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1、关于肾上腺受体激动药第1页，讲稿共61张，创作于星期三定义：定义：肾上腺素受体激动剂是一类化学结构肾上腺素受体激动剂是一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合素相似的药物，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用。后可激动受体，产生肾上腺素样作用。又称为拟肾上腺素药。又称为拟肾上腺素药。第2页，讲稿共61张，创作于星期三第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类构效关系构效关系1基本化学结构：基本化学结构：-苯乙胺。苯乙胺。2 22 2 按化学结构分按化学结构分儿茶酚儿茶酚 苯环苯环3，4位有羟基位有羟基非儿茶酚非儿
2、茶酚羟基具有加强外周反应的作用，麻黄碱两个羟基都没有，故羟基具有加强外周反应的作用，麻黄碱两个羟基都没有，故外周作用弱，中枢作用强。外周作用弱，中枢作用强。第3页，讲稿共61张，创作于星期三分类分类按对受体亚型选择性分按对受体亚型选择性分:1受体激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺受体激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺2受体激动剂：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺受体激动剂：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺3受体激动剂：肾上腺素、多巴胺受体激动剂：肾上腺素、多巴胺第4页，讲稿共61张，创作于星期三第5页，讲稿共61张，创作于星期三第6页，讲稿共61张，创作于星期三第二节第二节 受体激动药受体激动药分类：分类：11、2受体激
3、受体激动剂动剂：去甲：去甲肾肾上腺素、上腺素、间羟间羟胺胺21受体激受体激动剂动剂：去氧：去氧肾肾上腺素、甲氧明上腺素、甲氧明32受体激受体激动剂动剂：可：可乐乐定定第7页，讲稿共61张，创作于星期三去甲肾上腺素去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA；Norepinephrine，NE）体内来源：体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用末梢、肾上腺髓质。药用品为人工合成，不稳定，遇光或碱、品为人工合成，不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。1、2受体激动剂受体激动剂第8页，讲稿共61张，创作于星期三体内过程体内过程1.给药方法：只宜静脉滴注法给
4、药，给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？为什么？第9页，讲稿共61张，创作于星期三 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。解。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。静脉推注，引起静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱第10页，讲稿共61张，创作于星期三2.分布分布：心、肾上腺髓质、血管等：心、肾上腺髓质、血管等3.摄取摄取1和摄取和摄取22 代代谢谢：经经COMT、MAO转转化化，最最后后的的代代谢谢产产物物为为3甲甲氧氧4羟羟扁扁桃桃酸酸（VMA,90%),或或间间甲甲肾肾上上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。腺素。统称为儿
5、茶酚胺的代谢产物。4.排泄：排泄：尿中以尿中以VMA为主（为主（90）。另外还有少）。另外还有少量原形（量原形（416）、结合型间甲）、结合型间甲NA和游离间和游离间甲甲NA。第11页，讲稿共61张，创作于星期三药理作用药理作用血管：血管：收缩血管，对小动脉、小收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜静脉收缩明显，皮肤黏膜 肾血管肾血管 脑、脑、肝、肠系膜血管肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管血压血压：血管收缩，外周阻力增加，血管收缩，外周阻力增加，BP增增加加第12页，讲稿共61张，创作于星期三冠状动脉舒张，冠脉流量冠状动脉舒张，冠脉流量第13页，讲稿共61张，创作于星期三a a 间接
6、作用：心脏兴奋间接作用：心脏兴奋腺苷增加腺苷增加冠脉扩张冠脉扩张冠脉流量冠脉流量b血压血压灌注压灌注压冠脉流量冠脉流量第14页，讲稿共61张，创作于星期三心脏：心脏：离体心脏：离体心脏：心率心率,传导加快传导加快,心输出量心输出量(+)1 1受体受体窦房结兴奋窦房结兴奋传导传导心率心率(+)1 1受体受体心收缩力心收缩力整体心脏：整体心脏：心率心率？心输出量心输出量减压反射作用减压反射作用第15页，讲稿共61张，创作于星期三第16页，讲稿共61张，创作于星期三临床应用临床应用1.休克休克主要是保证心、脑重要脏器的血液供应。暂主要是保证心、脑重要脏器的血液供应。暂时性的。时性的。2.药物中毒性低
7、血压药物中毒性低血压如中枢抑制药引起的低血压，如中枢抑制药引起的低血压，特别是氯丙嗪中毒。特别是氯丙嗪中毒。3.3.上消化道出血：上消化道出血：1-3mg稀释后口服（局部稀释后口服（局部 作用）。作用）。第17页，讲稿共61张，创作于星期三维持血压，保证心、脑血流供应。补足血容量后，血压仍不补足血容量后，血压仍不能回升者。能回升者。应用原则应用原则目的早期、小剂量、短期用；早期、小剂量、短期用；休克治疗原则及目的休克治疗原则及目的第18页，讲稿共61张，创作于星期三不良反应不良反应1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：处理处理；普鲁卡因；普鲁卡因+酚妥拉明酚妥拉明2.急性肾衰：急性肾衰：肾血
8、管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时小时禁忌症禁忌症高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。循环障碍等。第19页，讲稿共61张，创作于星期三间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）特点：特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被不易被COMT和和MAO破坏。破坏。作用：作用：直接作用：以直接作用：以1受体为主，对受体为主，对受体受体作用弱。作用弱。间间接接作作用用：促促进进NA释释放放以以达达到到激激活活受受体体的的作用。作用。第20页，讲稿共61
9、张，创作于星期三应用：应用：1.替代NA用于休克早期2.2.手术后或脊椎麻手术后或脊椎麻醉时引起的低血压醉时引起的低血压或休克或休克第21页，讲稿共61张，创作于星期三去氧肾上腺素去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）化构：化构：非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类作用：作用：主要兴奋主要兴奋1 1受体。受体。第22页，讲稿共61张，创作于星期三用途用途1.抗抗休休克克，或或麻麻醉醉引引起起的的低低血血压压，基基本本作作用用同同间间羟胺，静脉或肌肉注射羟胺，静脉或肌肉注射2.阵阵发发性性室室上上性性心心动动过过速速兴兴奋奋迷迷走走神
10、神经经，减减慢心率。慢心率。3.扩瞳，检查眼底扩瞳，检查眼底1%-2.5%滴眼滴眼第23页，讲稿共61张，创作于星期三优点：优点：作用小于阿托品，维持短，作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹。少眼内压升高和调节麻痹。第24页，讲稿共61张，创作于星期三 第三节第三节 、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素（Adrenaline,epinephrine）来源：来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素去甲肾上腺素苯乙胺苯乙胺N甲基转移酶甲基转移酶肾上肾上腺素腺素第25页，讲稿共61张，创作于星期三药用品：药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。家畜肾
11、上腺提取，人工合成。体内过程：体内过程：基本同基本同NA，但可皮下，肌，但可皮下，肌肉注射肉注射第26页，讲稿共61张，创作于星期三药理作用：药理作用：1心脏心脏兴奋心脏兴奋心脏受体受体心脏兴奋心脏兴奋正性肌力正性肌力正性频率正性频率正性传导正性传导心输出量心输出量同时会引起心脏耗氧增加同时会引起心脏耗氧增加第27页，讲稿共61张，创作于星期三2血管血管激动血管平滑肌的激动血管平滑肌的受体受体激动血管平滑肌的激动血管平滑肌的受体受体血管收缩血管收缩血管扩张血管扩张故机体各器官血管的收缩或舒张要看是哪故机体各器官血管的收缩或舒张要看是哪种受体占优势。种受体占优势。皮肤、粘膜、肾、胃肠道血管以皮肤
12、、粘膜、肾、胃肠道血管以受体占优势，受体占优势，故以收缩为主。骨骼肌、肝脏血管以故以收缩为主。骨骼肌、肝脏血管以受体占受体占优势，故以舒张为主。心脏由于腺苷的作优势，故以舒张为主。心脏由于腺苷的作用，还是表现为扩张冠脉。用，还是表现为扩张冠脉。第28页，讲稿共61张，创作于星期三3血压血压心脏兴奋心脏兴奋骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张收缩压升高收缩压升高舒张压降低舒张压降低但在大剂量时由于收缩血管反应，收缩但在大剂量时由于收缩血管反应，收缩压和舒张压均升高。压和舒张压均升高。肾上腺素还有促进球旁器细胞分泌肾素肾上腺素还有促进球旁器细胞分泌肾素的作用。的作用。第29页，讲稿共61张，创作于星期三4
13、.4.平滑肌平滑肌肾上腺素对平滑肌的作用取决于平滑肌上肾上腺素对平滑肌的作用取决于平滑肌上1、2 2受体的分布。受体的分布。第30页，讲稿共61张，创作于星期三(2)子宫子宫:()b b2子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）(3)膀胱：膀胱：(+)2受体，逼尿肌舒张受体，逼尿肌舒张,(+)1受体，扩约肌收缩受体，扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。排尿困难，尿潴留。(1)胃肠平滑肌胃肠平滑肌:()b b2平滑肌松弛平滑肌松弛收缩的频率和幅度降低收缩的频率和幅度降低第31页，讲稿共61张，创作于星期三(4)支气管平滑肌支气管平滑肌:()b b2平滑肌松弛平滑肌松弛支气管扩张。支
14、气管扩张。支气管平滑肌血管：支气管平滑肌血管：(+)1受体受体收缩血管收缩血管减轻支气管粘膜水肿。减轻支气管粘膜水肿。通过以上两个作用，可以较好的缓解支通过以上两个作用，可以较好的缓解支气管哮喘症状。气管哮喘症状。第32页，讲稿共61张，创作于星期三5.代代谢谢1.糖代谢：糖代谢：(+)2肝糖原分解和异生肝糖原分解和异生血糖血糖2.脂肪酸代谢：脂肪酸代谢：(+)2、1、3受体受体脂肪酸分解脂肪酸分解FFA总的结果：血糖总的结果：血糖，FFA第33页，讲稿共61张，创作于星期三临临床床应应用用1.心脏骤停心脏骤停溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：电击：应先除颤
15、，再用肾上腺素应先除颤，再用肾上腺素2.支气管哮喘支气管哮喘既有扩张支气管的作用，又有收缩支气管平滑既有扩张支气管的作用，又有收缩支气管平滑肌血管，减少水肿的作用。肌血管，减少水肿的作用。第34页，讲稿共61张，创作于星期三 3.3.过敏性休克过敏性休克:小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压和外周阻力，血压支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿呼吸困难呼吸困难心脏抑制心脏抑制收缩血管，使血压上升（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休
16、疗克的首选药物第35页，讲稿共61张，创作于星期三延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收延长局麻时间延长局麻时间减少麻药吸收减少麻药吸收减少中毒反应减少中毒反应止血止血:用法：用法：1：25万万,一次用量不超一次用量不超过过0.3mg4.4.与局麻药配伍与局麻药配伍第36页，讲稿共61张，创作于星期三不良反应心悸、烦躁、心悸、烦躁、头痛、头痛、血压升高血压升高甚至脑出血甚至脑出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤禁忌证禁忌证器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、高血压、第37页，讲稿共61张，创作于星期三多巴胺（多巴胺（dopamineDA）合成合成NA的前体物，药用品的前体物，药用品为人工合成为人工合成
17、属儿茶酚胺，口服肝代谢属儿茶酚胺，口服肝代谢多，故临床一般多，故临床一般静脉静脉滴注，不通过血滴注，不通过血脑屏障。脑屏障。体内来源体内来源体内体内过程过程第38页，讲稿共61张，创作于星期三药理作用：药理作用：多巴胺主要激动多巴胺主要激动、受体和外受体和外周多巴胺受体。表现为心血管作周多巴胺受体。表现为心血管作用和肾脏作用。用和肾脏作用。第39页，讲稿共61张，创作于星期三(+)DA受体小剂量(10g/kg/分)血管扩张血管扩张肾、肠系膜肾、肠系膜、冠脉、冠脉20g/kg/分分,(1)心心血血管管作作用用(+)心1受体心脏兴奋20g/kg/分分(+)1受体收缩血管 心心 输出量输出量促进神经
18、末梢释放NA第40页，讲稿共61张，创作于星期三(2)肾脏肾脏肾肾血血管管扩扩张张激活激活DA受体受体利尿利尿大剂量激大剂量激活活受体受体收缩肾血管收缩肾血管少少尿尿肾血流肾血流滤过率滤过率排钠排水排钠排水第41页，讲稿共61张，创作于星期三临床应用1各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2急性肾衰：与利尿药合用。急性肾衰：与利尿药合用。3 3急性心功能不全，改善血流动力学。急性心功能不全，改善血流动力学。不良反应 恶心、呕吐、心动过速、恶心、呕吐、心动过速、心律失常、心律失常、肾血管收缩肾血管收缩肾功能下降肾功能下降第42页，讲稿共61张，创作于星期
19、三麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）系系中中药药麻麻黄黄中中提提取取的的生生物物碱碱，药药用用品品为为人人工工合合成成。2000年年前前神神农农本本草草经经有有“止咳逆上气止咳逆上气”记载。记载。第43页，讲稿共61张，创作于星期三中中药药麻麻黄黄第44页，讲稿共61张，创作于星期三特点：特点：1性质稳定，可口服。性质稳定，可口服。2拟肾上腺素作用弱而持久。拟肾上腺素作用弱而持久。3中枢作用显著。中枢作用显著。44易产生快速耐受性。易产生快速耐受性。第45页，讲稿共61张，创作于星期三药理作用药理作用1心心血血管管：（+）心心脏脏1受受体体,收收缩缩力力增增加加、心心排排出出量量增增加加、血
20、血压压增增高高，心心率率反反射射性性下下降降，两两者者抵抵消消，心心率率变变化不明显。化不明显。升升压压作作用用缓缓慢慢而而持持久久，内内脏脏血血流流减减少，冠脉、脑、骨骼肌血流量增加少，冠脉、脑、骨骼肌血流量增加第46页，讲稿共61张，创作于星期三管2扩张支气管扩张支气管3CNS兴奋兴奋4快速耐受性快速耐受性体体内内过过程程口口服服易易吸吸收收、易易通通过过血血脑脑屏屏障障、大部分原形肾排。大部分原形肾排。肾上腺素，缓慢而持久肾上腺素，缓慢而持久(+)大脑皮层下中枢大脑皮层下中枢,机理机理：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降不安不安,失眠失眠第47页，讲稿共61张
21、，创作于星期三 临床应用临床应用 1.支气管哮喘支气管哮喘:预防用药、轻症预防用药、轻症,口服、肌肉、皮下口服、肌肉、皮下2.鼻塞：鼻塞：0.5%-1%3.防治低血压状态：麻醉引起防治低血压状态：麻醉引起4.荨麻疹或血管神经性水肿荨麻疹或血管神经性水肿第48页，讲稿共61张，创作于星期三不良反应不良反应不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。禁忌症禁忌症高高血血压压、脑脑动动脉脉硬硬化化、心心脏脏病病、糖糖尿尿病、甲亢病、甲亢第49页，讲稿共61张，创作于星期三第四节第四节受体激动药受体激动药第50页，讲稿共61张，创作于星期三12受体激动剂：受体激动剂：异丙肾上腺素异
22、丙肾上腺素1受体激动剂受体激动剂：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺2受体激动剂：受体激动剂：沙丁胺醇、特布他沙丁胺醇、特布他林。用于治疗支气管哮喘。林。用于治疗支气管哮喘。第51页，讲稿共61张，创作于星期三 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline）激活激活1 12 2 受体，属于儿茶酚胺受体，属于儿茶酚胺类，为人工合成品。类，为人工合成品。第52页，讲稿共61张，创作于星期三体内过程体内过程给药方法：气雾剂、舌下含服给药方法：气雾剂、舌下含服特点：特点：口服在肠粘膜与硫酸结合而失效口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 代谢：代谢：COMTCOMT，较少被，较少被MAOMA
23、O代谢代谢第53页，讲稿共61张，创作于星期三药理作用：药理作用：1兴奋心脏兴奋心脏正性肌力、正性频率、正性传导。正性肌力、正性频率、正性传导。作用强于作用强于AD。2扩张外周血管扩张外周血管3外周血管扩张外周血管扩张舒张压舒张压4心脏兴奋心脏兴奋收缩压收缩压收缩压反应心脏功能收缩压反应心脏功能舒张压反应外周阻力舒张压反应外周阻力第54页，讲稿共61张，创作于星期三3扩张支气管：兴奋扩张支气管：兴奋2 2受体受体，抑制组，抑制组胺释放。胺释放。但不能收缩支气管粘膜血管，故无法消但不能收缩支气管粘膜血管，故无法消除支气管粘膜的水肿。除支气管粘膜的水肿。第55页，讲稿共61张，创作于星期三4代谢：
24、兴奋代谢：兴奋1、2,糖原分解增加，血糖原分解增加，血糖升高。糖升高。兴奋兴奋2、1、3，脂肪分解，升高游离，脂肪分解，升高游离脂肪酸。脂肪酸。第56页，讲稿共61张，创作于星期三第57页，讲稿共61张，创作于星期三临临床床应应用用支气管哮喘：急性发作支气管哮喘：急性发作缓慢型心律失常：缓慢型心律失常：度度房室房室传导阻滞传导阻滞心脏骤停：心脏骤停：传导阻滞或窦性传导阻滞或窦性心动过缓引起心动过缓引起感染性休克：低排高阻型感染性休克：低排高阻型第58页，讲稿共61张，创作于星期三不良反应不良反应心心悸悸、头头痛痛、注注意意控控制制心心率率。剂剂量量过过大大，可可致致心心肌肌耗耗氧氧量量增增加加，引引起起心心律失常，甚至心室颤动。律失常，甚至心室颤动。禁忌症禁忌症 冠心病、心肌炎、甲亢。冠心病、心肌炎、甲亢。第59页，讲稿共61张，创作于星期三多巴酚丁胺多巴酚丁胺主要激动主要激动1受体，表现为对心受体，表现为对心脏的兴奋性高。脏的兴奋性高。第60页，讲稿共61张，创作于星期三感感谢谢大大家家观观看看第61页，讲稿共61张，创作于星期三