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1、关于抗癫痫药第中枢兴奋药第1页，讲稿共49张，创作于星期一（一）抗惊厥药（一）抗惊厥药惊厥：惊厥：由多种原因引起的中枢神由多种原因引起的中枢神经系系统过度度兴奋的一种症状，表的一种症状，表现为全身骨全身骨骼肌不自主地骼肌不自主地强烈收烈收缩。原因：高热、子痫、破伤风、癫痫大发原因：高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒。作和中枢兴奋药中毒。第2页，讲稿共49张，创作于星期一常用抗惊厥常用抗惊厥药 苯二氮卓苯二氮卓类 巴比妥巴比妥类 水合水合氯醛 硫酸硫酸镁艹艹第3页，讲稿共49张，创作于星期一硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfate)药理作用与理作用与给药途径相关：途径相关：
2、口服：泻下和利胆作用口服：泻下和利胆作用 热敷：消炎去敷：消炎去肿 注射：全身作用注射：全身作用 抗惊厥作用抗惊厥作用 降降压作用作用 子痫首选：子痫首选：1.25-2.5g，im或稀释后或稀释后ivgtt第4页，讲稿共49张，创作于星期一【药理作用与机制药理作用与机制】主要是主要是镁离子离子发挥药理作用理作用外周：外周：特异性地特异性地竞争争Ca2+受点受点 拮抗拮抗Ca2+的作用的作用 干干扰ACh的的释放放 突触突触间隙隙ACh浓度降低度降低 骨骼肌骨骼肌 松弛、血松弛、血压下降下降中枢：中枢：抑制作用血管运抑制作用血管运动中枢中枢 呼吸中枢呼吸中枢第5页，讲稿共49张，创作于星期一【不
3、良反应不良反应】过量中毒：量中毒：呼吸抑制、血呼吸抑制、血压骤降、心降、心脏骤停停 腱反射消失呼吸抑制前兆腱反射消失呼吸抑制前兆 监测指标：监测指标：腱反射：迟钝、消失腱反射：迟钝、消失 呼吸频率呼吸频率16次次/min 尿量尿量25ml/h 中毒解救：中毒解救：1）人工呼吸）人工呼吸 2）氯化化钙、葡萄糖酸、葡萄糖酸钙：iv.慢！慢！第6页，讲稿共49张，创作于星期一（二）抗癫痫药（二）抗癫痫药癫痫：慢性的反复慢性的反复发作性的作性的脑灰灰质神神经元元突然高突然高频放放电，并向周围扩散所并向周围扩散所引起的引起的大大脑功能短功能短暂失失调综合征合征第7页，讲稿共49张，创作于星期一表表现：突
4、突发的、短的、短暂的运的运动、感、感觉功能功能 或精神异常、伴有异常的或精神异常、伴有异常的脑电图第8页，讲稿共49张，创作于星期一 正常脑细胞正常脑细胞异常高频放电异常高频放电病灶病灶药物作用药物作用抑制放电抑制放电稳定膜、抑制放电扩散（主要的）稳定膜、抑制放电扩散（主要的）第9页，讲稿共49张，创作于星期一癫痫病对人的危害癫痫病对人的危害脑功能的损害：癫痫每发作一次，脑细胞损害脑功能的损害：癫痫每发作一次，脑细胞损害一次，长期的癫痫反复发作，患者会智能下降，一次，长期的癫痫反复发作，患者会智能下降，最后逐渐丧失工作能力，甚至生活能力。最后逐渐丧失工作能力，甚至生活能力。意外伤亡：因癫痫是不
5、论时间、地点、环境又意外伤亡：因癫痫是不论时间、地点、环境又不能自我控制突然发作倒地，容易出现摔伤、不能自我控制突然发作倒地，容易出现摔伤、烫伤、溺水、交通事故。烫伤、溺水、交通事故。精神创伤：因癫痫病经常发作给患者就业、婚精神创伤：因癫痫病经常发作给患者就业、婚姻、家庭生活均带来影响，因而癫痫患者精神姻、家庭生活均带来影响，因而癫痫患者精神活动较压抑，身心健康受到很大影响。活动较压抑，身心健康受到很大影响。第10页，讲稿共49张，创作于星期一 癫痫病因癫痫病因原发性：原发性：约占约占50%，病因不明，近年来，病因不明，近年来 提出了提出了GABAA学说。学说。继发性：继发性：病因很多，与多种
6、脑疾病与脑病因很多，与多种脑疾病与脑 损伤相关。损伤相关。第11页，讲稿共49张，创作于星期一治疗治疗控制症状，控制症状，减少或防止发作：抗癫痫药物减少或防止发作：抗癫痫药物 1.抑制癫痫灶神经元突发的异常的放电抑制癫痫灶神经元突发的异常的放电 2.作用病灶周围组织，防止异常放电扩散作用病灶周围组织，防止异常放电扩散 3.机制：机制：增强脑内增强脑内GABA能神能神经元的抑制作用元的抑制作用 或干或干扰 Na+、K+、Ca2+等离子通道等离子通道长期用药长期用药第12页，讲稿共49张，创作于星期一临床上根据症状，可分为临床上根据症状，可分为32种以上种以上癫痫癫痫的分类的分类1.部分性发作部分
7、性发作2.全身性发作全身性发作第13页，讲稿共49张，创作于星期一第14页，讲稿共49张，创作于星期一第15页，讲稿共49张，创作于星期一癫痫分型癫痫分型部分性部分性发作作 1.单纯局限局限性发作性发作（局部性发作）（局部性发作）2.复复合局限合局限性发作性发作（精神运动性发作）（精神运动性发作）全身性全身性发作作 1.大大发作（作（强直直阵挛性性发作）：常作）：常见 2.小小发作（失神性作（失神性发作）：儿童多作）：儿童多见 3.癫痫持持续状状态 4.其他：肌其他：肌阵挛性性发作、失作、失张力力发作等作等第16页，讲稿共49张，创作于星期一苯妥英钠苯妥英钠卡马西平卡马西平 苯巴比妥苯巴比妥
8、扑米酮扑米酮 乙琥胺乙琥胺 丙戊酸钠丙戊酸钠 常用抗癫痫药常用抗癫痫药第17页，讲稿共49张，创作于星期一苯妥英钠苯妥英钠(Phenytoin Sodium)临床最常用的抗床最常用的抗癫痫药强碱性药物强碱性药物血药浓度个体差异大血药浓度个体差异大药酶诱导剂药酶诱导剂第18页，讲稿共49张，创作于星期一【临床应用临床应用】1.抗抗癫痫：大大发作和作和单纯局限性单纯局限性发作发作首选首选 对失神小失神小发作无效作无效2.抗神经痛：抗神经痛：三叉神经痛三叉神经痛 舌咽神舌咽神经痛等痛等3.抗心律失常抗心律失常：强心苷中毒引起的心律失常强心苷中毒引起的心律失常4.平喘（应用少）平喘（应用少）第19页，
9、讲稿共49张，创作于星期一【不良反应不良反应】1.局部刺激：胃局部刺激：胃肠道刺激、静脉炎道刺激、静脉炎，不，不im2.急性毒性：急性毒性：与与剂剂量有关的量有关的神经系统反应神经系统反应10g/ml 治治疗作用作用 静注静注过快：心律失常、血快：心律失常、血压下降等下降等 静注速度：静注速度：40g/ml 精神精神错乱乱u50g/ml 中枢抑制症状中枢抑制症状第20页，讲稿共49张，创作于星期一3.慢性毒性慢性毒性 牙牙龈增生增生 软骨症、骨症、佝佝偻病病 巨幼巨幼红细胞性胞性贫血血4.过敏反敏反应5.致畸反致畸反应：胎儿妥因：胎儿妥因综合征合征第21页，讲稿共49张，创作于星期一牙龈增生牙
10、龈增生第22页，讲稿共49张，创作于星期一第23页，讲稿共49张，创作于星期一佝偻病佝偻病第24页，讲稿共49张，创作于星期一1.1.抗癫痫：抗癫痫：精神运动性精神运动性首选药，大发作和单纯首选药，大发作和单纯部分性发作首选药之一。部分性发作首选药之一。2.2.治疗治疗中枢性疼痛综合征中枢性疼痛综合征：对三叉神经痛和舌：对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠。咽神经痛疗效优于苯妥英钠。3.3.抗躁狂抑郁：对锂盐无效的躁狂抑郁症也有抗躁狂抑郁：对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效；也可减轻或消除精神分裂症的躁狂和妄想效；也可减轻或消除精神分裂症的躁狂和妄想症状；还可改善癫痫病人的精神症状。症状；还可改
11、善癫痫病人的精神症状。卡马西平卡马西平第25页，讲稿共49张，创作于星期一u治疗大发作和癫痫持续状态，对精神运动性治疗大发作和癫痫持续状态，对精神运动性发作及单纯局限性发作不如卡马西平。发作及单纯局限性发作不如卡马西平。u本药起效快、毒性低、价廉本药起效快、毒性低、价廉u但因中枢抑制作用明显而但因中枢抑制作用明显而很少作为首选药很少作为首选药。苯巴比妥苯巴比妥第26页，讲稿共49张，创作于星期一同苯巴比妥相似。同苯巴比妥相似。价格贵。价格贵。主要用于主要用于其他药物不能控制的大发作其他药物不能控制的大发作。常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和共济常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和共济失调等，偶可发生
12、巨幼红细胞性贫血、白失调等，偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。细胞减少和血小板减少。扑米酮扑米酮第27页，讲稿共49张，创作于星期一仅对仅对小发作小发作有效，有效，首选药首选药，对其他类，对其他类型无效。型无效。常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐、常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐、嗜睡、眩晕等，偶见粒细胞减少、血小板嗜睡、眩晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。长期用药应注意减少及再生障碍性贫血。长期用药应注意检查血象。检查血象。乙琥胺乙琥胺第28页，讲稿共49张，创作于星期一 静脉注射地西泮是目前治疗静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状癫痫持续状态态的首选药。的首
13、选药。地西泮地西泮第29页，讲稿共49张，创作于星期一丙戊酸钠丙戊酸钠u广谱广谱抗癫痫药，对各型都有效。抗癫痫药，对各型都有效。u但是有肝毒性，但是有肝毒性，不作首选药不作首选药。第30页，讲稿共49张，创作于星期一【临床用药原则临床用药原则】1.根据发作类型选药：根据发作类型选药：2.治疗方案个体化：治疗方案个体化：（1）药物剂量个体化：小剂量开始）药物剂量个体化：小剂量开始（2）尽量单药治疗）尽量单药治疗（3）合理联合用药）合理联合用药 3.坚持长期规律用药，骤停会反跳坚持长期规律用药，骤停会反跳4.定期检查：肝功能和血象定期检查：肝功能和血象第31页，讲稿共49张，创作于星期一课堂讨论课
14、堂讨论 患者李某，突然意识丧失摔倒在地，患者李某，突然意识丧失摔倒在地，口吐白沫，全身肌肉强直痉挛、抽搐，且口吐白沫，全身肌肉强直痉挛、抽搐，且持续昏迷，反复出现抽搐，有既往史。试持续昏迷，反复出现抽搐，有既往史。试分析应用哪种药物立即抢救？分析应用哪种药物立即抢救？第32页，讲稿共49张，创作于星期一第第17章章 中枢兴奋药中枢兴奋药u能提高中枢神能提高中枢神经系系统功能活功能活动u作用作用强度与度与药物物剂量及中枢神量及中枢神经系系统功能状态功能状态有关有关 u随着剂量增加，兴奋范围扩大随着剂量增加，兴奋范围扩大u作用维持时间短，安全范围窄，过量作用维持时间短，安全范围窄，过量易致惊厥易致
15、惊厥，并发生超限抑制，使呼吸中枢抑制更深并发生超限抑制，使呼吸中枢抑制更深第33页，讲稿共49张，创作于星期一兴奋大脑皮层的药物：兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌甲酯等咖啡因、哌甲酯等兴奋延脑呼吸中枢的药物：兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等兴奋脊髓的药物：（工具药）兴奋脊髓的药物：（工具药）士的宁等士的宁等分分 类类第34页，讲稿共49张，创作于星期一 一、大脑皮层兴奋药一、大脑皮层兴奋药 咖啡豆和茶叶提取的生物碱咖啡豆和茶叶提取的生物碱 属于黄属于黄嘌嘌呤呤类类咖啡因第35页，讲稿共49张，创作于星期一【药理作用【药理作用和临床应用和临床应用】1.兴奋中枢神经u小小
16、剂量量：主要兴奋大脑皮层，消除疲劳，提高学习和工主要兴奋大脑皮层，消除疲劳，提高学习和工作效率作效率 u较大大剂量量：兴奋兴奋延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢和和血管运血管运动动中枢中枢 呼吸加快，血呼吸加快，血压升高升高用途：用途：严重重传染病和染病和药物中毒引起的呼吸抑制物中毒引起的呼吸抑制u中毒量中毒量：兴奋脊髓，引起惊厥兴奋脊髓，引起惊厥 第36页，讲稿共49张，创作于星期一2.收缩脑血管用途：u与麦角胺配伍治与麦角胺配伍治疗偏偏头痛痛u与解与解热镇痛痛药配伍治配伍治疗一般性一般性头痛痛3.其他：舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 利尿、刺激胃酸分泌等利尿、刺激胃酸分泌等治疗意义小治疗意义小第3
17、8页，讲稿共49张，创作于星期一【不良反应】【不良反应】胃肠道反应：胃肠道反应：恶心、呕吐、胃酸增多等恶心、呕吐、胃酸增多等中枢中枢兴奋症状症状：失眠失眠、不安、肌肉震、不安、肌肉震颤、甚至甚至发生生惊厥惊厥耐受性和依耐受性和依赖性性婴儿高热、消化道溃疡患者婴儿高热、消化道溃疡患者禁用禁用孕妇慎用孕妇慎用第39页，讲稿共49张，创作于星期一二、呼吸中枢兴奋药二、呼吸中枢兴奋药尼可刹米尼可刹米(nikethamide)洛洛贝林林(lobeline)第40页，讲稿共49张，创作于星期一【药理作用药理作用】v直接兴奋延脑呼吸中枢直接兴奋延脑呼吸中枢v反射性兴奋呼吸中枢反射性兴奋呼吸中枢v提高提高呼吸
18、中枢对呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性v对大脑、血管运动中枢和脊髓作用弱对大脑、血管运动中枢和脊髓作用弱 尼可刹米(可拉明)第41页，讲稿共49张，创作于星期一【临床应用】【临床应用】作用温和，安全范围大作用温和，安全范围大各种原因引起的呼吸抑制各种原因引起的呼吸抑制一次静脉注射，仅维持一次静脉注射，仅维持5-10min，常需反，常需反复多次用药复多次用药第42页，讲稿共49张，创作于星期一【不良反应】【不良反应】过量引起呼吸量引起呼吸频率加快率加快、血血压升高升高、肌震肌震颤和和惊厥惊厥第43页，讲稿共49张，创作于星期一洛贝林（山梗菜碱）洛贝林（山梗菜碱）刺激刺激颈动脉体和主脉体和主动脉弓
19、的化学感受器，反脉弓的化学感受器，反射性地射性地兴奋呼吸中枢呼吸中枢作用弱，短作用弱，短暂，起效快，安全性大，不易引，起效快，安全性大，不易引 起惊厥起惊厥主要用于儿科主要用于儿科：新生儿窒息新生儿窒息 小儿感染所致呼吸抑制小儿感染所致呼吸抑制一氧化碳中毒一氧化碳中毒第44页，讲稿共49张，创作于星期一 【用药注意事项】1.1.中枢兴奋药的选择性作用随着药物剂量的增加，药中枢兴奋药的选择性作用随着药物剂量的增加，药物作用增强，作用范围扩大，过量均可引起中枢神经物作用增强，作用范围扩大，过量均可引起中枢神经系统各部位广泛兴奋而导致惊厥。系统各部位广泛兴奋而导致惊厥。维持时间短，在维持时间短，在临
20、床急救中常需反复用药。临床急救中常需反复用药。为防止过量中毒，一般为防止过量中毒，一般应应交替使用几种中枢兴奋药交替使用几种中枢兴奋药，严格掌握用药剂量及，严格掌握用药剂量及给药间隔时间。给药间隔时间。第45页，讲稿共49张，创作于星期一2.用药期间应用药期间应密切观察病人密切观察病人用药后的反应，如有烦躁不用药后的反应，如有烦躁不安、反射亢进、局部肌肉震颤、抽搐现象，往往是安、反射亢进、局部肌肉震颤、抽搐现象，往往是惊厥惊厥发生的先兆发生的先兆，应立即酌情减量或停药。，应立即酌情减量或停药。3.对中枢性呼吸衰竭，应用呼吸兴奋药仅是综合对中枢性呼吸衰竭，应用呼吸兴奋药仅是综合 治疗措施之一，是
21、呼吸衰竭的辅助治疗手段。对呼吸衰治疗措施之一，是呼吸衰竭的辅助治疗手段。对呼吸衰竭者主要是给氧、人工呼吸，必要时要做气管插管和气竭者主要是给氧、人工呼吸，必要时要做气管插管和气管切开。管切开。第46页，讲稿共49张，创作于星期一课堂讨论课堂讨论某男性病人，某男性病人，30岁，极度消瘦。急诊时处岁，极度消瘦。急诊时处于昏迷状态，检查：瞳孔极度缩小，两于昏迷状态，检查：瞳孔极度缩小，两侧对称呈针尖样大小，呼吸侧对称呈针尖样大小，呼吸5次次/分。请分分。请分析：析：1.何种药物中毒？何种药物中毒？2.如何抢救？如何抢救？3.中枢兴奋药如何给药？应注意什么？中枢兴奋药如何给药？应注意什么？第47页，讲稿共49张，创作于星期一总总 结结1.硫酸镁硫酸镁2.各型癫痫的首选用药。各型癫痫的首选用药。3.苯妥英钠苯妥英钠4.尼可刹米、洛贝林尼可刹米、洛贝林第48页，讲稿共49张，创作于星期一第第23章章 作用于血液和造血系统药物作用于血液和造血系统药物要求：要求：1.分组，选药，制作分组，选药，制作PPT2.上台讲解上台讲解PPT内容，内容，10-20min3.其他组同学提问，讲解组回答其他组同学提问，讲解组回答4.布置作业给全班同学布置作业给全班同学第49页，讲稿共49张，创作于星期一