抗癫痫和惊厥药.ppt

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1、抗癫痫和惊厥药现在学习的是第1页,共20页2、癫痫类型、癫痫类型:根据临床表现和脑电图(根据临床表现和脑电图(EEG)特点)特点,将癫痫发作分为:部分性发作、强直,将癫痫发作分为:部分性发作、强直阵挛性发作(大发作)阵挛性发作(大发作)、失神性发作、失神性发作(小发作)、精神运动性发作、癫痫持(小发作)、精神运动性发作、癫痫持续状态。续状态。现在学习的是第2页,共20页 3 3、抗癫痫药物的分类、抗癫痫药物的分类:按药物作用方式按药物作用方式分分(1 1)作用于神经细胞膜,干扰)作用于神经细胞膜,干扰NaNa+、CaCa2+2+的的内流,降低神经细胞膜的通透性。如苯妥内流,降低神经细胞膜的通透

2、性。如苯妥英钠、苯巴比妥。英钠、苯巴比妥。(2 2)增强)增强GABAGABA介导的抑制性突触的传递功介导的抑制性突触的传递功能,提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠能,提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠、硝西泮。、硝西泮。现在学习的是第3页,共20页 癫痫类型癫痫类型 抗癫痫药抗癫痫药典型大发作典型大发作 苯妥英钠苯妥英钠、卡马西平(酰胺咪嗪)、卡马西平(酰胺咪嗪)丙戊酸钠丙戊酸钠小发作小发作 乙琥胺乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、丙戊酸钠、苯二氮卓类精神运动性发作精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠部分性发作部分性发作 苯妥英钠苯妥英钠、扑米酮、扑米酮癫病持

3、续状态癫病持续状态 地西泮地西泮、异戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠苯巴比妥、苯妥英钠 现在学习的是第4页,共20页【体内过程体内过程】碱性强,不宜碱性强,不宜i.mi.m,口服吸收慢而不规,口服吸收慢而不规则,癫痫持续状态可则,癫痫持续状态可i.vi.v。经肝药酶灭活。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大,应根据疗效和毒性调血药浓度个体差异大,应根据疗效和毒性调整剂量。整剂量。三、常用抗癫痫药三、常用抗癫痫药(一一)乙内酰脲类乙内酰脲类:现在学习的是第5页,共20页【作用机制作用机制】阻滞神经细胞膜上的阻滞神经细胞膜上的Na+通道,减少通道,减少Na+的内流,稳定神经元的膜电位,降低其兴

4、奋的内流,稳定神经元的膜电位,降低其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组织的性。从而阻止了病灶放电向周围正常组织的扩散。扩散。具有膜稳定作用。降低细胞膜对具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和和Ca2+的通透的通透性,减少性,减少Na+和和Ca2+的内流,延缓的内流,延缓K+外流,从而延长外流,从而延长不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性。不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性。现在学习的是第6页,共20页【临床应用临床应用】1、抗癫痫、抗癫痫:为治疗大发作的首选药,对小为治疗大发作的首选药,对小发作无效。发作无效。2、外周神经痛外周神经痛:用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常、抗心律失常现

5、在学习的是第7页,共20页【不良反应不良反应】1.口服可引起胃肠道刺激反应,静注口服可引起胃肠道刺激反应,静注可致静脉炎。可致静脉炎。2.2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致,多见于青少年。经常按结缔组织增生所致,多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。摩牙龈可减轻。现在学习的是第8页,共20页3.神经系统反应:神经系统反应:眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。4.造血系统反应造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致,用四氢叶酸防治叶酸吸收及代谢障碍所致,用四氢叶酸防治。定期检查血象。定期检查血象。5

6、其他其他 常见药热、皮疹。长期使用可致低血常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症,必要时应用维生素钙症,必要时应用维生素D预防。预防。现在学习的是第9页,共20页(二)巴比妥类(二)巴比妥类苯巴比妥苯巴比妥 抗癫痫作用。电生理研究表明,苯巴比妥既能抑抗癫痫作用。电生理研究表明,苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电,又能提高病灶周围正常组织的制病灶异常高频放电,又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值,限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增兴奋阈值,限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内强脑内GABAGABA的功能。的功能。用于癫痫大发作及癫痫持续状态,用于癫痫大发作及癫痫持续状态,也可以用于局限性和精神

7、运动性发也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显,一般不作。因中枢抑制作用明显,一般不作首选。作首选。现在学习的是第10页,共20页(三)亚芪胺类(三)亚芪胺类:卡马西平(酰胺咪嗪):卡马西平(酰胺咪嗪)1.1.抗癫痫抗癫痫作用机制:作用机制:抑制钠通道,从而抑制抑制钠通道,从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内能提高脑内GABAGABA浓度,增强其抑制作用。浓度,增强其抑制作用。2.2.为大发作和部分性发作的首选药之一。为大发作和部分性发作的首选药之一。治疗治疗神经痛效果优于苯妥英钠。神经痛效果优于苯妥英钠。3.3.常见有眩晕、

8、视力模糊、恶心、呕吐、皮常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。疹和共济失调等。现在学习的是第11页,共20页(四)琥珀酰亚胺类(四)琥珀酰亚胺类:乙琥胺:乙琥胺 为癫痫小发作的首选药,为癫痫小发作的首选药,虽然疗效不虽然疗效不如氯硝基安定,但副作用小,耐受性产生如氯硝基安定,但副作用小,耐受性产生慢。慢。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。不良反应:常见胃肠道。不良反应:常见胃肠道。现在学习的是第12页,共20页(五)侧链脂肪酸类(五)侧链脂肪酸类:丙戊酸钠:丙戊酸钠 抗癫痫作用机制:与增强抗癫痫作用机制:与增强GABAGABA能神经能神经突触后膜的抑制作

9、用,阻止病灶异常放突触后膜的抑制作用,阻止病灶异常放电的扩散有关。电的扩散有关。口服吸收良好,广谱抗癫痫药。对口服吸收良好,广谱抗癫痫药。对失神小发作优于乙琥胺,但对肝脏毒失神小发作优于乙琥胺,但对肝脏毒性大,对胎儿有致畸。性大,对胎儿有致畸。现在学习的是第13页,共20页(六)苯二氮卓类:(六)苯二氮卓类:地西泮、氯硝西泮、硝西泮地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地与苯二氮作用机制可能与特异性地与苯二氮受体结合,受体结合,增强脑内增强脑内GABAGABA功能有关。功能有关。地西泮首选用于控制癫痫持续状态。地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.vi.v起效起效快、安全性较大。快、安全

10、性较大。硝西泮对硝西泮对失神性发作,阵挛性发作及幼儿阵挛失神性发作,阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果性发作效果较好较好。现在学习的是第14页,共20页注意事项注意事项:1.用药宜早、长期用药用药宜早、长期用药 2.宜一种药物治疗宜一种药物治疗 3.注意个体差异:逐渐增量致最适量、无效注意个体差异:逐渐增量致最适量、无效换用其他药可能有效、逐渐减量换用其他药可能有效、逐渐减量。现在学习的是第15页,共20页抗癫痫药的选用抗癫痫药的选用控制癫痫大发作,苯妥英钠首选药。控制癫痫大发作,苯妥英钠首选药。精神运动性发作,卡马西平是主药。精神运动性发作,卡马西平是主药。小发作选乙琥胺,持续状态推安定。小发作

11、选乙琥胺,持续状态推安定。现在学习的是第16页,共20页第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药 惊厥惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为骨骼肌痉挛收缩。兴奋的一种症状,表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。痫及中枢兴奋药中毒。常用药有:巴比妥类、地西泮、水合常用药有:巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。氯醛、硫酸镁等。现在学习的是第17页,共20页【药理作用药理作用】硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为P.OP.O很少吸收,在肠内形成一定的渗透压

12、,使肠内保很少吸收,在肠内形成一定的渗透压,使肠内保存大量水分,刺激肠道蠕动所致。存大量水分,刺激肠道蠕动所致。注射给药可产生注射给药可产生抗惊厥和降血压抗惊厥和降血压作用。作用。硫酸镁硫酸镁现在学习的是第18页,共20页【药理作用与应用药理作用与应用】1.1.抗惊厥抗惊厥 MgMg2+2+可以特异性地拮抗可以特异性地拮抗CaCa2+2+的作用,从的作用,从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。2.2.降血压降血压 血中血中Mg2浓度过高时,可抑制血浓度过高时,可抑制血管平滑肌,使小血管扩张,血压下降。管平滑肌,使小血管扩张,血压下降。i.vCaCli.vCaCl2 2可解救可解救(对抗对抗MgMg2+2+)。3.3.临床应用临床应用:用于惊厥、:用于惊厥、子痫、破伤风所致惊子痫、破伤风所致惊厥厥;高高血压危象的抢救。血压危象的抢救。口服口服不吸收有致泻利胆作用。不吸收有致泻利胆作用。用于用于清除毒物。清除毒物。现在学习的是第19页,共20页【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引起呼吸注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。抑制、血压下降、甚至死亡。可用钙剂(氯化钙或葡萄糖酸钙)缓慢可用钙剂(氯化钙或葡萄糖酸钙)缓慢注射对抗。注射对抗。现在学习的是第20页,共20页

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