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1、第一节第一节 包合物包合物n 包合物的形成包合物的形成n 包合物的制备包合物的制备n 环糊精包合物在药剂上的应用环糊精包合物在药剂上的应用 包合物（包合物（inclusion compoud）系指一种分系指一种分子（子（客分子客分子）被包嵌于另一种分子）被包嵌于另一种分子（主分子（主分子）的空）的空穴结构内形成的复合物。穴结构内形成的复合物。n 环糊精包合物在药剂上的应用u 掩盖药物的不良臭味和降低刺激性掩盖药物的不良臭味和降低刺激性u 增加药物的溶解度和溶出度增加药物的溶解度和溶出度u 提高药物稳定性提高药物稳定性u 液体药物粉末化与防挥发液体药物粉末化与防挥发u 减慢水溶性药物的释放，调节
2、释药速度，减慢水溶性药物的释放，调节释药速度，起缓控释作用起缓控释作用举例：举例：讨论下列药物制成讨论下列药物制成-环糊精包合物的作用：环糊精包合物的作用： 维维A酸酸-环糊精包合物环糊精包合物 萘普生与萘普生与-环糊精制成包合物环糊精制成包合物 硝酸异山梨醇酯与二甲基硝酸异山梨醇酯与二甲基-环糊精包合物环糊精包合物 能明显能明显提高维提高维A酸的稳定性酸的稳定性，降低毒副作用。，降低毒副作用。 萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口服给药常引起胃刺激，将萘普生与口服给药常引起胃刺激，将萘普生与-环糊精制环糊精制成包合物后，溶解度明显增加，成包合物后，溶
3、解度明显增加，降低了口服后对降低了口服后对胃黏膜的刺激性胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。，提高了治疗效果。 可在体内可在体内缓慢释药缓慢释药，使血药浓度平缓，大大提，使血药浓度平缓，大大提高病人的顺应性。高病人的顺应性。第二节第二节 固体分散体固体分散体 固体分散体（固体分散体（solid dispersion）通常是一种通常是一种难溶性难溶性药物药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。料中或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散技术利用不同性质的固体分散技术利用不同性
4、质的载体载体使药物在高度分散状使药物在高度分散状态下，可达到不同要求的态下，可达到不同要求的用药目的用药目的。n 固体分散体的载体材料固体分散体的载体材料n 常用制备方法常用制备方法n 固体分散体的载体材料固体分散体的载体材料u 水溶性载体材料水溶性载体材料 聚乙二醇类（聚乙二醇类（PEG） 聚维酮类（聚维酮类（PVP） 表面活性剂类表面活性剂类 尿素尿素 有机酸类有机酸类 糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体n 固体分散体的载体材料u 水不溶性载体材料水不溶性载体材料 纤维素类 脂质类 聚丙烯酸树脂类u 肠溶性载体材料肠溶性载体材料 纤维素醚酯类 聚丙烯酸树脂
5、类n 常用制备方法u 熔融法熔融法u 溶剂法溶剂法u 溶剂熔融法溶剂熔融法u 研磨法研磨法 u 溶剂喷雾干燥法溶剂喷雾干燥法 n 常用制备方法常用制备方法u 熔融法熔融法 本法简便，适用于对热稳定的药物，适用于熔本法简便，适用于对热稳定的药物，适用于熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。点低、不溶于有机溶剂的载体材料。药物药物载体材料载体材料加热加热剧烈搅拌剧烈搅拌迅速冷却迅速冷却骤冷成固体骤冷成固体熔融熔融n 常用制备方法常用制备方法药物药物载体材料载体材料有机溶剂有机溶剂蒸去有机溶蒸去有机溶剂剂干燥干燥即得即得共溶共溶u 溶剂法溶剂法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发本法可避免高热，适
6、用于对热不稳定或易挥发的药物。的药物。 n 常用制备方法常用制备方法u 溶剂熔融法溶剂熔融法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。的药物。 药物溶液药物溶液熔融载体熔融载体熔融固化熔融固化即得即得n 常用制备方法常用制备方法药物溶液药物溶液熔融载体熔融载体研磨研磨即得即得u 研磨法研磨法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。发的药物。 n 常用制备方法常用制备方法药物溶液药物溶液熔融载体熔融载体共溶共溶 即即得得喷雾或冷冻干燥喷雾或冷冻干燥u 溶剂喷雾干燥法溶剂喷雾干燥法 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。的药物。