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1、Your company sloganYour company slogan关于局部麻醉药关于局部麻醉药(2)第1页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan局部麻醉药局部麻醉药 Local Anesthetics概述概述作用机制作用机制结构类型结构类型结构类型结构类型构效关系构效关系构效关系构效关系发展发展第2页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan定义：定义：当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物当局部
2、使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物特点：特点：意识清醒，无痛觉意识清醒，无痛觉意识清醒，无痛觉意识清醒，无痛觉要求：要求：麻醉作用强，吸收快，作用时间长；麻醉作用强，吸收快，作用时间长；麻醉作用强，吸收快，作用时间长；麻醉作用强，吸收快，作用时间长；无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性和局无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性和局无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性和局无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性和局部毒性；部毒性；部毒性；部毒性；能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经
3、组织的能力强；能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强；能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强；能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强；性质稳定，可制成水溶液等性质稳定，可制成水溶液等性质稳定，可制成水溶液等性质稳定，可制成水溶液等一、概述一、概述第3页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan二、作用机制二、作用机制神经细胞在静息时其细胞膜对神经细胞在静息时其细胞膜对神经细胞在静息时其细胞膜对神经细胞在静息时其细胞膜对k k+有较大的通透性，造成有较大的通透性，造成有较大的通透性，造成有较大的通透性，造成膜膜
4、膜膜外正内负外正内负外正内负外正内负的膜电位。的膜电位。的膜电位。的膜电位。当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对离子的当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对离子的当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对离子的当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对离子的通透性也发生变化，此时通透性也发生变化，此时通透性也发生变化，此时通透性也发生变化，此时NaNa+可由膜外进入膜内而造成可由膜外进入膜内而造成膜的去极化，然后又复极化。膜的去极化，然后又复极化。由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过程。由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过程。由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过程。
5、由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过程。细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四周扩布，细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四周扩布，细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四周扩布，细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四周扩布，即称为神经冲动。即称为神经冲动。即称为神经冲动。即称为神经冲动。局部麻醉药局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上通过稳定神经细胞膜上NaNaNaNa+通道，降低神通道，降低神通道，降低神通道，降低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。第4页，讲稿共27张
6、，创作于星期日Your company sloganYour company slogan可卡因1884年应用于临床毒性大（中枢）、成瘾性、水溶液不稳定C C3 3酰基改变酰基改变苯甲酰基作用最强苯甲酰基作用最强苯乙酰基作用减弱苯乙酰基作用减弱其他酰基无效其他酰基无效氮氮 上上 甲甲 基基 去去 除除可以保留局麻活性可以保留局麻活性季胺化季胺化无效无效C C2 2甲氧羰基改变甲氧羰基改变以其他烷氧基取代，作用以其他烷氧基取代，作用减弱减弱甲氧羰基去除仍有效甲氧羰基去除仍有效三、局麻药的发展三、局麻药的发展结构分析法：结构分析法：将可卡因分子中的各个部分加以适当简化将可卡因分子中的各个部分加以适
7、当简化寻找具局麻作用的基本结构寻找具局麻作用的基本结构爱康宁爱康宁甲醇甲醇苯甲酸苯甲酸第5页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan 优卡因优卡因局麻药的发展局麻药的发展将四氢将四氢吡咯环吡咯环打开打开可卡因具有局麻作用，毒性小，性质稳定具有局麻作用，毒性小，性质稳定第6页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan甲氧羰基和N-N-甲基的去除，甲基的去除，四氢吡咯环的开裂保留局麻作用保留局麻作用苯甲酸酯部分必须保留部分必须保留 第7页，讲稿共27张，创作于星期日Your
8、 company sloganYour company slogan局麻药的发展局麻药的发展（1890）现仍应用于临床，水溶性小，不能注射给药，现仍应用于临床，水溶性小，不能注射给药，局麻作用弱局麻作用弱均有较强的局麻作用均有较强的局麻作用溶解性小，不能注射溶解性小，不能注射引导后来合成许多对氨基苯甲酸引导后来合成许多对氨基苯甲酸酯类局麻药酯类局麻药（1904）爱康宁爱康宁=氨代烷基侧链氨代烷基侧链第8页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan四、结构类型四、结构类型第9页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sl
9、oganYour company slogan盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 procaine hydrochlorideprocaine hydrochloride4-4-4-4-氨基苯甲酸氨基苯甲酸氨基苯甲酸氨基苯甲酸-2-2-（二乙氨基）乙酯（二乙氨基）乙酯（二乙氨基）乙酯（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸盐又名盐酸奴佛卡因又名盐酸奴佛卡因1、芳酸酯类、芳酸酯类第10页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan含有酯基含有酯基含有酯基含有酯基酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶酸、碱和体内酯酶均能促使
10、其水解。在碱性溶液中比酸性溶酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶液中更易水解。液中更易水解。液中更易水解。液中更易水解。在体内的在体内的在体内的在体内的代谢过程代谢过程代谢过程代谢过程也主要为水解生成也主要为水解生成也主要为水解生成也主要为水解生成对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸和和和和二乙氨基乙二乙氨基乙二乙氨基乙二乙氨基乙醇醇醇醇。不稳定性：水解、易被氧化不稳定性：水解、易被氧化 理化性质理化性质过敏微弱麻醉作用第11页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour compan
11、y slogan理化性质理化性质含芳伯氨基，显芳香第一胺类反应芳香第一胺类反应 在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。芳伯氨基的氧化是其变色的原因。芳伯氨基的氧化是其变色的原因。其氧化受其氧化受pHpHpHpH和温度的影响。和温度的影响。酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化。酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化。温度高，氧化增多。温度高，氧化增多。紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧紫外光
12、、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧化变色。化变色。化变色。化变色。第12页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan合成路线合成路线（掌握）（掌握）第13页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan对易水解、易氧化性加以改善，可增强并延长其局麻对易水解、易氧化性加以改善，可增强并延长其局麻对易水解、易氧化性加以改善，可增强并延长其局麻对易水解、易氧化性加以改善，可增强并延长其局麻作用作用作用作用苯环上取代基变化：空间障碍和电性因
13、素的综合效应苯环上取代基变化：空间障碍和电性因素的综合效应苯环上取代基变化：空间障碍和电性因素的综合效应苯环上取代基变化：空间障碍和电性因素的综合效应氨基上引入烷基，可增加局麻作用氨基上引入烷基，可增加局麻作用氨基上引入烷基，可增加局麻作用氨基上引入烷基，可增加局麻作用结构改造结构改造第14页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company sloganS S S S代替代替代替代替O OO ONHNHNHNH代替代替代替代替O OO O酯键变化：换以对水解作用较稳定的功能基，产生了酯键变化：换以对水解作用较稳定的功能基，产生了酯键变化：换以对水解作用
14、较稳定的功能基，产生了酯键变化：换以对水解作用较稳定的功能基，产生了酰胺类，酰胺类，酰胺类，酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等多种结构类型的局氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等多种结构类型的局氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等多种结构类型的局氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等多种结构类型的局麻药麻药麻药麻药结构改造结构改造第15页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan2、酰胺类、酰胺类用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基的位置互换，使氮原子连接用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基的位置互换，使氮原子连
15、接在芳环上在芳环上盐酸利多卡因盐酸利多卡因盐酸利多卡因盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideLidocaine HydrochlorideLidocaine HydrochlorideLidocaine HydrochlorideN-N-N-N-（2 2 2 2，6-6-6-6-二甲苯基）二甲苯基）二甲苯基）二甲苯基）-2-2-2-2-（二乙氨基）乙酰胺（二乙氨基）乙酰胺（二乙氨基）乙酰胺（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸盐一水合物盐酸盐一水合物盐酸盐一水合物用作用作用作用作局部麻醉药局部麻醉药局部麻醉药局部麻醉药。作用比普鲁卡因强，作用快，持续时间长。作用比普鲁卡因强
16、，作用快，持续时间长。作用比普鲁卡因强，作用快，持续时间长。作用比普鲁卡因强，作用快，持续时间长。还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是治疗室性心律失常治疗室性心律失常治疗室性心律失常治疗室性心律失常和和和和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可
17、用于顽固性癫痫、功能性眩晕症以及各种疼痛的治疗。症以及各种疼痛的治疗。症以及各种疼痛的治疗。症以及各种疼痛的治疗。第16页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan比普鲁卡因作用强，维持长，毒性大。原因：酰胺酰胺酰胺酰胺两个甲基两个甲基两个甲基两个甲基 没有芳伯氨基没有芳伯氨基水解稳定性水解稳定性氧化稳定性氧化稳定性氧化稳定性氧化稳定性 利多卡因的性质利多卡因的性质第17页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan 利多卡因的代谢途径利多卡因的代谢途径 第18页，讲稿共2
18、7张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan 利多卡因的合成利多卡因的合成（掌握）（掌握）第19页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan3、氨基酮类、氨基酮类羰基较酯基和酰胺键更稳定羰基较酯基和酰胺键更稳定 因此麻醉作用更持久。因此麻醉作用更持久。因此麻醉作用更持久。因此麻醉作用更持久。盐酸达克罗宁盐酸达克罗宁Dyclonine Hydrochloride法立卡因法立卡因 Falicaine 第20页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour co
19、mpany slogan4、氨基醚类、氨基醚类普莫卡因普莫卡因 Pramocaine 奎尼卡因奎尼卡因Quinisocaine 表面麻醉药表面麻醉药表面麻醉药表面麻醉药第21页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan5、氨基甲酸酯类、氨基甲酸酯类地哌冬地哌冬Diperodon Diperodon 卡比佐卡因卡比佐卡因Carbizocaine Carbizocaine 第22页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan6、脒类、脒类非那卡因非那卡因Phenacaine P
20、henacaine 眼科用于表面麻醉药眼科用于表面麻醉药眼科用于表面麻醉药眼科用于表面麻醉药第23页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan五、局部麻醉药的构效关系 烷基以34个碳原子时活性最强，也可以是脂环胺第24页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan1 1 1 1普鲁卡因是由普鲁卡因是由_的结构改造和简化而合成的。的结构改造和简化而合成的。2.2.盐酸普鲁卡因不稳定是由于结构中的盐酸普鲁卡因不稳定是由于结构中的_易发生水易发生水易发生水易发生水解，而结构中还具
21、有的解，而结构中还具有的解，而结构中还具有的解，而结构中还具有的_容易氧化变色。容易氧化变色。思考题：为什么利多卡因比普鲁卡因稳定？盐酸普鲁卡因思考题：为什么利多卡因比普鲁卡因稳定？盐酸普鲁卡因配成注射液时需注意哪些问题？配成注射液时需注意哪些问题？第25页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan学习要求学习要求掌握局部麻醉药的掌握局部麻醉药的结构类型结构类型结构类型结构类型。掌握药物：掌握药物：盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因盐酸利多卡因盐酸利多卡因盐酸利多卡因熟悉药物：盐酸丁卡因熟悉药物：盐酸丁卡因 盐酸布比卡因盐酸布比卡因 盐酸达克罗宁盐酸达克罗宁盐酸达克罗宁盐酸达克罗宁熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程熟悉局麻药的作用机制、构效关系熟悉局麻药的作用机制、构效关系熟悉局麻药的作用机制、构效关系熟悉局麻药的作用机制、构效关系第26页，讲稿共27张，创作于星期日Your company sloganYour company slogan感感谢谢大大家家观观看看第27页，讲稿共27张，创作于星期日