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1、美白(祛斑)化妆品原料及配方设计 Andrew Zeng 写于2022-7-7深圳民治简述美白（祛斑）化妆品原料及配方设计 一、美白机理 人体皮肤的颜色主要决定于皮肤中黑色素的含量和分布状况。控制人体中含有的酪氨酸酶来控制黑色素的形成是最关键的一步。其它一些酶和辅酶对黑色素细胞形成色素的量和类型也有控制作用。 黑色素由存在于表皮基底层的黑素细胞产生，其代谢受体内神经-内分泌因素的调节及外部环境的影响。如皮肤受到外部紫外线照射时，会激活皮肤中的酪氨酸酶，加速黑色素的生成，出现晒黑及色斑情况。美白化妆品中的美白活性成分的作用在于阻止黑色素的生物合成，或通过激活人体表皮及真皮细胞抗自由基能力，促进表
2、皮色素细胞的代谢更新，降低色素沉积程度和表皮过度角质化，使皮肤细胞富有弹性和光泽。外部因素如日照对黑色素生成的加速作用，环境污染使皮肤免疫力下降及减弱了皮肤的屏障保护作用等问题，均应在美白产品的配方设计中予以合理的考虑。 二、美白剂种类（有物理、化学及植物提取美白剂之别）如下按美白作用机制划分 （1）酪氨酸酶活性抑制剂：如氢醌，熊果苷，甲基龙胆酸盐，壬二酸，传明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。 （2）黑素细胞毒性剂：如四异棕榈酸酯类，油溶性甘草提取物等。 （3）遮光剂：如对氨基苯甲酸酯类，肉桂酸酯类等。 （4）影响黑色素代谢剂：如维生素A酸，亚油酸等。 （5）化学剥脱剂：如果酸，亚油酸，感光素等。
3、（6）自由基消除剂：如超氧化歧化酶，生育酚等。 （7）还原剂：维他命C及其衍生物，如抗坏血酸乙基醚。 三、细说几种常用的美白剂 （1）氢醌：效果显著，但有副作用，具细胞毒性以及致突变性，有些不正规的产品会去冒险加入，但严格规定不准加入化妆品中。 （2）a（b/D）-熊果苷：又名熊果素，呈白色针状结晶或粉末，易溶于水。因其最早来源于天然绿色植物，是一个集“绿色”、“安全”和“高效”概念于一体的皮肤美白活 性物质。它能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时，有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀
4、斑。它对黑色素细胞却不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有润肤、愈创、杀菌和协同抗炎等作用。是目前国外流行的最安全有效的美白原剂之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛斑活性剂。可用于大多化妆品中，建议添加量 1%-6%。（注：熊果苷在酸性环境下易分解，因此体系pH 应控制在5-7之间；化妆品体系中加入适量的抗氧化剂以阻止变色；加入合理的pH缓冲溶液，以稳定体系；可加入适量的氮酮，能够促进熊果苷的渗透及吸收）。 （3）曲酸及其酯类：具致细胞突变性的可能，日本已禁用,但它的漂白效果实在明显，故很多厂家趋之若鹜，还是愿意铤而走险添加，这也是为了迎合消费者快速美白追求的做法。 （4）维他命
5、C：有效的美白剂，但在水溶液中易氧化，及在产品里稳定性不佳，即耐热性及耐光性等稳定性方面不佳，容易变色（黄色），失效等，故慎用之而更常用其衍生物。 （5）抗坏血酸乙基醚：也称维生素C乙基醚，是Vc 迄今为止最好的衍生物。其为白色结晶性粉末，无毒，无刺激，易溶于水。低分子量(204）而有效的皮肤传导，容易穿透角质层进入真皮层，而更有效的达到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化等功效。适用于各类化妆品中，建议添加量为0.5%-2%。本人较中意这款美白剂，特做如下些详解： *抗坏血酸乙基醚是优质的美白剂，也是最安全、有效的抗坏血酸类化学美白剂，是现在美白产品最常用且有效的美白原 料。其不仅可以美白、
6、氧化还原、促进胶原蛋白增生，还可以抑制脂质过氧化反应。 热稳定性测试实验如下图 小结：由此两个小实验可知，抗坏血酸乙基醚的稳定性是最好的，在高温及光照下都能有较好的稳定性，不易变色是最大的优势，这点配方师最易理解。 *（如下图显示美白原理及VC乙基醚的作用机理） 小结：表皮细胞中，自然存在着酪氨酸，这是麦拉宁的前身，当我们的肌肤受到紫外线照射后，就会自动引发一连串的反应，将酪氨酸变成麦拉宁，即所谓的黑色素。其中一个很关键的物质，就是酪氨酸酶。酪氨酸经酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸将多巴转变成多巴醌，接着会自氧化形成两个路径，即产物为类黑色素和真黑色素。 （6）抗坏血酸磷酸酯盐：
7、Vc的又一种衍生物，分别有抗坏血酸磷酸酯镁（MAP）、抗坏血酸磷酸酯钠（SAP）及抗坏血酸磷酸酯钙等，它们有类似的结构，即在抗坏血酸活性的羟基上连接磷酸盐分子。为白色粉末或结晶体，易溶于水。其较Vc稳定，但还是对热（低温加入）、光照（包材设计）、低pH（变色考量）值及重金属（破坏功效）敏感。抗坏血酸磷酸酯盐在近中性pH值较为稳定，因此，建议化妆品配方中使用一个pH缓冲溶液系统并添加一些螯合剂、稳定剂，以确保体系的稳定性和功效性。其适用于多种化妆品（膏霜、乳液）中，低温加入，建议添加量为0.5%-3%。 （7）抗坏血酸乙基醚二棕榈酸酯：新一代油溶性Vc衍生物，安全、高效、稳定。有效抑制酪氨酸酶活
8、性，阻止黑色素形成。促进胶原蛋白合成，改善皮肤暗淡无光泽，赋予皮肤弹性。但由于其分子量较大，与其它抗坏血酸类美白剂 比较，还是有些美中不足，如功效性弱于抗坏血酸乙基醚。也可以与其它美白剂复配应用于化妆品中，建议添加量为0.5%-3%。 （8）抗坏血酸棕榈酸酯：白色结晶粉末，溶水性差，易溶于乙醇。加热、光照等情况下不稳定，容易变色失效。美白效果也不足其它美白剂，但还是由于Vc。可用于膏霜、乳液化妆品中，建议添加量为1%-4%。 （9）传明酸：化学名叫氨甲环酸或止血环酸，结晶体状水溶性，美白效果非常显著，其退黑除斑的功效比VC高出50倍，是果酸的10倍。已经应用在玛莎，资生堂，兰可欣，卿颜阁等品牌
9、产品中。 （10）4MSK：4MSK（4-Methoxy Salicylic Acid KCI）中译:4-甲氧基水杨酸钾盐。是药用美白成分，具有抑制黑色素的生成，防止因日晒而生成的色斑，雀斑的效果。4MSK 不只具有抑制黑色素生成的效果，更能调整角化过程不顺的状况，已经应用在资生堂产品。 (11)抗坏血酸葡糖苷（AA2G）：是一种较为优秀的VC 衍生物，最早由资生堂与林原国际合作研制，是具有抑制黑色素功效的药物。其在热、光及金属离子表现出优秀的稳定性，功效性方面也不亚于抗坏血酸乙基醚。已经用过此加入 美白产品的品牌很多，如资生堂，兰蔻，欧莱雅，雅芳，DHC 等。建议添加量为0.5%-3%。 （
10、12）SymWhite 377馨肤白:苯乙醇间苯二酚，白色结晶固体、气味清淡。不直接溶于水，易溶于二醇类，GTCC 和十六烷基壬酸酯等。优良的美白。祛斑效果，有报道的活性最高的络氨酸酶抑制剂之一，是曲酸的22倍，有效抑制b16v细胞合成黑色素的活性，是曲酸的210倍，熊果苷的32倍。原料本体有良好的稳定性和安全性，也是优秀的抗氧化剂。建议用量0.1%-1%。（注：其最理想的pH值在4-5之间，而卡波体系pH大于5.5的，所以不推荐用于卡波体系；配方中建议添加螯合剂，如EDTA2Na，以免产品变色；其光稳定性不是很理想，因此，在产品开发，包材选购中，需考虑避光处理；与某些活性成分的配伍性需要做相
11、关的实验，与某些的配伍性方面也不理想，需要注意）。 （13）左旋谷胱甘肽：也叫还原型谷胱甘肽，白色结晶粉末，易溶于水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所构成的三肽，作为细胞中的优良抗氧化剂，可以保护DNA免于氧化。其美白淡斑的功效也不弱，与高浓度苦参精华复配入化妆品配方中，能够紧密的锁住络氨酸酶，阻止络氨酸酶的渗透，以此来达到抑制黑色素形成的目的，从而达到美白、 淡化顽固的色斑的效果。其主要应用为医药产品，现在也常应用于化妆品中，特别是美容院打美白针的首选。 （14）光甘草定：为淡黄色粉末，不溶于水，易溶于多元醇类有机溶剂。其是从甘草中提取的天然美白剂，有很好的抗自由基、抗氧化、美白淡斑效果；其
12、有卓越的抑制酪氨酸酶活性，从而抑制黑色素形成。其价格昂贵，一般应用于开发高端美白化妆品中，效果快速显著；其一般添加量为0.001%-1%，与甘油1:10低温加入产品中。 （15）杜鹃花酸二甘氨酸钾：无色透明液体，几乎无味，易溶于水，良好化学稳定性及配伍性。对酪氨酸酶的抑制率达到80%以上，较熊果苷的美白效果还显著。多功能添加剂，具美白功效，可促进表皮新陈代谢的正常化，增加皮肤光泽及水合弹性，对皮肤无刺激性。pH耐受范围广，一般在5-11间都可以，常应用于美白化妆水，乳液，精华等产品，建议添加量3%-10%。 （16）烟酰胺（VB3）：又名维生素pp、尼克酰胺，为白色结晶粉末，无臭，味微酸，对光热稳定。易溶于水、乙醇和甘油中，具有微弱的吸湿性。有良好的美白淡斑效果，主要作用原理为，加速新陈代谢，促进含黑色素的角质细胞脱落，作用于已经产生的黑色素，减少其向表层细胞转移，促进表皮层蛋白质的合成，改善肌肤质地。其不足之处就是