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1、现在学习的是第1页，共20页抗抗菌菌药药l应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称 为化学治疗简称化疗为化学治疗简称化疗；l病原体包括了病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞。病原体包括了病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞。l化疗药物包括了抗微生物药、搞寄生虫药和抗肿瘤药。化疗药物包括了抗微生物药、搞寄生虫药和抗肿瘤药。l抗菌药、抗真菌药和抗病毒药均属抗微生物药；抗菌药、抗真菌药和抗病毒药均属抗微生物药；l抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌感染的药物，有抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌感染的药物，有此抗菌药也可用于寄生虫感染。此抗菌药也
2、可用于寄生虫感染。l抗菌药物包括人工合成抗菌药和抗生素。抗菌药物包括人工合成抗菌药和抗生素。l抗生素是微生物的代谢产物，包括天然抗生素和人工半合成抗生素。抗生素是微生物的代谢产物，包括天然抗生素和人工半合成抗生素。l抗菌谱是抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌谱是临床选用抗菌药的基础。抗菌谱是抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌谱是临床选用抗菌药的基础。现在学习的是第2页，共20页抑制蛋白质合成（氯抗生素、林可霉素、大环内酯类、四环素类和氨基糖苷类）抑制细菌细胞壁合成（内酰胺类药物）影响胞浆膜通透性（多烯类抗真菌药，如两性霉素B和多粘菌素类）影响叶酸及核酸代谢（磺胺类、甲氧苄啶、喹诺酮类、
3、利福平）现在学习的是第3页，共20页抗抗菌菌药药物物应应l治疗细菌感染性疾病时，最佳用药方案的确定取决于正确的诊断、详尽的药理学知识治疗细菌感染性疾病时，最佳用药方案的确定取决于正确的诊断、详尽的药理学知识和患者因素三个方面。同时还应采取措施，以增强患者的免疫力。实际使用率：和患者因素三个方面。同时还应采取措施，以增强患者的免疫力。实际使用率：l1 1、根据细菌、患者和药物三因素选择抗菌药。、根据细菌、患者和药物三因素选择抗菌药。l病原菌的判断病原菌的判断：基层医院通常根据统计学概率和临床经验推测可能的致病菌。包括大医院作细菌培养也需要一基层医院通常根据统计学概率和临床经验推测可能的致病菌。包
4、括大医院作细菌培养也需要一段时间。段时间。l患者因素包括患者因素包括：感染部位、年龄、变态反应、肾功、肝功、消化道功能、其它疾病、合用的药物、感染部位、年龄、变态反应、肾功、肝功、消化道功能、其它疾病、合用的药物、妊娠和哺乳状况、给药的途径要求、患者配合等因素。妊娠和哺乳状况、给药的途径要求、患者配合等因素。l药物因素包括药物因素包括：对病原菌的抗菌活性、到达感染部位的能力、药代动力学特点、不良反应、可对病原菌的抗菌活性、到达感染部位的能力、药代动力学特点、不良反应、可能的药物作用、可行的给药途径、给药频率、口感、药物的稳定性、药源（是否能购买、是能的药物作用、可行的给药途径、给药频率、口感、
5、药物的稳定性、药源（是否能购买、是否基药、是否重点监控、是否贫困患者）、价格等。否基药、是否重点监控、是否贫困患者）、价格等。l2 2、预防性使用抗菌素、预防性使用抗菌素 预防性应用抗菌药仅限于经临床实践证明确实有效的少数情况，如预防结肠或直肠术后预防性应用抗菌药仅限于经临床实践证明确实有效的少数情况，如预防结肠或直肠术后的多种需氧与厌氧感染；防止闲塞性脉管炎患者因外伤导致的气性坏疽；预防流行性脑脊髓的多种需氧与厌氧感染；防止闲塞性脉管炎患者因外伤导致的气性坏疽；预防流行性脑脊髓膜炎、结核病、疟疾或破伤风；预防风湿热复发或风湿病等。膜炎、结核病、疟疾或破伤风；预防风湿热复发或风湿病等。现在学习
6、的是第4页，共20页抗抗菌菌药药物物 现在学习的是第5页，共20页现在学习的是第6页，共20页现在学习的是第7页，共20页l4、患者自身因素与抗菌药的应用、患者自身因素与抗菌药的应用 （1）肾功能减退者，应避免使用主要经肾排泄而且对肾脏有害的药物。如：两性霉素）肾功能减退者，应避免使用主要经肾排泄而且对肾脏有害的药物。如：两性霉素B、万古霉素、氟胞嘧、万古霉素、氟胞嘧啶、氨基糖苷类等。必须使用时应减量或延长间隔时间。啶、氨基糖苷类等。必须使用时应减量或延长间隔时间。（2）肝功能减退者，应避免使用主要经肝脏代泄的药物。如：喹诺酮类、克林霉素、林可霉素等应减）肝功能减退者，应避免使用主要经肝脏代泄
7、的药物。如：喹诺酮类、克林霉素、林可霉素等应减量慎用。而对红霉素酯化物、氨苄西林酯化物、氯霉素、四环素、磺胺类、利福平、异烟肼、两性霉素量慎用。而对红霉素酯化物、氨苄西林酯化物、氯霉素、四环素、磺胺类、利福平、异烟肼、两性霉素B、酮康唑和咪康唑等应尽量避免使用。酮康唑和咪康唑等应尽量避免使用。（3）其他情况：）其他情况：新生儿禁用氯霉素、呋喃类和磺胺类，以避免造成灰婴综合症、溶血和核黄疸；新生儿禁用氯霉素、呋喃类和磺胺类，以避免造成灰婴综合症、溶血和核黄疸；儿童应避免使用对生长发育影响的药如四环素、氟喹诺酮等；儿童应避免使用对生长发育影响的药如四环素、氟喹诺酮等；孕妇及哺乳期妇女用药应十分谨慎
8、，孕妇应禁用四环素、氯霉素、依托红霉素、氨基糖苷类、氟喹诺酮孕妇及哺乳期妇女用药应十分谨慎，孕妇应禁用四环素、氯霉素、依托红霉素、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、磺胺类等。类、磺胺类等。现在学习的是第8页，共20页一、一、内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 内酰胺类抗生素主要是作用于青霉内酰胺类抗生素主要是作用于青霉 素结合蛋白，抑制细菌细胞素结合蛋白，抑制细菌细胞壁的合成。壁的合成。（一）青霉素类按抗菌谱和耐药性再分为（一）青霉素类按抗菌谱和耐药性再分为4类：类：1、窄谱青霉素类（青霉素、窄谱青霉素类（青霉素GV）2、耐酶青霉素类（甲氧西林、氯唑西林）、耐酶青霉素类（甲氧西林、氯唑西林）3、广谱青霉素类（
9、氨苄西林、哌拉西林）、广谱青霉素类（氨苄西林、哌拉西林）4、革兰阴性菌青霉素类（美西林、匹美西林）、革兰阴性菌青霉素类（美西林、匹美西林）现在学习的是第9页，共20页青霉素类除青霉素G为天然青霉素外其余均为半合成青霉素。青霉素青霉素G 青霉素青霉素V 耐酶青霉耐酶青霉素类素类 广谱青霉广谱青霉素类素类常用其钠盐或钾盐形式，溶于常用其钠盐或钾盐形式，溶于水后极不稳定。在细菌繁殖期水后极不稳定。在细菌繁殖期低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。适用于大多数适用于大多数G+球菌及杆菌。球菌及杆菌。对金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟对金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌菌、肺炎
10、球菌、脑膜炎奈瑟菌易耐药。常见不良反应是过敏，易耐药。常见不良反应是过敏，对青霉素过敏者禁用，避免局对青霉素过敏者禁用，避免局部用药，不在没有急救药物和部用药，不在没有急救药物和抢救设备时使用，注射液需要抢救设备时使用，注射液需要现配现用，用药后需观察现配现用，用药后需观察30.分分钟，钟，3天以上或换批号进者必须天以上或换批号进者必须重做皮肤过敏试验。重做皮肤过敏试验。抗菌谱同青抗菌谱同青霉素霉素G，耐，耐酸，口服吸酸，口服吸收好。主要收好。主要用于轻度感用于轻度感染和预防用染和预防用药。药。如氯唑西林、如氯唑西林、双氯西林。双氯西林。抗菌活性较抗菌活性较低，主要用低，主要用于耐青霉素于耐青
11、霉素G金黄色葡金黄色葡萄球菌感染。萄球菌感染。如氨苄西林。如氨苄西林。对对G+和和G-都有杀菌作都有杀菌作用，主要物用，主要物点是对点是对G-杆杆菌有较强的菌有较强的抗菌作用，抗菌作用，但对耐青霉但对耐青霉素素G金黄色金黄色葡萄球菌感葡萄球菌感染无效。染无效。现在学习的是第10页，共20页（二）头孢菌素类 按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为四代。现在学习的是第11页，共20页（三）其他（三）其他内酰胺类内酰胺类 如：碳青霉烯类、头霉素如：碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环类、氧头孢烯类、单环内酰胺内酰胺 碳青霉烯类因稳定性差，临床基本不用。碳青霉烯类因稳定性差，临床基本不用。头霉素类头霉素类 如
12、头孢西丁，与第二代头孢类同，对厌氧如头孢西丁，与第二代头孢类同，对厌氧菌有高效，用于治疗需氧菌和厌氧菌引起盆腔、腹腔菌有高效，用于治疗需氧菌和厌氧菌引起盆腔、腹腔及妇科的混合感染。及妇科的混合感染。（四）（四）内酰胺酶抑制药内酰胺酶抑制药 如：克拉维酸钾、舒巴如：克拉维酸钾、舒巴坦和他唑巴坦。坦和他唑巴坦。它们自身没有或只有较弱的抗菌活性，但与它们自身没有或只有较弱的抗菌活性，但与内酰胺类抗生素合用可增强药效。对不产生酶的内酰胺类抗生素合用可增强药效。对不产生酶的细菌无增强效果。细菌无增强效果。现在学习的是第12页，共20页现在学习的是第13页，共20页现在学习的是第14页，共20页现在学习的
13、是第15页，共20页五、氨基糖苷类抗生素 此类药主要是抑制细菌蛋白合成，还能破坏细菌胞浆膜。主要用于阴性杆菌，对阴性球菌作用较差，对对耐甲氧西林金葡球菌和表皮葡球菌也有较好作用。因此类药物口服吸收难，多采用肌内注射，为避免血药浓度过高导致的不良反应，通常不主张静脉注射。主要不良反应的耳毒性及肾毒性，此类药物不能透过血脑屏障。常用药物有：链霉素，对土拉菌病和鼠疫有特效，也用于治疗多重耐药的结核病。庆大霉素，主要用于阴性杆菌，还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。妥布霉素，作用较庆大霉素强2-4倍。卡那霉素，仅与其他抗结核药合用，治疗对第一线药物有耐药的结核病者。现在学习的是第16页，
14、共20页 六、四环素类及氯霉素类 这两类药对革兰阳性菌和阴性菌均具有快速抑菌作用，对立克次体、支原体、衣原体也有较强的抑制作用。我们主要掌握它们的不良反应。AMET 四环素不良反应主要是胃肠反应、二重感染和骨骼牙齿生长影响。AMET 氯霉素不良反应主要是血液毒性（再生障障性贫血、可逆性血细胞减少）、灰婴综合征。现在学习的是第17页，共20页七、人工合成抗菌药七、人工合成抗菌药（一）喹诺酮类抗菌药（一）喹诺酮类抗菌药 现在所使用的是第三代氟喹诺酮类，作用机制主要是细菌的现在所使用的是第三代氟喹诺酮类，作用机制主要是细菌的DNA。此类药具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服用药方便等特点。对淋病、宫颈炎、
15、急慢性前列腺炎、肠道感染、伤寒此类药具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服用药方便等特点。对淋病、宫颈炎、急慢性前列腺炎、肠道感染、伤寒等有较好效果。因鼻咽疗分泌物中浓度高，可用于鼻咽部带菌者的根除性治疗。等有较好效果。因鼻咽疗分泌物中浓度高，可用于鼻咽部带菌者的根除性治疗。不良反应主要是胃肠反应、中枢系统毒性、皮肤反应及光敏反应。不宜常规用于儿童、孕不良反应主要是胃肠反应、中枢系统毒性、皮肤反应及光敏反应。不宜常规用于儿童、孕妇、哺乳期、精神病及癫痫病者。避免与抗酸药和金属离子药物同服，避免日照下保存，患妇、哺乳期、精神病及癫痫病者。避免与抗酸药和金属离子药物同服，避免日照下保存，患者用药期间应避免
16、日照。者用药期间应避免日照。此类药物区别：此类药物区别：诺氟沙星，只能口服，生物利用度偏低。诺氟沙星，只能口服，生物利用度偏低。环丙沙星，生物利用度略高于诺氟沙星，有局部血管刺激反应，可诱发跟腱炎。环丙沙星，生物利用度略高于诺氟沙星，有局部血管刺激反应，可诱发跟腱炎。氧氟沙星，生物利用度高，除保留环丙沙星抗菌特点和抗耐药性外，对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌氧氟沙星，生物利用度高，除保留环丙沙星抗菌特点和抗耐药性外，对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。有效。左氧氟沙星，生物利用度百分之百。抗菌活性是氧氟沙星两倍。不良反应发生率低。左氧氟沙星，生物利用度百分之百。抗菌活性是氧氟沙星
17、两倍。不良反应发生率低。氟罗沙星，具有广谱、高效和长效的特点。氟罗沙星，具有广谱、高效和长效的特点。莫西沙星，对大多数革兰阳性和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体均有较强的抗菌莫西沙星，对大多数革兰阳性和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体均有较强的抗菌活性。不良反应最低，未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。活性。不良反应最低，未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。现在学习的是第18页，共20页（二）、磺胺类抗菌药（二）、磺胺类抗菌药l此类药临床已少用。主要与乙胺嘧啶合用，治疗对此类药临床已少用。主要与乙胺嘧啶合用，治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌氯喹耐药的恶性疟疾。磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效，临床常用于烧伤。有效，临床常用于烧伤。l我们主要了解不良反应：我们主要了解不良反应：1 1、泌尿系统损害，产、泌尿系统损害，产生结晶，使用时多饮水、碱化尿液。生结晶，使用时多饮水、碱化尿液。2 2、过敏、过敏3 3、抑制骨髓造血功能。因此新生儿、早产儿、孕妇抑制骨髓造血功能。因此新生儿、早产儿、孕妇和授乳妇女不使用。和授乳妇女不使用。现在学习的是第19页，共20页感谢大家观看感谢大家观看现在学习的是第20页，共20页