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1、2023年执业药师资格考试药学专业知识（一）综合考点习题及答案1.属于非经胃肠道给药的制剂是（）。A.维生素C片B.西地碘含片C.盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆【答案】：B【解析】：非经胃肠给药剂型包括：注射给药；皮肤给药；口腔给药； 鼻腔给药；肺部给药；眼部给药；直肠、阴道和尿道给药。西 地碘含片属于口腔给药。2.（共用备选答案）A.丙磺舒B.克拉维酸C.舒巴坦钠D.他嗖巴坦E.甲氧苇咤天然来源的B -内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制 剂的药物是（）o【解析】：泡腾崩解剂是由碳酸氢钠与枸椽酸组成的混合物，也可以用酒石酸、 富马酸等与含有碳酸氢钠的药物组成混合物
2、，遇水可产生气体而呈泡 腾状。16.粉末直接压片时，有稀释剂、黏合剂及崩解作用的是（）oA.微晶纤维素B.甲基纤维素C.乙基纤维素D.微粉硅胶E.滑石粉【答案】：A【解析】：微晶纤维素（MCC）：纤维素局部水解而制得的聚合度较小的结晶性 纤维素。用途：黏合剂、崩解剂、填充剂。微晶纤维素有较强的结合 力与可压性，有“干黏合剂”之称。17.既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是（）。A.钙离子B.神经递质C.环磷酸腺首D. 一氧化氮E.生长因子【答案】：D【解析】：一氧化氮（NO）是一种既有第一信使特征也有第二信使特征的信使 分子。18 .属于对因治疗的药物作用是（）。A.硝苯地平降低血压
3、B.对乙酰氨基酚降低发热体温C.硝酸甘油缓解心绞痛发作D.聚乙二醇4000治疗便秘E.环丙沙星治疗肠道感染【答案】：E.（共用备选答案）AS脱甲基B.0-脱甲基C.S-氧化反响D.N-脱乙基E.N-脱甲基阿苯达嗖在体内可发生（）o【答案】：C【解析】：阿苯达嗖发生S-氧化反响生成亚飒化合物，活性增强。&甲基喋吟在体内可发生（）o【答案】：A【解析】：6-甲基喋吟经氧化代谢脱S-甲基得6-筑基喋吟，发挥抗肿瘤作用。口引深美辛在体内可发生（）o【答案】：B【解析】：口引口朵美辛在体内约50%经0-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。利多卡因在体内可发生（）o【答案】：D【解析】：利多卡因进入血脑屏障产
4、生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的 副作用。19 .以下属于阳离子外表活性剂的是（）oA.苯扎澳镂B.十二烷基硫酸钠C.硬脂酸盐D.十二烷基苯磺酸钠E.吐温80【答案】：A【解析】：A项，阳离子外表活性剂有苯扎澳钱、苯扎氯镂等，具有灭菌清洁等 作用。BCD三项，阴离子外表活性剂有高级脂肪酸盐（硬脂酸盐）硫 酸化物（如十二烷基硫酸钠即月桂醇硫酸钠）磺酸化物（十二烷基苯 磺酸钠）。E项，非离子外表活性剂有司盘类、吐温类、卖泽类、茉 泽类、泊洛沙姆或普朗尼克等。21.选择性C0X-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反响的原因是（）。A.选择性抑制C0X-2,同时也抑制C0X-1B.选择性抑制C0X-
5、2,但不能阻断前列环素（PGI2）的生成C.阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TAX2）的生成D.选择性抑制C0X-2,同时阻断前列环素（PGI2）的生成E.阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制栓素（TAX2）的生成【答案】：C【解析】：C0X-2抑制剂在阻断前列腺素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓 素（TAX2）的生成，有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡， 从而在理论上会增加心血管事件的发生。22.热原不具备的性质是（）。A,水溶性B.耐热性C.挥发性D.可被活性炭吸附E.可滤性【答案】：C【解析】：热原具有水溶性、耐热性、不挥发性、可吸附性、可滤性等。23.
6、药物通过简单扩散的方式转运时，弱酸性药物（）。A.在碱性环境中易跨膜转运B.在胃中不易于吸收C.碱化尿液时易被重吸收D.碱化尿液可加速其排泄E.酸化尿液可加速其排泄【答案】：D【解析】：药物通过简单扩散的方式吸收，pH可影响其解离度，从而影响药物 的吸收。弱酸性药物在酸性环境中，解离度减少，容易跨膜转运，在 胃中易吸收；在碱性环境中，容易解离，肾小管对其重吸收减少，排 泄增加。24.（共用题干）患者，女，48岁，因近日常感关节疼痛，为尽快缓解病症，误服大 量对乙酰氨基酚。过量对乙酰氨基酚会造成（）oA.神经毒性B,肝毒性C.耳毒性D.变态反响E.胃肠道反响【答案】：B【解析】：正常情况下代谢产
7、物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解 毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗 竭，N-乙酰亚胺醍可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引 起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷 的主要原因。解救过量对己酰氨基酚中毒的药物常用（）oA.谷胱甘肽B.丝氨酸C.谷氨酸D.胱氨酸E.半胱氨酸【答案】：A【解析】：正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解 毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗 竭，N-乙酰亚胺醍可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引 起肝坏死。该药中常见的杂质是（）。A,对氨基酚B.
8、水杨酸C.乙酰水杨酰苯酯D.醋酸E.苯酚酯【答案】：A【解析】：对氨基酚是对乙酰氨基酚中常见的杂质。25.片剂包糖衣时，包有色糖衣层的目的是（）oA.为形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯B.消除片剂棱角C.使其外表光滑平整、细腻坚实D.为了美观和便于识别E.增加片剂光泽和外表疏水性【答案】：D【解析】：糖包衣主要包括隔离层、粉衣层、糖衣层。隔离层是在片芯外起隔 离作用的衣层，以防止水分透入片芯。常用材料有玉米肮乙醇溶液、 邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。粉衣层是用于消除 片芯边缘棱角的衣层，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯 胶或蔗糖的水溶液等，包粉衣层后的片面比拟
9、粗糙、疏松。糖衣层 是在粉衣层外包上蔗糖衣膜，使其外表光滑、细腻，用料主要是适宜 浓度的蔗糖水溶液。最后一层是有色糖衣层，即在蔗糖水溶液中加 入适宜适量的色素。目的是增加美观，便于区别不同品种的色衣或色 层。见光易分解破坏的药物包深色糖衣层有保护作用。先用浅色糖浆, 颜色由浅渐深，易使色泽均匀。26.以下只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是（）。A.焦亚硫酸钠B.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠D.枸椽酸E.酒石酸【答案】：C【解析】：抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。常用的水溶性抗 氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫月尿、维 生素C、半胱氨酸等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用
10、于弱酸性溶液； 亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶 液。27.分子中含有苯并咪嗖结构，通过抑制H+/K+-ATP酶产生抗溃疡作用 的药物有（）oA.西咪替丁B.法莫替丁C.兰索拉嚏D.盐酸雷尼替丁E.雷贝拉陛【答案】：C|E【解析】：常见的H+/K+-ATP酶抑制剂包括：奥美拉哇、兰索拉口坐、雷贝拉嗖。28.以下属于肝药酶诱导剂的是（）。A.苯巴比妥B.异烟月井C.氯霉素D,甲硝噗E.胺碘酮【答案】：A【解析】：肝药酶诱导剂是指有些长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活 性的药物，药酶活性增加是机体对药物产生耐受性的主要原因，因药 酶活性增加，促使药物代谢加快，而使机体
11、对药物的反响性减弱。常 见的肝药酶诱导剂有巴比妥类（苯巴比妥为最）卡马西平、乙醇（嗜 酒慢性中毒者）氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、 利福平、地塞米松、磺毗酮等。29.高血压患者按常规剂量服用哌嗖嗪片，开始治疗时产生眩晕、心 悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反响称 为（）oA.继发性反响B.首剂效应C.后遗效应D.毒性反响E.副作用【答案】：B【解析】：首剂效应是指患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应 而引起不可耐受的强烈反响，如哌哇嗪等按常规剂量开始治疗常可致 血压骤降。30.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是（）。A.维拉帕米B.普鲁卡
12、因C.奎尼丁D.胺碘酮E.普罗帕酮【答案】：A【解析】：按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢毗咤类、芳烷基胺 类、苯硫氮草类和三苯哌嗪类。A项，维拉帕米属于芳烷基胺类，通 过阻滞钙通道发挥药理作用。31.（共用备选答案）A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢【答案】：B【解析】：克拉维酸是从链霉菌的发酵液中别离得到的不可逆B -内酰胺酶抑制 剂。其抗菌活性微弱，单独使用无效，临床上使用克拉维酸钾和阿莫 西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。因口服吸收差，可与氨茉西林以1:1的形式以次甲基相连，得到舒 他西林的药物是（）o【答
13、案】：C【解析】：舒巴坦钠口服吸收差，为了改变其口服吸收能力，将舒巴坦钠与氨茉 西林以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他 西林。与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活 性的药物是（）o【答案】：A【解析】：丙磺舒主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症。止匕外， 丙磺舒可抑制青霉素及头抱菌素类从肾小管中排泌，增加它们的血药 浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头狗菌素血浓度的疾 病的辅助治疗，增强其抗菌活性。本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的 药物是（）。D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快肾小管
14、中，弱酸在酸性尿液中是（）o【答案】：B【解析】：大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的pH和药物 pKa的影响。尿的酸化作用可增加pKa在中性范围的弱酸的重吸收， 降低肾排泄，并能促进pKa在相同范围的弱碱的排泄。肾小管中，弱酸在碱性尿液中是（）。【答案】：A肾小管中，弱碱在酸性尿液中是（）o【答案】：A.头抱哌酮钠药物名称的命名属于（）。A.商品名B.拉丁名C.化学名D.通俗名E.通用名【答案】：E【解析】：药物名称包括通用名、商品名、化学名，头抱哌酮钠属于通用名。32 .华法林含有几个手性碳（）。A. 12B. 34C. 5【答案】：A【解析】：本品结构中含有一个手性碳,S-
15、异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍, 药用其外消旋体。34.关于空胶囊和硬胶囊剂的说法错误的选项是（）oA.吸湿性很强的药物不宜制成硬胶囊剂B.明胶是空胶囊的主要材料C.空胶囊的规格号数越大，容量越大D.硬胶囊剂可以掩盖药物的不良臭味E.硬胶囊剂可以提高药物的稳定性【答案】：C【解析】：空胶囊的容量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，常用的为05号，随着号数由小到大，容量由大到小。35.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的选项是（）oA.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢物B.受热容易发生爆炸C.半衰期大于硝酸异山梨酯D.肝脏的首过效应明显E.作用机制为释放NO血管舒张因子【答案】：D【解析】：单硝酸异
16、山梨酯含服吸收迅速，药物在口内2分钟内即可溶解，可提 高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高，无肝脏首关效应, 有效血药浓度稳定。36.（共用备选答案）A.糖浆剂B.片剂C.气雾剂D. 口服乳剂E.涂膜剂真溶液型（）o【答案】：A（2）固体分散型（）。【答案】：B气体分散型（）o【答案】：c乳浊型（）o【答案】：D胶体溶液型（）o【答案】：E【解析】：按分散系统主要的分类有：真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、 溶液型注射剂等。胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂。乳 剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。混悬液类：如混悬型洗 剂、口服混悬剂、局部软膏剂等。气体分散类：如气雾剂、喷雾剂
17、等。固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类 制剂在药物制剂中占有很大的比例。微粒类：药物通常以不同大小 的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微 囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。 37.（共用备选答案）A.盐酸多西环素B.头抱克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素具有过敏反响，不能耐酸，不能耐酶，仅供注射给药的是（）o 【答案】：D【解析】：青霉素具有过敏反响，不能耐酸，仅供注射给药，在胃中遇胃酸会导 致侧链酰胺键的水解和B -内酰胺环开环，使之失去活性。38.（共用备选答案）A.气雾剂B.醋剂C.泡腾片D. 口腔贴片E.栓
18、剂主要辅料中含有氢氟烷烧等抛射剂的剂型是（）o【答案】：A【解析】：气雾剂的抛射剂包括氧氟烷烧、氢氟烷烧等。主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是（）o【答案】：C【解析】：泡腾片是指含有碳酸钠、碳酸氢钠和有机酸的混合物，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。39.有关外表活性剂的错误表述是（）。A.外表活性剂的浓度要在临界胶束浓度（CMC）以上，才有增溶作用一般阳离子外表活性剂毒性最大B. Krafft点是离子外表活性剂的特征值D.吐温60的溶血作用比吐温20大E.非离子外表活性剂的HLB值具有加和性【答案】：D【解析】：A项，当外表活性剂浓度到达临界胶束浓度以上时，由于形成胶团使 溶液中游离的药物浓
19、度降低，可使药物吸收速度变小，所以外表活性 剂的浓度要在临界胶束浓度（CMC）以上，才有增溶作用。B项，表 面活性剂的毒性顺序为：阳离子外表活性剂阴离子外表活性剂非 离子外表活性剂。C项，阴离子外表活性剂一般在低温下溶解困难， 随着水溶液浓度上升，溶解度到达极限时，就会析出水合的活性剂。 但是，当水溶液温度上升到一定值时，由于胶束溶解，溶解度会急剧 增大，这时的温度称为临界胶束溶解温度，即Krafft点（温度）。D 项，溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基酸聚氧乙烯芳基酸聚氧乙 烯脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80。E项，HLB值： 外表活性剂分子中亲水基与亲油基对油或水的综合亲和力称为亲水
20、亲油平衡值（HLB）,非离子外表活性剂的HLB值具有加和性。40.（共用备选答案）A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.缓释颗粒E.肠溶颗粒在酸性条件下基本不释放药物的颗粒是（）o【答案】：E【解析】：肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分散失 效.防止对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。（2）含碳酸氢钠和有机酸的颗粒是（）o【答案】：A【解析】：泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾 状的颗粒剂。41.验证药物与载体材料是否形成固体分散物的方法有（）oA.红外光谱法B.热分析法C.溶解度及溶出速率法D.核磁共振法E. X-射线衍射法【答案】：A|B
21、|C|D|E【解析】：固体分散物的验证方法为：热分析法；X-射线衍射法；红外光 谱法；溶解度与溶出速率法；核磁共振法。42.不属于非离子外表活性剂的是（）oA.脂肪酸单甘油酯B.聚山梨酯80C.泊洛沙姆D.苯扎氯钱E.蔗糖脂肪酸酯【答案】：D【解析】：阴离子外表活性剂有高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等；阳离子 外表活性剂常用的品种有苯扎氯铁（洁尔灭）、苯扎溪镂（新洁尔灭）、 度米芬等；非离子外表活性剂常用的有脂肪酸单甘油酯、蔗糖脂肪酸 酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪醇酸等。43 .环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因（）。A.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环
22、磷酰胺和竣 基化合物B.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C.在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D.在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E.在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥【答案】：A|C|D|E【解析】：由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同，环磷酰胺 在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和竣基化合物，而 肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶，代谢途径不同，经非酶促反响B- 消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个 代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒 性小。44 .（共用备选答案）A.氨苇西林B.舒巴坦钠C.头抱氨茉D.亚
23、胺培南E.氨曲南不可逆竞争性6-内酰胺酶抑制药物是（）0【答案】：B【解析】：舒巴坦钠属于青霉烷碉类B -内酰胺类抗菌药物，该类化合物具有青 霉烷酸的基本结构，但分子中的硫元素被氧化成碉，为不可逆竞争性 B-内酰胺酶抑制剂。青霉素类抗生素药物是（）o【答案】：A【解析】：广谱半合成青霉素：氨苇西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。单环B-内酰胺类抗生素是（）。【答案】：E【解析】：单环8-内酰胺类：氨曲南45.（共用备选答案）A.肾小管分泌B.肾小球滤过C.肾小管重吸收D.胆汁排泄E.乳汁排泄属于主动转运的肾排泄过程是（）。【答案】：A【解析】：药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸
24、收的总和。 肾小球滤过为加压过滤，游离药物可以膜孔扩散方式滤过；肾小 管分泌是主动转运过程，分为有机酸转运系统和有机碱转运系统； 肾小管重吸收有主动重吸收和被动重吸收两种。可能引起肠肝循环的排泄过程是（）o【答案】：D【解析】：肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新 被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。46.常使用药物溶液，注射剂量可以超过5ml的给药途径有（）oA.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮下注射E.皮内注射【答案】：E【解析】：甲氧不咤为广谱抗菌药，抗菌谱与磺胺药类似，有抑制二氢叶酸还原 酶的作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。磺胺药
25、那么抑制二 氢叶酸合成酶。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而 抗菌作用大幅度提高（可增效数倍至数十倍），故甲氧茉咤有磺胺增 效剂之称，并可减少耐药菌株的出现。3.混悬剂中加入电解质时出现微粒呈疏松的絮状聚集体，经振摇又可 恢复均匀的现象成为（）oA.絮凝B.反絮凝C.分层D,转相E.破裂【答案】：A【解析】：混悬剂中如果加入适量的电解质，可使电位降低到一定程度，即 微粒间的排斥力稍低于吸引力，此时微粒成疏松的絮状聚集体，经振 摇又可恢复成均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝，所加入的电解质称为 絮凝剂。4.主要通过阻滞钾通道发挥抗心律失常作用的药物是（）。A.奎尼丁【答案】：A|B【解析】
26、：A项，静脉注射分为直接静脉推注和静脉滴注两种类型，静脉滴注时 输入体内的液体量较大，一次治疗需注射几百毫升至几千毫升。B项, 脊椎腔注射注入一次剂量不得超过10ml。C项，肌内注射剂量一般为 15mI。D项，皮下注射一般用量为12ml。E项，皮内注射一次注 射剂量在0.2ml以下。47.（共用备选答案）A.对乙酰氨基酚B.舒林酸C.赖诺普利D.缴沙坦E.氢氯嘎嗪分子中含有酸性的四氮嗖基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原 发性高血压的药物是（）o【答案】：D【解析】：缴沙坦分子中含有酸性的四氮噗基团，可与氨氯地平组成复方用于治 疗原发性高血压。分子中含有甲基亚碉基苯基和苗结构，属于前药，在体内
27、甲基亚碉 基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是（）o【答案】：B【解析】：用电子等排原理，将含口引口朵乙酸结构的口引口朵美辛上的-N-换成-CH得到 苗类衍生物，得到了舒林酸，舒林酸分子中含有甲基亚飒基苯基和苛 结构，为前药，需要在体内甲基亚飒基苯基需经代谢生成甲硫苯基后 才有生物活性。在体内代谢过程中，少局部可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为 具有肝毒性乙酰亚胺醛代谢物的药物是（）o【答案】：A【解析】：对乙酰氨基酚可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰 亚胺醍代谢物。48.关于福辛普利性质的说法，正确的有（）oA.福辛普利是含有疏基的ACE抑制剂B.福辛普利是含有
28、磷酰基的ACE抑制剂C.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢E.福辛普利是含有二竣基的ACE抑制剂【答案】：B|C|D【解析】：福辛普利是一种含磷酰基的新型血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）, 能够使血管紧张素n含量减少，血管扩张，从而起到降血压的作用。 福辛普利为前体药，对血管紧张素转换酶直接抑制作用较弱，口服后 缓慢且不完全吸收，在体内迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛 普利拉。可同时从肾脏和肝肠排泄，不易蓄积。49 .普秦洛尔用于治疗（）oA.心律失常B.高血压C.心绞痛D.糖尿病E.甲状腺功能亢进【答案】：A|B|C|E【解析】：普蔡洛尔
29、属于B受体阻滞剂，用药后心率减慢，心肌收缩力和输血量 降低，冠脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，支气管 阻力有一定程度的增高，临床用于治疗心绞痛、心律失常、甲状腺功 能亢进和高血压；糖尿病患者慎用；支气管哮喘及房室传导阻滞者禁 用。50 .（共用备选答案）A.泼尼松B.快雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮雄激素类药物（）。【答案】：E【解析】：雄激素类代表药物有丙酸睾酮和甲睾酮。同化激素（）o【答案】：c【解析】：同化激素类代表药物有苯丙酸诺龙和司坦哇醇。51.关于外表活性剂作用的说法，错误的选项是（）。A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有
30、去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂的应用：增溶剂；乳化剂；润湿剂；其他方面的应用：如去污剂、消毒剂或杀菌剂等。52.（共用备选答案）A.溶出度B.热源C.重量差异D.含量均匀度E.干燥失重在药品质量标准中，属于药物平安性检查的工程是（）。【答案】：B【解析】：在药品质量标准中，平安性检查的工程有“异常毒性” “热源” “细菌 内毒素” “无菌” “升压物质” “降压物质”及“过敏反响”等。在药品质量标准中，属于药物有效性检查的工程是（）o【答案】：A【解析】：有效性检查的工程通常为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有 效控制的工程。如抗酸药物需检查“制酸力”；含氟的有机药物要检 查“含
31、氟量”；含乙快基的药物要检查“乙快基”；对难溶性的药物需 检查“粒度”等；片剂通常需要检查“崩解时限”或测定“溶出度”。 53.（共用备选答案）A.氨曲南B.克拉维酸C.哌拉西林D.亚胺培南E.他嗖巴坦属于青霉烷飒类抗生素的是（）o【答案】：E【解析】：A项，氨曲南为单环B-内酰胺类抗生素；B项，克拉维酸为氧青霉烷 类抗生素；C项，哌拉西林为半合成青霉素类抗生素。属于碳青霉烯类抗生素的是（）。【答案】：D.片剂中常用的填充剂有（）。A.淀粉B.糊精C.可压性淀粉D.竣甲基淀粉钠E.滑石粉【答案】：A|B|C【解析】：填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片，常 用的填充剂有：淀
32、粉；糖粉；糊精；乳糖；可压性淀粉； 微晶纤维素；无机盐类；甘露醇。54 .（共用备选答案）A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.竣甲司坦（1）体内可以代谢成吗啡，具有成瘾性的镇咳药是（）。【答案】：A【解析】：镇咳药可待因在体内可以代谢成吗啡，其成瘾性弱于吗啡。体内代谢成乙酰亚胺醍，具有肝毒性的药物是（）。【答案】：C【解析】：对乙酰氨基酚为解热镇痛抗炎药，其在体内能够代谢成乙酰亚胺醍， 具有肝毒性。55 .（共用备选答案）A期胶B.乙基纤维素C.聚乳酸D.海藻酸盐E.枸椽酸生物可降解性合成高分子囊材（）。【答案】：C（2）水不溶性半合成高分子囊材（）。【答案】：B【解析】：
33、常用的囊材包括：天然高分子囊材，如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、 壳聚糖；半合成高分子囊材，如竣甲基纤维素盐、醋酸纤维素献酸 酯、乙基纤维素和甲基纤维素：合成高分子囊材，这种囊材有非生 物降解和生物降解两类。C项，聚乳酸是生物可降解性合成高分子囊 材。B项，乙基纤维素是水不溶性半合成高分子囊材。57 .药物的化学结构决定了药物的理化性质，体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括（）oA.药物的ED50B,药物的pKaC.药物的旋光度D.药物的LD50E.药物的t皿【答案】：A|B|C|D|E.分子中含苯甲酸胺结构，对5-HT4受体具有选择性激动作用，与 多巴胺D2受体无亲和力，锥体外系副作
34、用小，耐受性好的胃动力药 物是（）0A.多潘立酮B.舒必利C.莫沙必利D.昂丹司琼E.格拉司琼【答案】：C【解析】：莫沙比利新型胃动力药，是强效、选择性5-HT4受体激动剂，无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。59 .关于药品命名的说法，正确的选项是（）。A.药品不能申请商品名B,药品通用名可以申请专利和行政保护C.药品化学名是国际非专利药品名称D.制剂一般采用商品名加剂型名E.药典中使用的名称是通用名【答案】：E【解析】：A项，药品的商品名通常是针对药物的最终产品（即剂量和剂型已确 定），由制药企业自己进行选择，可以进行注册和申请专利保护。BCE 三项，药品通用名又称国际非专利药品名称（
35、INN）,不受专利和行政 保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名 称，也是药典中使用的名称。D项，制剂一般采用药物通用名加剂型 名。60 .（共用备选答案）A.喜树碱B.硫酸长春碱C.盐酸多柔比星D.紫杉醇E.盐酸阿糖胞昔直接抑制DNA合成的慈醍类药物是（）。【答案】：c【解析】：多柔比星的化学结构中含有共辄恿醍，为广谱抗肿瘤药。其作用机理 主要是该药嵌入DNA而抑制核酸的合成。作用于DNA拓扑异构酶I的生物碱类药物是（）o【答案】：A【解析】：喜树碱类药物的作用靶点是DNA拓扑异构酶I ,而使DNA复制和转 录受阻，最终导致DNA的断裂。既能诱导和促进微管蛋白聚合，又可
36、抑制微管解聚的菇类药物是 （）。【答案】：D【解析】：紫杉醇为四环二菇化合物，是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚 合和抑制微管解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。既能阻止微管蛋白聚合，又可诱导微管解聚的生物碱类药物是（）o 【答案】：B【解析】：长春碱类为夹竹桃科长春花植物所含的生物碱。长春碱类抗肿瘤药物 作用靶点是微管蛋白。该类药物均能与微管蛋白结合，既能阻止微管 蛋白双微体聚合成为微管；又可诱导微管的解聚，使纺锤体不能形成, 细胞停止于分裂中期，从而阻止癌细胞分裂增殖。B.利多卡因C.普罗帕酮D.胺碘酮E.普鲁卡因胺【答案】：D【解析】：钾通道阻滞药的结构多样，盐酸胺碘酮为钾通道阻
37、滞药的代表药物， 属苯并映喃类化合物；其他钾通道阻滞药还有索他洛尔及N-乙酰普 鲁卡因胺的衍生物。5.以下药物配伍或联用时，发生的现象属于物理配伍变化的是（）oA.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后，溶液逐渐变成粉红至紫色C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效增强D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价降低E.甲氧茉咤与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效增强【答案】：A【解析】：配伍变化包括物理、化学和药理学方面的变化。A项，属于物理配伍 变化。BD两项，属于化学配伍变化。CE两项，属于药理学配伍变化。 6.以下附加剂中可用作注射剂缓
38、冲剂的有（）oA.醋酸B.酒石酸钠C.乳酸D.氯化钠E.亚硫酸氢钠【答案】：A|B|C【解析】：ABC三项，缓冲剂有醋酸、酒石酸钠、酒石酸、乳酸等。D项，等渗 调节剂有氯化钠、葡萄糖等。E项，注射剂的抗氧剂有亚硫酸氢钠、 亚硫酸钠等。7 .属于药物代谢第H相反响的是（）oA.氧化B,羟基化C.水解D.还原E.乙酰化【答案】：E【解析】：第II相反响包括：与葡萄糖醛酸的结合反响与葡萄糖醛酸的结合反 应是药物代谢中最普遍的结合反响；与硫酸的结合反响药物及代谢 物可通过形成硫酸酯的结合反响而代谢；与氨基酸的结合反响与氨 基酸的结合反响是体内许多较酸类药物和代谢物的主要结合反响； 与谷胱甘肽的结合反响
39、；乙酰化结合反响；甲基化结合反响。8 .片剂常用的崩解剂有（）。A.竣甲基淀粉钠.聚乙二醇C.交联聚维酮D.交联竣甲基纤维素钠E.羟丙甲纤维素【答案】:A|C|D【解析】：片剂常用崩解剂有：干淀粉、竣甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、 交联聚乙烯叱咯烷酮、交联竣甲基纤维素钠、泡腾崩解剂。8 .以下不属于药物代谢第I相生物转化的是（）。A.氧化B.还原C.水解D.羟基化E.重排反响【答案】：E【解析】：药物的代谢通常分为两相：第I相生物转化和第n相生物转化。第I 相主要是官能团化反响，在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、 水解和羟基化等反响，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基 团，如羟基、
40、竣基、筑基和氨基等。9 .关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的选项是（）。A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基竣酸结构是药物活性必 需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心【答案】：D【解析】：洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL 水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上通常以口服方法使用。1L与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是（）。A.氨苇西林B.舒他西林C.甲氧苇咤D.磺胺喀咤
41、E.氨曲南【答案】：C【解析】：抗菌增效剂甲氧茉咤（TMP）是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍 二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、 RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。当磺胺类药物和抗菌增效 剂甲氧茉咤一起使用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧 苇咤又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用，可产生协同抗菌 作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十 倍。12 .乳剂的变化包括（）0A.分层B.絮凝C.转相D.合并E.破坏（裂）【答案】:A|B|C|D|E【解析】：乳剂具有不稳定的特点，常发生的变化包括：分层、絮凝、转相、破 裂、合并、
42、酸败。13 .高血浆蛋白结合率药物的特点是（）。A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反响【答案】：E【解析】：当同时应用一种或多种药物时，它们有可能在血浆蛋白结合部位发生 竞争，结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来变成游离型，这 样在剂量不变的情况下，加大了该药的毒性。这种相互作用在与血浆 蛋白结合率较高的药物合用时更应予以注意。14.片剂中常用的崩解剂有（）。A.竣甲基淀粉钠B.聚乙二醇C.交联聚维酮D.交联竣甲基纤维素钠E.羟丙基纤维素【答案】：A|C|D【解析】：崩解剂：干淀粉、竣甲基淀粉钠（CMC-Na）低取代羟丙基纤维素 （L-HPC）交联聚乙烯毗咯烷酮（交联PVP）交联竣甲基纤维素钠 （CCMC-Na）泡腾崩解剂。15.以下片剂中以碳酸氢钠与枸椽酸为崩解剂的是（）。A.控释片B.缓释片C.泡腾片D.分散片E.舌下片【答案】：C