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1、中西医药理学复习总结总论一、区别下列各组名词1、药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。P12、药动学：（即药物代谢动力学）主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。P1 3、副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。114、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。（较严重、可预知）115、耐受性：同一药物连续使用时出现的药效降低现象。（停药一段时间，机体可恢复原有敏感性） 37 6、耐药性：也称抗药性，指化疗药长期使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低现象
2、。 37 7、习惯性：也称心理依赖性或精神依赖性，指使用某些药物后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。（中断使用无明显戒断症状）128、成瘾性：也称生理依赖性或躯体依赖性，指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。 （中断使用可出现强烈戒断症状）129、高敏性：指对药物的反应特别敏感，很小剂量就可产生别人常用量时产生的作用。4110、过敏反应：也称变态反应，是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。1111、协同作用：指药物合用后，原有作用或毒性增加。3912、拮抗作用：指药物合用后，原有作用或毒性减弱。3913、直接作用：又称原发作用，指药物对机体先产生的作用。71
3、4、间接作用：又称继发作用，指由药物的原发作用引起的进一步的作用。715、局部作用：药物在被吸收入血之前在用药部位直接产生的作用。616、吸收作用： 也称全身作用或系统作用，指药物被吸收入血之后分布到机体各部位而产生的作用。 617、生物半衰期：药物效应下降一半所需要的时间。18、血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间。3319、拮抗剂：或称阻滞（断）药，指具有较强的亲和力，而无内在活性的药物。1520、激动剂：也称兴奋药，既具有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物。1521、部分激动剂：具有激动药和拮抗药双重特性。这类药物的亲和力较强，但内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应。1622
4、、安全范围：ED95 与LD5之间的距离。 1023、治疗指数 （TI） ：药物研究时用来表示药物安全性的指标。TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50，此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。1024、半数致死量（LD50） ：实验中引起半数实验动物死亡时的药物剂量。925、半数有效量（ED50） ：引起 50% 最大反应强度或引起50% 实验对象出现阳性反应时的药物剂量。 926、灭活：绝大多数药物经过转化后，药理活性都减弱或消失，称为灭活。2927、活化：有极少数药物被转化后才出现药理活性，称为活化。29 二、解释下列名词1、量效关系：药物的效应，在
5、一定范围内随着剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应的关系称为量效关系。72、极量：又称最大有效量，引起最大效应而不出现中毒的剂量。83、常用量：又称治疗量，比阈剂量大而又小于极量的剂量。84、首过效应：药物经胃肠道吸收后先进入肝脏，其在肠黏膜和肝脏中极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，此现象称首过效应，也称首过消除。26 5、受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合， 并能产生特定生理效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。146、生物利用度： 或称生物有效度，指在血管外给药时，药物被机体吸收利用的程度
6、和速度。327、肝肠循环：药物经肝脏随胆汁排泄到小肠时，被肠道重吸收的过程。8、坪值：临床上连续多次给药，若每隔1个t1/2用药一次，则经过46个t1/2后体内药量可达稳态水平的 93.5%98.4%。这个相对稳态的水平成为稳态血药浓度，也称坪值。339、药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应。10、药物的转运：药物在体内透过各种生物膜的过程。11、 药物的转化： 药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。2912、药物消除：包括药物的转运和转化。三、问答1、药物的跨膜转运的方式有哪几种？各有何特点？24答：大致分为两类被动转运，特点是药
7、物从浓度高的一侧向浓度低的一测扩散渗透，不耗能，不需要载体（易化扩散除外），不受饱和限速和竞争抑制的影响。被动转运又分三种情况：脂溶扩散膜孔扩散易化扩散主动转运， 特点是逆浓度差转运，耗能，需载体， 有饱和和竞争抑制现象。2、影响药物吸收的因素有哪些？答：吸收环境：胃肠排空，局部血管，肝功能药物因素：药物的理化性质，剂型，生物利用度3、影响药物在体内分布的因素有哪些？27答：血浆蛋白结合率体内屏障体液 PH值4、药物主要在什么器官代谢？代谢的方式有哪几种？29答：主要是在肝脏，其次是肠、肾、肺等组织。方式：第一时相是氧化，还原，水解过程；第二时相是结合过程。5、肝药酶由什么组成？何谓药物诱导剂
8、和药物抑制剂？29答：肝药酶主要有三部分组成：血红蛋白类，有细胞色素P450，细胞色素 b5黄素蛋白类，有还原型辅酶II细胞色素 P450还原酶磷脂类，有磷脂酰胆碱药酶诱导药：能够增强药酶活性的药物。使用时，药物剂量应加大。药酶抑制药：能够减弱药酶活性的药物。使用时，药物剂量应减少。6、药物排泄的主要器官是什么？影响药物排泄的因素有哪些？30答：肾脏是最主要器官，非挥发药物主要由肾脏随尿排出；气体及挥发药物则主要由肺随呼气排出；某些药物还可从胆汁，乳腺，汗腺，唾液腺及泪腺等排出体外。影响因素：肾功能尿PH 血浆蛋白结合率药物的理化性质传出神经系统药理1、传出神经递质有哪些？传出神经按递质来分类
9、可分为什么神经？45答：传出神经递质有乙酰胆碱Ach ，去甲肾上腺素NA 。传出神经分为胆碱能神经，去甲肾上腺素能神经。2、传出神经的受体有哪些？各受体存在的主要器官及生理效应如何？48类型分类分布功能胆碱受体M受体心血管平滑肌腺体M受体激动可抑制腺苷酸环化酶活性N N1N2神经节骨骼肌1 血管AD 受体2突触前膜抑制 NA 释放突触前膜1心脏2血管 气管等平滑肌促进 NA 释放多巴胺（ DA ）受体心 脑 肾肠系膜血管血管平滑肌舒张3、传出神经系统药物的作用方式有哪些？各有何代表药？答：传出神经系统药物主要是通过直接作用于受体或影响递质而间接发挥作用的。类型M受体激动药抗胆碱酯酶药12受体激
10、动药 受体激动药12受体激动药非选择性M受体阻滞药12受体阻滞药12受体阻滞药代表药毛果芸香碱新斯的明去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素阿托品酚妥拉明普萘洛尔4、常用的拟胆碱药有哪些？答：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药：M受体兴奋药毛果芸香碱N受体兴奋药烟碱抗胆碱酯酶药：新斯的明，毒扁豆碱，加兰他敏，地美溴胺，有机磷脂类5、常用的胆碱酯酶抑制药有哪些？答：新斯的明，毒扁豆碱，加兰他敏，地美溴胺，有机磷脂类6、论述毛果芸香碱的作用，用途及作用原理。答：作用是能直接激动节后胆碱能神经支配的效应器的M受体而产生 M样作用，特点是对眼内平滑肌和腺体的作用选择性较高，原理是兴奋M受体。眼缩瞳：兴奋 M受体环
11、状肌收缩瞳孔缩小降低眼内压：虹膜括约肌收缩前房角变宽房水流出通畅眼内压降低调节痉挛（指远物难以清晰的成像于视网膜上，看近物清楚，看远物模糊）：兴奋 M受体睫状肌兴奋悬韧带松弛晶状体变凸屈光度增加近视促进腺体分泌兴奋平滑肌减慢心率升高血压用途：青光眼虹膜睫状体炎口腔干燥7、新斯的明为什么能用于治疗重症肌无力和手术后腹气涨及尿潴留？答：兴奋骨骼肌作用强，抑制胆碱酯酶，促进运动神经末梢释放Ach，直接兴奋 N2受体，所以可治疗重症肌无力。收缩平滑肌， 对胃肠道和膀胱等平滑肌有较强的兴奋作用，可以增加胃肠蠕动和膀胱张力，从而促进排气，排尿，所以适用于手术后腹气涨和尿潴留。8、常用的 M受体阻滞药有哪些
12、？答：阿托品山莨菪碱东莨菪碱哌仑西平9、论述阿托品的作用，用途及作用原理。答：作用：抑制平滑肌痉挛抑制腺体分泌扩瞳，升高眼内压和调解麻痹解除迷走神经对心脏的抑制兴奋中枢用途：内脏绞痛，可解除平滑肌痉挛支气管哮喘（可用不首选）遗尿症及膀胱刺激症腺体分泌过多，用于全身麻醉前给药，盗汗和流涎症眼科，用于虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配眼镜窦性心动过缓，房室传导阻滞抗休克，爆发性流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾，中毒性肺炎等所致的休克，对于休克伴有心率过速或高热时，一般不用。解救有机磷脂类中毒抗休克作用原理：直接扩张血管出汗散热体温间接引起血管扩张阻断外周 受体抗休克常用方法: 提高灌注压兴奋心脏输出量,
13、收缩血管回心血量改善循环和组织供血10、东莨菪碱，山莨菪碱的作用，用途。药物作用用途东莨菪碱镇静和抑制腺体分泌，防晕止吐， 中枢抗胆碱作用中药麻醉，抗休克，防晕止吐，震颤麻痹症山莨菪碱明显的外周抗胆碱作用，改善微循环，抑制唾液分泌，扩瞳感染性休克，平滑肌痉挛，内脏绞痛，血管神经性头痛，眩晕症11、 受体兴奋药有哪些？ 受体兴奋药有哪些？ ， 受体兴奋药有哪些？ 受体阻滞药有哪些？ 受体阻滞药又哪些？类型 受体兴奋药 受体兴奋药 ， 受体兴奋药 受体阻滞药 受体阻滞药药物去甲肾上腺素间羟胺异丙肾上腺素肾上腺素麻黄碱多巴胺酚妥拉明酚苄明心得安（普萘洛尔）12、试述去甲肾上腺素的不良反应及其防治。答
14、：不良反应：局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭停药后的血压下降防治：停止注射或更换注射部位进行热敷用 0.25普鲁卡因 1020ml局部封闭 用 受体阻断剂酚妥拉明5mg溶于生理盐水中皮下浸润注射13、麻黄碱的作用特点是什么？其主要不良反应是什么？可用什么药物对抗？答：作用特点：化学性质稳定，口服有效作用缓慢，温和持久有明显的中枢兴奋作有用宜产生快速耐受性不良反应：中枢兴奋所致的不安，失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药，例如苯巴比妥钠以防止失眠。14、试述酚妥拉明的作用，用途。答：作用： 扩张血管强阻滞受体， 直接扩张血管外周阻力回心血量血压兴奋心脏强血压反射性兴奋交感神经，阻滞 2受体促进去甲肾上腺
15、素能神经释放递质其它拟胆碱作用，拟组胺样作用用途：外周血管痉挛性疾病肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及缓解该病引起的高血压危象或手术前的治疗抗休克扩张血管，改善微循环兴奋心脏急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭防治组织坏死15、阿托品，肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素各用于哪种休克？试述其理论依据。药物休克类型理论依据阿托品感染性休克早期解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环肾上腺素过敏性休克激动 受体，收缩小动脉及血管，激动受体改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放去甲肾上腺素高排低阻性休克收缩血管，增加回心血量，提高灌注压，改善微循环异丙肾上腺素低排高阻性休克兴奋心脏，增加心输出量，扩张外周
16、血管，改善微循环16、试述阿托品， 肾上腺素， 去甲肾上腺素， 异丙肾上腺素， 多巴胺及麻黄碱的作用，用途。药物作用用途阿托品抑制平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，扩瞳，升高眼内压和调解麻痹，解除迷走神经对心脏的抑制，兴奋中枢内脏绞痛，支气管哮喘，遗尿症及膀胱刺激症，腺体分泌过多， 眼科，用于虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配眼镜，窦性心动过缓，房室传导阻滞，抗休克，解救有机磷脂类中毒肾上腺素兴奋心脏，收缩或舒张血管，升高血压，舒张平滑肌，提高代谢心脏骤停，过敏性休克，支气管哮喘，与麻醉药配伍及局部止血去甲肾上腺素收缩血管，兴奋心脏，升高血压，其它高排低阻性休克，药物中毒性低血压，上消化道出血异丙肾上腺素
17、兴奋心脏，对血压的影响，舒张支气管平滑肌，促进代谢支气管哮喘，房室传导阻滞，心脏骤停，低排过阻性休克多巴胺兴奋心脏，舒张血管，升高血压，改善肾功能，增加尿量各种休克，急性身功能衰竭，心功能衰竭二线用药麻黄碱兴奋心脏，升高血压，舒张支气管，兴奋中枢支气管哮喘，鼻塞，低血压，荨麻疹和血管神经性水肿17、试述心得安的作用，用途及作用原理。答：作用：抑制心脏阻滞1受体对血管的影响：收缩血管血压（短暂）阻断受体，心抑制血压收缩支气管平滑肌阻断支气管2受体减慢代谢抑制脂肪分解，拮抗肾上腺素升高血糖的作用，抑制T4转化为 T3过程，有效控制甲亢过程抑制肾素释放膜稳定作用用途：心律失常（过速型）心绞痛和心肌梗
18、死高肾素性高血压治疗甲状腺功能亢进充血性心力衰竭作用原理：（一） 受体阻滞作用1、抑制心脏阻滞1受体心率房室传导心肌收缩力心输出量心肌耗氧量2、对血管的影响（1）收缩血管BP（短暂）原因：阻断相对占优势心抑制反射性兴奋交感N （2）扩张血管BP（心抑制） 阻滞肾小球旁器1受体肾素血管紧张素血管紧张素 阻滞中枢 受体外周交感N兴奋性递质释放 阻滞突触前膜的受体递质释放3、收缩气管 -阻滞 2受体4、抑制代谢（1）抑制脂肪分解（2）与 受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用（3）抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲状腺原氨酸（T3）的过程，有效控制甲亢症状。（二）膜稳定作用大剂量可降低细胞膜对
19、阳离子（钠、钾、钙）的通透性 膜稳定作用。其膜稳定作用影响了心肌细胞的去极化和复极化过程，抑制自律细胞舒张期的自动去极化，使心传导、有效不应期、自律性、收缩力。与其抗心律失常有关。中枢神经系统药理1、试述巴比妥类药物的作用，用途，作用机理及不良反应。答：作用：中枢抑制用途：镇静失眠（催眠）抗惊厥麻醉（硫喷妥钠）及麻醉前（戊巴比妥）给药抗癫痫大发作及持续状态（苯巴比妥戊巴比妥）作用机理：能与GABA 苯二氮卓类 /CL离子通道大分子复合体相结合，延长CL离子通道的开放时间，促进GABA 引起的介导引起的CL内流，减弱谷氨酸介导的除极。不良反应：后遗症状耐受性及成瘾性抑制呼吸，是致死的原因反跳现象
20、急性中毒，以中枢广泛抑制为主要表现2、试述巴比妥类药物急性中毒的症状，致死的主要原因，中毒的处理措施。答：急性中毒的症状：以中枢广泛抑制为主要表现致死的主要原因：抑制呼吸中毒的处理措施：减少吸收： 洗胃加强排泄： 碱化尿液肾小管重吸收排泄，碱化血液药物通过血脑屏障及促进脑内药物向外周血转移，人工透析支持疗法3、苯二氮卓类镇静催眠药有哪些？有何优点？答：长效类：地西泮（安定），去甲西泮，氯氮卓，氟西泮中效类：硝西泮，氯硝西泮短效类：艾司唑仑，沙西泮，劳拉西泮优点：部分药物的代谢产物还具有与原型药物相似的药理活性，且半衰期比原型药物更长。4、常用抗癫痫药有哪些？各型癫痫发作首选何药？答：苯妥英钠，
21、苯巴比妥，卡马西平，乙琥胺，丙戊酸钠，硝西泮，氯硝西泮各型首选药：癫痫大发作苯妥英钠，癫痫持续状态地西泮，癫痫小发作乙琥胺5、苯妥英钠有何不良反应？答：局部刺激 （消化道反应，静脉炎），齿龈增生， 神经系统反应，抑制造血，过敏反应（皮疹） ，骨骼系统（低血钙症），其它反应（男性乳房增大，女性多毛症）6、氯丙嗪有何作用，用途？其与哪些药物组成冬眠合剂？人工冬眠有何特点及适应症？答：作用：中枢神经系统抗精神病安定，催眠镇吐降低体温加强中枢抑制药的作用外周神经系统 受体阻断，阿托品样作用内分泌系统失调用途：精神分裂症躁狂抑郁症更年期精神病神经官能症呕吐低温麻醉及人工冬眠冬眠合剂：异丙嗪度冷丁氯丙嗪人
22、工冬眠的特点：组织器官活动减少，耗氧量降低对缺氧的耐受力基础代谢下降对外界病理刺激的应激性下降扩张血管，改善微循环使机体处在一种保护性抑制状态人工冬眠适应症：严重创伤和感染，妊娠毒血症，小儿高热惊厥，低温麻醉7、氯丙嗪抗精神病的机理是什么？答：阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路的多巴胺D1D2受体，及阻断脑干网状结构上行激活系统中 受体8、氯丙嗪的中枢安定作用与巴比妥类药物镇静催眠作用有何不同？答：氯丙嗪有安定，催眠，加强其他中枢抑制药作用，特点是强，易唤醒，大剂量不麻醉。巴比妥类药物的作用特点是随着剂量由小到大，依次出现镇静，催眠，抗惊厥，麻醉和中枢麻痹作用。9、氯丙嗪的降温作用有何优点？答：强
23、对正常体温和发热体温均有作用体温随外界环境温度的变化而升降，配合物理降温可使体温降至正常以下。10、 氯丙嗪主要而严重的不良反应是什么？其急性中毒引起的血压下降为什么不能用肾上腺素纠正？答：不良反应是：锥体外系症状：静坐不能急性肌张力障碍帕金森氏综合征为可逆性迟发性运动障碍与疗程、剂量及个体因素有关原因： 受体阻断，可使肾上腺素的升压作用翻转，呈现明显的降压反应。11、成瘾性镇痛药有哪些？吗啡的镇痛原理是什么？它有何作用，用途？答：吗啡类有吗啡，可待因，度冷丁，罗痛定，芬太尼，美沙酮镇痛原理：兴奋脑内吗啡受体P物质释放痛觉传导疼痛引起情绪反应激活体内抗痛系统痛阈值用途：疼痛其它镇痛药无效的疼痛
24、心绞痛胆绞痛和肾绞痛加用解痉剂如阿托品心源性哮喘（支气管哮喘不可用）非细菌性腹泻（复方樟脑酊）咳嗽无痰干咳12、吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？答：心源性哮喘是因左心衰竭，引起突发性的急性肺水肿而导致的呼吸困难，气促和窒息感。临床需要进行综合性治疗。吗啡具有镇静和欣快作用，可迅速缓解病人的紧张和窒息感；抑制呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸由浅快变得深慢；扩张外周血管，降低外周阻力，减少了回心血量，有利于左心衰竭缓解和肺水肿的消除。但由于抑制呼吸及致支气管收缩，故支气管哮喘患者禁用。13、吗啡急性中毒的三大特征是什么？如何解救？答：昏迷，针尖样瞳孔，呼吸高度抑制，血压降低，甚至休
25、克。解救措施：用吗啡拮抗药纳洛酮，人工呼吸，给氧抢救。14、度冷丁的阵痛作用有何特点？临床用途是什么？答：特点：迅速，维持时间短，成瘾性吗啡临床用途：各种锐痛，麻醉前给药，人工冬眠，分娩止痛15、试述解热镇痛药的解热，镇痛，抗炎抗风湿的作用特点，作用部位，作用机制。部位特点机制解热下丘脑体温调节中枢能降低发热者的体温，而对体温正常者几乎无影响抑制中枢 PG合成酶 （环氧酶）， 减少 PG合成镇痛外周作用弱，钝痛有效，锐痛无效，不易产生欣快感和成瘾性抑制炎症时 PG的合成抗炎抗风湿炎症部位强抑制致炎物质生成，释放及加速其灭活；稳定溶酶体膜， 抑制水解酶释放；抑制白细胞游走和吞噬16、解热镇痛药分
26、为哪几类？各类有何代表药？类型水杨酸类苯胺类吡唑酮类丙酸类乙酸类灭酸类昔康类代表药阿司匹林扑热息痛保泰松布洛芬吲哚美辛甲灭酸炎痛昔康17、试述阿司匹林的作用，用途及不良反应。答：作用：解热镇痛抗炎抗风湿抗血栓形成驱胆道蛔虫促尿酸排泄用途：钝痛发热风湿性类风湿性关节炎，风湿热防止手术后血栓形成防治冠状动脉硬化治疗胆道蛔虫病（配杀虫药）治疗痛风不良反应：胃肠道反应，上腹不适，恶心，呕吐（胃溃疡患者禁用）凝血障碍（维生素K缺乏，血友病患者禁用）水杨酸反应胃肠反应，视力听力下降，呼吸加快，精神失常，酸碱平衡失调过敏反应，荨麻疹，血管神经水肿，过敏性休克等18、苯胺类，吡唑酮类及有机酸类解热镇痛药物得主
27、要不良反应是什么？答：高铁血红蛋白症抑制造血肝损害胃肠道反应粒细胞减少中枢症状内脏系统药理1、抗高血压药分为几类?各类有什么代表药? 答：根据其作用部位分为以下几类: 交感神经抑制药中枢性降压药: 可乐定 ,甲基多巴神经节阻滞药: 咪噻芬 ,美加明抗去甲肾上腺素能神经药: 利血平 , 胍乙啶肾上腺素受体阻滞药 1 受体阻滞药 : 哌唑嗪 ,特拉唑嗪 受体阻滞药 : 普萘洛尔 ,美托洛尔 和 受体阻滞药 : 拉贝洛尔血管扩张药 直接扩张血管药: 肼屈嗪 ,硝普钠 钙通道阻滞药 : 硝苯地平 ,尼群地平 钾通道开放药 : 吡那地尔 ,米诺地尔 其他扩血管药 : 吲达帕胺 ,酮舍林利尿降压药氢氯噻嗪
28、肾素 -血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制剂: 卡托普利 ,依那普利 血管紧张素 II受体阻滞药 : 氯沙坦 肾素抑制药 : 瑞米吉仑2、利血平治疗高血压的机理是什么?其降压作用有何特点? 答：降压机理 : 耗竭去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内的递质 抑制囊泡膜对递质的再摄取 抑制递质 (NA) 合成 破坏囊泡的储存功能三者起效递质耗竭当N冲动穿至 N末梢时 NA 释放血管扩张BP降压特点 : 起效缓慢 , 作用温和而持久, 降压时伴心率减慢, 心输出量减少, 肾素分泌减少,水钠潴留3、为什么利血平忌用或者慎用于BP 伴消化溃疡 ? 答：利血平的主要不良反应: 胃酸分泌增多, 腹泻4、乐定
29、的降压机理及特点是什么? 答：降压机理 : 激活血管运动中枢突触后膜2 受体 ,和咪唑啉受体 ,降低外周交感张力激活血管运动中枢突触后膜2 受体使中枢抑制性N元占优势抑制外周交感神经BP降压特点 :强,快,短,伴心率 , 心输出量 , 外周阻力 , 肾素活性5、为什么肼苯哒嗪常不单独使用而主张与其他降压药何用? 答： 本类药物通过直接作用于小动脉, 松弛血管平滑肌, 降低外周血管阻力而降压. 由于不抑制交感神经活性, 降压时可反射性兴奋交感神经, 可激活血浆肾素活性, 引起水钠潴留,从而减弱其降压效果, 故一般不单独使用. 合用利尿剂和 受体阻滞药可提高疗效,减少不良反应 . 6、高血压危象首
30、选何药?高血压伴心绞痛或心律失常常选何药?高肾素型高血压宜选何药? 答：高血压危象硝普钠高血压伴心绞痛或心律失常拉洛贝尔高肾素型高血压卡托普利7、试比较各类利尿药的作用特点,作用部位 ,机理及其主要用途分类作用特点作用部位机理主要用途具体药物高效利尿药快,强,短髓 质 部 和 皮质 部 髓 袢 升支粗段抑 制 Na+,K+,2Cl- 共 同转运载体,肾脏稀释功能 ; 髓质间渗透压,浓缩功能严重水肿急性水肿呋塞米依他尼酸布美他尼托拉塞米中效利尿药中等 ,温和 , 持久远 曲 小 管 近端 ,髓袢升支段的皮质部减少 Na+ ,Cl-的重吸收 ,影响肾脏稀释功能轻 , 中 度水肿噻嗪类低效利尿药弱,
31、慢, 维持时间长远 曲 小 管 远短和集合管抑制碳酸酐酶作用于远曲小管远短的K+- Na+ 交换顽固性水肿 ; 高 醛固酮型水肿 乙 酰 唑胺 磥内 脂 ,氨苯蝶啶8、简要综述常用利尿药的不良反应. 答：呋噻米和氢氯噻嗪共有: 水和电解质紊乱: 长期服药 ,利尿过度可引起低血容量,低血钾症 ,低血镁及低氯性碱中毒胃肠道反应 : 恶心 ,呕吐 ,上腹不适及腹泻,大剂量可致胃肠道出血. 高尿酸血症 : 减少尿酸排泄而致(痛风者慎用 ) 代谢异常 : 血糖升高糖尿病患者慎用高血脂症高脂血症者不宜使用加重肝肾功能不良: 间质性肾炎 ;,肝肾功能不全者慎用其他 : 过敏 ,表现为 :皮疹 ,嗜酸性细胞增
32、多耳毒性 : 晕眩 ,耳鸣 ,听力下降 ,暂时性耳聋 ; -(呋噻米 ) 小儿慎用 ,高氮质血症及孕妇忌用-( 呋噻米 ) 磥内脂 : 消化道反应及头痛,困倦 ,精神错乱久用可致高血钾症性激素样副作用,如男性乳房发育,女性多毛 ,月经不调9、排钾 ,保钾的利尿药各有那些药物? 答：排钾利尿药: 呋噻米和氢氯噻嗪(高效和低效类 ) 保钾利尿药 : 磥内脂和氨苯蝶啶10、为什么双氢氯噻嗪有降压作用?有何优点 ?临床意义 ? 答：降压机理 : 初期 : 排钠利尿 ,使细胞外液及血容量减少后期 : 长期使用使体内轻度缺钠,小动脉细胞内排钠通过 Na+-Ca2+交换机制 Ca2+内流血管平滑肌对去甲肾上
33、腺素等加压物质的反应性减弱, 能诱导血管壁产生扩血管物质优点 : 许多降压药在长期使用过程中,可引起不同程度的水钠潴留.合用利尿药能消除水钠潴留 ,加强降压效果临床意义 : 可用于轻度高血压或与其他降压药合用治疗各类高血压,联合用药可增强降压效果 .其为基础降压药11、抗心律失常药分为哪几类?各有什么代表药? 分类代表药类钠通道阻滞药IA 适度阻滞钠通道奎尼丁 ,普鲁卡因IB 轻度阻滞钠通道利多卡因 ,苯妥英钠IC 高度阻滞钠通道普罗帕酮II类 肾上腺素受体阻滞药普萘洛尔III 类延长动作电位时程药胺碘酮 ,溴衉铵IV类 钙通道阻滞药维拉帕米 ,地尔硫卓12、抗心律失常药治疗快速型心律失常的机
34、理(或者基本作用)是什么 ? 答：降低心肌自律性减慢 4相自动化速率4相快反应细胞 Na+,Ca2+内流 ;慢反应细胞 Ca2+内流(奎尼定 ,维拉帕米 ) 4相坡度变平自律性增大舒张电位3相K+外流 MDP 负值与阀电位距离加大(利多卡因 ) 4相自动除极化所需时间延长自律性消除折返激动 改善传导以消除单向阻滞0相 Na+内流 , 3相K+ 外流 0相除极速率(苯妥英钠 ,利多卡因 ) 传导消除单向阻滞 变单向阻滞为双向阻滞(奎尼丁 )Na+内流 0相除极速率消除双向阻滞 改变 APD 和ERP以消除折返延长 APD 和 ERP,延长 ERP更明显减少后除极和触发活动13、试述奎尼丁得作用,
35、用途及不良反应答：作用 :降低自律性抑制 4相Na+内流 减慢传导速度抑制 0相Na+内流 ,抑制 Ca2+内流延长有效不应期减慢 2相Ca2+内流和 3相K+外流 ,延长 ADP 和ERP 抗胆碱作用(阿托品样作用);阻滞 受体 ,扩张血管 ,使血压下降用途 : 心房颤动 ,心房扑动 ,室上性及室性早搏及心动过速不良反应 :胃肠道反应恶心 ,呕吐 ,腹泻心血管反应低血压 ;心律失常 ; 金鸡钠反应轻者 :耳鸣 ,头痛 ,视力模糊 ;重者 :谵语 ,精神失常血栓栓塞血栓脱落引起脑栓塞等重要器官血栓栓塞而致死过敏反应血小板减少 ,粒细胞减少14、为什么利多卡因对室性心律失常得效果最佳?使用时应注
36、意什么? 答：因为利多卡因有降低自律性及提高心室致颤阀的作用.其作用原理是抑制4相Na+内流 ,促进 K+ 外流 ,从而降低浦肯野纤维(心室内 )的自律性 ,提高心室肌的阀电位水平,提高其致颤阀 . 能与多种药物之间发生相互作用,应注意 ,如: 与西米替丁和 -受体阻滞剂合用,利多卡因经肝脏代谢减慢,血浓度升高 ,不良反应增加与肝酶诱导剂(苯巴比妥 ,苯妥英钠 ,利福平等 )和异丙肾上腺素合用,利多卡因得代谢加快,血浓度降低 . 比普萘洛尔合用可致窦房停顿. 与普鲁卡因或苯妥英钠合用,对心脏得抑制作用加强,且易出现中枢神经系统得不良反应. 15、 、苯妥英钠得抗心律失常作用有何特点? 答 ：
37、与 利 多 卡 因 相 似 ,是 浦 肯 野 纤 维 自 律 性 降 低 ,ERP相 对 延 长 ,并 能 与 强 心 苷 竞 争Na+-K+-ATP 酶,抑制强心苷中毒所致DAD, 改善被强心苷抑制的房室传导. 16、为什么异搏定对房室交界处的心律失常疗效好?为什么要避免与R阻滞剂合用 ? 答：异搏定能舒张4相除极自动化速率减慢,而降低窦房结及房室结的自律性,对房室结影响大于窦房结. 因为易诱发低血压,心动过缓 ,心力衰竭甚至心脏停搏,两药应用须间隔2周以上使用 . 17、窦性心动过速可首选何药？什么药在角膜处有棕色药物颗粒沉淀? 答：心得安胺碘酮18 强心苷类药物常用有哪些? 答：常用 :
38、短效 :洋地黄毒苷中效 :地高辛速效 :西地兰19、强心苷治疗心力衰衰竭的原理是什么?为什么应用时可并服用KCl 而忌用钙剂 ? 答：对心脏的作用: 加强心肌收缩力,改善心脏泵血功能,使每搏输出量增加. 提高心机收缩率使心输出量明显增加强心苷的安全范围小,诱发强心苷中毒的因素多(低血钾 ,低血镁 ,高钙血等 ),所以应用时首先应注意避免并纠正上述诱发和加重强心苷中毒的因素.所以可并服用 KCl 而忌用钙剂。20、强心苷强心有何特点?其主要临床应用是什么? 答：特点 : 选择性直接作用于心脏(跟 受体无关 ) 缩短收缩期,延长舒张期增加衰竭心脏的输出量降低心肌耗氧量临床应用 :慢性心功能不全(充
39、血性心力衰竭).对高血压 ,心脏瓣膜病 ,先天性心脏病所致者疗效好 ,对伴心房颤动且心室虑过快者疗效更好. 某些心律失常,心房颤动 ,心房扑动和阵发性室上性心动过速. 21、强心苷的不良反应有哪些？如何防治？答：不良反应：胃肠道反应（常见，早期反应）：厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。用药后如胃肠道反应加重应即停药CNS反应：疲倦、头痛、眩晕、失眠、谵妄等视觉障碍：黄视、绿视、视物模糊等。黄视、绿视出现应即停药。心脏毒性反应：为强心苷最严重的反应。可分为以下三种：异位节律点自律性室性早搏（早见多见）抑制窦房结心率降至 60/分以下立即停药抑制防室传导中毒的防治：预防：注意避免各种诱发中毒的因素：
40、低血钾低血镁高血钙心肌缺血缺氧肝肾功能不良老年人用药等注意配伍用药的影响：利血平能提高强心苷与心肌的结合率；奎尼丁异搏定噻嗪类速尿 糖皮质激素氯霉素等能减慢洋地黄毒苷在肝的代谢掌握停药指征：胃肠道反应加重黄视、绿视室性早搏心率降至 60/分以下使用强心苷的过程中禁用任何钙制剂，尤其不可用钙剂作iV 仔细观察病人用药前后的症状和体征变化。22、试述硝酸脂类及心得安抗心绞痛得作用原理,为什么主张二者合用? 答：硝酸脂类作用原理降低心肌耗氧量改善缺血区心肌供血供氧抑制血小板聚集和粘附抗血栓作用心得安作用原理降低心肌耗氧量改善心肌代谢增加缺血区血液供应促进氧合血红蛋白解理,从而增加全身组织包括心脏的供
41、养. 目前主张硝酸酯类与心得安合用，可增强疗效，并可互相纠正缺点。药物心体积室壁张力射血时间心率心收缩力冠脉血压硝酸甘油扩张心得安收缩23、心绞痛急性发作首选何药?其常用又方便的给药方法是什么? 答：硝酸甘油舌下含服或气雾吸人糖皮质激素药理1、常用的糖皮质激素包括哪些？答：短效：可的松，氢化可的松中效：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，曲安西龙长效：地塞米松，倍他米松外用：氟轻松，氟氢可的松，哈西奈德，倍氯米松2、可的松的四抗作用是什么？答：抗炎，抗免疫，抗内毒素作用，抗休克3、可的松的抗炎机理包括哪些？答：在炎症早期：抑制局部血管扩张，血浆渗出减少，白细胞浸润和吞噬作用减弱，改善红肿热痛症状在炎症
42、后期：抑制毛细血管和成纤维细胞的增生及肉芽组织的形成，减轻炎症引起的疤痕和粘连。4、免疫抑制作用的优缺点是什么？答：优点：发挥治疗作用，如抗过敏，抑制异体移植术排斥反应，治疗自身免疫性反应。缺点：降低机体抵抗力，病人易感染扩散。5、糖皮质激素的抗休克作用与什么因素有关？答：发挥抗炎，抗免疫，抗内毒素作用的综合效果。降低血管对某些缩血管活性物质（肾上腺素，去甲肾上腺素，加压素，血管紧张素）的敏感性，解除小血管痉挛，改善微循环。稳定溶酶体膜，减少形成心肌抑制因子。6、糖皮质激素用于严重感染性疾病或炎症时应注意什么？为什么？答：应注意必须合用足量有效的抗生素。因为糖皮质激素抗炎不抗菌，且降低机体的防
43、御功能，细菌易趁虚而入诱发感染或促使体内原有病灶扩散恶化。7、对不同性质的休克的抢救应注意什么？答：对感染性休克：在有效足量的抗生素治疗下，及早，大量，突击，短期使用糖皮质激素，产生效果后即可停药。对过敏性休克：因本药起效慢，先采用肾上腺素，随后合用糖皮质激素。对心源性休克：须结合病因治疗对低血容量性休克：在补液补电解质或输血后效果不显著者，可合用超大剂量的糖皮质激素（ 8001000，一般不用超过三天）8、糖皮质激素临床用途包括哪些？答：肾上腺皮质功能不全（补充疗法）严重感染中毒性痢疾，中毒性肺炎，严重伤寒，流行性脑脊髓膜炎，结核性脑膜炎及败血症抢救休克治疗炎症及防治某些炎症的后遗症自身免疫
44、性疾病血液病溶血性贫血，再生障碍性贫血皮肤病9、糖皮质激素对三大物质代谢和水盐代谢的影响主要表现是什么？答：糖代谢血糖诱发糖尿病机理促进糖元异生减慢糖的氧化过程减少外周组织对糖的摄取和利用蛋白质代谢抑制合成，促进分解皮肤变薄，肌无力脂肪代谢：抑制合成，促进分解血胆固醇含量动脉硬化高血压激活四肢皮下脂肪酶四肢脂肪四肢变小脂肪重新分布向心性肥胖水盐代谢：与醛固酮相似，保钠血容量高血压，保水浮肿， 排钾低血钾症表现：满月脸，水牛背，向心性肥胖，皮肤变薄，痤疮，多毛，浮肿，血钾降低，肌无力，高血压，高血脂，糖尿10、糖皮质激素常见的不良反应有哪些？答：类肾上腺皮质功能亢进症诱发或加重感染消化系统并发症
45、骨质疏松，延缓伤口愈合抑制生长发育，致畸胎肾上腺皮质萎缩和功能不全反跳现象神经精神异常白内障青光眼11、类肾上腺皮质功能亢进综合征是何原因引起的？其表现如何？答：原因：过多的糖皮质激素引起物质代谢和水盐代谢紊乱。糖代谢血糖诱发糖尿病机理促进糖元异生减慢糖的氧化过程减少外周组织对糖的摄取和利用蛋白质代谢抑制合成，促进分解皮肤变薄，肌无力脂肪代谢：抑制合成，促进分解血胆固醇含量动脉硬化高血压激活四肢皮下脂肪酶四肢脂肪四肢变小脂肪重新分布向心性肥胖水盐代谢：与醛固酮相似，保钠血容量高血压，保水浮肿， 排钾低血钾症表现：满月脸，水牛背，向心性肥胖，皮肤变薄，痤疮，多毛，浮肿，血钾降低，肌无力，高血压，
46、高血脂，糖尿12、糖皮质激素为何可诱发或加重感染？使用时应注意什么？答：原因： 糖皮质激素抗炎不抗菌，且降低机体的防御功能，细菌易趁虚而入诱发感染或促使体内原有病灶扩散恶化。使用时应注意：一般感染不用重症感染合用足量有效的抗生素抗菌素不能控制的感染禁用13、糖皮质激素临床应用的禁忌症是什么？答：抗生素不能控制的病毒，真菌等感染，活动性结核病，胃或十二指肠溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，严重高血压，动脉硬化，糖尿病，心或肾功能不全者，骨质疏松，骨折，孕妇，创伤或手术恢复期，严重的精神病和癫痫，眼角膜溃疡化疗药物1、常用磺胺类药物的分类？分类药物代号全身感染类短效类磺胺异恶唑磺胺二甲嘧啶SIZ SM2
47、中效类磺胺嘧啶磺胺甲基异恶唑SD SMZ 长效类磺胺多辛SDM 肠道感染类肽磺胺噻唑柳氮磺胺吡啶PST SASP 外用类磺胺醋酰钠磺胺嘧啶银磺胺米隆SA-NA SD-Ag SML 2、磺胺药的抗菌谱答：抗菌谱：广谱，对G+、G -有效G+菌 链、肺、葡、气G-菌大肠、鼠疫、流感、痢疾、布氏、变形、伤寒、脑膜炎双球菌、淋球菌等。依原体、原虫、放线菌等SML 及SD-Ag 对绿脓杆菌有效SMZ 对伤寒杆菌有效但磺胺类药物对立克次氏体、病毒、支原体、螺旋体无效3、磺胺药与 TMP 的抗菌机理如何？答：抗菌机理：磺胺类药物化构与对氨苯甲酸（PABA）相似。可与PABA竟争性抑制二氢叶酸合成酶，防碍二氢
48、叶酸合成，影响核酸和蛋白质的合成 抑制细菌的生长繁殖。TMP 抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而干扰了叶酸的代谢。两者合用对细菌生长繁殖起双重阻断作用4、在临床应用磺胺药时为什么不能与普鲁卡因和用？答：磺胺的抗菌机理是磺胺类药物化构与对氨苯甲酸（PABA ）相似。可与 PABA 竟争性抑制二氢叶酸合成酶，防碍二氢叶酸合成，影响核酸和蛋白质的合成 抑制细菌的生长繁殖。普鲁卡因在体内水解产生PABA ，与酶的亲和力比磺胺强500015000倍，即可减弱磺胺的疗效，所以不能合用。5、磺胺类药物对哪些细菌敏感？为什么？答： 革兰阳性菌较敏感的有溶血性链球菌和肺炎球菌，阴性菌较敏感的
49、有脑膜炎球菌，流感杆菌 ，鼠疫杆菌，大肠杆菌，痢疾杆菌，布氏杆菌，变形杆菌，伤害杆菌。6、流行性脑脊髓膜炎可选用哪种磺胺药？选用理由是什么？答：首选药是磺胺嘧啶。因为它的血浆蛋白结合率低，容易通过血脑屏障，脑脊液中浓度较高，所以适用于治疗流行性脑脊髓膜炎。7、磺胺对肾脏的损害是主要不良反应，其损害的机理是什么？如何防治？答：损害机理： 磺胺主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效，引起毒性溶解度，尤在酸性环境中易析出结晶引起肾的损害。易吸收类由肾排泄为主，可引起肾的损害，部分可随胆汁排泄 有肝肠循环。肾功能低下时，毒性，应避免应用磺胺。防治方法：多喝水同服等量的碳酸氢钠碱化尿液采用两种以上磺胺药合用避
50、免长期应用肾功能低下或尿少者慎用8、试述青霉素的抗菌谱和抗菌机理答：抗菌谱：革兰阳性球菌：溶血性链球菌金黄色葡萄球菌肺炎链球菌肠球菌革兰阴性球菌：脑膜炎球菌淋球菌革兰阳性杆菌：破伤风梭菌白喉棒状杆菌炭疽芽孢杆菌产气荚膜梭菌螺旋体：梅毒螺旋体钩端螺旋体回归热螺旋体放线菌属对革兰阴性杆菌、结核杆菌、真菌、病毒无效抗菌机理：抑制转肽酶的活性即青霉素结合蛋白（PBPs）抑制粘肽交叉联结抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成激发细菌细胞壁自溶酶的活性9、青霉素的主要不良反应是什么？其防治措施如何？答：不良反应过敏反应：轻者：产生药热、皮疹、荨麻疹、接触性皮炎、血清样反应等重者：产生过敏性休克防治措施：问病史 皮试