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作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂抗肿瘤药物的适应证和注意事项本类药物通过抑制拓扑异构酶而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致肿瘤细胞死亡。主要包括拓扑异构酶抑制剂,如伊立替康、托泊替康、羟基喜树碱;拓扑异构酶抑制剂,如依托泊苷、替尼泊苷。常见不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应。 【适应证】 伊立替康用于治疗晚期结直肠癌。托泊替康用于治疗小细胞肺癌以及初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌;羟基喜树碱、依托泊苷和替尼泊苷多用于治疗恶性淋巴瘤、白血病、消化道肿瘤、肺癌、膀胱癌,羟基喜树碱还可治疗头颈部上皮癌;依托泊苷对恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌有效;替尼泊苷对颅内恶性肿瘤有效。【注意事项】1对本类药物过敏者,严重骨髓抑制者,妊娠、哺乳期妇女禁用。2伊立替康禁用于慢性炎性肠病和/或肠梗阻者,血清胆红素超过正常值上限3倍者。3伊立替康的剂量限制性毒性为延迟性腹泻(用药24小时后发生)和中性粒细胞减少。出现严重腹泻的患者,在下个周期用药应减量。单药治疗9%出现急性胆碱综合征,可用阿托品治疗。其他不良反应包括对胃肠道、呼吸系统、免疫系统、肝功能等的影响。4托泊替康和替尼泊苷的剂量限制性毒性是骨髓抑制。5依托泊苷不宜静脉推注,静滴时速度过快,易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。因含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。