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1、Four short words sum up what has lifted most successful individuals above the crowd: a little bit more.-author-date制药工程专业英语翻译(吴达俊庄思永).生产的药品1、 药品的开发其生产或出身不同药剂可以分为三类： .完全（合成纤维）合成材料， .天然产物，和 .产品从（半合成产品）的部分合成。本书的重点是团体的最重要的化合物和一所以药物合成。这并不意味着，但是，天然产品或其他代理人并不太重要。它们可以作为有价值的领导结构，他们常常为原料，或作为重要的合成中间体产品的需要。表1给出
2、了获取药剂的不同方法的概述。 （表1对药物的可能性准备）方法举例1、全合成，超过75的药剂（合成纤维）2、分离（天然产物）天然来源：2.1植物-生物碱;酶;心甙，多糖，维生素E;类固醇的前体（薯蓣皂素，sitosterin）， 柠檬醛（中间产品维生素A，E和K） 2.2动物器官一酶;肽激素;胆酸从胆;胰岛素）从胰脏;血清和疫苗 2.3从角蛋白和明胶L -氨基酸;三一胆固醇从羊毛油脂的其他来源水解3.一抗生素发酵;L -氨基酸，葡聚糖，对类固醇有针对性的修改,例如11 -羟基化;也胰岛素，干扰素，抗体，肽激素，酶，疫苗4。部分合成修改（半合成剂）天然产品:一生物碱化合物;半合成/ 3-内酰胺类抗
3、生素;类固醇;人胰岛素 其中几个重要的治疗作用最初是从天然产品天然来源获得更有效的今天，我。大肠杆菌更经济的准备.由全合成。这样的例子包括L-氨基酸，氯霉素，咖啡因，多巴胺，肾上腺素，左旋多巴，肽类激素，前列腺素，D -青霉胺，长春胺，以及几乎所有的维生素。 在过去的几年里发酵-岛大肠杆菌微生物过程变得极其重要。通过现代技术和基因选择的结果导致了突变体的微生物创造高性能，发酵，已成为首选方法各种各样的物质。这两个Eukaryonts（酵母菌和霉菌）和Prokaryonts（单细胞细菌，放线菌和）用于微生物。下列产品类型可以得到： 1.细胞的物质（单细胞蛋白）， 2.酶， 3.主要降解产物（主要
4、代谢物）， 4.二级降解产物（次生代谢物）。不顾来自某些微生物，大肠杆菌粘膜生产的葡聚糖克明串珠mesenteroides，2和3级是毒品有关的准备工作。葡聚糖本身5万10万分子量，是用作血浆代用品。其中主要来自谷氨酸棒杆菌代谢产物和黄色短杆菌突变体的L -氨基酸特别有趣。从这些味精约35万吨L -谷氨酸（食品添加剂）生物体和L -赖氨酸（用于植物蛋白补充）约70,000吨的生产。此外重要的初级代谢产物的普瑞纳核苷酸，有机酸，乳酸，柠檬酸和维生素，例如维生素B，从丙酸shermanii 2。 其中次生代谢产物的抗生素必须首先提到。以下五组代表了美国每年170亿美元的全球价值： 青霉素（青霉）
5、头孢菌素（头孢枝顶） 四环素（金色链霉菌） erythromycins（链霉菌） 氨基糖苷类（如链霉素从灰色链霉菌）。 关于5000抗生素已经分离出的微生物，但其中只有不到100有些治疗使用。必须记住，但是，许多衍生工具已被用于治疗使用部分合成修改;约50,000剂已被semisynthetically取得户内酰胺在过去十年孤独。发酵都是在不锈钢发酵罐出来的量高达400立方米。为了避免与噬菌体等微生物污染的全过程都必须在无菌条件下进行。由于更重要的发酵只发生在有氧条件下的氧气或空气好电源（无菌）是必要的。二氧化碳的来源包括碳水化合物，大肠杆菌克糖蜜，糖和葡萄糖。另外必须提供的微生物在与含氮如硫
6、酸铵，氨水或尿素化合物生长介质，以及与无机磷酸盐。此外，不断最适pH和温度是必需的。在青霉素G的情况下，发酵完成200小时后，细胞的质量是由过滤分离。所需的活性剂是隔离的滤液吸收或提取工艺。大规模的细胞，如果不理想的产品，可进一步用作动物，由于其蛋白质含量高的饲料。 利用现代微生物重组技术已获得这也让其中不是在原来的基因编码多肽的生产。改性大肠杆菌从而使可能产生A型和B -人胰岛素或胰岛素原类似物链。二硫键形成的选择性分离后，最终由色谱净化工序的影响。通过这种方式获得的人类胰岛素完全独立采取任何从动物胰腺材料。其他重要肽，激素和酶，如人类生长激素（hGH），神经活性肽，生长抑素，干扰素，组织型
7、纤溶酶原激活物（tPA），淋巴因子，如钙调节钙调蛋白，蛋白疫苗，以及作为诊断用单克隆抗体是合成了这种方式。这些酶或微生物在一个单一的酶系统，目前可用于立体定向和regiospecific化学反应。这个原则是有用的，尤其是在化学类固醇。在这里，我们只能引用的微生物十一水电黄体酮xylation至11人羟，一个关键的产品在可的松合成。隔离酶是重要的，不仅因为淀粉的酶法糖化技术重要性的今天，和葡萄糖异构果糖，他们也都在无数次试验在诊断疾病所用的程序显着，在酶的分析，在使用监测治疗。数量的酶本身作为活性成分。因此，含有蛋白酶制剂（如糜蛋白酶，胃蛋白酶和胰蛋白酶），淀粉酶和脂肪酶的合成主要是在与抗酸药相
8、结合，促进消化。链激酶和尿激酶溶栓是重要的，是天冬酰胺酶在治疗白血病细胞生长剂。 最后必须提到的，作为他们在那里biocatalystsin化学stereospecificity和选择性反应的酶可用于制造重要的用途。著名的例子是对N -乙酰- D，L -氨基酸消旋给予L -氨基酸酶裂解，从青霉素生产8 -氨基青霉烷酸的penicillinamidase手段和天冬氨酸酶，催化氨立体除了富马酸为了酸生产L -天门冬氨酸。 在这些酶可以在固定的形式使用的应用程序，在某种程度上势必运营商 - 等为异构催化剂。这是有利的，因为他们可以很容易地分离反应介质和回收再利用。另一个重要进程的具体行动蛋白酶是根据
9、申请的半合成人胰岛素的生产。与猪胰岛素这将启动，其中在30的B链的位置被替换为丙氨酸苏氨酸叔丁基由胰蛋白酶选择性作用酯。胰岛素酯分离，水解为人体胰岛素和程序，最后由色谱纯化。对酶的来源不仅包括微生物，而且蔬菜和动物材料。在表1，已经显示，有超过75是由药剂全合成获得。因此，合成路线的知识是有用的。认识也使我们能够认识到污染。按中间体和副产品代理。为了有效的质量控制在许多国家的登记要领对生产过程的完整的文档要求登记机关的原因。药物合成知识提供了宝贵的刺激研发化学家以及。有没有首选的所有药学活性化合物，也反应类型结构类型的首选。这意味着几乎全部领域的有机和有机金属化学中的一部分也被覆盖。不过，也有
10、较大的起始原料和中间体数量较常用，所以它是非常有用的知道他们准备从初级品的可能性。基于这个原因，它是在适当的地方，说明这本书的重要中间体，尤其是树。后面这些中间体领导到数目庞大的代理商合成工艺中的关键化合物。对于大多数的化学品是在涉及大量生产。以类似的方式，这也是对工业芳香族化合物甲苯，苯酚和氯苯中间体为基础的真实。另一个关键的化合物可能会显示在表格可在追踪syntheses.f交叉关系很有用除了实际的起始原料和中间体溶剂作为反应介质要求和通过再结晶纯化，两者。常用的溶剂是甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，丙酮，醋酸乙酯，苯，甲苯和二甲苯。在较小程度上乙醚，四氢呋喃，乙二醇醚，二甲基甲酰胺（DMF）和
11、二甲基亚砜（DMSO）的使用在特殊的反应。 在较大的数额使用的试剂，不仅酸（盐酸，硫酸，硝酸，醋酸），而且无机和有机碱（氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钾，碳酸氢钠，氨，三乙胺，吡啶）。进一步的辅助化学品包括活性炭和催化剂。这些（如中间体）补充品都可以成为最终产品中杂质的来源。1969年，世界卫生组织发表了保障药品质量的论文中（WHO技术报告号418,1969，附录二，附录二是有关适当的做法的赔偿和保障药品质量。;号567,1975，附件1A）。这已成为在此期间为良好生产规范或GMP规则众所周知的，现在应在这些药品生产服从。它们构成的质量有关的药品生产证书互认的生产和检验的基础。设施。长期以来，美国药
12、品管理局，美国食品和药物管理局（FDA）已发出的药品制剂类似于谁的规则规定，而且适用于这些严格。向美国药物如成品者外，出口由FDA要求的生产设施进行定期检查。5它可能只是在此指出，这种严格控制不仅适用于产品，而且对原材料（原辅料控制），同时还以中间体。清楚。对生产和储存方面的技术和设备必须符合卫生规定的条件。由于只有少数的化合物，如乙酰水杨酸，对乙酰氨基酚和维生素，是在大量的准备，在实际生产中最需要的多用途（多产品）设施的地方。特别小心，注意避免交叉通过什么可以按所使用的仪器良好的清洁影响其他产品的污染。经过仔细的描述和所有储存的中间体和产品的定义是必要的。(选择从黄建忠罗斯和A. Kleem
13、ann，药物化学，卷。1，药物合成，埃利斯霍伍德有限公司，英国，1988年。)1、回答下列问题：（1）有多少组可以药剂成其生产或出身而定分裂？（2）你能说明所取得的全合成药剂任何重大的例子吗？（3）什么是之间的合成药物和传统中药的区别？2、把以下内容翻译成英语：3、把成中文如下：多糖肽类激素疫苗非均相催化剂青霉素类固醇代谢物污染血浆4、填写以下动词的单词填空：目前构成派生词区别核酸是超高分子量聚阴离子分子。这些聚合物的一个亚基或核苷酸，使整个通常是一个多核苷酸序列_。核酸是两个主要品种，核糖核酸（RNA）和脱氧核糖核酸（DNA）的。DNA是主要存在于细胞核内的染色质，而90是_的RNA在细胞的
14、细胞质和细胞核中的10 0。核酸类_两对五碳糖或戊糖原子现有基础上小学。一般两个种基地发现，在所有核酸。一类是母体化合物嘌呤的衍生物。原理是鸟嘌呤和腺嘌呤的例子。在所有发现核酸碱基第二类是从母体化合物嘧啶_。5、药物研发（I）1、简介 药品开发是一个非常复杂的过程，需要一个协调和沟通不同功能之间的群体广泛很大。它是昂贵的，特别是在临床开发的后期阶段，在研究涉及的数百名病人。据估计，目前约2.3亿美元（1987美元）的新药开发成本，并采取介于7和10多年的临床前开发阶段开始，首先市场（不包括监管滞后）。药物开发是一项高风险业务，虽然利率不断上升，大约只有每十个新的化学研究在人类首次实体开展会不会
15、成为一个产品。作为候选药物的进步，通过发展的失败降低风险hurdlesare克服前进的道路上。失败的典型原因包括不可接受的毒性，缺乏有效性，或不能提供比其他竞争产品的优点（图1） 损耗率的新化学实体（竞争性考试的）进入发展。平均只有约400 1000我在化合物合成进入发展。原因的罗富国教育学院的发展终止（不包括抗感染药）1：缺乏疗效2：药代动力学3：动物毒性4：杂项5：在人的不良影响6：商业上的原因 图1磨损率和终止的原因2、发展规划 候选药物是否有可能提供有竞争力优势的评估首先需要强调的地方有一个产品的目标，目标产品或配置文件集。应特别注意支付给竞争者形成差异。这已成为55个，并与有限的处方
16、，医疗费用，以及药物经济学（本章稍后讨论）日益重视更为关键。 配置文件将确定一个目标指示（县），将候选药物开发以及诸如每日一次给药的目标，起效更快的行动，更好地侧比主要竞争对手效应特征。目标配置文件可以通过完善和发展为移动和候选药物的候选药物或竞争对手成为可用的新数据修改。合乎逻辑的下一个步骤是确定发展战略，例如，有适应症先发展，哪些国家向市场为目标的药物，然后确定要达到的核心监管机构的批准和商业成功的临床研究。 本章将描述一个成功的新药开发所需的主要活动。所有这些活动，其中许多是相互依存，需要认真规划和协调。速度与高品质的数据收集到的市场是成功的关键。该活动确定的时间会去登记被称为项目管理方
17、面，关键路径，路径。这是非常重要的计划和准备，并在研究开始监控和管理问题，以确保关键路径如期进行。增加经济压力和竞争强度，重要的是企业，探讨如何缩短这一关键路径。并行运行的活动，或重叠研究，这将通常按顺序运行，往往涉及的风险增加，节省时间，但分红可以使这种战略值得的。 用于药物开发的一个新的关键路径通常贯穿初步合成的化合物，亚急性毒性研究，然后临床计划。图表显示了一个典型的候选药物的关键路径上的活动图所示2。化学化学合成路线的选择试验厂，规模和稳定性测试制造工厂生产急性及亚急性毒理学毒理学长期和再现毒理学第一阶段会期临床阶段微光分析数据和报告相低压回顾监管意见书和临床试验申请更新准备提交管理局
18、 甲基丙烯酸/新药审批管理 上市后Surverillance药物临床前，临床和商业配方发展和稳定的测试准备标签药物代谢动物药代动力学和操作ADME *健康人的人类患者活动可能是在关键路径上以粗体显示*吸收，分布，代谢，排泄图2 在新药开发的主要过程以下各节突出了每个技术学科的目标和药物开发work.Activities活动中介绍了大致按时间顺序order.At任何一个时间，在所有这些领域的工作可能是平行进行的时间和大量的工作成果对其他学科的工作有直接的影响。药物开发的主要阶段是临床前（前化合物所需的研究，可在人体剂量），第一阶段（通常在健康志愿者的临床研究）的期（初始疗效和安全性和治疗剂量调查
19、研究），及期（在几百病人的研究）。然后讲述了一个有上市申请档案大会由国家监管当局随后的审查。3、化工发展 候选药物的快速发展是建立在足够数量的化合物可依赖。该化合物的纯度需要达到一定的标准，以便它在安全使用（毒理学），制药和临床研究。最初，化学家将在小到中等规模的调查数，以便确定该化合物合成路线的最佳方法不同，该化合物的生产。最佳这里可能意味着多种因素的组合，例如，最有效，最便宜的安全，或产生最少的废物。最终产品以及中间体和杂质分析在确定最佳的合成方法的关键作用。开发和分析方法验证是必要的支持过程的发展，保证原料药的纯度。 在某些情况下，杂质含量高得令人无法接受，要么提高净化程序，将需要开发或
20、合成过程可能需要大量的改变。其主要目的是确保组成的化合物，最终理解和准备的材料是尽可能纯净。 作为候选药物开发的进展，复合数额越来越大的需要。材料的数量不同的测试规定，往往取决于实际效力和剂量的复合形式。一个实验工厂内可被视为一个小型制造业设置。才转一个试验工厂，广泛的评估和测试，进行化学合成，以确保任何改变和危害降至最低。程序的优化，特别注重发展产品的废物处置环境可接受的方式。为一次批准和销售的药品，生产原料药进行商业化生产，将可能采取更大规模的或在地方登记的制造工厂。4、配方开发 一个是药物剂型，它是由病人的管理，以形成。有可能的剂量从贴剂到吸入到鼻腔药品形式繁多。较常见的剂型包括口服片剂
21、或胶囊，口服液，外用药膏或面霜，和注射剂。剂型或特定候选人所选择的药物形式将目标配置文件中定义。 有时，一个更简单的剂型，例如一个口服液，是选择提前57人类临床研究。这可节省在早期，高风险的药物开发过程的前期阶段，时间和成本。随后的临床研究将使用预期销售剂型。 无论是什么剂型，药物和构成它必须符合一定标准的其他材料的组合。最重要的之一是足够的稳定性。这意味着，必须预先确定的水平后继续效力，例如，两年或三年。稳定剂型上产生的数据将决定其保质期和储存条件的建议。于早期发展的保质期可能仅限于数个月。这不会是一个问题，只要是足以应付使用的药物在临床研究或学习的时间。5、药理 前候选药物是考虑到人，对大
22、型系统的药理作用研究往往在一个物种的数目。身体系统的研究，包括心血管，呼吸和神经系统;总值行为的影响也有待研究。 有时进行实验，看看是否与这些候选药物，由于其具体效果，或者因为他们的共同使用，有可能采取与其他药物同时候选药物的行为干预。任何协同或拮抗作用的药物作用，应进行调查，并发出警告任何必要的临床调查。（这可能被认为有必要探讨进一步的临床研究这些影响，以及任何潜在的或行之有效的药物相互作用可能在产品上发现在药物标签。） 这也可能是适当的，以确定在管理方面可能的过量使用一种物质，特别是如果该候选药物治疗幅度很小。6、安全性评价 对动物毒理学测试的目标，开展前的一个男子药品监督管理局，是拒绝不
23、可接受的毒性化合物，并确定为潜在的药物不良反应的靶器官和时序。这意味着，在研究这些早期人类器官和组织，可特别注意监测。重要的是要确定是否有毒或不可逆转的影响是可逆的，他们是否可以预防的，如果可能的话，毒性作用的机制。这也是很重要的相互联系药物的反应水平在人类血液和各种动物的血液水平。对于在人候选药物评价所需的毒理学研究将有关其建议的管理和治疗的临床研究，临床使用期限途径方面。的大小和剂量频率和持续时间的毒理学研究允许在人测试的主要因素。国家，包括英国，美国，澳大利亚和北欧国家，其中有涉及在男人的毒性研究两个物种所需要的长度允许疗程监管指引。百分点，从准则被引用在随后的章节。最初，测试物质增加剂
24、量的药理作用是建立在急性毒性研究在动物小数目，一般采用两种给药途径（一个是在人使用）。结果提供了一个指南，在随后的慢性最大耐受剂量。毒性试验，援助的剂量水平的选择和确定目标器官。 在随后的亚急性毒性试验的主要目的是确定是否有足够的候选药物，给药后为，作为对人类可能产生的不良反应在长期指导动物的耐受性。两到四个星期（每日剂量）的研究是必需的，使用与男子相同的路线的管理，在两个物种（一非啮齿类）之前，该化合物对人的管理。三个剂量水平通常必要的：每天低剂量应是所期望的治疗剂量低倍数，最高剂量应表现出一定的毒性。 一种新的化学实体评价的一般指南将是一个为期14天以上毒理学研究需要支持正常的志愿者在第一
25、阶段的单剂量接触一个新的候选药物。为期30天的毒理学研究是必需的，以支持7至10天时间的临床研究。超过7至10天至30天的时间更多临床研究需要有至少90天的毒理学研究的支持。这些要求说明需要计划在药物向前发展。的时间及今后的临床试验的近似时序需要考虑，以便提前做好安排，并进行相应的毒理学研究，以支持临床程序，并避免任何延误。 两种类型的安全测试是用来检测的候选药物在人的能力产生肿瘤。第一类是短期的体外遗传毒性试验来看，例如细菌试验。第二类是动物长期致癌性是在小鼠和大鼠进行了研究;他们往往二年长度覆盖了动物寿命的很大一部分。小鼠和大鼠的使用，因为他们的寿命相对较短，体积小，随时可用性。此外，知识
26、，积累了自发的疾病及有关这些物种的特定菌株肿瘤，大大有助于在结果的解释。 长期毒理学和致癌性研究是为了获得批准，试验，终于向市场推出了人类对慢性管理的产品。这些研究可能需要后期临床前/早期临床阶段的开始，以支持随后的临床计划。长期毒性试验通常包括毒性研究的6到12个月，两个物种的持续时间（一个非啮齿类）。任何毒性，可调查发现以前更加紧密，例如额外的酶在血液样本看。 生殖毒理学则是一对繁殖的化合物，生育，胎儿畸形，产后处理毒理学发展的影响的一部分。之前，在生育年龄的妇女的临床研究，监管部门需要从两个物种（通常大鼠和家兔）以及从男性志愿者的临床资料畸形的数据。没有生育的数据之前，必须在男性受试者临
27、床研究。 59个化合物对生殖的影响不同的生殖周期中，暴露发生和研究的目的是看看这些阶段的时期。畸形研究的目的是检测胎儿畸形，生殖研究，以探讨该化合物对繁殖性能的影响，城郊和产后的研究，研究幼崽的发展。（从fd选定国王的，药物化学原理与实践皇家学会化学托马斯，格雷厄姆府湾湾，1994年。）练习1、回答下列问题：（1）为什么人们考虑新药物的发现是一个没有成功的保证长期的，昂贵的和曲折的过程？（2）有多少主要过程是在新药开发呢？（3）什么一直在新药开发取得了过去一个世纪？（4）请列出的缺点或中国新药开发的障碍。2、把以下内容翻译成英语：3、把成中文如下： 药代动力学评价优化突出监管部门的批准 临床前
28、药理副作用排泄安全性评价4、填写以下单词填空： 药效毒理学药学 Pharmacotherapeutics药药房 _是一种描述性科学与主要是来自植物和动物的天然药物，物理特性有关。_是艺术和准备，复合，并配发药物科学。 _是这些药物进入体内，被人体的新陈代谢，以及它们排出的方式吸收方式的研究。 _是药物对生物体的行动本身，可以进一步细分研究。它借用自由地从生理学，生物化学，微生物学，病理学，遗传学，免疫学，细胞和分子生物学实验技术。在这方面的研究药理学是在非常前沿的医学知识。它研究的方法，使药物相互作用的分子结构（如酶，受体细胞和遗传物质）构成的活组织机制。由于知识不断扩大，其中有几个子区域发展
29、，如分子药理学杂志和杂志生化药理专业刊物。 ，正是药物如何影响细胞的化学知识已批准新的药物来治疗前精心设计无法治愈的疾病。 _在预防和治疗疾病使用的药物处理，而与药物的。6、分离从茶叶中的咖啡因在这个实验中，咖啡因会被孤立于茶叶。在的主要问题：隔离时，咖啡因不会出现在茶叶单，而是由其他的，它必须伴随着分离的天然物质。对茶叶的主要成分是纤维素，这是所有植物细胞的主要结构材料。纤维素是葡萄糖的聚合物。由于纤维素几乎不溶于水，它提出了在隔离程序没有问题。咖啡因，另一方面，易溶于水，是提取到解决方案的主要物质之一，被称为“茶”。咖啡因包括高达5通过在茶树叶片材料的重量百分比。鞣质也溶于热水用于提取茶叶
30、。单宁一词不是指为一个单一的化合物，甚至有相似的化学物质的结构。它是指一种化合物具有某些共同属性的类。单宁分子量之间有酚类化合物500和3000。它们被广泛用于“晒黑”皮革。他们从水溶液中沉淀alkaloidsz和蛋白质。单宁通常分为两类：那些可以水解，哪些不能。第一种类型的单宁是茶中通常会产生葡萄糖和没食子酸水解时，。这些单宁是没食子酸和葡萄糖酯。它们代表，其中在一些葡萄糖的羟基被酯化digalloyl群体结构。非水解性单宁是茶中的儿茶素缩合聚合物。这些聚合物的结构不统一，但儿茶素分子在环通常与位置4和8在一起。当单宁分为热水提取，部分水解水解的是，这意味着自由没食子酸也发现茶叶中。凭借他们
31、的酚羟基，单宁酸，没食子酸的羧基凭借其，都是酸性的。如果碳酸钙，一个基地，被添加到茶水，这些酸的钙盐的形成。咖啡因可以用氯仿提取茶叶基本解决方案，但没食子酸的钙盐和单宁酸不溶于氯仿，并保持在水溶液中落后。一个茶解褐色是由于黄酮类色素，叶绿素，以及他们各自的氧化产物。叶绿素虽然有点溶于氯仿，茶叶中的其它物质大多数都不是。因此，基本解决氯仿萃取去除茶几乎纯咖啡因。氯仿很容易去除蒸馏（由61C）离开原油咖啡因。咖啡因可能是重结晶纯化或升华。在本次实验的第二部分，咖啡因会被转换为衍生工具。衍生的一种化合物是第二个化合物，已知熔点，从一个简单的化学反应形成的原始化合物。在努力做一个积极的鉴定一种有机化合
32、物，它往往是习惯性地转换成一个派生它。如果第一个化合物，咖啡因在这种情况下，它的衍生物都有匹配熔点在化学文献（例如，一本手册），这是假设是没有巧合，报道的第一个化合物，咖啡因身份已绝对成立。咖啡因是一种基础，并将与酸反应，让盐。使用水杨酸，盐衍生物的咖啡因，咖啡因水杨酸，将在以确定身份的咖啡因从茶叶孤立。特别说明 要小心处理氯仿。它是一种有毒溶剂，你不应该过分或吸到它洒在自己身上。当丢弃花茶叶，不要放在水槽里，因为他们会阻塞排水管。他们掷入垃圾容器。程序 放在一个500毫升三颈圆底与一个装有回流冷凝器的烧瓶干茶叶25克，25克碳酸钙粉，水250毫升。塞烧瓶中加热回流20分钟左右的混合物未使用的
33、开口。使用本生灯加热。虽然解决办法仍然是热的，它靠重力过滤槽过滤器通过使用快速滤纸，如ED第617和SS的第595号。您可能需要更改滤纸如果木屐。冷却过滤（过滤液体）到室温，用分液漏斗中，用25毫升氯仿提取部分两次。结合氯仿中的两个100毫升的圆底烧瓶部分，组建一个简单的蒸馏设备和蒸馏除去氯仿。使用热蒸汽浴室。蒸馏烧瓶中的残留物含有咖啡因和被提纯如下（结晶）中所述。这是保存蒸馏氯仿。您将在下一步中使用了一些。其余应放置在一个集合容器。结晶（净化）解散的茶溶液对氯仿，您从氯仿萃取蒸馏保存10m1取得的残留物。它可能需要加热的混合物上的蒸气浴。转移到一个50毫升的烧杯的解决方案。冲洗用一个额外的5
34、m1瓶氯仿，并结合在烧杯这一点。蒸发现在浅绿色溶液加热罩在它干燥蒸气浴。对氯仿蒸发残渣是未来获得的结晶的混合溶剂法。溶解在少量的热苯（约2至4毫升），并添加刚够highboiling（60C至90C）石油醚（或ligroin）转多云微弱的解决方案。另外，丙酮，可用于简单的结晶，没有第二个溶剂。冷却液通过真空收集在赫氏漏斗过滤用的结晶产品。结晶产品相同的方式秒时间，如果有必要，并允许该产品通过允许它干站在吸入漏斗一段时间。称重产品。沉重的百分比计算的基础上茶叶产量，并确定熔点。如果需要，该产品可进一步纯化，下一次实验中所描述的升华。衍生溶解衍生溶解0.20克的咖啡因和0。在一个小烧杯中水杨酸苯1
35、5毫升15克的变暖对蒸汽浴室的混合物。添加5毫升左右高沸点（60C至90C）石油醚，让混合物冷却和结晶。它可能需要冷却水在冰浴烧杯或添加额外的少量石油醚诱导结晶。采用真空收集在赫氏漏斗过滤用结晶的产物。干燥的立场，允许它在空气中，并确定其熔点的产品。对在检查文献价值。提交的样品在一个标有小瓶教练。（从帕维亚唐纳德L.介绍到Organtc实验室技术选择：当代方法。瓦特二桑德斯公司，1976。）练习1、回答下列问题：（1）你能列出的几种植物中含有的咖啡因？（2）什么样的方法可以用来隔离茶叶咖啡因？（3）人们如何在日常生活中使用咖啡因？2、竞争的下段。然后从每个答案通过不超过三个字。其中的有效成分，
36、使茶叶和咖啡有价值的人是_。咖啡因是一种_，是天然化合物含有氮，有机胺具有相应的属性的类。茶叶和咖啡中的咖啡因是不是唯一植物来源。其他包括：可乐果，茶树叶，瓜种子，并在smaall金额，可可豆。35克的咖啡粉放在沸腾的石头，到500毫升圆底_与_配备了回流瓶125毫升的水。_烧瓶中的热_下约20 minutes.Use ato热混合物未开口。在采暖期，组装真空filtrationapparatus。当沸腾的行动已经停止，咖啡已经解决一些，但同时还是热的解决办法是，通过一个过滤器，真空过滤_解决方案。3、把成中文如下：纤维素葡萄糖氯仿烧杯结晶净化装置过滤纸羟基羧基苯丙酮不溶于冷凝蒸发残渣7、从传
37、统发展药品药用的植物在世界上有四分之三的人口主要依靠植物和植物提取物的保健作用。大约三分之一的处方药物在美国含有植物成分,超过个重要的处方药都源自植物。大多数这类的药物都被开发,因为他们使用的传统中药。从经济上来说,这代表了$ 8000 - 10000米的年度消费者消费。最近世界卫生组织(WHO)的研究显示,超过世界上30%的植物物种在同一时间或另一种被用于药用的目的。250000年的高等植物物种在地球上,超过80000种,药用。虽然传统医药是普遍的整个世界,它是不可分割的一部分,每一个个体文化。它的实践是主要基于传统信仰世世代代相传为数百甚至数千年之久。不幸的是,许多这样的古代知识和许多珍贵
38、的植物正在丧失的速度快得令人担忧。传统的药物的科学研究和系统保护药用植物是如此的重要性。在相当长的一段时间,唯一的方式来使用药物或者被直接应用植物或使用天然植物提取物。有机化学的发展,本世纪初,提取和分离技术有显著的提高。就可以孤立,还能鉴别出很多植物的活性化学物质。在1940年代,先进的化学合成使许多植物成分的合成及其衍生物。在西方国家,人们认为化学合成药物更有效和经济比孤立从自然资源中。事实上,这是真实的,在许多情况下。然而,在很多其他的情况下,合成类似物是效果不如他们自然的同行。此外,一些合成药物成本的次数比自然的本性。这些realisations灵感,加上这一事实,就是许多药物可能完全
39、不可能实现复杂结构的增加,现在有一个复苏的趋势回归自然资源的有效药物。植物中重要的处方药 麻黄素是最古老和最典型的发展从一个传统的处方药药用植物。它是源自于马黄,一个光秃秃的灌木。用于减轻哮喘、花粉热在中国5000多年,它被引进西医在1924年由陈和施密特。麻黄素密切相关,是一种生物碱的肾上腺素、主要产物的肾上腺。药物、麻黄素是广泛地用来刺激的活动增加交感神经系统。它被用作升压剂,以抵消低血压麻醉相关,并作为一个鼻充血。这药药物作用的基础是对其直接影响都和肾上腺素受体和释放内源性去甲肾上腺素。洋地黄是其中一个最常用的药物治疗心力衰竭和心律失常。它增加了的心肌收缩血管阻力和修改。它也减慢传导通过
40、传导节点的心,使它有用的治疗房颤和其他快速心律。发现洋地黄叶片和种子的生理指标和洋地黄purpurea洋地黄,俗称毛地黄的植物。毛地黄已经应用于中药在世界上许多地方- - -如箭般地非洲土著毒药,古埃及人称为心内科,罗马人作为利尿、心脏主音,emetic和毒鼠药。中国,他们发现这不仅在植物成分,而且在乾燥肌肤并使毒液常见的蛤蟆,用它数百年来作为一个心脏药物。在西方世界,这是第一次提到1250年毛地黄的书写方式中,一位医生,沃尔什探长,从植物学角度,介绍了在1500年代。洋地黄苷素是一种含有或genin与1 4糖分子。药理活性存在于素,而糖溶解残留影响和效力的毒品。素相关的结构胆酸、甾醇、性激素
41、和肾上腺皮质激素。d-Tubocurarine及其衍生物是最常用药物在手术室提供放松肌肉,防止肌肉痉挛。这些药物中断的传输的骷髅神经冲动在神经肌肉接头。Curare,通用名称为南美洲箭毒药,具有悠久的历史。它已经被使用了几个世纪由印度人亚马孙河和奥里诺科河河来打猎。它引起骨骼肌瘫痪的动物,最后的命令就会招致死亡。方法制备中curare秘密只交托给部落的医生。不久他们发现了美洲大陆,欧洲探险家curare感兴趣。16th世纪后期,样品准备被带到欧洲本土的调查。Curare,一个生物碱(见图),被发现在不同种类的Strychnos和某些种类的Chondrodendron。在第一次使用的curare
42、放松肌肉被报道和约翰逊在1942年由格里菲思。这种药物提供了最佳肌肉放松不使用高剂量的麻醉。因此成为首席药物用于气管插管和手术。长春新碱、长春新碱(见图)是两种最有力的抗肿瘤药物。他们得到了roseus Catharanthus,俗称玫瑰色的玉黍螺色。这种植物,产于马达加斯加,也是培养在印度,以色列和美国。它最初是应用于临床检测因其在治疗diabetis传统应用。树叶和根的植物含有超过100生物碱。这些提取分离生物碱产量四活跃:长春新碱、长春新碱、vinleurosine和vinresidine。这些生物碱化合物都不对称dimeric称为vinca生物碱,但其中,只有长春新碱、长春新碱是临床上
43、发生重要的抗肿瘤药物。9这两种生物碱是cell-cycle特定药物阻止有丝分裂(即细胞分裂)。长春新碱硫酸盐是用来治疗急性白血病的儿童和淋巴细胞白血病。它也能有效的对抗Wilm肿瘤、神经母细胞瘤。横纹肌肉瘤(肿瘤细胞自愿或横纹肌),网状组织细胞肉瘤和霍奇金病的疾病。长春新碱硫酸盐是用于治疗霍奇金淋巴瘤lymphosarcoma、绒毛膜癌、神经母细胞瘤,癌,乳腺癌、肺癌和其他器官,在急性和慢性白血病。新兴的植物药 青蒿素是最近发展起来的植物抗疟疾药物的传统中药。这是孤立的叶子和花在蒿吴红銮(菊科)响应,俗称甜茵蔯,龙蒿的表兄。产于中国的传统提取这种植物是众所周知的qinghao。它一直被用作治疗
44、疟疾在中国2000多年。其活性成分、青蒿素,首先被孤立在1970年代,中国的科学家。不像奎宁和氯喹,该化合物具有无毒、快速有效、安全为怀孕的妇女。此外,它是有效对chloroquine-resistant疟原虫疟疾病人和脑疟疾。所以它会杀死寄生虫parasitaemia直接快速控制。这项工作是证实了在非洲和其他东南亚的部分地区。青蒿素是一种endoperoxide为了的内酯。这种化合物的结构是非常复杂的正反两方面更有效。艾也存在许多地区的美国,abudantly沿波多马克河在华盛顿哥伦比亚特区,但是药物含量只有大约一半的这些品种中国的变化。目前,世界卫生组织和美国共同从事中国青蒿栽培的占有率。
45、最近的发展提供了新的希望用传统医药为新药提供未来的药品。9、多药耐药细菌感染：推动寻找新的抗生素 纵观历史记载，细菌感染的人口定期付出沉重的收费。鼠疫菌的“黑死病”鼠疫的1347-1351期间，估计有25万人在亚洲和欧洲死亡。美国公共卫生服务统计为1910年和1920年的节目，在这个早在本世纪结核病死亡每1000名美国居民中的一个。即使在今天，主要是在发展中国家，结核分枝杆菌仍然是主要死亡原因由于在单染性病，全世界每年杀害超过三百万整个脊椎动物进化过程中的这种不懈的微生物攻击，挑起了一个令人惊讶的复杂的保护性免疫系统的进化。随着人类的外观，最终到达一个物种可以设法协助先天和后天免疫系统，避免感
46、染。通过利用微生物的抗原成分（疫苗和马血清抗毒素的产生），然后微生物次生代谢产物（抗生素），已成为人类善于预防和治疗许多以前致命的微生物疾病。在短短的几十年，抗感染药药典的可用性突然提供了人类的潜力，以提高他们的生存前景下不断微生物拦河坝规避自然的经过时间考验的，活的或死的进化范式。那些以前会屈服于成员现在可以存活时间较长的疫苗和抗生素的帮助助剂 - 抗感染免疫系统一起工作。实际上，人类对这些助剂的就业可以作为例证在他们的免疫防御系统的自我做作的演变看。 当爵士亚历山大弗莱明发现青霉素的效用已经证明，从发掘出的天然来源的其他抗生素乱舞紧随其后。其中一些被证明适用于治疗疾病，通常经过化学改性，以
47、提高天然化合物的效力，安全性或药代动力学 对于大多数在过去50年中，看来，医学获得了强大的手上的细菌病。某些制药厂和研发机构决定减少对抗生素的发现成果，因为它的出现，医生的抗菌军火库是充足。但疾病的性质已经证明并非如此。 在多种抗生素耐药病原体的发病率迅速升级现在提高全球非常严重的问题。这种发展突出了强大的进化能力的细菌种群的选择压力下的抗生素治疗。抗生素抗性 抗药性问题被视为与革兰氏阴性（例如大肠杆菌）和革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌），但目前关注的最后一组的病原体。肺炎链球菌是呼吸道革兰氏阳性病原体，仅在美国一年的40000人死亡负责。，现在在许多国家，耐青霉素肺炎链球菌感染的患病率迅速上升。最糟的情况之一是在匈牙利，其中70，从1988-1989年测试的儿童肺炎链球菌菌株对青霉素耐药 细菌已经进化无数花招挫