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1、精选优质文档-倾情为你奉上药理学作业Fengbh2010作业要求：1.答案完全相同者以零分计，但“案例1”除外。 2.本次作业要参考课外资料才可能比较地好完成。3. 1个月内完成，以电子版集中交给学习委员后再转发给我。【案例 1】 哮喘患者张，男，65岁，体重 70 kg。平时治疗时常以36 mg/h的速度（按茶碱的量计算）静脉注射氨茶碱，比较安全有效。茶碱的平均稳态血药浓度一般维持在 12 g/ml，其口服生物利用度为 98%，总清除率为 3.0 L/h，这种氨茶碱制剂中含茶碱为85%。如果该病人一次口服羟丙茶碱的剂量为500mg，在临床按规定取血，测定不同时间内羟丙茶碱的血药浓度（见下表）
2、，并根据其血药浓度用药动学软件计算出氨茶碱在该患者体内的主要药动学参数K，t1/2，Ka，Vd和AUC。表 羟丙茶碱在不同时间的血药浓度值t（h） 0.25 0.5 1.0 1.5 2.0 4.0 6.0 12.0 24.0C (g/ml) 3.2 4.7 7.3 9.5 8.8 6.2 4.5 2.4 0.6问题：1、如何制订该病人口服氨茶碱的给药方案? 答由清除率公式CL=kX/c 可得，k=CL*c/X=3.0*12/500=0.072/h t1/2=0.693/k=0.693/0.072=9.63h 由CL=k*Vd可得，Vd=3.0/0.072=41.67L 由CL/F=X0/AUC
3、可得，AUC=0.98*500/3.0=163.33 =AUC/Css=163.3/12=13.6h Cssmax =D/ Vd (1/(1-e-k)=19.23/L Cssmin= D* e-k/ Vd (1/(1-e-k)=7.23/L DM/=k* Vd*Cav=36/L 理论所需剂量DMMax=（Cssmax -Cssmin）* Vd=500 理论负荷剂量DL= Vd * Cssmax=801 则实际给药间隔应小于13h，假设=12h ，则DM=500*12/13=462 因为DMMax=500，则可用500制剂。因此，给药方案为：维持剂量500，间隔时间为12h。2、如果该病人同时患
4、慢性肝炎，其总清除率降为 2.0 L/h，又如何制订该病人口服氨茶碱的给药方案?答：由CL=kX/c 可得，k=CL*c/X=2.0*12/500=0.048/h t1/2=0.693/k=0.693/0.048=14.44h 由CL=k*Vd可得，Vd=2.0/0.048=41.67L 由CL/F=X0/AUC可得，AUC=0.98*500/2.0=245 =AUC/Css=245/12=20.42h Cssmax =D/ Vd (1/(1-e-k)=19.20/L Cssmin= D* e-k/ Vd (1/(1-e-k)=7.20/L DM/=k* Vd*Cav=24/L 理论所需剂量D
5、MMax=（Cssmax -Cssmin）* Vd=500 理论负荷剂量DL= Vd * Cssmax=800 则实际给药间隔应小于20h，假设=19h ，则DM=500*19/20=475 因为DMMax=500，则可用500制剂。因此，给药方案为：维持剂量500，间隔时间为19h。3、请根据上述主要药动学参数t1/2设计口服氨茶碱的给药方案。答：由t1/2=9.63h，69.6324，则给药间隔应相当于半衰期，即t为9小时，每天给药一次。 【案例 2】患者，男，55岁，腹部绞痛，腹泻急诊。诊断：急性胃肠炎。治疗：洛美沙星片0.3g，每天2次，阿托品注射剂1mg，立即肌肉注射。给药后腹痛减轻
6、继而消失，但患者皮肤干燥，面部潮红，口干，视物模糊，排尿困难。问题：1，两种治疗药物，哪一个是对因治疗？哪一个是对症治疗？他们的作用机理是什么？答：洛美沙星片是对症治疗，阿托品是对因治疗。洛美沙星是第三代喹诺酮类对革兰阳性及阴性菌均有很强抗菌活性，体内抗菌活性强于诺氟沙星，药动学性质类似于氧氟沙星，半衰期约7小时，主要从尿中排泄，用于呼吸道、肠道、尿路、皮肤软组织及妇科等感染。阿托品是是M胆碱受体阻断药，对M受体有较高的选择性能竞争性阻断Ach或胆碱受体激动药与M胆碱受体结合，其能松弛许多内脏平滑肌，抑制抑制胃肠道的强烈痉挛，降低蠕动幅度和频率，缓解胃肠绞痛。2. 用药后，什么是症状改善属于药
7、理作用？什么症状属于不良反应？这些不良反应能避免吗？答：用洛美沙星后，出现疼痛缓解腹泻停止、恶心、头痛、光敏、眩晕、腹泻为多见；低于1发生率的不良反应有口干、面部潮红等为药理作用用阿托品后出现疼痛缓解，扩瞳眼压升高，口干皮肤干燥为药理作用。除了腹泻停止，疼痛缓解并停止外，其他的都为不良反应，不良反应也属于药理作用，不良反应中的副作用不能完全避免。【案例 3】李某，女，43岁，近2月晚上睡眠不好，入睡困难，夜里易醒，一夜醒来46次，有时很难再入睡，多梦甚至做恶梦，自觉晚上像没睡似的。白天精神不振、头昏脑胀、困倦、疲乏无力、烦躁、情绪失调、注意力不集中和记忆力差。诊断：失眠症。药物治疗：艾司唑仑3
8、mg睡前口服。用药后晚上能很快入睡，做梦减少，一觉睡到天亮，白天精神状态较好。问题:1 艾司唑仑为什么可以治疗失眠症？ 答：艾司唑仑属于镇静催眠药，它的药理作用与安定及硝基安定相似，为中枢抑系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。 2用于治疗失眠的药物还有那些？用于治疗失眠的有地西泮（安定），苯巴比妥等3为什么苯二氮卓类是目前治疗失眠最常用的药物？因为苯二氮卓类药物是神经中枢系统抑制药口服吸收快而完全，安全范围大不良反应小，具有有抗焦虑，镇静催眠作用，依赖性戒断性较其他类催眠药小，故其常用。4新型的镇静催眠药有哪些？其特点是什么？新型药有佐匹克隆，唑吡坦等，其特点为副作用少，效果好，患者
9、用后入睡快，醒后较舒适，成瘾性、停药后戒断反应和反跳性失眠均较少。【案例 4】张某，男，65岁，主诉：半个月来心跳气急，头痛，夜间不能平卧。现病史：患者多年前体检时发现血压稍高，无自觉症状，未用药治疗。1年前出现劳累后头疼、头晕，血压170/100mmHg，服用复方降压片后，血压可稳定于135/90mmHg，症状消失后即停药。以后前述症状反复出现，近来因劳累心悸气短，下肢浮肿，夜间不能平卧三天。体检发现：神志清醒，半卧位，呼吸稍促，颈静脉怒张，血压180130mmHg，心率90次分，两肺底有湿性罗音，心脏向左扩大。诊断为：(1)原发性高血压 (2)高血压性心脏病。给予氢氯噻嗪片口服，25mg/
10、次，12次/d，依那普利片口服，10mg/次，1次/d治疗，并休息。三日后症状明显改善，血压145/85 mmHg。问题：1. 高血压患者早期治疗应选择什么药物？如何应用？其理论基础是什么? 轻中度高血压初始采用单药治疗，目前常用五大类一线降压药物是利尿药，受体阻断药，ACE1，血管紧张素2受体阻断药，钙通道阻滞药。要根据高血压病程病情合理用药，轻中度高血压采用单药治疗，有其他并发症的要针对病情和个体制订治疗方案。理论依据是，降低血压的同时要促进靶器官的功能和形态的恢复，降低并发症的发生率和病死率。2. 对该患者还可应用什么药物治疗，提出用药建议并考虑如何减少不良反应？还可用夫塞米，ACE1，哌唑嗪专心-专注-专业