拟肾上腺素药PPT课件.ppt

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1、关于拟肾上腺素药第一张，PPT共四十五页，创作于2022年6月定义定义 化学结构和药理作用与化学结构和药理作用与ADAD、NANA相似的药物，称为相似的药物，称为拟肾上腺素药（拟肾上腺素药（adrenomimetic drugsadrenomimetic drugs）与兴奋交感神经的效应相似的胺类，又称拟交与兴奋交感神经的效应相似的胺类，又称拟交感胺（感胺（sympathomimetic aminessympathomimetic amines）。）。第二张，PPT共四十五页，创作于2022年6月第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类一、构效关系一、构效关系 基本结构：基本结构：苯乙胺苯乙

2、胺儿茶酚儿茶酚（catecholaminescatecholamines）HOHO34第三张，PPT共四十五页，创作于2022年6月1.儿茶酚胺类儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚基结构：指化学结构中含有儿茶酚基结构 AD，NA，Isop，DA。2.2.非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基，：不含儿茶酚基，麻黄碱、麻黄碱、间羟胺、新福林间羟胺、新福林 口服无效；口服无效；外周心血管作用强，维持时间短；外周心血管作用强，维持时间短；不易通过血脑屏障，中枢作用弱不易通过血脑屏障，中枢作用弱 可口服；可口服；作用弱，维持时间长；作用弱，维持时间长；对中枢对中枢作用强，外周作用弱作用强，外周作用弱第

3、四张，PPT共四十五页，创作于2022年6月第五张，PPT共四十五页，创作于2022年6月二、分类二、分类肾肾上上腺腺素素受受体体激激动动药药受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药、受体激动药受体激动药1 1、2 2受体激动药：受体激动药：NA,NA,间羟胺间羟胺1 1受体激动药：去氧肾上腺素受体激动药：去氧肾上腺素2 2受体激动药：可乐定受体激动药：可乐定1 1、2 2受体激动药受体激动药:Isop:Isop1 1受体激动药受体激动药:多巴酚丁胺多巴酚丁胺2 2受体激动药受体激动药:沙丁胺醇沙丁胺醇ADAD、麻黄碱、麻黄碱、受体及多巴胺受体激动药受体及多巴胺受体激动药DADA第六张，PPT

4、共四十五页，创作于2022年6月第二节第二节 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素（NANA，NENE，正肾上腺素），正肾上腺素）来源：来源：神经末梢、肾上腺髓质，药用神经末梢、肾上腺髓质，药用 品为人工合成品为人工合成化学：化学：不稳定，遇光或碱氧化变成粉不稳定，遇光或碱氧化变成粉 红色，药用为重酒石酸盐红色，药用为重酒石酸盐 第七张，PPT共四十五页，创作于2022年6月体内过程体内过程1.1.给药方法给药方法 只宜只宜静脉滴注静脉滴注法给药法给药 Why？第八张，PPT共四十五页，创作于2022年6月 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解分解 皮下、肌肉

5、注射收缩血管，发生皮下、肌肉注射收缩血管，发生组织坏死组织坏死 静脉推注，引起静脉推注，引起BPBP急剧升高，心急剧升高，心律紊乱律紊乱 第九张，PPT共四十五页，创作于2022年6月12.2.分布：分布：心、肾上腺髓质、血管等心、肾上腺髓质、血管等 3.3.消除：消除：代谢：代谢：摄取摄取1 1-重摄取贮存于囊泡内；摄取重摄取贮存于囊泡内；摄取2 2-被被MAOMAO及及COMTCOMT代谢灭活，作用时间短。代谢灭活，作用时间短。排泄：排泄：尿中以尿中以VMAVMA为主（为主（9090），少量原形），少量原形（4 4-16-16）第十张，PPT共四十五页，创作于2022年6月【药理作用药理作

6、用】激动激动1 1、2 2 1 1受体受体，对对2 2-R-R几乎无作用。几乎无作用。1 1、收缩血管、收缩血管：兴奋兴奋1 1 RR，小动脉和小静脉小动脉和小静脉明显收缩明显收缩皮肤、粘膜皮肤、粘膜肾肾肝、肠肝、肠骨骼肌骨骼肌但冠状动脉扩张但冠状动脉扩张。第十一张，PPT共四十五页，创作于2022年6月2 2、兴奋心脏、兴奋心脏：但心率减慢：但心率减慢离体：离体：(+)(+)1 1 心率心率传导传导心输出量心输出量心收缩力心收缩力 整体：整体：心率心率 心输出量心输出量或稍或稍 (+)(+)血压血压 反射性迷走兴奋反射性迷走兴奋 心率心率 ，心输出量，心输出量 第十二张，PPT共四十五页，创

7、作于2022年6月3 3、升高血压：、升高血压：较强小剂量小剂量脉压差心脏收缩心脏收缩收缩压收缩压 血管收缩血管收缩不明显不明显舒张压升高舒张压升高不明显不明显大剂量大剂量血管收缩强烈血管收缩强烈舒张压舒张压脉压差脉压差第十三张，PPT共四十五页，创作于2022年6月4 4、其它、其它对代谢影响较弱，大剂量时才出现血糖升高。第十四张，PPT共四十五页，创作于2022年6月1.1.休克休克 早期小剂量短时间使用早期小剂量短时间使用 在休克早期血压下降时予以升压，以维持心、脑、在休克早期血压下降时予以升压，以维持心、脑、肾等重要器官血供。长时大量应用则加重微循环障碍肾等重要器官血供。长时大量应用则

8、加重微循环障碍2.2.药物中毒性低血压药物中毒性低血压 中枢抑制药如镇静催眠药、麻醉药等中毒，中枢抑制药如镇静催眠药、麻醉药等中毒，尤其是尤其是尤其是尤其是氯丙嗪中毒时应选用氯丙嗪中毒时应选用氯丙嗪中毒时应选用氯丙嗪中毒时应选用NANANANA，而不宜选用，而不宜选用，而不宜选用，而不宜选用AD AD AD AD。3.3.上消化道出血上消化道出血 1-3mg 1-3mg 稀释后稀释后口服口服（局部作用）（局部作用）临床用途临床用途 第十五张，PPT共四十五页，创作于2022年6月维持血压，保证心、脑、肾血流供应 补足血容量后，血压仍补足血容量后，血压仍 不能回升者不能回升者应用原则应用原则目的

9、 早期、小剂量、短期用早期、小剂量、短期用休克休克第十六张，PPT共四十五页，创作于2022年6月【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】1.1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？何处理？（1 1）停止注射或更换部位。）停止注射或更换部位。（2 2）热敷。）热敷。（3 3）0.25%0.25%普鲁卡因局部封闭。普鲁卡因局部封闭。（4 4）受体阻断剂。受体阻断剂。2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过大，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。3.3.停药后的血压下降停药后的血压下降 第十七张，P

10、PT共四十五页，创作于2022年6月禁忌症禁忌症 高血压高血压,动脉硬化动脉硬化,器质性心脏病器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等少尿、无尿、微循环障碍等第十八张，PPT共四十五页，创作于2022年6月 1.作用方式作用方式（1 1）直接兴奋受体：主要激动直接兴奋受体：主要激动受体，兴奋受体，兴奋1 1受体弱受体弱（2 2）间接：在囊泡置换）间接：在囊泡置换NANA，促进，促进NA NA 释放释放 2.2.作用特点：作用特点：（1 1）非儿茶酚胺类，不易被）非儿茶酚胺类，不易被MAOMAO代谢，作用弱，时间长，可代谢，作用弱，时间长，可产生快速耐受产生快速耐受（2 2）对心率、肾血流影响小对

11、心率、肾血流影响小，仍明显减少肾血流量仍明显减少肾血流量3.3.替代替代NANA用于各种休克早期。用于各种休克早期。间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）可可imim或或iviv第十九张，PPT共四十五页，创作于2022年6月第三节第三节 、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素 （AD、AdrAdr ，副肾素副肾素）来源来源 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌，先合成去肾上腺髓质嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素甲肾上腺素肾上肾上腺素腺素苯乙胺苯乙胺N N甲基转移酶甲基转移酶第二十张，PPT共四十五页，创作于2022年6月【体内过程体内过程】1 1、口服无效口服无效，易在碱性肠液和肝内破坏，黏，易在碱性肠液和肝

12、内破坏，黏膜吸收少因血管收缩妨碍吸收膜吸收少因血管收缩妨碍吸收 2 2、imim吸收较快吸收较快 3 3、ScSc吸收缓慢，作用维持时间长吸收缓慢，作用维持时间长 4 4、iviv立即生效，作用维持时间短立即生效，作用维持时间短 5 5、体内代谢同、体内代谢同NANA第二十一张，PPT共四十五页，创作于2022年6月 药理作用药理作用 兴奋兴奋受体、受体、1 1和和2 2受体受体1心脏：激动心脏：激动1 1受体受体 心收缩力心收缩力HR 心输出量心输出量，心肌耗氧量，心肌耗氧量传导传导舒张冠状血管，改善心肌血供舒张冠状血管，改善心肌血供 大剂量或大剂量或i.vi.v过快过快易发生快型心律失易发

13、生快型心律失 常，严重可致室颤常，严重可致室颤心肌耗氧量心肌耗氧量不利方面不利方面快速强效的快速强效的心脏兴奋剂心脏兴奋剂第二十二张，PPT共四十五页，创作于2022年6月2.2.血管：血管：主要作用小动脉和毛细血管前括约肌，对大主要作用小动脉和毛细血管前括约肌，对大动、动、静脉作用弱。静脉作用弱。（1 1）（）（）1 1受体受体收缩皮肤、粘膜血收缩皮肤、粘膜血管强烈管强烈收缩内脏血管，尤其是肾血管显收缩内脏血管，尤其是肾血管显著著收缩脑、其他内脏血管弱收缩脑、其他内脏血管弱 （2 2）（）（）2 2受体受体舒张骨骼肌和肝脏舒张骨骼肌和肝脏血管，舒张冠状血管血管，舒张冠状血管 第二十三张，PP

14、T共四十五页，创作于2022年6月3.3.血压血压收缩压升高 激动激动1 1受体受体舒张压：与剂量有关第二十四张，PPT共四十五页，创作于2022年6月骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张皮肤黏膜内脏血管收缩皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压舒张压骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张皮肤黏膜内脏血管收缩皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压舒张压大剂量：大剂量：1 1 22小剂量：小剂量：22 11中剂量：中剂量：11 =22骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张皮肤黏膜内脏血管收缩皮肤黏膜内脏血管收缩=舒张压舒张压 变化不大变化不大静脉注射呈双向反应静脉注射呈双向反应第二十五张，PPT共四十五页，创作于2022年6月双向反应：先升后降（

15、升压后还出现轻度降压作用）双向反应：先升后降（升压后还出现轻度降压作用）ADAD升压作用的翻转升压作用的翻转 先予先予(-)(-)药再给药再给ADAD，血压表现为下降，血压表现为下降氯丙嗪中毒时不宜选用氯丙嗪中毒时不宜选用氯丙嗪中毒时不宜选用氯丙嗪中毒时不宜选用ADADADAD第二十六张，PPT共四十五页，创作于2022年6月 4.4.平滑肌平滑肌（1 1）支气管）支气管（2 2）胃肠平滑肌张力降低。）胃肠平滑肌张力降低。（3 3）膀胱逼尿肌舒张（）膀胱逼尿肌舒张（22受体）；受体）；膀胱括约肌收缩（膀胱括约肌收缩（受体）。受体）。可引起排尿困难和尿潴留。可引起排尿困难和尿潴留。(+)2(+)

16、2：支气管平滑肌扩张：支气管平滑肌扩张(+)2(+)2：肥大细胞过敏介质释放抑制：肥大细胞过敏介质释放抑制 (+)1(+)1：支气管粘膜血管收缩：支气管粘膜血管收缩第二十七张，PPT共四十五页，创作于2022年6月6.6.代谢代谢(1)(1)糖糖 (+),(+),2 2 肝糖原分解肝糖原分解 血糖血糖(2)(2)脂肪脂肪 (+)(+)脂肪分解脂肪分解 FFAFFA促进代谢，增加组织耗氧促进代谢，增加组织耗氧第二十八张，PPT共四十五页，创作于2022年6月临临床床应应用用1.1.心脏骤停心脏骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：电击：应先除颤，再用肾上腺素

17、应先除颤，再用肾上腺素2.2.过敏性休克过敏性休克:首选首选3.3.支气管哮喘支气管哮喘4.4.与局麻药配与局麻药配伍伍5.5.局部止血局部止血:牙龈、鼻出血牙龈、鼻出血l l心室内注射（三联针：心室内注射（三联针：心室内注射（三联针：心室内注射（三联针：NA+AD+ISONA+AD+ISO）第二十九张，PPT共四十五页，创作于2022年6月过敏性休克过敏性休克 小血管扩张，毛细血管通透性小血管扩张，毛细血管通透性 ，血浆容量和外周阻力血浆容量和外周阻力 ，血压，血压支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难呼吸困难心脏抑制心脏抑制 血压血压 过敏性休克的特点第三十张，PP

18、T共四十五页，创作于2022年6月ADAD抗休克及平喘作用机制抗休克及平喘作用机制AD激动激动1 1-R-R兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量激动激动1 1-R-R收缩血管，外周阻力收缩血管，外周阻力血压血压通透性通透性支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿激动激动2 2-R-R抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张呼呼吸吸通通畅畅支气管哮喘第三十一张，PPT共四十五页，创作于2022年6月 延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收 延长局麻时间延长局麻时间 减少局麻药吸收减少局麻药吸收 减少中毒反应减少中毒反应 止血止血:用法：用法：1 1：2525万，

19、一次用量万，一次用量 不超过不超过 0.3mg0.3mg与局麻药配伍与局麻药配伍第三十二张，PPT共四十五页，创作于2022年6月心悸心悸 烦躁烦躁头痛头痛 血压血压脑出血脑出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤禁忌证禁忌证不良反应脑动脉硬化器质性心脏病 糖尿病甲亢第三十三张，PPT共四十五页，创作于2022年6月麻黄碱麻黄碱 (Ephedrine(Ephedrine、Eph)Eph)1.1.性质稳定，口服有效；性质稳定，口服有效；2.2.升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋、-R-R和促进和促进NANA能能N N末梢释放末梢释放NANA；3.3.中枢兴奋作用

20、较明显；中枢兴奋作用较明显；4.4.易产生快速耐受性，不良反应少；易产生快速耐受性，不良反应少；用于支气管哮喘的预防或轻症治疗；鼻塞，皮肤粘用于支气管哮喘的预防或轻症治疗；鼻塞，皮肤粘膜水肿等；膜水肿等；防治低血压状态防治低血压状态（腰麻、硬脊膜外麻醉引起低血压腰麻、硬脊膜外麻醉引起低血压）第三十四张，PPT共四十五页，创作于2022年6月异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（IsopIsop，喘息定），喘息定）第四节第四节 受体激动药受体激动药 体内过程体内过程 给药方法给药方法 气雾吸入、舌下含服或注射给药气雾吸入、舌下含服或注射给药 口服在肠粘膜与硫酸结合而失效口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 代谢：

21、代谢：COMTCOMT，较少被，较少被MAOMAO代谢代谢 兴奋兴奋1 1、2 2 受体，属儿受体，属儿茶酚胺类，为人工合成品茶酚胺类，为人工合成品第三十五张，PPT共四十五页，创作于2022年6月【药理作用药理作用】对对1 1、2 2-R-R均有强大的作用。均有强大的作用。1 1、兴奋心脏、兴奋心脏3 3、血压：、血压：兴奋兴奋1-R1-R：阳性：阳性4 4变变 ，心肌耗氧量，心肌耗氧量兴奋兴奋2 2-R-R，扩张骨骼肌血管，扩张骨骼肌血管 2 2、血管、血管（1 1）小剂量，收缩压）小剂量，收缩压 舒张压稍舒张压稍；（2 2）较大剂量，收缩压）较大剂量，收缩压 舒张压明显舒张压明显冠脉灌注

22、压冠脉灌注压BpBp第三十六张，PPT共四十五页，创作于2022年6月4 4、松驰支气管平滑肌：、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。5 5、促进代谢：促进糖原、促进代谢：促进糖原（22）和脂肪和脂肪（11、33 ）分解。）分解。兴奋2 2受体受体松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌抑制肥大细胞释放过敏性物质抑制肥大细胞释放过敏性物质第三十七张，PPT共四十五页，创作于2022年6月临临床床应应用用支气管哮喘：支气管哮喘：舌下或气雾吸入舌下或气雾吸入控制急性发作控制急性发作缓慢型心律失常：舌下或静滴治度房室传导阻滞心脏骤停：传导阻滞或窦性心动过缓引起作用比AD强常与AD或间羟胺合用第三十

23、八张，PPT共四十五页，创作于2022年6月 不良反应不良反应 心悸、头痛，注意控制心率。心悸、头痛，注意控制心率。剂量过大，可致心肌耗氧量增加，剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动引起心律失常，甚至心室颤动 禁忌症禁忌症 冠心病、心肌炎、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢 第三十九张，PPT共四十五页，创作于2022年6月【体内过程体内过程】1 1、口服无效、口服无效2 2、静脉给药，作用短暂、静脉给药，作用短暂3 3、不易透过血脑屏障，无中枢作用、不易透过血脑屏障，无中枢作用激动激动-R-R、-R-R、D-RD-R，促进，促进NANA释放释放多巴胺（多巴胺（DA）第五节第五节、受

24、体及多巴胺受体激动药受体及多巴胺受体激动药第四十张，PPT共四十五页，创作于2022年6月【药理作用药理作用】1.1.心血管心血管 舒张压舒张压不变不变血血压压升升高高小剂量小剂量兴奋兴奋 1-R 1-R 心脏心脏 收缩压收缩压1-R 1-R 收缩血管收缩血管D1-RD1-R舒张血管舒张血管大剂量大剂量兴奋兴奋1-R 1-R 明显收缩血管明显收缩血管舒张压舒张压第四十一张，PPT共四十五页，创作于2022年6月小剂量小剂量兴奋兴奋D1-R D1-R 扩张肾血管扩张肾血管肾血流量增加肾血流量增加排钠排尿排钠排尿尿尿量量增增加加大剂量大剂量可明现收缩肾血管（兴奋可明现收缩肾血管（兴奋1-R1-R）

25、2.2.肾脏肾脏第四十二张，PPT共四十五页，创作于2022年6月临床应用 1 1 休克休克 感染中毒性、心源性、感染中毒性、心源性、出血性休克出血性休克 2 2 急性肾衰急性肾衰不良反应 恶心、呕吐、心动过速、恶心、呕吐、心动过速、心律失常、肾血管收缩心律失常、肾血管收缩肾功能下降肾功能下降第四十三张，PPT共四十五页，创作于2022年6月（1 1）兴奋心脏，但对心率影响不大，）兴奋心脏，但对心率影响不大，不易引起心律失常不易引起心律失常（2 2）扩张肾血管，排钠利尿，不易引）扩张肾血管，排钠利尿，不易引 起急性肾衰起急性肾衰（3 3）扩张重要器官血管，收缩非重要）扩张重要器官血管，收缩非重要 器官血管，使血液重新分布到心、器官血管，使血液重新分布到心、脑、肾等重要器官脑、肾等重要器官 DADA是治疗休克的理想药物是治疗休克的理想药物第四十四张，PPT共四十五页，创作于2022年6月感感谢谢大大家家观观看看第四十五张，PPT共四十五页，创作于2022年6月