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1、初级药师基础知识练习-药物化学,第四节,解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药药物化学 第四节 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药 一、A1 1、下列药物中哪种药物不具有旋光性 A、阿司匹林(乙酰水杨酸) B、葡萄糖 C、盐酸麻黄碱 D、青霉素 E、四环素 2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了 A、乙酰水杨酸 B、水杨酸 C、醋酸 D、苯环 E、苯甲酸 3、下列叙述正确的是 A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液 B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定 C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺 D、对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色 E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦
2、合反应鉴别 4、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是 A、发生重氮化偶合反应，生成紫色 B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄 C、只生成葡萄糖醛酸代谢物 D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 E、本品可用于治疗发热难受及抗感染抗风湿 5、下列鉴别反应正确的是 A、吲哚美辛与簇新的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色 B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色 E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色 6、下列说法正确的是 A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性 B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-
3、萘普生异构体 C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解 D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类 E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同 7、下列叙述正确的是 A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液 B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体 D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相像，但副作用较大 E、布洛芬与萘普生的化学性质不同 8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，缘由是 A、在杀菌作用上有协同作用， B、对细菌有双重阻断作用 C、延缓耐药性产生 D、两者竞争肾小管的分泌通道 E、以上都不对 9、关于丙磺舒说法正确的是
4、A、抗痛风药物 B、本品能促进尿酸在肾小管的再汲取 C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎 D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用 E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄 10、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用 A、芬布芬 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 E、吡罗昔康 11、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色 A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 E、酮洛芬 12、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体 A、安乃近 B、吡罗昔康 C、萘普生 D、羟布宗 E、双氯芬酸钠 13、萘普生属于下列哪一类药物 A、吡唑酮类 B、芬那酸类 C、芳
5、基乙酸类 D、芳基丙酸类 E、1，2-苯并噻嗪类 14、下列描述与吲哚美辛结构不符的是 A、结构中含有羧基 B、结构中含有对氯苯甲酰基 C、结构中含有甲氧基 D、结构中含有咪唑杂环 E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质 15、具有如下化学结构的药物是 A、别嘌醇 B、丙磺舒 C、苯溴马隆 D、秋水仙碱 E、阿司匹林 16、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是 A、吡罗昔康 B、布洛芬 C、贝诺酯 D、普鲁卡因胺 E、诺氟沙星 17、对乙酰氨基酚又名 A、扑热息痛 B、乙酰水杨酸 C、消炎痛 D、萘普生 E、芬布芬 18、阿司匹林因易水解失效，应实行的贮存方法是 A
6、、阴凉处贮存 B、密封，干燥处贮存 C、密闭贮存 D、冷冻贮存 E、遮光贮存 19、下列鉴别反应正确的是 A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色 B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色 C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色 E、吲哚美辛与簇新的香草醛盐酸液共热，显紫堇色 20、布洛芬为 A、冷静催眠药 B、抗癫痫药 C、中枢兴奋药 D、非甾体抗炎药 E、麻醉药 21、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是 A、结构中含有游离的羧基 B、又名扑热息痛 C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物 D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 E、本品过量时，N
7、-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂 22、属于非甾体类的药物是 A、雌二醇 B、双氯芬酸 C、氢化可的松 D、米非司酮 E、泼尼松龙 23、下面哪个药物具有手性碳原子，其药效成分为S-(+)-异构体的是 A、吲哚美辛 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、羟布宗 E、双氯芬酸钠 24、下列鉴别反应错误的是 A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色 B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色 C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色 E、吲哚美辛与簇新的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色 25、关于阿司匹林的叙述，不正确的是 A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸 B、易溶于氢氧化钠
8、或碳酸钠溶液 C、其游离酸成盐用于医疗 D、有解热和抗风湿作用 E、碱性条件下不稳定 答案部分 一、A1 1、 A 阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。 2、 B 阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。 3、 A 对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。 4、 D 乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫
9、酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热难受，但无抗感染抗风湿作用。 5、 A 吲哚美辛与簇新的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 6、 E 布洛芬以消旋体给药， S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。 7、 B
10、 布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相像，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有肯定的镇痛及抗感染活性，对关节炎难受、肿胀和活动受限有缓解作用。 8、 D 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。 9、 A 本品能抑制尿酸在肾小管的再汲取，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。
11、10、 C 本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。 11、 B 对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。 12、 C 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的34倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1300。 13、 D 非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。 一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松 二、芬那酸类
12、：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸 三、芳基烷酸类 (一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬 (二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬 四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康 五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布 14、 D 15、 B 此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。 16、 B 布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化汲取过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。 17、 A 对乙酰氨基酚化学名：N-(4-羟基苯基)-乙酰胺，又名扑热息痛。 18、 B 易水解的药物应
13、当密封，干燥处贮存。 19、 A 吲哚美辛与簇新的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 20、 D 布洛芬为非甾体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。 21、 A 对乙酰氨基酚中没有游离的羧基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热难受，但无抗感染抗风湿作用。 22、 B 属于非甾体类的药物是双氯芬酸
14、 ACDE属于甾体类药物。 23、 C 布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化汲取过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。 24、 C 吲哚美辛与簇新的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 25、 C 阿司匹林 本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135140。 本品结构中有游离的羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其缘由是水解后水杨酸再被氧化变色。本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色。本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于汲取，被汲取的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。