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1、近三年执业药师考试-药学专业学问二考点总结一、属于1.毛花苷丙(西地兰C)、去乙酰毛花苷(西地兰D)速效2.毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低3.地高辛中效,口服4.洋地黄毒苷:长效(注及根底班“速效”不同)。经肝代谢,受肾功能影响小,有蓄积性。5.多巴胺、多巴酚丁胺(治疗心衰时)受体激烈剂6.米力农、氨力农磷酸二酯酶(PDE)抑制剂7.抗快速性心律失常的代表药重要考点【总结】【口诀】分类钠通道阻滞剂A类奎尼丁、普鲁卡因胺一般卡车装水泥B类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利,多美啊!C类普罗帕酮、氟卡尼一般罗汉都怕佛类普萘洛尔、艾司洛尔(受体阻断剂)类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(阻断钾
2、通道,延长动作电位时程药)类维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛8.普萘洛尔非选择性受体阻断剂:阻断1+2;9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔选择性1受体阻断剂(阿替、比索参与选美);10.卡维地洛、拉贝洛尔阻断受体兼1(四周血管舒张);11.奈必洛尔激烈3受体增加NO释放四周血管舒张。12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯硝酸酯类13.选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;非二氢吡啶类地尔硫(艹卓)和维拉帕米。14.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪解除脑血管痉挛(另有尼莫地平)。15.XX普利血管惊惶素转换酶抑制剂(ACEI)1
3、6.X沙坦血管惊惶素受体阻断剂17.阿利克仑肾素抑制剂18.利血平交感神经末梢抑制剂19.可乐定、甲基多巴激活血管运动神经中枢2受体20.硝普钠、肼屈嗪干脆舒张血管平滑肌21.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体。22.他汀类羟甲基戊二酰辅酶A复原酶抑制剂降低LDL-ch作用最强,还能改善动脉粥样硬化。23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特贝丁酸类调血脂药侧重于TG,并上升HDL-ch。24.烟酸类B族维生素,大剂量时降脂。25.阿昔莫司烟酸衍生物作用时间较长,改善2型糖尿病患者血脂紊乱。26.依折麦布胆固醇汲取抑制剂。二、首选/主要应用1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力
4、药地高辛;2.窦性首选普萘洛尔(类)3.室上性首选维拉帕米(类)4.急性室性首选利多卡因(b类)5.慢性室性首选美西律(b类)6.广谱胺碘酮(类)7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是受体阻断剂8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者选择性1受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。9.临床运用最多的正性肌力药地高辛和去乙酰毛花苷。10.缓慢型心律失常阿托品、异丙肾上腺素(阿丙)。11.妊娠期间心房抖动心室率时:首先考虑地高辛和维拉帕米;无效受体阻断剂。12.硝酸甘油起效最快;持续时间最短;舌下含服心绞痛急性发作的首选。13.亚硝酸异戊酯起效快,维持时间短急性发作。14.冠心病的长期治疗、预
5、防硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯无肝脏首关效应,生物利用度近100%中效。15.钙拮抗剂A.变异型心绞痛最有效。其他心绞痛也有效。B.伴哮喘和堵塞性肺疾病者扩张支气管平滑肌。C.高血压。D.外周血管痉挛性疾病雷诺综合征等。16.心绞痛治疗组合(1)受体阻断剂+长效硝酸酯类抗心绞痛首选。(2)受体阻断剂+CCBCCB可引起心动过速,增加心肌氧耗,及受体阻断剂合用。17.ACEI/ARB:(1)降压。(2)减轻左室心肌肥厚,逆转心肌肥厚。(3)肾爱护。(4)脑血管爱护。ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病。18.甲基多巴妊娠高血压首选药;19.硝普钠用于:A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急
6、性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压;C.麻醉时产生的限制性低血压;D.急性心力衰竭,急性肺水肿。20.高三酰甘油血症的治疗原则重要!(1)TG1.70 mmol/L改善生活方式基石。(2)23个月后,若TG2.26mmol/L启动药物治疗。(3)LDL-ch未达标者首选他汀类;已达标者低HDL-ch成为次级治疗目的首选贝丁酸类、烟酸。(4)伴糖尿病者单用非诺贝特,或结合他汀。(5)须要结合时首选非诺贝特。21.烟酸(1)高脂血症(除型外)。(2)烟酸缺乏症糙皮病;承受肠道外养分,或因养分不良引起的体重骤减,妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者烟酸缺乏。22.
7、卡维地洛慢性心衰一线药三、特征性不良反响/禁忌症/用药监护1.洋地黄类A.胃肠道病症中毒信号。B.心血管系统:心律失常,最多见室早、室上速;加重心衰。C.神经系统意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁担忧、亢奋。D.感官系统色觉异样(红-绿、蓝-黄分辨异样)。【洋地黄类药物不良反响】不良反响洋地黄,胃肠反响心失常。红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。2.冲刺特殊总结抗心律失常药的特征性不良反响语音不清、视物模糊美西律缓慢性心律失常洋地黄类折返性心律失常加重C类尖端改变型室性心动过速:A类;类索他洛尔最常见。狼疮样面部皮疹普罗帕酮支气管痉挛 严峻心动过缓和房室传导阻滞。下肢间歇性跛行(确定禁忌症)、雷诺综合征。
8、 掩盖低血糖反响。受体阻断剂II:负性肌力维拉帕米和地尔硫(艹卓)IV3.胺碘酮III冲刺完善版。心律失常加重房颤;快速室性心律失常。肺毒性停药、糖皮质激素治疗。甲状腺功能减退/亢进;光过敏显著。低血压和心动过缓。严峻肝炎和肝硬化。静脉推注可以诱发静脉炎。【速记冲刺完善版】胺碘酮,含碘甲状腺受伤。肺中毒,房子里面不见光。静脉炎,肝脏变硬血压降。4.奎尼丁毒性大。A.消化道反响。B.心血管反响:(1)低血压。(2)血管栓塞。(3)心律失常:抑制心脏心动过缓甚至停搏。C.金鸡纳反响耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。D.奎尼丁晕厥意识丧失、呼吸停顿、室颤而死亡。E.变态反响(过敏)。奎尼丁,真要命
9、,胃肠反响不算轻。会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反响。血压下降血管堵,心脏抑制心搏停!5.多巴胺/多巴酚丁胺长期用于四周血管病患者手足难受或发冷,部分组织坏死或坏疽。多巴胺突然停药严峻低血压;有猛烈的血管收缩作用,不慎渗出血管可致组织坏死挽救:酚妥拉明。6.磷酸二酯酶(PDE)抑制剂:米力农、氨力农心律失常; 血小板削减。7.硝酸甘油(1)舒张血管A.搏动性头痛;B.面部潮红或有烧灼感;C.血压下降、晕厥;D.反射性心率加快。(2)血硝酸盐程度上升。硝酸甘油用药留意:(1)坐位含服;用药后由卧位或坐位突然站立时防止体位性低血压。(2)不应突然停药避开反跳现象。(3)运用喷雾剂前不宜摇动,运用时屏住
10、呼吸,最好喷雾于舌下,每次间隔30s。(4)不要及西地那非等药合用。(5)防止耐药任何剂型连续运用24h都可能。克制偏离心脏给药方法:口服,保证812h的无或低硝酸酯浓度期。舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。静脉滴注给药连续超过24h者应间隔确定时间赐予。小剂量、连续运用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯,每日供给812h的无药期。【无硝酸酯覆盖的时段,怎么办?】加用受体阻断剂、钙通道阻滞剂。心绞痛一旦发作临时舌下含服硝酸甘油。8.钙拮抗剂A心脏抑制心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰;B.过度扩血管低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿;C.反射性交感神经兴奋心功能不全。D.牙龈
11、增生。9.ACEI按考试的可能性。A.常见长期干咳;血管神经性水肿缓激肽增多处理:血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂;B.补充高血钾;C.首剂低血压反响;D.其他胸痛、上呼吸道病症(鼻炎);血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;味觉障碍(有金属味)。10.ARB心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征(前后联络:利福平)及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证:双侧肾动脉狭窄、孕期。11.利血平抑郁症、不能用于溃疡患者。12.甲基多巴:(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病。13.硝普钠:(1)代偿性高血压。(2)先天性视神经萎缩。(3)毒性反响:硝普钠代谢产物引起,发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高乏力、厌
12、食等,重者可致死亡;遇光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。14.哌唑嗪体位性低血压、首剂低血压反响。15.他汀类A.肌毒性肌痛、肌病、横纹肌溶解症;B.肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT上升。记忆他常吃鸡肝,简单得高脂血症。16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特贝丁酸类A.主要胃肠道反响。B.肌痛、肌病C.肝脏转氨酶AST及ALT上升D.胆石症、胆囊炎记忆太贝了,吃了点鸡肝,胃肠反响,还得胆结石了!17.烟酸、阿昔莫司A.猛烈的扩张血管皮肤反响:发热、瘙痒、皮肤枯燥、面部潮红、外周水肿缓解:小剂量缓释制剂,或合用阿司匹林/布洛芬。B.少见肌毒性:肌痛、肌病;C.心血管毒性心动过速、房颤、体位性低血
13、压。D.大剂量肝毒性。记忆烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。四、机制1.强心苷类抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+程度上升,促进Na+-Ca2+交换,进步细胞内Ca2+程度正性肌力。2.硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,使钙离子从细胞释放,松弛平滑肌。主要作用:(1)降低心肌氧耗量。(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供给。3.血管惊惶素转换酶抑制剂(ACEI,XX普利):是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统爱护药。4.血管惊惶素受体阻断剂(XX沙坦)5.阿利克
14、仑肾素抑制剂干脆抑制肾素降低血管惊惶素和程度。6.利血平交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加,又阻挡其再入囊泡渐渐削减或耗竭降压。7.可乐定和甲基多巴作用于中枢神经系统。激活血管运动神经中枢2受体,削减交感神经冲动传出降压。8.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体。起效快,作用强,使小动脉和小静脉舒张降压。及受体阻断剂或利尿剂结合,用于重度顽固性高血压。减轻前列腺增生。改善胰岛素反抗。降低TC、TG及LDL-ch,上升HDL-ch,对高脂血患者有利。9.硝普钠、肼屈嗪干脆舒张血管平滑肌。硝普钠对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用;作用时间很短,必需
15、静滴。肼屈嗪仅扩张小动脉。10.他汀类竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A复原酶(HMG-CoA复原酶),降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),轻度上升高密度脂蛋白(HDL-ch)。11.烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂,削减游离脂肪酸向肝内转移,使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成削减;增加VLDL-ch的去除率降三酰甘油(TG);抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。“较为全效” :上升HDL-ch最强!降低载脂蛋白LP(a)唯一!降低TC、TG及LDL-ch。12.依折麦布胆固醇汲取抑制剂:选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1
16、)活性,通过肠肝循环持续削减肠道内胆固醇汲取用于原发性高胆固醇血症。补充胆汁酸螯合剂-考来烯胺阻断胆汁酸肝肠循环【优点】小结:调血脂药主要机制主要应用他汀类抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)复原酶主降LDL-Ch贝特类抑制乙酰辅酶A羧化酶主降TG烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂全效! A.上升HDL-ch最强! B.降低载脂蛋白LP(a)唯一!C.主降VLDL-ch;依折麦布削减肠道内胆固醇汲取原发性高胆固醇血症内分泌系统疾病用药上部三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素下部性相关,及其他雌激素、孕激素、避孕药蛋白同化激素调整骨代谢及形成药【提早】前列腺、ED、雄
17、激素(第7章第2部分)上部三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素一、属于(一)胰岛素1.门冬、赖脯胰岛素超短效。2.“可溶性/常规/中性胰岛素”短效。3.低精蛋白锌胰岛素中效。4.精蛋白锌胰岛素长效。5.甘精和地特胰岛素超长效。(二)口服降糖药(7类)1.XX双胍双胍类药2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇葡萄糖苷酶抑制剂餐中整片吞服3.格列XX(格列本脲、格列吡嗪)磺酰脲类促胰岛素分泌药4.X格列奈(瑞格列奈、那、米)非磺酰脲类促胰岛素分泌药“餐时血糖调整剂”餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用)5.X格列酮(罗格列酮、吡)胰岛素增敏剂6.X肽(艾塞那肽、利拉鲁肽)胰高糖素样肽-
18、1受体激烈剂7.X格列汀(西格列汀、阿)二肽基肽酶-4抑制剂口服降糖药(7类=2+3+2,2015冲刺总结)1.XX双胍双胍类2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇葡萄糖苷酶抑制剂3.格列XX(格列本脲)磺酰脲类促胰岛素分泌药4.X格列奈(瑞格列奈、那)非磺酰脲类促胰岛素分泌药5.X格列酮(罗格列酮、吡)胰岛素增敏剂6.X肽(艾塞那肽、利拉鲁肽)胰高糖素样肽-1受体激烈剂7.X格列汀(西格列汀、阿)二肽基肽酶-4抑制剂(三)治疗甲状腺疾病的药物1.碘塞罗宁人工合成的T32.丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑硫脲类(四)糖皮质激素药物 短效 可的松、氢化可的松 中效 泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙
19、 长效 地塞米松、倍他米松 记忆地塞几倍长好,太短可要松的。可的松和泼尼松为前药,需在肝内分别转化而生效严峻肝功能不全者宜选择:氢化可的松或泼尼松龙。二、首选/主要应用1.胰岛素:(1)1型糖尿病;2型有严峻并发症者;(2)订正细胞内缺钾。2.赖脯、门冬胰岛素超短效紧邻餐前皮下注射,用药10min内须进食。限制餐后血糖。3.低精蛋白锌胰岛素中效:睡前或早餐前给药,限制空腹血糖。4.精蛋白锌胰岛素长效。5.甘精胰岛素超长效皮下注射:黄昏注射1次。6.严峻肾功能不全胰岛素。7.急性心肌梗死者:A.急性期胰岛素;B.急性期后磺酰脲类。8.二甲双胍双胍类药2型糖尿病一线用药;能减轻体重,尤其适用于肥胖
20、患者。9.口服降糖药不同的状况,不同的选择A.空腹较高长效:格列齐特和格列美脲;(空腹特殊美!)B.餐后上升短效:格列吡嗪、格列喹酮;(餐后比拟魁梧)C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪;(心灵比拟美)D.轻、中度肾功能不全者格列喹酮(肾亏)。10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇适用于以碳水化合物为主食,和餐后血糖上升的患者(老年人、亚洲人群)。11.艾塞那肽早餐和晚餐前60min内给药,餐后不行给药。每次给药剂量固定,不须要根据血糖程度调整。12.2013年中国2型糖尿病防治指南4线治疗方案首选二甲双胍。二线治疗胰岛素促分泌剂或葡萄糖苷酶抑制剂。不合适者:胰岛素增敏
21、剂,或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。三线治疗胰岛素,或3种口服药结合。四线治疗屡次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。13.甲状腺激素药甲状腺片左旋三碘甲腺原氨酸左甲状腺素人工合成的T4碘塞罗宁人工合成的T3治疗甲减;诊断甲亢抑制试验。14.丙硫氧嘧啶抑制甲状腺素合成。(1)甲亢;(2)甲状腺危象:A.术前服用使甲状腺功能复原到正常;B.术前2周左右碘剂。15.甲巯咪唑作用强,奏效快,代谢慢,维持时间长。16.卡比马唑在体内水解游离出甲巯咪唑作用开场较慢、维持时间较长不适用于甲状腺危象。17.碘剂剂量不同,作用不同!小剂量合成甲状腺素,订正垂体促甲状腺素分泌过多,使肿大的甲状腺缩小。用于:(1)
22、地方性甲状腺肿。(2)甲状腺危象(协作硫脲类)。(3)甲亢术前打算:使甲状腺变硬,血供削减。大剂量抗甲状腺(补充:抑制甲状腺素释放)。作用时间短暂,且服用时间过长时可使病情加重不作为常规抗甲状腺药。碘和碘化物【用法及用量】口服:用于甲状腺危象,每间隔6h赐予1次。用于甲亢术前打算术前2周服复方碘口服溶液,一日3次,一次从5滴逐日增加至15滴。18.曲安奈德(激素)用于各种皮肤病(神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。三、特征性不良反响/禁忌症/用药监护1.胰岛素【口诀:脂肪萎缩低血糖,部分过敏胰岛抗】A.低血糖反响。B.过敏反响。C.部分反响注射部位红肿、硬结。D.注
23、射部位皮下脂肪萎缩、增生。E.胰岛素反抗1日的胰岛素须要量大于2U/kg。2.XX双胍酮尿或乳酸性血症缘由:增加糖无氧酵解。3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性难受、肠鸣响。4.格列XX低血糖;血液系统:粒细胞削减、血小板削减症。5.罗格列酮、吡格列酮心衰、增加女性骨折的风险。(冲刺前后比照男性骨质疏松骨折:华法林)6.甲状腺素A.心动过速、心绞痛、短暂性低血压;B.月经紊乱;C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。7.硫脲类A.药物过敏皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。B.白细胞和粒细胞计数削减每周检査1次白细胞,如白细胞计数3109/L时,停药。C.中性粒细胞
24、胞浆抗体(ANCA)相关性血管炎,肾脏受累。D.肝毒性AST及ALT上升和严峻肝炎。【丙硫氧嘧啶不良反响】伤了肝肾白细胞,血管发炎皮肤瘙。硫脲类口诀【】甲亢硫脲慢显效,抑制过氧成不了。加上碘剂再手术,抑制释放变硬了。药物过敏很常见,严峻削减粒细胞。8.糖皮质激素不良反响 A.库欣综合征肾上腺皮质功能亢进综合征B.诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病(精神病或癫痫病) 四、机制1.XX双胍及胰岛细胞无关。增加糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。抑制肠道内葡萄糖汲取、糖原生成和肝糖原输出。
25、2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇竞争性抑制双糖类水解酶葡萄糖苷酶的活性减慢淀粉分解为葡萄糖,延缓单糖汲取,降低餐后血糖峰值。3.格列XX磺酰脲类刺激胰岛细胞分泌胰岛素。4.X格列奈(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)以“快开-速闭”的作用机制,通过及受体结合以关闭细胞膜中ATP-依靠性钾通道,使细胞去极化,翻开钙通道,快速促进胰岛素早期分泌,降低餐后血糖。特点汲取快、起效快、作用时间短。既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖。5.罗格列酮、吡格列酮增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,进步细胞对葡萄糖的利用降低空腹、餐后血糖,及胰岛素和C肽程度。6.艾塞那肽和利拉鲁肽胰高糖素样肽-1受体激烈剂
26、增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌;延缓胃排空;中枢性食欲抑制削减进食量。优势:(1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性降低餐后血糖。(2)增加胰岛素分泌主基因的表达增加胰岛素的生物合成。(3)显著降低体重。7.X格列汀(西格列汀、阿)抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)促使胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌削减,并削减肝葡萄糖的合成。平稳地降低糖化血红蛋白。8.甲状腺素作用:(1)维持正常生长发育,缺乏呆小病(克汀病);黏液性水肿(成人)。(2)促进代谢和增加产热。(3)进步交感肾上腺系统的感受性。9.丙硫氧嘧啶抑制过氧化酶,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;一碘
27、酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻不能生成甲状腺激素。缺点不能干脆对抗甲状腺激素,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,作用较慢。10.糖皮质激素:一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。血液五多和两少,诱发三高能退烧。()其中:(1)对代谢升糖、解蛋、移脂、保钠。糖上升(诱发糖尿病);脂肪(,诱发高血脂)向心性肥胖;蛋白质分解;电解质增加钠离子再汲取(水钠潴留),及钾、钙、磷排泄(低钾、骨质疏松)。(2)对血液和造血系统的作用:增加5红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、(补充中性粒细胞)。削减2嗜酸粒细胞、淋巴细胞。糖皮质激素【原创】激素是个万能药,好多疾病能治疗。一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。
28、血液五多和两少,诱发三高能退烧。升糖移脂分蛋白,钾钙降低钠增高。红白板多淋酸少,神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡,伤口不长费事了。(一)解热镇痛抗炎药关于环氧化酶COX-1和COX-2(肾内同时具有)。COX-2引起炎症反响。COX-1人体组织正常存在:胃壁COX-1爱护胃黏膜不受损伤。血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。1.阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯非选择性COX抑制剂;2.昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)有确定选择性,对COX -2的作用比COX-1强;3.尼美舒利、依托考昔、塞来昔布选择性COX -2抑制剂(记忆:你美不美?依托考试和竞赛来
29、确定)。(二)抗痛风药1.别嘌醇、非索布坦抑制尿酸生成药抑制黄嘌呤氧化酶;2.丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸排泄药需在痛风性关节炎急性发作病症限制前方能运用;3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进展)促进尿酸分解药;4.秋水仙碱选择性抗痛风性关节炎。【小结1痛风的治疗】(1)缓解期别嘌醇。(2)慢性期长期(终身)抑制尿酸合成,并促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)。(3)急性发作期、病情突然加重或侵扰新关节非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,甚至加用糖皮质激素。(4)痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇在急性期无干脆疗效,且使组织中尿酸结晶削减和血尿酸程度下降速度过快,促使关节痛风石外
30、表溶解而加重炎症关节炎急性发作。可能诱发痛风应及小剂量秋水仙碱结合。【小结2】根据肾功能,遴选抑酸药或排酸药(1)肾功能正常或轻度受损排酸药:苯溴马隆;尿尿酸600mg/24h丙磺舒;(2)尿尿酸1000mg/24h,肾功能受损明显、有泌尿系结石史或排尿酸药无效抑酸药:别嘌醇。摄入足量水,并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性,防止形成肾结石,必要时同服枸橼酸钾。二、首选/主要应用1.轻中度骨性关节炎首选对乙酰氨基酚。抗炎效果较弱。2.发热首选对乙酰氨基酚;3.镇痛首选对乙酰氨基酚/阿司匹林,无效再用萘普生。4.有胃肠道病史者选择性COX-2抑制剂;5.心肌梗死、脑梗死者避开运用选择性COX-2抑制剂。
31、三、特征性不良反响/禁忌症/用药监护1.尼美舒利肝损伤:肝酶上升、黄疸。12岁以下儿童禁用。2.塞来昔布类磺胺过敏反响。3.COX-2选择性抑制剂可避开胃肠道损害,但促进血栓形成心血管不良反响。【冲刺补充口诀】尼美伤肝儿不宜,塞来昔布有点黄。4.阿司匹林等非选择性NSAIDs为您扬名易!最常见胃肠道反响,包括:胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等COX-1有关。凝血障碍血小板削减、再障。水杨酸反响。过敏反响阿司匹林哮喘。肝坏死、肝衰竭瑞夷综合征。肾功能受损肾脏同时具有两种COX。5.抑制尿酸生成药别嘌醇(冲刺完善)A.皮疹、过敏、剥脱性皮炎;B.少尿、尿频、间质性肾炎、黄嘌呤肾病和结石;C.血小板削
32、减。6.促尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆(冲刺完善)A.风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱;B.尿频、肾结石、肾绞痛肾功能不全禁用;C.痛风急性发作。7.抗白细胞趋化药秋水仙碱(冲刺完善)(1)泌尿系统损伤尿道刺激症;晚期中毒病症:血尿、少尿、肾衰竭,严峻者可致死。(2)骨髓造血功能抑制:粒细胞和血小板削减、再障。(3)肌炎和四周神经病变不作长期预防药。长期服用可致可逆性维生素B12汲取不良及维生素B6合用。避开静脉注射和长期口服给药。四、机制1.非甾体抗炎药通过抑制环氧酶(COX),削减炎症介质抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成镇痛。通过作用于下视丘体温调整中枢解热。2.丙磺舒、苯溴马隆
33、促进尿酸排泄抑制肾小管对尿酸盐的重汲取,使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。3.秋水仙碱:(1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。(2)抑制磷脂酶A2,削减单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制部分细胞产生IL-6。呼吸系统疾病用药一、属于1.右美沙芬、喷托维林、可待因中枢镇咳药:抑制延髓咳嗽中枢。2.苯丙哌林、甘草合剂外周镇咳药:抑制咳嗽反射弧。3.沙丁胺醇、特布他林短效2受体激烈剂4.福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片长效2受体激烈剂5.异丙托溴铵、噻托溴铵M胆碱受体阻断剂6.茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱茶碱类支气管哮喘和COPD稳定期。不适用于哮喘
34、持续状态、重度发作、急性支气管痉挛发作。7.孟鲁司特、扎鲁司特白三烯受体阻断剂8.强大抗炎功能,限制气道炎症、限制哮喘病症、预防哮喘发作的最有效药物,慢性哮喘长期限制首选药吸入性糖皮质激素:丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松全身不良反响较小,国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁以上预防和维持治疗。布地奈德:只需每日一次,依从性较好(激素单元曾学过曲安奈德)。【平喘药小结】2受体激烈剂(沙、特/XX特罗)M胆碱受体阻断剂(异丙托溴铵/噻托溴铵)磷酸二酯酶抑制剂(XX茶碱,不良反响多)白三烯受体阻断剂(X鲁司特)吸入性糖皮质激素(XX松、XX奈德)缓解急性发作为主抗炎,长期治疗二.首选/主要应用1.右美
35、沙芬感冒、咽喉炎的干咳。2.可待因猛烈干咳和刺激性咳嗽(尤其伴有胸痛)。不宜用于:痰多、痰液黏稠者。3.喷托维林支气管炎引起的无痰干咳。【小结:根据咳嗽性质选药】(1)白日咳嗽苯丙哌林;夜间咳嗽右美沙芬。(2)剧咳首选苯丙哌林;次选右美沙芬。(3)刺激性干咳或阵咳苯丙哌林、喷托维林。(4)频繁、猛烈无痰干咳,尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽可待因。(5)支气管痉挛者复方甘草合剂(外周镇咳药)。4.祛痰药冲刺专题总结 (1)多糖纤维素分解剂 溴己新、氨溴索 促使黏痰中酸性黏蛋白纤维裂解,导致糖蛋白肽链断裂减低黏稠度。 (2)黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸 及双硫键结合,使黏蛋白分子裂解降低黏稠度。能溶解白色黏
36、痰和脓性痰。 (3)黏痰调整剂 羧甲司坦、厄多司坦 分裂黏蛋白、糖蛋白的二硫键,使分子变小降低黏度。 增加黏膜纤毛转运增加痰液排出。 影响支气管腺体分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的岩藻黏蛋白生成削减。 续表4.祛痰药冲刺专题总结 (4)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类 糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶 使脓性痰中DNA分解降低黏度。 (5)外表活性剂 降低痰液外表张力 5.限制哮喘急性发作首选药2受体激烈剂。6.缓解轻、中度急性哮喘病症首选药沙丁胺醇、特布他林(短效2受体激烈剂)应用(3个不宜):不宜长期运用按需间歇。不宜单一运用。不宜过量应用不良反响。7.须要长期用药者长效2受体激
37、烈剂(不单用):XX特罗(福莫特罗、沙美特罗)、沙丁胺醇控释片+吸入性糖皮质激素。8.特殊适用于防治夜间哮喘发作沙美特罗。9.可作为气道痉挛的应急缓解药福莫特罗。10.有吸烟史的老年哮喘患者异丙托溴铵、噻托溴铵M胆碱受体阻断剂(起效较慢,但不易产生耐药性)。11.支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗,及COPD轻症患者短期缓解病症异丙托溴铵。12.可逆性气道堵塞的维持治疗和COPD噻托溴铵长效(不适用于急性支气管痉挛)。13.支气管哮喘和心源性哮喘都适用氨茶碱。14.冲刺小结茶碱类 用于 (1)茶碱 缓解3岁以上儿童及成人支气管哮喘急性发作,及发作后维持治疗。 (2)氨茶碱 茶碱和乙二胺(增加茶
38、碱的水溶性、生物利用度和作用强度)的复合物。 支气管哮喘、心源性哮喘等。 (3)二羟丙茶碱 作用弱,对心脏和神经系统影响小尤其适用于伴心动过速者。 (4)多索茶碱 作用强,并有镇咳作用。 不阻断腺苷受体较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反响。 15.茶碱类白日汲取快,而晚间汲取较慢实行日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱毒性最低早7点服用效果最好。16.15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗孟鲁司特。17.可单独应用于轻度、持续哮喘,尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘,以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者孟鲁司特、扎鲁司特。留意!仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的限制,或及其他药合用急性哮喘发作不
39、宜应用起效缓慢,作用较弱,连续应用4周后才见疗效,且有蓄积性。三.特征性不良反响/禁忌症/用药监护1.中枢性镇咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林)梦想;可待因成瘾性、依靠性、呼吸抑制。2.外周性镇咳药(苯丙哌林):一过性口腔和咽喉部麻木感。3.镇咳药运用留意点:避开用于慢性肺部感染(痰液增稠和呼吸道滞留);避开用于哮喘患者(呼吸抑制);伴有痰液者及祛痰药合用。4.祛痰药避开及中枢性强效镇咳药(同时)合用防止稀化的痰液堵塞气管。5.2受体激烈剂典型不良反响:高剂量严峻的低钾血症。震颤(尤其手震颤)、肌肉痉挛、神经惊惶、头痛和心悸。长期、单一应用耐药性(审美疲惫)。糖尿病患者首选吸入给药静脉用药会增加血糖浓度,故需