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1、第七章抗微生物药第1页,共37页,编辑于2022年,星期一第一节 抗菌药物概论v一、几个概念v1、抗微生物药:用以治疗病原微生物所致感染的各种药物。包括细菌、病毒、真菌、衣原体、支原体、螺旋体、立克次体等感染。v2、抗菌药物:是指由微生物生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成的一类药物的总称。对病原菌具有抑制或杀灭作用。理想的抗菌药物应具备:高度选择性、不易耐药、速效强效长效、性状稳定、方便价廉。第2页,共37页,编辑于2022年,星期一v3、抗生素(antibiotics):指由细菌、真菌或其他微生物在繁殖过程中所产生的具有杀灭或抑制其他微生物或生命物质活性的一类物质及其衍生物。v4、化
2、疗指数:是评价药物安全性的指标,等于LD50/ED50。其愈大,药物毒性愈小,疗效愈大。第3页,共37页,编辑于2022年,星期一v二、抗菌药物作用机制v1、抑制细菌细胞壁和合成v2、抑制细菌细胞膜功能v3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成v4、抑制DNA、RNA合成第4页,共37页,编辑于2022年,星期一v三、抗菌药物分类v1、按生物活性分v2、按化学结构分为11类v青霉素类头孢菌素类其他B-内酰胺类-以上3类统称 B-内酰胺类;v氨基糖苷类四环素类大环内酯类林可霉素类磺胺类喹诺酮类硝基呋喃类抗结核分枝杆菌类第5页,共37页,编辑于2022年,星期一第二节 抗生素(antibiotics)v一
3、、青霉素G(penicillin G)v1、药理作用:肌注吸收好,易透入炎症组织。对繁殖期的各类细菌有较强杀灭作用,广谱。第6页,共37页,编辑于2022年,星期一v2、临床应用:青霉素G是多种感染治疗的首选药。v3、不良反应v过敏反应v毒性反应v赫氏反应v二重感染第7页,共37页,编辑于2022年,星期一v4、制剂规格v青霉素钠 40万单位、80万单位v青霉素钾第8页,共37页,编辑于2022年,星期一v二、阿莫西林(羟氨苄青霉素Amoxicillin)v1、药理作用:广谱,不耐酶,耐酸,口服吸收好v2、临床应用:主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道感染及伤寒。v3、不良反应:发生率5%6%
4、,常见胃肠道反应、皮疹等。v4、制剂规格:胶囊0.25g第9页,共37页,编辑于2022年,星期一v注意事项:v青霉素过敏者禁用v传染性单核细胞增多症患者慎用或禁用v不宜与口服避孕药同服第10页,共37页,编辑于2022年,星期一v三、头孢菌素类v为广谱、半合成抗生素。v抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素低。分四代。第11页,共37页,编辑于2022年,星期一v1、头孢唑林(先锋Cefazolin)v药理作用v临床应用:多种感染v不良反应:较少v注意事项:青霉素过敏者及肾功能不全者慎用;肌内注射不可误入静脉。第12页,共37页,编辑于2022年,星期一v2、
5、头孢噻肟(Cefotaxime)钠v药理作用:抗菌活性强,口服不吸收,难透过血脑屏障。v临床应用:治疗败血症、脑膜炎、呼吸道及尿路感染疗效好,也可用作预防用药。v不良反应:v规格制剂:0.5 1.0 2.0克每只第13页,共37页,编辑于2022年,星期一v注意事项:本品与氨基糖苷类抗生素合用时不能混在同一容器中,应分开注射给药。第14页,共37页,编辑于2022年,星期一v3、头孢呋辛Cefuroxime(头孢呋肟)v临床应用较多(Zinnat 新菌灵)第15页,共37页,编辑于2022年,星期一v四、庆大霉素(Gentamycin)v药理作用:抗菌谱广,主要经肾脏排泄,部分经胆汁入肠。v临
6、床应用:严重感染,肠球菌感染v不良反应:肾、耳毒性;神经肌肉阻滞症状。v制剂规格:4万单位、8万单位第16页,共37页,编辑于2022年,星期一v注意事项:v须监测血药浓度;v出现耳鸣、听力减退应警惕;v严格掌握剂量与疗程。第17页,共37页,编辑于2022年,星期一v五、多西环素(强力霉素)v蜱(pi)虫第18页,共37页,编辑于2022年,星期一v六、红霉素(Erythromycin)v药理作用:抑制细菌蛋白质合成,胆汁中浓度为血浓度30倍,难透过血脑屏障。空腹口服较佳。v临床应用:各种感染,通常用作青霉素过敏者的替代抗生素。第19页,共37页,编辑于2022年,星期一v不良反应:少而轻微
7、,常表现为胃肠道反应等。v注意事项:v可渗入乳汁及透过血脑屏障;v肠溶片要整片吞服;v可使茶碱、卡马西平、华法令等作用加强,合用时须加注意。第20页,共37页,编辑于2022年,星期一第三节 合成抗菌药物v一、喹诺酮类(必定酮酸类)v分四代,此类药物可引起儿童骨骼、关节发育不良,禁用于未成年人,孕妇及哺乳期妇女不宜使用。第21页,共37页,编辑于2022年,星期一v1、氧氟沙星(Ofloxacin)v药理作用:口服吸收好,体内分布广泛。主要经肾排泄。v临床应用:主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、胆道及耳鼻喉等感染的治疗。第22页,共37页,编辑于2022年,星期一v不良反应:v
8、胃肠道反应,如恶心、呕吐等;v神经系统反应v变态反应第23页,共37页,编辑于2022年,星期一v制剂及规格:每片0.1克v注意事项:肾功障碍-慎用;孕妇及哺乳期妇女-禁用;避免-与利福平,含铝、镁的抗酸药联合使用。第24页,共37页,编辑于2022年,星期一v2、环丙沙星(Ciprofloxacin)v药理作用:抗菌谱广,抗菌活性强于其他氟喹诺酮类。口服可吸收,主要经肾排泄,部分由肠道粪便排出。v临床应用:各类感染第25页,共37页,编辑于2022年,星期一v不良反应:v偶见恶心、呕吐、眩晕、头痛等;v症状轻微,停药后可消失。v制剂规格:0.25克每片v注意事项:同氧氟沙星第26页,共37页
9、,编辑于2022年,星期一v二、硝基米唑类v这类药具有抗多种厌氧的革兰阳性和革兰阴性细菌和原虫的活性。特别是溶组织阿米巴和阴道毛滴虫。临床应用的品种有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。第27页,共37页,编辑于2022年,星期一v1、甲硝唑Metronidazole(灭滴灵Flagyl)v药理作用:v对厌氧菌和阿米巴有效,对需氧菌无效。口服吸收好,可进入脓液中亦可进入脑脊液。第28页,共37页,编辑于2022年,星期一v临床应用:v抗阴道滴虫及阿米巴;v抗厌氧菌感染,如牙周炎等;第29页,共37页,编辑于2022年,星期一v不良反应:v消化道反应v过敏v神经系统症状v二重感染第30页,共37页,编辑于
10、2022年,星期一v制剂规格:0.2克每片,注射剂:100毫升:0.5克v注意事项:偶可致严重不良反应;用药期间戒酒。第31页,共37页,编辑于2022年,星期一v2、替硝唑(Tinidazole)v药理作用:具有较强的抗原虫和抗厌氧菌作用,有效时间较甲硝唑长。v临床应用:妇科和口腔科常用。v不良反应:与甲硝唑类似。v:制剂规格:0.5克每片第32页,共37页,编辑于2022年,星期一v注意事项:v有血液病史者及器质性神经系统疾病者禁用,余同甲硝唑。第33页,共37页,编辑于2022年,星期一第七节 抗菌药物的合理使用v一、细菌的耐药性v二、合理使用抗菌药物的基本原则v三、抗菌药物的联合应用第34页,共37页,编辑于2022年,星期一v 谢 谢!第35页,共37页,编辑于2022年,星期一第36页,共37页,编辑于2022年,星期一第37页,共37页,编辑于2022年,星期一