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1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。中草药美白祛斑化妆品配方设计-中草药美白祛斑化妆品配方设计张宝元1，李朝文2，张洪秀1，李明辉1，董凯2王梓浔（1沈阳市永洁洗化原料有限公司，2.吉林省松原市李朝文皮肤病美容研究所）摘要：根据色斑形成机理，及当今色斑患者的肌肤日趋敏感这一实际情况，采用联合治疗方法。即，具有理气、活血化瘀、清热解毒，中药提取物结合细胞能量成份组成能量合剂。舒缓肌肤、淡化色斑、消除黑暗粗黄。根据黑色素形成机理，选用适当抑制剂、防护剂多渠道减少黑色素过量生成。防止肌肤继续黑化，加速黑色素的排泄提出美白祛斑化妆品的合理有效的配
2、制方法。关键词：美白祛斑化妆品、色素沉着、能量合剂与淡化色斑、美白ThedesignfortheChineseherbalmedicineswhitingandfreckle-removingcosmeticTheessentialreasonforthepigmrntedspotsformingismetabolicredution.andtheexactmanifestationforsenileskin.Accordingtothepigmentedspotsformingandtherealsituationthatthesuffersskinsarebecomingsenstive,
3、weadoptcmbinedtreatment.Thatis,chineseherbalextact(Angelica,Sanqi,Chengpi,Danpiandsoon)combinestheenergycontentofthecell.Allthismakeupofenergysyntheticchemical,whichcanregulatetheflowofqi,activatebloodflowandremovebloodstasis,clearawayheatandtoxicmeterial,desalinaepigmentedsopts,repairedemagedcell,a
4、ndsoon.Accordingtothemechanismofthemelaninsforming,weshouldchooseproperinhibitorandprotectiontoreducetheexcessivemelaninsforming.Inordertopreventtheskintobeblackandquickenthemelaninsdefecation,soweputforwardtherationalandeffectivemethodfprwhitingandfreckle-removingcream,whichisdifferentfromothertrad
5、itionalmethods,foritusesthedeeplywhitingandfreckle-removingmethodfrominsidetooutsidofthecombinationwithadjustmentandcomplementwithoutdisadvantage,revivingandwoudingtheskin.1、细胞内黑色素形成机理：酪氨酸酪氨酸酶TRP1谷胱苷肽（还原型）多巴半胱胺酸VC及衍生物还原多巴醌半胱氨酰多巴醌多巴色素TRP2甘草黄酮5、6二羟基吲哚5、6二羟基吲哚羧酸曲酸DHICA氧化酶抑制聚合TRP1TRP1曲酸5、6吲哚醌5、6吲哚醌赤褐素黄红
6、色）真黑素真黑素(1)此机理揭示了细胞内黑色素的形成过程，我们可根据此机理选择适宜的抑制剂，适度地减少过多的黑色素形成。(2)紫外线是怎样影响黑色素的形成？首先要明确320-380nm的长波UvA照射能引起黑色素增加，主要原因之一。它能增强角朊细胞释放出内皮素，该内皮素被黑色素细胞膜上的受体接受后，刺激了黑色素细胞的分化。增殖并激活酪氨酸酶的活性。从而黑色素急剧增加最终导致皮肤变黑，但加入内皮素拮抗剂后，内皮素拮抗剂与黑色素细胞膜的受体结合后，使黑色素细胞不再受内皮素的影响。防止了皮肤的黑化，所以在阳光亮足的季节化妆品中加入内皮素拮抗剂。所产生的效果是十分明显的（采用超声波导入效果更佳）另外：
7、UvB照射皮肤后造成皮肤晒伤。因而导致细胞活力下降，色素沉着产生。(3)黑素细胞向角朊细胞释放黑素小体的过程，能被Vpp(烟酰胺)抑制，所以在美白、祛斑化妆品中加入Vpp，在一定程度上能减少皮肤的黑化。(4)紫外线照射皮肤后，黑素细胞内黑素小体能被活化。增加释放的机会。由此得知皮肤在美白与祛斑时，防晒是至关重要的。2色斑形成机理：(1)色斑的形成最根本原因是新陈代谢的降低与皮肤衰老的具体表现。当人体内脏功能及内分泌因素出现碍阻时，对于体内的营养不能输送到皮肤真皮层。以供给细胞增殖分化所需的养份促使细胞增殖与分化水平的下降。另外：由于黑色素细胞释放出的黑色小体，只能与角朊细胞结合伴随着角朊细胞的
8、代谢而排出体外。它自身不会迁移与分解。所以当角朊细胞增殖与分化水平降低时黑色素也相应与累积在皮肤各层。主要是累积在表皮深层，久而久之形成色斑。（主要包括病理性色斑、老年斑）(2)那么日晒斑与创伤性色斑与上过色斑形成机制有所不同。日晒：有两种表达方式紫外线过量照射诱发雀斑的生成表皮浅层紫外线过量照射损伤角朊细胞形成浅部色斑，对细胞增殖无影响只影响分化。当皮肤受到创伤后，细胞代谢能力下降，形成色素沉着。(3)当人的心情与情绪不佳时，脑垂体能激活人体促黑色素细胞激素，造成黑色细胞增殖，黑色素增加，酪氨酸酶活性增加。3美白、祛斑化妆品的配方设计祛斑产品与其它功能性产品一样，首先要研究的是药物透皮吸收与
9、利用问题3.1皮肤的条件：（1）当皮肤角质层中含水量低于10%后，使得角朊细胞更加紧密，减少了皮肤有效透入面积，从而降低了药物的透皮吸收程度。在这样皮肤环境下，即使加药物用量，效果并无太大改善，所以功能性化妆品尤其是祛斑产品，首先要做的是把皮肤的含水量恢复到正常水平，角质层含水量10%以上，表皮中其它各层1047%左右，当表皮中含水量达到1050%时，使得紧密的角朊细胞形成多孔，增加了皮肤的有效渗透面积，药物的透皮吸收速度大大提高，所以，在皮肤保湿的条件下药物才能充份发挥作用。美白与祛斑产品配方的关键在于皮肤的保湿，也即只有皮肤在高保湿的环境下各种药物才能发挥作用。细胞的活力才能恢复，否则加入
10、药物的作用发挥是低效率的。另外增加真皮保水能力，有助于血管与血管同边体液能量及营养的交换与体内毒素的排出，细胞活化与重建能力上升。（2）给皮肤补充水份及锁住水份的最有效的方法是：在配方中添加天然保湿剂、果酸、透明质酸、卵磷酯、芦芭胶、神经酰胺、胶原蛋白、胆固醇等(注意：神经酰胺的用量与用法)在祛斑产品中，加入大量神经酰胺后，细胞的屏蔽作用加大，从而影晌药物的吸收与利用。这一点大量的临床试验可证明：如病理及损伤性的皮肤，由于角质层屏蔽作用的降低及丧失，其治疗初期效果十分显著，后期作用并不显著。所以神经酰胺可少用或不用，最好在祛斑后的护理时采用，即在祛斑后护理产品中配入适量神经酰胺锁住水份(增强药
11、物在表皮中渗透能力)另外，透明质酸在配方中的加入量及加入型号对功能性药物的透皮吸收也有影响：如果透明质酸采用大分子量时，则分子筛效应增加，即较大分子量的药物不宜渗透，只有小分子量的药物才能透过，所以注意少用或不用大分子量的透明质酸，尤其基质的PH5时，会增强透明质酸分子的网状交联，增加药物扩散阻力，同时在PH5时，处于等电状态，HA形面氢键的能力减弱，吸收水的能力也降低，所以综合上述因素一定要慎用HA，对于小分子HA可适量应用，PH4.5时对体系影响不大，但加入量最好在10%(1%小分子HA水溶液)以内。3.2(1)药物的性质：药物不同的化学结是药物经皮吸收的关键。脂溶性的药易于透过角质层、细
12、胞膜，但在活性表皮中扩散较慢。而水溶性药物透过角质层、细胞膜速度较慢，但在活性表皮中扩散却较快。所以在选用功能性添加剂时，要注重其分子结构，尽可能选用油/水分配系数适中的药物，或脂溶性药物与水溶性药物配合应用，尤其脂质体及微球包裹活性物的选用。(2)基质的PH：首先要确定配方中主体功能性添剂的PH值，即明确美白祛斑产品配方中其它原料的PH值应与主体药物PH值接近。才能使功能性药物发挥作用。所以在选用辅助添加剂时，应该与主体药物相近，或通过PH值调整与其相近。3.3主体药物的选择：所谓主体药物就是能量合剂，即促进细胞增殖与分化的药物，及相应的营养源细胞能量合成催化剂。本文采用：中药提取物（当归、
13、三七、陈皮、香附、茯苓、泽泻、黄芩、双花、白鲜皮、公英、赤芍、丹皮、知母、生地、菊花、甘草等）类人胶原蛋白液，山毛榉提取液结合辅酶Q10共同构成能量合剂。能量合剂作用：理气、凉血、活血化瘀、清热解毒、抗炎抗过敏、修复受损细胞，使之重建与再生，调理肌肤，淡化色斑同时舒缓皱纹，改善肌肤弹性，防粉刺。3.4辅助药物的选择：(1)大家知道中药提取物的PH值一般在4-6之间，而酪氨酸酶的活性在PH值6以下是较低的同时为了保证药物的透皮性，稳定主体药物的PH值应在3-6之间比较合适。(2)辅助药物是对主体药物的补充与提高，首先我们来分析，主体药物的功能。本文采用中药提取物PH4-5。作用：具有活血、养血（
14、补充营养）作用，也即溶斑作用，同时对色素的形成也有抑制能力，但比较弱。我们补充甘草黄酮、甘草水提取物、水溶VC衍生物或包裹型VC、水溶曲酸酯、促黑色素细胞激素拮抗剂、内皮素拮抗剂增强对三酶二素的抑制能力。加入VE、-硫辛酸、Q10、异黄酮等增强清除自由基能力及增强抗氧能力加入AHA、BHA等稳定PH值清除粘连的细胞结构。加大药物的透皮效果。同时，剥离老化角质层，加快色素的排泄增强皮肤的保湿与嫩肤效果。加入氨基酸保湿剂、神经酰胺、芦巴胶、透明质酸等天然保湿剂强化皮肤的保湿。(3)赋型剂的选择：赋型剂应具有抗电解质与耐酸能力。也即在酸电解质存在条件下具有较高稳定性。(4)油脂的选用：功能性化妆品，
15、尤其是美白、祛斑型产品不能选择那些或者少量选用，具有表面滞留性油脂。如：液体石腊、凡士林等，因为它们会把一些油溶性药物封闭影响药物透皮速率最终影响产品的效能。所以最好选用渗透性油脂。如：霍霍巴油、牛油树脂、角鲨烷、月见草油、HD、GTCC、IPM和其它一些植物油等。配方示例一美白祛斑霜w/w%油相A：复合乳化剂GD-91227.0神经酰胺复合物EC0.5植物油5.0合成角鲨烷5.0辛酸/癸酸三甘油酯5.0DC-3453.01,3丁二醇3.0辅酶Q100.05氮酮1.6抗氧剂0.1水相B：1,2丙二醇5.0尿囊素0.3中药提取液10.0L-乳酸钠5.0L-乳酸调PH4.5-5.5EDTA-2Na
16、0.05纯化水加至103C：甘草黄酮8.0D:内皮素拮抗剂0.02类人胶原蛋白液3.0苦参素0.2防腐剂香精适量制备方法：1、油相A，水相B分别加热至75-80。2、搅拌下把A加入B中，搅拌均匀，并均质3min后搅拌降温到60。3、加入甘草黄酮适当均质后继续搅拌降温。4、当温度降到45左右时加入D相，搅拌均匀并搅拌降温到结膏时出料。配方示例二、美白祛斑精华液w/w%A相:EDTA-2Na0.05木糖醇5.0抗过敏剂GD-29015.0芦荟提取液（10倍浓缩液）10.0NMF-503.0纯化水加至103B相：促黑激素抑制剂DEP-112.0三乙醇胺（99%）调PH7.0C相：曲酸氨基丙醇磷酸酯2
17、.0新鲜灭菌纯化水10.0山毛榉提取液3.0丙二醇5.0CO-400.5水溶氮酮2.0植物美白剂Etioline2.0焦亚硫酸钠0.2防腐剂适量，PH调节到4.55.5制备方法：1、A相搅拌下加热80，保持1020min后搅拌降温到45-50。2、将B相DEP-11中和到PH=7左右时，加入搅拌均匀。3将C相混合均匀后加入，最后搅拌均匀并降温到30左右时出料。4本文祛斑品配制与传统配制方法的比较(1)传统汞制剂：采用汞制铁产品美白祛斑速度快。37天即可能看到明显效果，一但停用大量黑色素返出，再次治疗很难。它所治疗的仅仅是皮肤的表面，漂白是一种病状的僵尸一样的白。而且在体内累积后会产生全身毒性。
18、(2)化学剥脱法：1）采用各种强酸进行剥脱，操作不慎伤及皮肤真皮，留下永久的疤痕。2）治疗的仅仅是表皮的最外层很容易“反弹”，而且皮肤白的效果有是真白，是一种无活力的白。所以化学法具有不安全性及假白现象。(3)本文所采用的方法是由里到外的补调结合的深层美白祛斑方法。1）首先一点是安置无毒付作用，通过活肤养肤达到一种真正意义的白嫩。2）通过细胞活力的恢复，使深层沉着的色斑一点一点迁移到皮肤表面。温合的排泄，把色斑逐渐淡化直致清除。3）采用天然提取物、防晒、防止色素的过度生成，即适量抑制三酶一素。它们对皮肤是一种平衡的概念。它不改变细胞的正常凋亡程序，因而所产生的美的祛斑效果是比较真实的。你会感觉
19、到皮肤的光泽、细腻、白嫩清彻一种高贵的质感。4）功效性评价：将上述美白祛斑精华液与美白祛斑霜在100名25-50岁妇女美容患者上试用（脸部和手部）试用人群分布内蒙20人，辽宁60人，吉林20人，其中辽宁30人为我们指导下自行使用。使用方法：洁面后先拍入精华液再涂美白祛斑霜早晚各一次，不做其它防护，其它试用人群在美容院试用。使用方法：选用普通洗面奶洁肤，导入精华液，涂祛斑霜，2次/周，家居用法同上。效果：1、90%以上人群在使用710天肌肤有了明显变化。这主要在滋润度，皮肤炎证，红斑有较大消褪，但雀斑未有变化。美容院试用者变化较自行使用者皮肤改善十分明显。2、更主要的是皮肤敏感者也未见过敏和刺激
20、等不良证状。3、使用3周后美容院试用者有了进一步变化，色斑变浅，皮肤变得细嫩，尤其晒斑，黄褐斑都开始消褪，色素印变浅雀斑不明显，有效人群80%以上。自行使用者仅有5060%有进一步变化。4、使用46周后，色斑颜色变浅，更加明显，皮肤白嫩、滋润，除一名敏感体质过敏停用，其它未见过敏现象。美容院试用者十分明显，自行使用者变化也较大，试用期3个月。内蒙试用者，效果变化大，辽宁次之，吉林较慢。长期使用者12年，皮肤未见返弹，肌肤清沏，嫩白。5应用：为了强化美白与祛斑效果，采用综合治疗效果更好。(1)采用中药内服。(2)配合祛斑精华液超声波导入，精华液中配入HEGF、熊果苷等为主的成份效果更佳。(3)配
21、合面膜，引入生物酶、植物激素等活性物质。6展望：伴随着生命科学的发展，生物工程技术的提高，将会出现更多的仿生化妆品及能食用的化妆品。这将推动化妆品业向着更好水平的发展。我们期待着这一天早日的到来。参考文献：1、杨彤主编，美容药物学，人民卫生出版社，2002。2、中国化妆品学术研讨会，论文集，2002。3、马振友主编，国家基本药物与新特药手册，世界图书出版社，2000.1。4、宋小姝，唐志书主编，中药化学成份，提取分离药制备。人民卫生出版社,2004.4。5、季宇彬主编，中药复方化学与药理，人民卫生出版社，2003。6、徐三文，张志明主编，中国皮肤病秘方全书，科学技术文献出版社，2003.5。7、陈勤主编，中药美容保健品的研究与开发，中国医药科技出版社，1998.10。8、马振友，岳慧，张宝元主编，皮肤美容化妆品制剂手册，中国古籍出版社，2004.3。作者简介：张宝元，工程师，单位：沈阳市永洁洗化原料有限公司，地址：辽宁省沈阳市和平胜利北街3号8门（110001），电话：024-62101462，传真：024-23831193。-