兽医药理学辅导（2012）.ppt

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1、1兽医药理学辅导兽医药理学辅导2第一章第一章 总总 论论 主要内容主要内容 一、药动学一、药动学 二、药效学二、药效学 三、影响药物作用的因素三、影响药物作用的因素 四、合理用药四、合理用药3药动学药动学体内过程：体内过程：ADMEADME过程过程 吸收：吸收： 分布：分布： 代谢：酶诱导代谢：酶诱导- -苯巴比妥、安定、水合氯醛、保泰苯巴比妥、安定、水合氯醛、保泰 松、氨基比林、苯海拉明松、氨基比林、苯海拉明 酶抑制酶抑制- -有机磷杀虫剂、氯霉素、异烟肼、乙酰有机磷杀虫剂、氯霉素、异烟肼、乙酰 胺、对氨水杨酸等胺、对氨水杨酸等。 影响肝药酶活性（增强或减弱）的药物可产生药物之影响肝药酶活性

2、（增强或减弱）的药物可产生药物之间的相互作用。间的相互作用。4药物的排泄药物的排泄肾脏排泄：注意不同动物尿液肾脏排泄：注意不同动物尿液pHpH不同，所以同一药物在不同动物不同，所以同一药物在不同动物排泄速率不同。排泄速率不同。肉食酸性，犬猫弱酸偏中性，草食碱性肉食酸性，犬猫弱酸偏中性，草食碱性胆汁排泄：分子量胆汁排泄：分子量300300以上极性药物排泄。以上极性药物排泄。犬鸡强，猫、绵羊中等，犬鸡强，猫、绵羊中等，兔猴差。兔猴差。 肠肝循环肠肝循环乳汁排泄：大部分药物可以从乳汁排泄，一般为被动扩散机制。乳汁排泄：大部分药物可以从乳汁排泄，一般为被动扩散机制。乳汁的乳汁的pHpH（6.5-6.8

3、6.5-6.8）较血浆）较血浆pHpH（7.47.4）低，所以碱性药物在乳中）低，所以碱性药物在乳中的浓度高于血浆；的浓度高于血浆； 奶废弃期奶废弃期 5药动学参数药动学参数1 1、血药浓度与药时曲线、血药浓度与药时曲线峰浓度（峰浓度（peak con）峰时（峰时（peak time）潜伏期（潜伏期（latent period）持续期（持续期（persistent period）残留期（残留期（residual period）升段：吸收分布过程升段：吸收分布过程降段：代谢排泄过程降段：代谢排泄过程与消除有关与消除有关62 2、消除半衰期消除半衰期 血药浓度下降一半的时间，称半衰期，用血药浓度下

4、降一半的时间，称半衰期，用t t1/21/2表示，反映药物从体内消除快慢的一种指标，是制定给药间隔表示，反映药物从体内消除快慢的一种指标，是制定给药间隔时间的重要依据。也是预测连续多次给药时体内药物达到稳态时间的重要依据。也是预测连续多次给药时体内药物达到稳态浓度的主要参数。例如：浓度的主要参数。例如：按半衰期间隔给药按半衰期间隔给药5 56 6次即可达稳态次即可达稳态浓度。停药后经浓度。停药后经5 5个个t t1/21/2的时间体内药物消除达的时间体内药物消除达9595。 按一级动力学消除，则消除半衰期为常数，不受药物初始按一级动力学消除，则消除半衰期为常数，不受药物初始浓度和给药剂量影响；

5、零级动力学消除的药物，半衰期与初始浓度和给药剂量影响；零级动力学消除的药物，半衰期与初始浓度有关，剂量越大，消除半衰期越长。浓度有关，剂量越大，消除半衰期越长。3.3.体清除率（体清除率（ClClB B）：）：指机体消除器官在单位时间内清楚药物的血指机体消除器官在单位时间内清楚药物的血 浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清 除。除。 单位：单位：ml/minml/min或或 L/hL/h。74 4、表观分布容积（、表观分布容积（Vd） 指药物在体内的分布达到动态平衡时，药物总量按血浆药物浓度指药物在体内的分布达到动态平衡时，药

6、物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。是一个数学概念，反应药物在体内的分布情况，分布所需的总容积。是一个数学概念，反应药物在体内的分布情况，VdVd越大，药物穿透入组织越多，分布越广，血中药物浓度越低。越大，药物穿透入组织越多，分布越广，血中药物浓度越低。 VdVd接近接近0.8-1.0 L/kg,0.8-1.0 L/kg,药物在体内分布均匀；药物在体内分布均匀；VdVd大于大于1.0 L/kg1.0 L/kg，表明组织浓度大于血浆浓度，分布广，如吗啡、利多卡因、喹诺酮；表明组织浓度大于血浆浓度，分布广，如吗啡、利多卡因、喹诺酮； VdVd小于小于1.0 L/kg1.0 L/kg，组织浓度低于

7、血浆浓度，如水杨酸、保泰松、青霉，组织浓度低于血浆浓度，如水杨酸、保泰松、青霉素等。素等。85 5、生物利用度（、生物利用度（F） 经过肝脏首过消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。经过肝脏首过消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。v绝对生物利用度绝对生物利用度AUCAUC静注静注AUCAUC血管外给药血管外给药100%100%F=v相对生物利用度相对生物利用度受试制剂受试制剂AUCAUCF=F=标准制剂标准制剂AUCAUC 100% 100%生物等效性生物等效性：同一药品含有同一有效成分，且剂量、剂型和给药途径：同一药品含有同一有效成分，且剂量、剂型和给药途径相同，则二药

8、在药学方面是等同的；两个药学等同的药品，若所含的相同，则二药在药学方面是等同的；两个药学等同的药品，若所含的有效成分的有效成分的AUCAUC、达峰时间、峰浓度无显著性差别，则成为生物等效。、达峰时间、峰浓度无显著性差别，则成为生物等效。9药效学药效学1 1、药物作用的选择性、药物作用的选择性2 2、药物作用的两重性、药物作用的两重性- -治疗作用和不良反应（治疗作用和不良反应（副作用、毒性副作用、毒性 反应、过敏反应、停药反应反应、过敏反应、停药反应等）等）3 3、药物作用的方式、药物作用的方式- -直接反应和间接反应直接反应和间接反应 局部反应和全身反应局部反应和全身反应4 4、安全性评价指

9、标、安全性评价指标- -治疗指数（治疗指数（LDLD5050/ED/ED5050） 安全范围（安全范围（ED95（99） LD5（1）之间的距离之间的距离）5、药物的作用机制、药物的作用机制-特异性机制和非特异性机制特异性机制和非特异性机制6、影响药物作用的因素、影响药物作用的因素-机体、药物和环境管理因素机体、药物和环境管理因素7、合理用药、合理用药10第二章第二章 抗菌药抗菌药主要掌握内容：主要掌握内容： 化学合成抗菌药化学合成抗菌药 抗生素抗生素 抗真菌药抗真菌药11抗菌谱抗菌谱对革兰氏阳性菌有效对革兰氏阳性菌有效：青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、：青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、林

10、可胺类、四环素类、酰胺醇类、磺胺类、喹诺酮类林可胺类、四环素类、酰胺醇类、磺胺类、喹诺酮类对革兰氏阴性菌有效对革兰氏阴性菌有效：氨基甙类抗生素、四环素类、酰胺醇类、：氨基甙类抗生素、四环素类、酰胺醇类、三、四代头孢菌素、磺胺类、喹诺酮类三、四代头孢菌素、磺胺类、喹诺酮类对支原体有效对支原体有效：大环内酯类、喹诺酮类、四环素类：大环内酯类、喹诺酮类、四环素类对胸膜肺炎放线杆菌有效对胸膜肺炎放线杆菌有效：替米考星、氟苯尼考、泰妙菌素、：替米考星、氟苯尼考、泰妙菌素、沃尼妙灵等沃尼妙灵等对厌氧菌有效对厌氧菌有效：甲硝唑、地美硝唑、林可胺类等：甲硝唑、地美硝唑、林可胺类等对球虫有效对球虫有效：磺胺类：

11、磺胺类 抗原虫和抗菌：甲硝唑、地美硝唑、抗原虫和抗菌：甲硝唑、地美硝唑、对结核杆菌有效的抗生素对结核杆菌有效的抗生素：链霉素：链霉素对绿脓杆菌有效对绿脓杆菌有效：庆大霉素、多粘菌素：庆大霉素、多粘菌素12脑部细菌感染首选药：磺胺嘧啶脑部细菌感染首选药：磺胺嘧啶猪痢疾密螺旋体首选药：乙酰甲喹猪痢疾密螺旋体首选药：乙酰甲喹促生长抗菌药：泰乐菌素、杆菌肽、喹乙醇促生长抗菌药：泰乐菌素、杆菌肽、喹乙醇典型不良反应：典型不良反应：1 1、肾脏毒性：磺胺类药物、氨基甙类抗生素、肾脏毒性：磺胺类药物、氨基甙类抗生素2 2、过敏反应：青霉素、过敏反应：青霉素G G3 3、抑制幼畜软骨发育：喹诺酮类、抑制幼畜软

12、骨发育：喹诺酮类4 4、骨髓抑制：氯霉素、骨髓抑制：氯霉素5 5、药物之间相互作用：四环素类和金属离子、泰乐菌素、药物之间相互作用：四环素类和金属离子、泰乐菌素、替米考星和聚醚类抗生素替米考星和聚醚类抗生素6 6、二重反应：四、二重反应：四环素类、氯霉素类环素类、氯霉素类13抗菌机制抗菌机制 影响细菌细胞壁的合成影响细菌细胞壁的合成：- -内酰胺类、多肽类（杆菌肽）内酰胺类、多肽类（杆菌肽） 影响细胞膜通透性影响细胞膜通透性：氨基甙类抗生素、多肽类（多粘菌素）：氨基甙类抗生素、多肽类（多粘菌素） 影响蛋白质合成影响蛋白质合成：大环内酯类、氨基甙类抗生素、林可胺：大环内酯类、氨基甙类抗生素、林可

13、胺类、四环素类、酰胺醇类类、四环素类、酰胺醇类 影响叶酸代谢影响叶酸代谢：磺胺类：磺胺类 影响核酸合成影响核酸合成：喹诺酮类（：喹诺酮类（DNADNA回旋酶）、利福平（回旋酶）、利福平（RNARNA多多聚酶）聚酶）14如何正确地联合用药如何正确地联合用药 繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽 静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素 快效抑菌药：快效抑菌药： 四环素类、氯霉素类、大环内酯类四环素类、氯霉素类、大环内酯类 慢效抑菌药：慢效抑菌药： 磺胺类磺胺类 药物分类药物分类联合作用结果联合作用结果

14、 + + ： 协同协同 + + ： 相加或协同相加或协同 + + ： 拮抗拮抗 + + ：无关或相加：无关或相加 + + ：无关或相加：无关或相加 + + ：相加：相加15v用于全身性感染的磺胺药用于全身性感染的磺胺药 短效类：磺胺异噁唑短效类：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲嘧啶(SM2) 中效类：磺胺嘧啶中效类：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类：磺胺间甲氧嘧啶长效类：磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺对磺胺对 甲氧嘧啶甲氧嘧啶（SMD）v用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶(SASP)v外用的磺胺药：磺胺米隆外用的磺胺药：磺胺米

15、隆(SML) 、磺胺嘧啶银、磺胺嘧啶银 (SD-Ag) 、磺胺醋酰钠、磺胺醋酰钠(SA-Na)化学合成抗菌药化学合成抗菌药16抗菌谱抗菌谱 抗菌谱广：对抗菌谱广：对G G+ +菌、菌、G G- -菌、衣原体、放线菌、菌、衣原体、放线菌、原虫原虫有效；有效；对对弓形体弓形体有效；对有效；对绿脓杆菌绿脓杆菌有效有效；对砂眼对砂眼衣原体衣原体有效有效；对对伤伤寒杆菌寒杆菌敏感；对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。敏感；对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。抗菌机制抗菌机制17v分布广，分布广，SDSD可进入脑脊液，是脑部细菌感染的首选药可进入脑脊液，是脑部细菌感染的首选药；v肝脏发生乙酰化反应，失去抗菌活

16、性，毒性保存；肝脏发生乙酰化反应，失去抗菌活性，毒性保存；v治疗泌尿道感染时，应选用乙酰化率低的药物治疗泌尿道感染时，应选用乙酰化率低的药物应用时注意应用时注意：v足够的疗程和剂量：足够的疗程和剂量：3-5天天v局部应用应清疮排脓；局部应用应清疮排脓；v产蛋期禁用；产蛋期禁用；v应应用时应充分饮水，促进排用时应充分饮水，促进排出；宜与碳酸氢钠同服，碱出；宜与碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出；补充相化尿液，促进排出；补充相应维生素应维生素v急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或剂量过大；速度过快或剂量过大；v慢性中毒：剂量较大或连续用药慢性中毒：剂量较大或连续用药

17、超过超过1 1周以上，肾毒性。周以上，肾毒性。不良反应不良反应18临床应用临床应用v全身感染：常用全身感染：常用SD、SM2、SMZ、SMD、SMM， 与与TMP合用；合用；v肠道感染：难吸收药物如肠道感染：难吸收药物如SG、PST、SST，与与DVD 合用；合用；v泌尿道感染：泌尿道感染：SMM、SMD、SM2；v局部和软组织感染：局部和软组织感染：SN、SDAg；v原虫感染：原虫感染：SQ、SM2、SMM、SDM、磺胺氯吡嗪、磺胺氯吡嗪19 能增强磺胺药和多种抗生素的疗效，是人工合成的能增强磺胺药和多种抗生素的疗效，是人工合成的二氨基嘧啶类。常用的有：二氨基嘧啶类。常用的有：v甲氧苄啶（甲

18、氧苄啶（TMPTMP）和二甲氧苄啶（）和二甲氧苄啶（DVDDVD，动物专用）；，动物专用）；v国外还有：奥美普林（国外还有：奥美普林（OMPOMP）、阿地普林（）、阿地普林（ADPADP）及）及 巴喹普林（巴喹普林（BQPBQP）20药物的共同特点药物的共同特点：抗菌谱广（支原体），杀菌力强，吸收快，：抗菌谱广（支原体），杀菌力强，吸收快，抗菌作用独特，使用方便。抗菌作用独特，使用方便。动物专用品种动物专用品种：恩诺沙星、单诺沙星、二氟沙星、沙拉沙星：恩诺沙星、单诺沙星、二氟沙星、沙拉沙星作用机制作用机制：影响细菌的：影响细菌的DNADNA回旋酶回旋酶不良反应不良反应：幼龄动物软骨发生变性，引

19、起跛行和疼痛：幼龄动物软骨发生变性，引起跛行和疼痛注意事项注意事项：幼龄动物不用，产蛋期禁用：幼龄动物不用，产蛋期禁用临床主要用于支原体、大肠杆菌等感染。临床主要用于支原体、大肠杆菌等感染。主要掌握药物：恩诺沙星、环丙沙星、达氟沙主要掌握药物：恩诺沙星、环丙沙星、达氟沙星、二氟沙星、诺氟沙星、沙拉沙星。星、二氟沙星、诺氟沙星、沙拉沙星。21乙酰甲喹乙酰甲喹：猪痢疾密螺旋体作用佳猪痢疾密螺旋体作用佳，首选药，仔猪黄、，首选药，仔猪黄、白痢等，不能促生长。白痢等，不能促生长。喹乙醇：抗菌促生长，主要用于体重低于喹乙醇：抗菌促生长，主要用于体重低于3535公斤猪，休公斤猪，休药期药期3535天，禁用

20、于禽和鱼。天，禁用于禽和鱼。喹烯酮：抗菌促生长喹烯酮：抗菌促生长四、喹噁啉四、喹噁啉类类22五、硝基咪唑类五、硝基咪唑类抗原虫与厌氧菌。抗原虫与厌氧菌。甲硝唑和地美硝唑：抗滴虫和阿米巴原虫甲硝唑和地美硝唑：抗滴虫和阿米巴原虫23抗生素 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素青霉素青霉素 G G：口服易破坏，但禽类和新生仔猪可内服：口服易破坏，但禽类和新生仔猪可内服达有效浓度，杀菌剂，主要对革兰氏阳性菌有好的达有效浓度，杀菌剂，主要对革兰氏阳性菌有好的作用，与氨基甙类抗生素合用有协同，与红霉素、作用，与氨基甙类抗生素合用有协同，与红霉素、四环素等合用拮抗。过敏反应。水溶液易失效并产四环素等合用拮抗。过敏

21、反应。水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；易被酸、碱、醇、重金属生致敏物，故用前配制；易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱特点：不耐酸、不耐酶、窄谱24长效青霉素长效青霉素v普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin(procaine benzylpenicillin) ) 轻度感染或维持剂量轻度感染或维持剂量, ,肌注肌注后缓慢释放青霉素，主后缓慢释放青霉素，主要用于慢性感染。要用于慢性感染。v苄星青霉素苄星青霉素(benzathine(benzathine benzylpenicillin benzy

22、lpenicillin) ) 预防或长期用药，吸收、排泄慢，血药浓度低，用预防或长期用药，吸收、排泄慢，血药浓度低，用于轻度或慢性感染。于轻度或慢性感染。25 特点：特点： 耐酸：可口服，不耐酶：对耐药金葡菌感染无效；耐酸：可口服，不耐酶：对耐药金葡菌感染无效； 口服、肌注均易吸收，内服阿莫西林血药浓度高于口服、肌注均易吸收，内服阿莫西林血药浓度高于 氨苄西林。氨苄西林。 对对G G- -杆菌有效：可用于伤寒、副伤寒以及杆菌有效：可用于伤寒、副伤寒以及G G- -杆杆 菌所致的呼吸道感染、尿路感染。对阳性菌效果不菌所致的呼吸道感染、尿路感染。对阳性菌效果不 如青霉素，对阴性菌作用不及氨基甙类。

23、如青霉素，对阴性菌作用不及氨基甙类。 广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林氨苄西林（Ampicillin ) 阿莫西林阿莫西林（Amoxicillin）26苯唑西林苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林氯唑西林 （cloxacillin ）特点：特点： 半合成的耐酸耐酶半合成的耐酸耐酶 可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障 主要用于耐青霉素主要用于耐青霉素G G的金葡菌感染，如奶牛乳腺炎的金葡菌感染，如奶牛乳腺炎 耐酶青霉素类耐酶青霉素类27头孢菌素类（先锋霉素类）头孢菌素类（先锋霉素类）头孢氨苄（先锋霉素头孢氨苄（先锋霉素IVIV） 第一代头孢，

24、对革兰氏阳性菌作用强，主要用于第一代头孢，对革兰氏阳性菌作用强，主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。28 头孢噻呋头孢噻呋（Ceftifur）动物专用第三代头孢菌素动物专用第三代头孢菌素内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速；体内分布广泛内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速；体内分布广泛广谱杀菌，抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌活性比氟广谱杀菌，抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌活性比氟喹诺酮类药物强喹诺酮类药物强不良反应主要为菌群紊乱或二重感染，肾毒性，牛引起不良反应主要为菌群紊乱或二重感染，肾毒性，牛引起特征性的脱毛和瘙痒特征性的脱毛和瘙

25、痒29头孢喹诺头孢喹诺（cefquinome）R动物专用第四代头孢菌素动物专用第四代头孢菌素R内服吸收少，肌内、皮下注射吸收迅速，体内分内服吸收少，肌内、皮下注射吸收迅速，体内分布不广泛布不广泛R广谱杀菌，抗菌活性较头孢噻呋、恩诺沙星强广谱杀菌，抗菌活性较头孢噻呋、恩诺沙星强R主要用于牛、猪呼吸系统感染及奶牛乳腺炎主要用于牛、猪呼吸系统感染及奶牛乳腺炎30大环内酯类、截短侧耳素类和林可胺类大环内酯类、截短侧耳素类和林可胺类一、大环内酯类一、大环内酯类（macrolides)v是一类具有是一类具有14-1614-16元大环内酯基本化学结构的抗生素元大环内酯基本化学结构的抗生素v按化学结构分为：按

26、化学结构分为：1414元大环内酯类元大环内酯类 红霉素红霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗红霉素、克拉霉素1515元大环内酯类元大环内酯类 阿奇霉素、阿奇霉素、螺旋霉素螺旋霉素、罗他霉素、罗他霉素1616元大环内酯类元大环内酯类 麦迪霉素、交沙霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素吉他霉素 泰乐菌素泰乐菌素、替米考星替米考星31红霉素红霉素erythromycinerythromycinv内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙酰红霉素。内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙酰红霉素。v易产生耐药性，用药不超过易产生耐药性，用药不超过1 1周，停药后可恢复敏感性。周，停药后可恢复敏感性。v应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性

27、呼吸道病、猪支原应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎。体肺炎。v不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状，可用肠溶片。肝药酶抑制剂腹痛等症状，可用肠溶片。肝药酶抑制剂32泰乐菌素泰乐菌素 tylosinv畜禽专用的抗生素畜禽专用的抗生素；v内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而 失效；失效；v对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对支原体支原体有较强的抑制作有较强的抑制作用，对牛、猪、鸡还用用，对牛、猪、鸡还用促生长促生长

28、作用；作用；v不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性；不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性；v主要用于防治支原体感染。主要用于防治支原体感染。乙酰异戊酰泰乐菌素乙酰异戊酰泰乐菌素：畜禽专用，与泰乐菌素相似，主用于：畜禽专用，与泰乐菌素相似，主用于 猪、鸡支原体感染猪、鸡支原体感染33v半合成半合成畜禽专用抗生素。畜禽专用抗生素。v药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。原体抗菌活性强于泰乐菌素。v药动学：肺组织、乳中药物浓度高。药动学：肺组织、乳中药物浓度高。v不良反应：禁止静注，可致死动物，引

29、起负性心力效应不良反应：禁止静注，可致死动物，引起负性心力效应(negative inotropic effect)。v应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星替米考星 (tilmicosin)34 Pfizer Pfizer公司产品公司产品, , 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素, ,注射剂，注射剂，商品名商品名DraxxinDraxxin。2004 2004 年在欧洲上市，年在欧洲上市，2005 2005 年年在美国上市。用于治疗猪、牛的呼吸道感染在美国上市。用于治疗猪、牛的呼吸道感染, , 如如猪的放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病、波氏杆猪的

30、放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病、波氏杆菌、副嗜血杆菌病，牛的巴氏杆菌病、睡眠嗜血菌、副嗜血杆菌病，牛的巴氏杆菌病、睡眠嗜血杆菌病。不能与其它大环内酯类抗生素或林可霉杆菌病。不能与其它大环内酯类抗生素或林可霉素同时使用，泌乳期奶牛禁用。素同时使用，泌乳期奶牛禁用。泰拉霉素泰拉霉素(Tulathromycin(Tulathromycin）35泰妙菌素泰妙菌素（tiamulin）v又名泰妙灵、支原净。又名泰妙灵、支原净。v抗菌谱与大环内酯类抗生素相似，对支原体、胸膜抗菌谱与大环内酯类抗生素相似，对支原体、胸膜肺炎放线杆菌、和密螺旋体有强效；对肺炎放线杆菌、和密螺旋体有强效；对G-作用弱。作用弱。v单

31、胃动物内服生物利用度高，主要从胆汁排泄；单胃动物内服生物利用度高，主要从胆汁排泄；v用于治疗用于治疗鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋体性痢疾；密螺旋体性痢疾；v本品禁与聚醚类抗生素合用，可加强后者毒性，马本品禁与聚醚类抗生素合用，可加强后者毒性，马禁用，易引起结肠炎，猪过量使用也会导致呕吐。禁用，易引起结肠炎，猪过量使用也会导致呕吐。截短侧耳类抗生素截短侧耳类抗生素36沃尼妙林沃尼妙林（Valnemulin）R半合成畜禽专用抗生素半合成畜禽专用抗生素R国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜禽呼国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜禽呼 吸道

32、感染。吸道感染。R作用略强于泰妙菌素作用略强于泰妙菌素37v内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。v抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。v大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔敏感敏感 v应用：革兰氏阳性菌感染、应用：革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染厌氧菌感染、支原体病。、支原体病。 （破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、艰难杆菌）（破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、艰难杆菌） 林可霉素林可霉素（lincomycin, , 洁霉素）洁

33、霉素） 林可胺类抗生素林可胺类抗生素38v对对G G- -杆菌作用强，对杆菌作用强，对G G- -球菌作用差，球菌作用差， 在碱性环境下在碱性环境下作用增强作用增强v极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原浓度高，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄型经肾排泄v临床应用于临床应用于G G- -杆菌的严重感染杆菌的严重感染氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素39 链霉素链霉素（Streptomycin）v内服难吸收，肌注吸收迅速而完全，不易进入脑脊内服难吸收，肌注吸收迅速而完全，不易进入脑脊液，

34、可透过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增液，可透过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增强作用强作用v对大多数对大多数G G杆菌和杆菌和G G球菌及球菌及结核杆菌结核杆菌效果好。对效果好。对绿脓杆菌效果弱。绿脓杆菌效果弱。v细菌易产生耐药性，细菌易产生耐药性，v常与青霉素联合用药。常与青霉素联合用药。v不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。40庆大霉素庆大霉素（Gentamicin）v内服难吸收，肠内浓度高；内服难吸收，肠内浓度高；v该类药物中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对该类药物中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对G G菌菌和和G G菌均有作用，菌均有作用，

35、对绿脓杆菌高效对绿脓杆菌高效，对耐药金葡菌对耐药金葡菌有效，对支原体有一定作用有效，对支原体有一定作用；v兽医临床用药广泛，用于敏感菌引起的各种疾病；兽医临床用药广泛，用于敏感菌引起的各种疾病；v易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；v不良反应同链霉素。不良反应同链霉素。41卡那霉素卡那霉素（kanamycin）v内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；v抗菌谱与链霉素相似，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无抗菌谱与链霉素相似，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无效，对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效；效，对结核杆菌和耐青霉素的金葡

36、菌有效；v主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染，染，也可以用于治疗猪萎缩性鼻炎；也可以用于治疗猪萎缩性鼻炎；v不良反应同链霉素。不良反应同链霉素。42新霉素新霉素（neomycin）v抗菌谱与链霉素相似抗菌谱与链霉素相似v内服吸收少，肠内浓度高内服吸收少，肠内浓度高v毒性大，禁用注射给药毒性大，禁用注射给药v主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。43大观霉素大观霉素（pectionmycin）v又名壮观霉素；又名壮观霉素；v对对G G有较强作用，对有较强作用，对G G作用较弱，对支原

37、体有一作用较弱，对支原体有一定作用；定作用；v常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。44安普霉素安普霉素（apramycin）v抗菌谱广；抗菌谱广；v内服给药吸收差；肌内注射吸收快内服给药吸收差；肌内注射吸收快v主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染，主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染， 对猪的密螺旋体性痢疾，畜禽的支原体病亦有效；对猪的密螺旋体性痢疾，畜禽的支原体病亦有效；v猫较敏感，易产生毒性猫较敏感，易产生毒性45抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：v对对G G+ +菌、菌、G G- -菌、立克次体、支原菌、立克次

38、体、支原体、衣原体、放线菌、体、衣原体、放线菌、 阿米巴阿米巴原虫有效，原虫有效，v对对G G+ +菌菌PGPG，v对对G G- -菌菌 氨基苷类和氯霉素。氨基苷类和氯霉素。v吸收不完全，易受食物或吸收不完全，易受食物或药物等影响；分布广泛，易药物等影响；分布广泛，易透入胎儿循环及乳汁中，不透入胎儿循环及乳汁中，不易透过血脑屏障；有肝肠循易透过血脑屏障；有肝肠循环现象。环现象。四环素类抗生素四环素类抗生素临床应用：立克次氏体感染、支原体感染、细菌感染、临床应用：立克次氏体感染、支原体感染、细菌感染、螺旋体感染、衣原体感染螺旋体感染、衣原体感染46v抗菌力较四环素强；细菌对本品与土霉素、四抗菌力

39、较四环素强；细菌对本品与土霉素、四 环素等存在交叉耐药性；环素等存在交叉耐药性；v口服吸收完全，不受食物影响，口服吸收完全，不受食物影响，有显著的肠肝循环有显著的肠肝循环；v以无活性的代谢产物随粪便排出；以无活性的代谢产物随粪便排出；v对肠道菌群无影响；对肠道菌群无影响；v该类药物中毒性最小，肾功能不全亦可用。该类药物中毒性最小，肾功能不全亦可用。47氟苯尼考氟苯尼考（florfenicol）v又称氟甲砜霉素，又称氟甲砜霉素，动物专用的广谱抗生素动物专用的广谱抗生素；v内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；v抗菌谱与氯霉素相似，抗菌活性优于氯霉素和抗菌谱与氯霉

40、素相似，抗菌活性优于氯霉素和 甲砜霉素甲砜霉素v对对猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳；v不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。酰胺醇类（氯霉素类）酰胺醇类（氯霉素类）48甲砜霉素甲砜霉素（thiamphenicol）v广谱抗生素，抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似广谱抗生素，抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似v内服吸收迅速完全，肝内代谢少，大部分以原形代谢内服吸收迅速完全，肝内代谢少，大部分以原形代谢v主要用于畜禽的细菌性疾病，主要是肠道感染主要用于畜禽的细菌性疾病，主要是肠道感染v不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、血小板不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、

41、血小板 生成，程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制生成，程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制 作用，长期使用导致维生素缺乏或二重感作用，长期使用导致维生素缺乏或二重感 染，有胚胎毒性染，有胚胎毒性49v对对G G- -杆菌杆菌( (绿脓杆菌绿脓杆菌) )有强大抗菌作用；抗菌机制为有强大抗菌作用；抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性；增加细菌胞浆膜通透性；v内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后分布全身内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后分布全身v毒性大，主要损害肾脏及神经系统；毒性大，主要损害肾脏及神经系统；v细菌不易产生耐药性，主要用于对其他抗生素耐药细菌不易产生耐药性，主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的

42、而难以控制的绿脓杆菌绿脓杆菌感染和菌痢及局部用药；感染和菌痢及局部用药；多肽类抗生素多肽类抗生素50二、抗真菌药二、抗真菌药（ Antifungal Agents ）真菌感染分为浅部和深部感染两类。真菌感染分为浅部和深部感染两类。 v浅部感染浅部感染由各种癣菌引起，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾由各种癣菌引起，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲、黏膜等，发病率高，治疗药物有灰黄霉素、特比萘）甲、黏膜等，发病率高，治疗药物有灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素或局部应用的咪康唑和克霉唑等。芬、制霉菌素或局部应用的咪康唑和克霉唑等。v深部感染深部感染常由白色念珠菌和新型隐球菌引起，主要侵犯内常由白色念珠菌和新型隐

43、球菌引起，主要侵犯内脏器官和深部组织，发病率虽低，但危害性大，常可危及脏器官和深部组织，发病率虽低，但危害性大，常可危及生命，治疗药物有两性霉素生命，治疗药物有两性霉素B B、氟胞嘧啶及咪唑类抗真菌药、氟胞嘧啶及咪唑类抗真菌药等。等。v对浅部和深部真菌均有效：酮康唑、克霉唑（浅部为主）对浅部和深部真菌均有效：酮康唑、克霉唑（浅部为主）51影响作用的因素：影响作用的因素：(1)(1)病原微生物类型病原微生物类型 (2)(2)消毒药溶液的浓度和作用时间消毒药溶液的浓度和作用时间 (3)(3)温度温度 (4)pH (4)pH (5)(5)有机物的存在有机物的存在 (6)(6)水质硬度水质硬度 (7)

44、(7)配伍禁忌配伍禁忌 (8)(8)其他因素其他因素52消毒作用谱：消毒作用谱：1 1、对病毒有效：卤素类（、对病毒有效：卤素类（二氯异氰尿酸钠、溴氯海因等二氯异氰尿酸钠、溴氯海因等）、）、碱类碱类2 2、对细菌芽胞有效：醛类、卤素类、苯扎溴胺、过氧乙酸、对细菌芽胞有效：醛类、卤素类、苯扎溴胺、过氧乙酸、碱类、酸类（盐酸）碱类、酸类（盐酸） 松馏油：防腐、溶解角质、止痒、促进炎性物质吸收和刺激松馏油：防腐、溶解角质、止痒、促进炎性物质吸收和刺激肉芽生长，主要用于治疗蹄叉腐烂等。肉芽生长，主要用于治疗蹄叉腐烂等。 鱼石脂软膏：消炎、消肿，促进肉芽组织生长。鱼石脂软膏：消炎、消肿，促进肉芽组织生长

45、。用于皮肤黏膜：醇类、季铵盐类、卤素类、有机酸类（醋用于皮肤黏膜：醇类、季铵盐类、卤素类、有机酸类（醋酸）、过氧化物类（过氧化氢、高锰酸钾）酸）、过氧化物类（过氧化氢、高锰酸钾）53第四章第四章 抗寄生虫药抗寄生虫药主要内容：主要内容：抗蠕虫药抗蠕虫药抗原虫药抗原虫药杀虫药杀虫药54主要驱线虫药物主要驱线虫药物v阿苯达唑阿苯达唑（albendazolealbendazole, ,丙硫苯咪唑）：内服易吸收，首过丙硫苯咪唑）：内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。 v芬苯达唑芬苯达唑（fenbendazolefe

46、nbendazole, ,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。另一种卵作用。另一种FebantelFebantel，可代谢为芬苯达唑。，可代谢为芬苯达唑。55左咪唑（左咪唑（levamisolelevamisole, ,左旋咪唑）左旋咪唑） v药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。 v药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。还有免疫增强还有免疫增强作用。作用。v毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效

47、应，中毒症状表毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效应，中毒症状表现为现为M-M-胆碱样作用和胆碱样作用和N-N-胆碱样作用，可用阿托品解救。胆碱样作用，可用阿托品解救。v单胃动物宜内服给药，局部注射对组织刺激性大，马慎单胃动物宜内服给药，局部注射对组织刺激性大，马慎用、骆驼禁用。泌乳期动物禁用用、骆驼禁用。泌乳期动物禁用56v伊维菌素伊维菌素(ivermectin(ivermectin) )：肌肉注射会产生严重的局部反：肌肉注射会产生严重的局部反应。应。对线虫和疥螨、痒螨及蜱、蚊、库蠓的对线虫和疥螨、痒螨及蜱、蚊、库蠓的效果好，对效果好，对吸虫、绦虫和原虫无效。哥利牧羊犬敏感、禁用。吸虫、绦虫和

48、原虫无效。哥利牧羊犬敏感、禁用。 v阿维菌素阿维菌素（avermectinavermectin, , 爱比菌素）：兽用阿维菌素系爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。 v多拉菌素多拉菌素(doramectin(doramectin) )：血药浓度高、消除半衰期长、：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。具有长效作用生物利用度好。具有长效作用57v吡喹酮吡喹酮(praziquantel(praziquantel) )：理想的新型广谱驱绦虫药、：理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低，应用安全，主抗血吸虫药和驱吸虫药。毒

49、性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。 v氯硝柳胺氯硝柳胺（niclosamideniclosamide, ,灭绦灵）灭绦灵）: :驱绦范围广、驱驱绦范围广、驱虫效果好，毒性的，使用安全等优点，用于畜禽绦虫效果好，毒性的，使用安全等优点，用于畜禽绦虫病、反刍动物前后盘吸虫病。干扰虫体三羧酸循虫病、反刍动物前后盘吸虫病。干扰虫体三羧酸循环，使乳酸蓄积而发挥杀绦作用。环，使乳酸蓄积而发挥杀绦作用。 还具有杀钉螺作用，对螺卵和尾蚴也有杀灭作用。还具有杀钉螺作用，对螺卵和尾蚴也有杀灭作用。主要驱绦虫药物主要驱绦虫药物58 硝氯酚硝氯

50、酚(niclofolan(niclofolan) )：高效、低毒的理想的抗牛羊肝片吸虫：高效、低毒的理想的抗牛羊肝片吸虫药，抑制虫体琥珀酸脱氢酶，影响肝片吸虫能量代谢而发挥药，抑制虫体琥珀酸脱氢酶，影响肝片吸虫能量代谢而发挥作用。作用。 碘醚柳胺：对肝片吸虫和大片形吸虫的成虫有效，对位成熟碘醚柳胺：对肝片吸虫和大片形吸虫的成虫有效，对位成熟虫体也有很高活性，为彻底消除未成熟虫体，用药虫体也有很高活性，为彻底消除未成熟虫体，用药3 3周后，周后，最好重复用药最好重复用药1 1次。泌乳期禁用。次。泌乳期禁用。v三氯苯达唑（三氯苯达唑（triclabendazoletriclabendazole,