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1、-药理大题-第 4 页简述普莱洛尔的药理作用,应用及禁忌症?答:药理作用:1.心血管:阻断心肌1受体,产生负性肌力、负性节律和负性传导,心输出量、耗氧量降低。阻断外周血管2受体,引起血管收缩和外周阻力增强,但是由于外周血流量减少,长期用药的综合效应还是降低血压。2.支气管:阻断2受体,支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,可加重或诱发支气管哮喘的发作。代谢分泌:抑制脂肪和糖原的分解,出现低血糖。减少肾血流,增加钠潴留,需要与利尿药联用。应用:心绞痛、心肌梗死、心律失常:减少心肌耗氧量。对室上性心律失常有效,对室性心律失常无效。3.高血压:减少心排血量。4.青光眼、偏头痛:收缩眼部、脑部血管,减少房
2、水生成,降低压力。甲亢:控制其心律失常。不良反应:反跳现象:长期使用时突然停药可引起病情恶化,如高血压病人血压骤升,心绞痛患者频繁发作。5.心脏抑制和外周血管痉挛:心功能不全、心动过缓、传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。6.支气管收缩:加重或诱发支气管哮喘。代谢紊乱:出现低血糖。注意事项:药物敏感个体差异大,从小剂量开始,不能突然停药。禁忌症:支气管哮喘、心源性休克、心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)、重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓。简述阿托品的药理作用、临床应用及其不良反应?答:药理作用:1. 心脏:兴奋,正性肌力,正性频率,正性传导。2. 平滑肌:血管平滑肌舒张,皮肤潮红。3.
3、支气管平滑肌:舒张胃肠道平滑肌:舒张泌尿道平滑肌:舒张眼:4. 瞳孔括约肌:扩瞳,眼内压增高,调节麻痹。腺:分泌减少。5. 临床应用:6. 心脏:抗心律失常,治疗心动过缓平滑肌:7. 血管:抗休克支气管:无胃肠道:缓解各种内脏绞痛泌尿道:缓解绞痛眼:虹膜睫状体炎,验光和眼底检查腺:麻醉前用药M受体阻断:有机磷酯类中毒解救。8. 不良反应:常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等,严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。分别指出肾上腺素,去甲肾上腺素,多巴胺,异丙肾上腺素对受体的影响,药理作用
4、及应用?答:药理作用:1.肾上腺素:肾上腺素对和受体都有较强激动作用,主要表现为兴奋心血管系统,抑制支气管平滑肌,提高机体代谢及增加组织耗氧。1受体,使心脏兴奋,收缩力、传导和自律性都增强,心输出量和耗氧增加。激动血管受体,使皮肤、粘膜和腹腔内脏血管显著收缩;激动2受体,使冠脉和骨骼肌血管舒张。治疗量使收缩压升高,舒张压下降或不变,脉压加大,大剂量使收缩压和舒张压都升高。激动支气管平滑肌2受体,尤其平滑肌处于痉挛时,解痉更显著。肾上腺素通过激动和受体,使糖原和脂肪分解,血糖和游离脂肪酸增加,细胞耗氧量增加。应用:心搏骤停过敏性休克支气管的急性发作及其他速发型变态反应与局麻药配伍及局部止血治疗青
5、光眼指出安定的药理作用和临床应用?答:药理作用:(1) 抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药(2) 镇静催眠:用于麻醉前给药;失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。(3) 抗惊厥、抗癫病:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。(4) 中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等):也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。临床应用:该药为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随用量的加大,临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药,用于焦虑恐惧失眠,肌肉痉
6、挛。抗帕金森病药分为几类,分别指出代表性药物?答:两类:一、 拟多巴胺类药:(1)多巴胺的前体药:左旋多巴(2)左旋多巴增效药:卡比多巴、司来吉兰、雷沙吉兰、硝替卡朋、托卡朋、恩他卡朋(3)促多巴胺释放药:金刚烷胺(4)多巴胺受体激动药:溴隐亭、普拉克索、罗匹尼罗、培高利特。二、 二、中枢抗胆碱药:苯海索、苯扎托品。试述氯丙嗪的药理作用及用途?答:1、对中枢神经系统:抗精神作用:迅速控制兴奋躁动,用药后病人理智恢复,情绪安定,生活自理。用于治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好。无根治作用,需长期用药以维持疗效。也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。镇吐作用:用于多种疾病引起的呕吐,
7、但对晕动症无效。影响体温调节:用药后体温随环境温度而变化。用于低温麻醉和人工冬眠。加强中枢抑制药的作用,合用时宜减量。影响锥体外系功能,可致锥体外系反应。2、 自主神经系统:阻断受体,抑制血管运动中枢,引起血管扩张,血压下降;阻断M受体,产生阿托品样作用。3、内分泌系统:阻断结节-漏斗处的多巴胺受体,使下丘脑催乳素抑制因子释放减少,催乳素分泌增加,引起乳房增大及泌乳,抑制性腺激素和生长激素的释放等。阿司匹林的药理作用及临床应用有哪些及不良反应?答:药理作用:1.解热镇痛:抑制中枢PG合成,降低发热者体温而对正常人无影响;中等程度的镇痛。2.抗炎抗风湿:抑制外周PG合成,缓解炎症。3.抗血栓:不
8、可逆地抑制COX-1的活性,抗血小板的凝集。临床应用:阿司匹林具有抑制血小板聚成,防止血栓形成作用,临床治疗和预防短暂脑缺血发作、脑血栓、冠心病、心肌梗塞、偏头疼、人工心脏瓣膜,动静脉漏和其他手术后的血栓形成,血栓闭塞性脉管炎等。不良反应:胃肠道:直接刺激胃肠道,降低PG的保护作用,出现恶心呕吐、无痛性出血。过敏反应:阿司匹林性哮喘(Adr无效),皮肤黏膜过敏反应。凝血障碍:出血时间延长。水杨酸反应:用量超过5g/d,出现胃肠道反应和头晕头痛、耳鸣、精神恍惚等中枢神经系统反应。(停药,静滴碳酸氢钠碱化尿液,加速药物排出)试述强心苷的主要药理作用及用途。答:药理作用: 正性肌力作用;减慢心率;房
9、室结负性传导。(2)对神经和内分泌的影响 中毒量引起催吐化学感受区兴奋致呕吐;增加交感神经冲动发生,致快速型心律失常;对RAAS产生抑制。(3)利尿 增加肾血流量和肾小球滤过功能发挥利尿作用。强心苷作用机制主要是抑制心肌细胞膜上的Na+K+ATP酶,使Na+K+转运受阻,进而促进了Na+Ca2+交换,心肌细胞内Ca2+增多,心肌收缩力加强。用途:1. 治疗各种慢性心功能不全有不同疗效。治疗房颤房扑的作用根据及效果。 治疗室上性心动过速的应用。试述强心苷的主要不良反应及中毒的防治?答:不良反应:(1)心脏毒性反应(2)神经系统反应(3)消化系统反应(4)中毒防治 中毒防治:(1)预防a.避免中毒
10、的诱因b.警惕中毒的先兆症状。(2)治疗a.快速型心律时常用氯化钾;b.心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法:完全效量再用维持量、逐日恒量给药法。简述钙拮抗药的药理作用和临床应用?答:药理作用:细胞内的Ca2+对细胞功能有极重要的作用,它是重要的细胞内第二信使,调节许多细胞反应和活动,参与神经递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、血小板激活等,特别是对心血管系统的功能起到重要的作用。钙拮抗药可阻滞Ca2+进入细胞内,降低细胞内Ca2+浓度,从而抑制了Ca2+调节的细胞功能,故主要可对心血管方面产生影响,其中较重要的为对心脏的负性肌力、负性频率及负性传导作用和对血管平滑肌的舒张作用;对血小板聚集和释放也有一
11、定的抑制作用;在大剂量时还能抑制兴奋-分泌偶联过程而影响一些激素(如胰岛素、促乏上腺皮质激素等)的分泌。临床应用:(1)高血压,包括轻、中、重度高血压及高血压危象;(2)心绞痛,包括稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛,变异型心绞痛;(3)心律失常,主要用于室上性心律失常;(4)脑血管疾病:脑栓塞,脑血管痉挛等。(5)其他:外周血管痉挛性疾病,支气管哮喘,动脉粥样硬化,偏头痛等。试述抗高血压药物的分类及其相应的代表药?答:(1)利尿药:氢氯噻嗪;(2)受体阻断药:普萘洛尔;(3)钙通道阻滞药:硝苯地平;(4)血管紧张素转化抑制药:卡托普利;(5)血管紧张素ll受体阻断药:氯沙坦。1、 试述抗心绞痛药物
12、的分类及其相应的代表药?答:(1)硝酸酯类及亚硝酸酯类,如硝酸甘油、亚硝酸异戊酯;(2)肾上腺素受体阻滞剂,如普莱洛尔;(3)钙拮抗剂,如硝苯地平;(4)其他,如吗多明等。 抗甲状腺药分为哪几类,分别举一代表性药物?答:(1)硫脲类:硫氧嘧啶类,如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;咪唑类,如他巴唑和卡比马唑;(2) 碘和碘化物:碘化钾等(3) 放射性碘:碘131;(4) 受体阻断药:普莱洛尔。试述糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应?答:药理作用:抗炎免疫抑制与抗过敏抗毒抗休克影响血液与造血系统其他作用有退热.中枢兴奋.促进消化等。临床应用:肾上腺皮质功能不全(替代疗法)严重感染休克治疗炎症及防止某
13、些炎症的后遗症.眼科炎症;自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应;血液病;皮肤病。不良反应:类肾上腺皮质功能亢进症诱发或加重感染消化系统并发症骨质疏松延缓生长肾上腺皮质萎缩和功能不全反跳现象。试述糖皮质激素有哪些不良反应和禁忌症?答:不良反应:类肾上腺皮质功能亢进症诱发或加重感染消化系统并发症骨质疏松延缓生长肾上腺皮质萎缩和功能不全反跳现象。禁忌症:活动性消化性溃疡,活动性结核病,严重高血压,糖尿病,妊娠早期。试述降糖药的分类及其代表药?答:(1)双胍类,如二甲双胍和苯乙双胍;(2)磺酰脲类,如甲苯磺丁脲和格列本脲;(3)胰岛素增敏剂,如罗格列酮和曲格列酮;(4)-葡糖苷酶抑制药,如阿卡
14、波糖;(5)其他新型降糖药,如瑞格列奈等;简述头孢菌素第一、二、三、四代抗菌作用的特点?答:第一代头孢菌素特点:抗菌活性较强,抗菌谱较窄,对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌作用优于第二、三代头孢菌素,对G-菌的作用较弱,对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效;对青霉素酶稳定,但对G-菌产生的-内酰胺酶不稳定;某些品种有不同程度的肾毒性。第二代头孢菌素特点:抗菌谱较第一代广,对G+菌作用与第一代头孢菌素相仿或稍差,对G-杆菌产生的-内酰胺酶较第一代稳定,所以显著地提高了对G-杆菌作用;对多种-内酰胺酶较稳定;肾毒性比第一代头孢低。第三代头孢菌素特点:对G+菌的抗菌作用不如第一、二代,而对G
15、-菌有强大抗菌作用,明显超过第一、二代,抗菌谱亦扩大,对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同的抗菌作用;对G-杆菌产生-内酰胺酶高度稳定;组织穿透强,体内分布广,脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度;对肾基本无毒性。第四代头孢菌素特点:抗菌谱更广,对G-菌作用优于第三代,对某些第三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性;对大多数厌氧菌有抗菌活性;对-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定。抗结核病药物的用药原则有哪些,一线抗结核药物有哪些?答:(1)早期用药:早期病灶内结核杆菌生长旺盛,对药物比较敏感。(2)联合用药:联合用药可以提高疗效,降低毒性,延缓耐药性产生。至少应两药合用。(3)坚持全
16、疗程规律用药。(4)适宜的剂量用药剂量过大,不良反应多而严重,剂量过小,不仅难见成效,而且易使细菌产生耐药性导致失败。一线药包括:异烟肼、链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、利福平和氨硫脲。强心苷的适应症和主要不良反应?答:适应症:心力衰竭 心脏扩大 室上性心动过速房颤并快速心室率;不良反应:胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛;神经系统:头痛、疲乏、眩晕、恶梦、视力模糊、色视障碍(黄、绿视);心脏毒性:室性早搏、房室结性、室性心动过速、房室传导阻滞等。试述青霉素(G)的抗菌谱和临床用途及不良反应?答:抗菌谱:青霉素对大多革兰阳性菌,革兰阴性球菌、螺旋体有效,抗菌机制。青霉素高活性的-内酰胺环与敏
17、感细菌胞浆膜上靶分子青霉素酶结合蛋白结合,呈现抑制转肽酶的转肽作用,阻碍黏肽合成的交叉联结过程,造成细胞壁缺损,由于敏感菌体内渗透压高,使水分不断内渗以至菌体膨胀,促使细菌裂解而死。临床用途:青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用,当病原菌比较耐药时,可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤风、白喉病人采用青霉素时应与抗毒素合用。临床用途:革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线菌感染不良反应:变态反应、赫氏反应、其他防治措施;不良反应:10mg(2)无改善者30分钟后重复一次,严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮质激素(地塞米松)和H1受体阻断药并进行吸氧及急救措施。磺胺类抗菌药的优缺点缺点:1.抗菌活性弱抑菌易发生耐药性、肾毒性。喹诺酮类抗菌药的优点