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1、精选优质文档-倾情为你奉上药物化学教学大纲一、课程中英文名称中文名称药物化学英文名称Medicinal Chemistry二、授课对象与学时授课对象制药工程专业总学时 48其中实验（上机）学时尚有相配套的实验课：化学制药实验（72学时）三、本课程与其他课程的联系先修课程物理化学、无机化学、有机化学、生物化学后续课程药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分析四、课程的教学目的药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。同时，药物化学也是化学制药领域的关键环节，是化学新药研究开发、新药设计的前提，是现代制药工程技术人员必须掌握的基础知识。通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名
2、称、化学结构、性质和用途，了解各类药物的发展史和最新进展，了解影响药效的结构因素，药物化学修饰的目的和方法，以及新药开发的途径和方法等知识，为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。通过较严格的实验操作训练，使学生掌握基本的药物制备实验技能，初步学会分析和解决所遇到的化学药物制备问题的能力。重点要求学生：1掌握药物的化学结构与药物性能的相关性，熟悉新药开发的基本原理，提高综合运用所学知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质。2. 掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。3. 掌握重要药物类型的构效关系。4. 掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。五、课程教学的主要内容 绪论（2学时）知识
3、点：药物化学的学科特点；药物化学的研究内容；药物化学的任务；药物化学近代发展简史； 药物的命名；国内外新药研究开发现状和发展动向。重 点：药物化学的学科特点；药物的命名；药物化学的研究内容。难 点：对药物化学的学科特点的理解。 第1章 新药研究和开发的概况和管理规范（2学时）知识点：1. 新药研究的主要过程：研究阶段(Discovery of Drug )的主要工作与关键:Lead compounds discovery；Lead compounds optimization；New Chemical Entities (NCE)；GLP（非临床实验室工作质量管理规范）。2.开发阶段(Deve
4、lopment of New Drugs)的主要工作与关键：INDA（Investigational new drugs application）;NDA (New drugs application)；GCP；GMP。3.我国SDA对新药的分类规定。4.新药开发中专利问题。5. 新药开发中质量分析问题。6.国内外新药研究开发现状和发展动向。重 点： 研究阶段(Discovery of Drug )的主要工作与关键：Lead compounds discovery；Lead compounds optimization；New Chemical Entities (NCE)；开发阶段(Deve
5、lopment of New Drugs)的主要工作与关键：INDA（Investigational new drugs application）;NDA (New drugs application);GLP；GCP；GMP。难 点： Lead compounds discovery；Lead compounds optimization；New Chemical Entities (NCE)。第2章 药物的构效关系（10学时）知识点：1.药物发生药效的过程：药剂相，药代动力学相，药效相；ADME；受体学说与生物靶点，结构非特异性药物与结构特异性药物。2.药代动力学相中的构效关系：(1)化学
6、结构、理化性质与药物转运: 脂水分配比，解离度；（2）药物的化学结构与药物的代谢。3.药效相中的构效关系：（1）受体与药效团；（2）药物与受体的相互作用力类型（键合形式）；（3）药物电荷密度分布对药效的影响；（4）药物立体结构对药效的影响：光学异构体；顺反异构体；特定官能团的间距；构象异构。重点：受体学说与生物靶点；脂水分配比；解离度；化学结构与药物的代谢；药物与受体的相互作用力类型（键合形式）；药物立体结构对药效的影响：光学异构体、顺反异构体、特定官能团的间距和构象异构对药效的影响。难 点：受体学说与生物靶点；药物的化学结构与药物的代谢；立体效应对药物药效的影响； 第3章 新药设计的基本原理
7、和方法（6学时）知识点：1.先导化合物发现的途径和方法。2.先导化合物优化的途径和方法：生物电子等排原理；前药设计；软药设计和硬药设计；计算机辅助药物设计。重 点：先导化合物发现的途径和方法。先导化合物优化的途径和方法：生物电子等排原理；前药设计原理。难点： 生物电子等排原理和前药设计原理在药物设计中的应用。第4章 中枢神经系统药物（2学时）知识点:1. 镇静催眠药：酰脲及氨基甲酸酯类，苯二氮卓类，水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物2 抗癫痫药：抗癫痫药的发展，丙戊酸钠和普罗加比的合成3 抗精神失常药：抗精神病药，抗焦虑及抗抑郁药4 中枢兴奋药：中枢兴奋药的类型及发展，咖啡因及吡乙酰胺类的合成，中枢
8、神经药的体内代谢5 镇痛药和镇咳祛痰药：镇痛药的发展，吗啡衍生物及芬他尼的合成，吗啡的稳定性及其与某些合成代用品的体内代谢，镇痛药的构效关系6 全身麻醉药：全身麻醉药的发展，药物的脂水分配系数与全身麻醉作用，全身麻醉药的代谢重点: 酰脲及氨基甲酸酯类与苯二氮卓类镇静催眠药、中枢神经药的体内代谢、吗啡的稳定性及其与某些合成代用品的体内代谢、镇痛药的构效关系难点: 丙戊酸钠和普罗加比的合成、咖啡因及吡乙酰胺类的合成、吗啡衍生物及芬他尼的合成第5章 传出神经系统用药（4学时）知识点:1 拟胆碱药：胆碱受体激动剂，乙酰胆碱酯酶抑制剂2 抗胆碱药：茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂，合成M胆碱受体拮抗剂，N胆
9、碱受体拮抗剂3 拟肾上腺素药：拟肾上腺素药的发展和构效关系，儿茶酚胺类的生物合成和代谢，拟肾上腺素药的合成，拟肾上腺素药的稳定性4 组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）：组胺H1受体拮抗剂的发展，扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢，化学结构与H1受体拮抗活性的关系5 局部麻醉药：局部麻醉药的发展，化学结构与局部麻醉作用的关系，局部麻醉药的合成，局部麻醉药的作用机制和体内代谢，局部麻醉药的稳定性重点: 拟肾上腺素药的发展和构效关系、儿茶酚胺类的生物合成和代谢、拟肾上腺素药的稳定性、化学结构与H1受体拮抗活性的关系、化学结构与局部麻醉作用的关系、局部麻醉药的作用机制和体内代谢，局部麻醉药的稳定性难点: 拟肾
10、上腺素药的合成、扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢、局部麻醉药的合成第6章 循环系统药物（心血管系统药物）（4学时）知识点:1 作用于离子通道的药物：钙通道阻滞剂，钠通道阻滞剂，钾通道阻滞剂或延长动作电位药物，钾通道开放剂2 作用于受体的药物和有关递质的药物：中枢性降压药，-受体阻滞剂，作用于交感神经末梢的药物，-受体拮抗剂，NO供体药物，直接松弛血管平滑肌的药物，血管紧张素受体拮抗剂，-受体激动剂3 酶抑制剂：血管紧张素转化酶抑制剂，磷酸二酯酶抑制剂，钙敏化剂4 利尿药：渗透利尿药，碳酸酐酶抑制剂，髓袢升支利尿药，保钾利尿药，5 调血脂药物：降血脂药的发展与构效关系，苯氧乙酸类药物，烟酸及其衍生
11、物，羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，右旋甲状腺素，抗氧化性抗动脉粥样硬化药，降血脂药的合成及其体内代谢重点: 作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、降血脂药的发展与构效关系难点: 降血脂药的合成及其体内代谢第7章 消化系统药物（2学时）知识点:1 抗溃疡药：H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，前列腺素类2 止吐药3 促动力药4 肝胆疾病辅助治疗药物：肝病辅助治疗药，胆病辅助治疗药重点: H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类难点: H2受体拮抗剂的构效关系第8章 解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时）知识点:1 解热镇痛药：解热镇痛药的发展，解热镇痛药的体内代谢，解热镇痛药的
12、稳定性2 非甾体抗炎药：非甾体抗炎药的发展，芳基丙酸类的合成，非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢重点: 解热镇痛药的体内代谢、解热镇痛药的稳定性、非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢难点: 芳基丙酸类的合成第9章 抗肿瘤药（4学时）知识点:1 生物烷化剂：烷化剂的结构类型和发展，烷化剂的合成，烷化剂的稳定性和代谢，烷化剂的构效关系2 抗代谢药物：抗代谢药的发展，抗代谢药的合成，抗代谢药的稳定性和代谢3 抗肿瘤抗生素：多肽类抗生素，蒽醌类抗生素4 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：喜树碱类，鬼臼生物碱，长春碱类，紫杉烷类重点: 烷化剂的稳定性和代谢、烷化剂的构效关系、抗代谢药的稳定性和代谢、抗肿瘤抗生
13、素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物难点: 烷化剂的合成、抗代谢药的合成第10章 抗生素（4学时）知识点:1 -内酰胺抗生素：青霉素及半合成青霉素类，头孢菌素及半合成头孢菌素类，非经典的-内酰胺抗生素及-内酰胺酶抑制剂2 四环素类抗生素：四环素类抗生素的发展，盐酸强力霉素和盐酸米诺环素的合成，四环素类抗生素的稳定性，四环素类抗生素的构效关系3 氨基糖甙类抗生素：氨基糖甙类抗生素的发展，丁胺卡那霉素的合成，氨基糖甙类抗生素的耐药性4 大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素的发展，大环内酯类抗生素的稳定性5 氯霉素类抗生素：氯霉素及其衍生物的发展，氯霉素的合成，氯霉素的稳定性及构效关系重点: 青霉素及
14、半合成青霉素类、头孢菌素及半合成头孢菌素类、非经典的-内酰胺抗生素及-内酰胺酶抑制剂、四环素类抗生素的稳定性，四环素类抗生素的构效关系、氨基糖甙类抗生素的耐药性、大环内酯类抗生素的稳定性难点: 盐酸强力霉素和盐酸米诺环素的合成、丁胺卡那霉素的合成、氯霉素的合成第11章 化学治疗药（2学时）知识点:1 喹诺酮类抗菌药：喹诺酮类药物概况，喹诺酮类的合成，喹诺酮类的代谢，喹诺酮类的构效关系2 抗结核药物：抗生素类抗结核病药，合成抗结核病药3 磺胺类药物及抗菌增效剂：磺胺类药物的发展、构效关系及作用机制、磺胺甲噁唑的合成、磺胺类药物的体内代谢，抗菌增效剂的类型及构效关系、甲氧苄氨嘧啶的合成4 抗真菌药
15、物：抗真菌药的发展概述，酮康唑的合成5 抗病毒药物：抗病毒药的发展概述，无环鸟苷的合成与代谢6 抗寄生虫药：驱肠虫药，抗血吸虫药，抗疟药重点: 喹诺酮类的代谢、喹诺酮类的构效关系、磺胺类药物的构效关系及作用机制、磺胺类药物的体内代谢、抗菌增效剂的类型及构效关系难点: 喹诺酮类的合成、磺胺甲噁唑的合成、甲氧苄氨嘧啶的合成第12章 激素（甾体药物）（2学时）知识点:1 前列腺素2 肽类激素3 甾体激素：甾体雌激素，非甾体雌激素及抗雌激素，雄性激素和蛋白同化激素，孕激素，甾体避孕药，抗孕激素，肾上腺皮质激素，甾体药物的发展，甾体药物的构效关系，甾体药物的一般合成方法，甾体药物的体内代谢重点: 前列腺
16、素、肽类激素、甾体药物的构效关系、甾体药物的体内代谢难点: 甾体药物的一般合成方法第13章 维生素（2学时）知识点:1 脂溶性维生素：维生素A，维生素D，维生素E，维生素K2 水溶性维生素：维生素B1，维生素B2，维生素B6及烟酰胺，抗坏血酸重点: 抗坏血酸、维生素B6及烟酰胺难点: 维生素的化学结构与代谢的关系六、教材和主要参考资料教材普通高等教育“十一五”国家级规划教材药物化学（第二版），尤启冬主编，北京：化学工业出版社，2009参考资料1.药物化学（第四版），郑虎主编，人民卫生出版社，2002.2有机药物化学，美R.B.Silverman,郭宗儒主译，化学工业出版社，2008.3中国药物
17、化学杂志，双月刊.4. 药物化学，徐萍,吴艳芬主编，北京大学医学出版社，2008.5. 药物化学图表解，王厚全主编，人民卫生出版社，2008.6. Journal of Medicinal Chemistry(Journal).7. Nature Reviews Drug Discovery(Journal).8. The Practice of Medicinal Chemistry(3rd), Camille G. Wermuth, Elsevier, 2008.9. Fundamentals of Medicinal Chemisry, Gareth Thomas, Wiley, 200
18、3. 执 笔 人：黄剑东 欧敏锐审 核 人：黄剑东 编写时间：2011年 7月28日拟安排20学时教授本课程的总论部分（即绪论，以及第1-3章）；而安排28学时教授常见临床用药（即第4-13章）。绪论（2学时）第1章 新药研究和开发的概况和管理规范（2学时）第2章 药物的构效关系（10学时）第3章 新药设计的基本原理和方法（6学时）第4章：中枢神经系统药物（3学时）第5章：传出神经系统用药（4学时）第6章：循环系统药物（心血管系统药物）（3学时）第7章：消化系统药物（2学时）第8章：解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时）第9章：抗肿瘤药（4学时）第10章：抗生素（3学时）第11章：化学治疗药（3学时）第12章：激素（甾体药物）（2学时）第13章：维生素（2学时）专心-专注-专业