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1、 受体阻滞剂是能选择性地与受体阻滞剂是能选择性地与肾上腺素受体结合、肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对受体的激动作受体的激动作用的一种药物类型。用的一种药物类型。 肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型,种类型, 即即1受体、受体、2受体和受体和3受体。受体。1受体主要分布受体主要分布于心肌,于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加;可激动引起心率和心肌收缩力增加;2受体存在于支气管和血管平滑肌,受体存在于支气管和血管平滑肌, 可激动
2、引起支可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;3受受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。这些效应均可被这些效应均可被 受体阻滞剂所阻断和拮抗。受体阻滞剂所阻断和拮抗。 1、2受体阻滞剂:受体阻滞剂:普萘洛尔(心得安) 1受体阻滞剂:受体阻滞剂:美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、艾可洛尔 等 、1受体阻滞剂:受体阻滞剂:卡维地洛1 1高血压病高血压病 受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者,也适用于合并有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。2冠
3、心病冠心病 受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。 3心力衰竭 大规模受体阻滞剂实验(CIBIS、MERIT-HF及COPERNICUS)证明,长期应用受体阻滞剂,可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡,通常从小剂量开始,逐渐加量以达到最大耐受量。但在有包括肺底啰音在内的多种体征的急性心力衰竭患者中使用受体阻滞剂应慎重。4心律失常 受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速及室速。 5主动脉夹层 内科治疗常
4、联合应用受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。 6心肌病心肌病 在有症状的肥厚性心肌病患者中,受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后。 7遗传性遗传性QT延长综合征延长综合征 除非有严重的禁忌证,受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首选治疗。若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用受体阻滞剂 1. 支气管哮喘 2. 严重心动
5、过缓、房室传导阻滞 3. 重度心力衰竭、急性肺水肿 4 .心源性休克 5. 孕妇禁用 1. 中枢神经系统不良反应:多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状, 特别是脂溶性高的受体阻滞剂, 易通过血脑屏障引起不良反应,如普萘洛尔。 2. 消化系统不良反应:腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。 3. 肢端循环障碍:少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失, 以普萘洛尔发生率最高。 4. 支气管痉挛:当服用非选择性受体阻滞剂时, 由于2受体被阻断, 使支气管收缩, 增加呼吸道阻力, 诱发或加重支气管哮喘的急性发作。 5. 低血糖反应:受体阻滞剂不影响胰岛素
6、的降血糖作用但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者, 使用受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度, 即产生低血糖反应, 故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品。 6. 心血管系统不良反应:临床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、心动过缓等。 1禁忌症 2不良反应观察:头昏、乏力、失眠、皮疹、心动过缓、诱发心衰与支气管痉挛,长期使用可致血糖、血脂增高,故要定期检查血糖,血脂。 3个体差异大,宜从小剂量开始,长期服药者不宜突然停药, 4静脉推注时需在心电、血压监护下进行。 5对出现严重心脏抑制者,可予以异丙肾上腺素静脉滴注,静推时出现低血压,心动过缓可静脉推注阿托品对抗。 6食物可减少药物吸收,需饭前服用11 结束语结束语