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1、第一页，编辑于星期六：一点 二十一分。抗菌药物的分类抗菌药物的分类v内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素v氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素v四环素类抗生素四环素类抗生素v氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素v大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素v林克酰胺类抗生素林克酰胺类抗生素v多肽类抗生素多肽类抗生素v利福霉素利福霉素v其他类其他类青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类非典型非典型内酰胺内酰胺 头霉素类头霉素类碳青霉稀类碳青霉稀类单环单环内酰胺类内酰胺类内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂氧头孢烯类氧头孢烯类化学合成抗菌药化学合成抗菌药v喹诺酮类喹诺酮类v磺胺类磺胺类v呋喃类呋喃类v硝基咪唑类硝基咪唑类第二页，编辑于星期
2、六：一点 二十一分。应用好抗生素的关键是应用好抗生素的关键是掌握每种抗生素的特点掌握每种抗生素的特点第三页，编辑于星期六：一点 二十一分。-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素v青霉素类青霉素类 v头孢菌素类头孢菌素类 v头霉素类头霉素类 v碳青霉烯类碳青霉烯类 v单环单环-内酰胺类内酰胺类 v-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂v氧头孢烯类氧头孢烯类非典型非典型内酰胺内酰胺典型典型内酰胺内酰胺第四页，编辑于星期六：一点 二十一分。青霉素类青霉素类第五页，编辑于星期六：一点 二十一分。青霉素青霉素细菌细菌G+菌菌 球菌球菌 溶血性链球菌、草绿色溶血性链球菌、草绿色 链球菌、肺炎链球菌、肺炎链球菌、不耐酶的金
3、葡菌、表葡菌等。链球菌、不耐酶的金葡菌、表葡菌等。杆菌杆菌 白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽胞白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽胞杆菌、产气荚膜梭菌等杆菌、产气荚膜梭菌等G-菌菌 球菌球菌 淋球菌、脑膜炎奈瑟菌淋球菌、脑膜炎奈瑟菌 杆菌杆菌 不敏感不敏感螺旋体螺旋体 如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体放线菌放线菌第六页，编辑于星期六：一点 二十一分。氨基青霉素类氨基青霉素类v药物：药物： -氨苄西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林丙磺舒、仑氨西林氨苄西林丙磺舒、仑氨西林v特点：特点： - 耐酸，不耐酶耐酸，
4、不耐酶 - 抗菌谱广，对抗菌谱广，对G+菌、菌、G-菌均有效，对菌均有效，对G+菌作菌作用小于青霉素用小于青霉素G；对厌氧菌有一定作用；但；对厌氧菌有一定作用；但对铜绿假单胞菌无效。对铜绿假单胞菌无效。在青霉素类中在青霉素类中氨基青霉素是粪肠球菌的首选药氨基青霉素是粪肠球菌的首选药第七页，编辑于星期六：一点 二十一分。酰胺类青霉素酰胺类青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 v药物药物 -阿洛西林、哌拉西林等阿洛西林、哌拉西林等v特点：特点： - 不耐酸，不耐酶不耐酸，不耐酶 - 抗菌谱广，对抗菌谱广，对G+菌、菌、G-菌均有效，包括铜绿假单胞菌。菌均有效，包括铜绿假单胞菌。
5、对厌氧菌亦有一定作用。对厌氧菌亦有一定作用。v应用：应用： 主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他敏感主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他敏感菌引起的严重感染。菌引起的严重感染。第八页，编辑于星期六：一点 二十一分。抗生素应用抗生素应用-头孢菌素类头孢菌素类一代头孢一代头孢二代头孢二代头孢三代头孢三代头孢G+球菌球菌部分部分G-菌菌部分厌氧菌部分厌氧菌有肾毒性有肾毒性G+菌菌 一代一代G-菌菌一代一代对酶的稳定性增强对酶的稳定性增强肾毒性很弱或无肾毒性很弱或无G+菌相当或较弱菌相当或较弱G-菌菌前两代前两代对酶高度稳定对酶高度稳定无肾毒性无肾毒性第九页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢
6、菌素类抗生素的品种与特点头孢菌素类抗生素的品种与特点品种品种代表药物代表药物对对G细细菌的抗菌的抗菌活性菌活性对对G细细菌的抗菌的抗菌活性菌活性对对-内内酰胺酶酰胺酶 稳定性稳定性透过血透过血脑屏障脑屏障 肾肾毒毒性性 第一代第一代头孢菌头孢菌素素 头孢唑林、头孢唑林、头孢氨苄头孢氨苄 强强差差不稳定不稳定不能不能有有第二代第二代头孢菌头孢菌素素 头孢呋辛头孢呋辛 与一代与一代相似或相似或稍弱稍弱肠杆菌肠杆菌科有效科有效较稳定较稳定可以可以无无第三代第三代头孢菌头孢菌素素 头孢噻肟、头孢噻肟、头孢曲松头孢曲松 较一二较一二代弱代弱好好高度稳高度稳定定可以可以无无第四代第四代头孢菌头孢菌素素 头
7、孢匹罗、头孢匹罗、头孢吡肟头孢吡肟 强，与强，与一代相一代相似似强，与强，与三代相三代相似似比三代比三代更稳定更稳定可以可以无无第十页，编辑于星期六：一点 二十一分。第一代头孢菌素的特点第一代头孢菌素的特点v对对革兰阳性菌革兰阳性菌的抗菌作用较第二、第三代强，的抗菌作用较第二、第三代强，对革兰阴性菌的作用较差；对革兰阴性菌的作用较差；v对对青霉素酶稳定青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的，但仍可为革兰阴性菌的内内酰胺酶所水解；酰胺酶所水解；v对肾脏有一定毒性，难于透过血脑屏障；对肾脏有一定毒性，难于透过血脑屏障；v主要用于耐药金葡菌感染、敏感的革兰阳性主要用于耐药金葡菌感染、敏感的革兰阳性球菌和
8、某些革兰阴性杆菌感染。球菌和某些革兰阴性杆菌感染。v主要品种：主要品种：头孢唑啉、头孢替唑、头孢噻吩头孢唑啉、头孢替唑、头孢噻吩 头孢拉定、头孢硫脒等。头孢拉定、头孢硫脒等。第十一页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢噻吩头孢噻吩v最早应用于临床的头孢菌素，具广谱抗菌作用，但最早应用于临床的头孢菌素，具广谱抗菌作用，但对对革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌活性较强，对革兰氏阴性菌作用相对较活性较强，对革兰氏阴性菌作用相对较弱。对葡萄球菌属产生的青霉素酶甚稳定。革兰氏厌弱。对葡萄球菌属产生的青霉素酶甚稳定。革兰氏厌氧球菌对其敏感，氧球菌对其敏感，脆弱拟杆菌耐药脆弱拟杆菌耐药。v适用于敏感葡萄球菌所致的呼吸
9、道感染、皮肤软组织感适用于敏感葡萄球菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、败血症、心内膜炎等，对肺炎链球菌、化脓性链球染、败血症、心内膜炎等，对肺炎链球菌、化脓性链球菌感染疗效好。本品可用于预防手术后切口感染，但不菌感染疗效好。本品可用于预防手术后切口感染，但不宜用于细菌性脑膜炎。宜用于细菌性脑膜炎。第十二页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢唑林头孢唑林v抗菌谱同头孢噻吩，对金葡菌的抗菌活性较抗菌谱同头孢噻吩，对金葡菌的抗菌活性较头孢噻吩略差，对葡萄球菌产生的青霉素酶头孢噻吩略差，对葡萄球菌产生的青霉素酶的稳定性亦略差于头孢噻吩。对大肠埃希菌、的稳定性亦略差于头孢噻吩。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯
10、菌的抗菌活性较头孢噻吩强。肺炎克雷伯菌的抗菌活性较头孢噻吩强。v适用范围同头孢噻吩，本品亦广泛应用于适用范围同头孢噻吩，本品亦广泛应用于手手术前预防用药术前预防用药，用药后血药浓度长而持久，用药后血药浓度长而持久，不良反应少，患者易于耐受，使之成为预防不良反应少，患者易于耐受，使之成为预防用药的常用药物之一。用药的常用药物之一。v不良反应发生率较头孢噻吩为低。不良反应发生率较头孢噻吩为低。第十三页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢替唑头孢替唑v抗菌谱、抗菌作用与头孢唑林相仿吗，临床适应症抗菌谱、抗菌作用与头孢唑林相仿吗，临床适应症同头孢噻吩。同头孢噻吩。v在炎性渗出液中的分布，与头孢唑林和头
11、孢噻吩相比，头在炎性渗出液中的分布，与头孢唑林和头孢噻吩相比，头孢替唑为最高，用药后孢替唑为最高，用药后5小时，在渗出液中仍还有相当量小时，在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。第十四页，编辑于星期六：一点 二十一分。第二代头孢菌素的特点第二代头孢菌素的特点v抗菌谱较第一代广，对革兰阳性菌作用与第一代头孢抗菌谱较第一代广，对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，对部分厌氧菌有效，但对铜绿假单胞菌无效；对部分厌氧菌有效，但对铜绿假单胞菌无效；v对多数对多数内
12、酰胺酶稳定；内酰胺酶稳定；v对肾脏的毒性比第一代低，能透过血脑屏障；对肾脏的毒性比第一代低，能透过血脑屏障；v用于治疗大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、变形杆菌等敏用于治疗大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、变形杆菌等敏感菌引起的感染。感菌引起的感染。v主要品种：主要品种：头孢呋辛头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛头孢克洛等。等。第十五页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢呋辛头孢呋辛v对革兰氏阳性球菌的活性与第一代头孢相比略差，但对革兰氏阳性球菌的活性与第一代头孢相比略差，但对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌的对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌的内酰胺酶相当稳定。内酰胺酶相当稳定。对金黄色葡萄
13、球菌的抗菌活性较头孢唑林为差。表皮对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差。表皮葡萄球菌对本品也敏感。消化球菌等厌氧菌对本品敏葡萄球菌对本品也敏感。消化球菌等厌氧菌对本品敏感，拟脆弱杆菌耐药。感，拟脆弱杆菌耐药。v在各种组织和体液中分布良好，能在各种组织和体液中分布良好，能进入炎性脑脊液达进入炎性脑脊液达治疗浓度治疗浓度。第十六页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢克洛头孢克洛v第二代口服头孢菌素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏第二代口服头孢菌素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很强的杀灭作用。阴性菌均具有很强的杀灭作用。v空腹吸收良好，生物利用度空腹吸收良好，生物利用度93%，进餐与否对其
14、吸收，进餐与否对其吸收总量无影响。总量无影响。v在体内分布广泛，在中耳脓液中可达到治疗浓度。在体内分布广泛，在中耳脓液中可达到治疗浓度。v血清病样反应较其他口服抗生素多见，儿童尤其常见，血清病样反应较其他口服抗生素多见，儿童尤其常见，典型症状包括多形性红斑、皮疹，常伴有关节痛、关节典型症状包括多形性红斑、皮疹，常伴有关节痛、关节炎，可有发热或无。炎，可有发热或无。第十七页，编辑于星期六：一点 二十一分。第三代头孢菌素的特点第三代头孢菌素的特点v对对内酰胺酶更加稳定，抗生谱更广，但对革内酰胺酶更加稳定，抗生谱更广，但对革兰阳性菌的抗菌活性不如一、二代头孢菌素，兰阳性菌的抗菌活性不如一、二代头孢菌
15、素，对革兰氏阴性杆菌包括肠杆菌属和铜绿假单对革兰氏阴性杆菌包括肠杆菌属和铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强的作用；胞菌及厌氧菌均有较强的作用；v血浆半衰期长、体内分布广、组织穿透力强。血浆半衰期长、体内分布广、组织穿透力强。v常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢他啶等。头孢哌酮、头孢他啶等。 第十八页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢噻肟头孢噻肟v第一个用于临床的注射用第三代头孢菌素，第一个用于临床的注射用第三代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，尤其对具有广谱抗菌活性，尤其对革兰氏阴性肠杆革兰氏阴性肠杆菌菌作用强大。对金葡菌有抗菌活性，较头孢作用
16、强大。对金葡菌有抗菌活性，较头孢噻吩为弱，对表葡菌中敏。噻吩为弱，对表葡菌中敏。v其代谢产物去乙酰头孢噻肟也有一定抗菌活其代谢产物去乙酰头孢噻肟也有一定抗菌活性，并与头孢噻肟具协同或相加作用。性，并与头孢噻肟具协同或相加作用。v对多数对多数-内酰胺酶高度稳定。内酰胺酶高度稳定。第十九页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢曲松头孢曲松v抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相仿。抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相仿。v可透过炎性脑膜，在脑脊液内达有效血药浓可透过炎性脑膜，在脑脊液内达有效血药浓度，对青霉素耐药的肺炎链球菌脑膜炎宜选度，对青霉素耐药的肺炎链球菌脑膜炎宜选用头孢曲松作为经验治疗，亦可选头孢噻肟。用头孢
17、曲松作为经验治疗，亦可选头孢噻肟。v半衰期长半衰期长（约（约7.8小时），具有长效作用。小时），具有长效作用。v可在胆内可形成结石。危险因素为小儿患者、可在胆内可形成结石。危险因素为小儿患者、长期、大剂量（每日长期、大剂量（每日2g）应用本品及胆汁）应用本品及胆汁淤积者。淤积者。v对多数对多数-内酰胺酶高度稳定。内酰胺酶高度稳定。第二十页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢地嗪头孢地嗪v抗菌谱、抗菌作用与头孢噻肟、头孢曲松相抗菌谱、抗菌作用与头孢噻肟、头孢曲松相仿，对金葡菌抗菌活性弱于前二者，表葡菌仿，对金葡菌抗菌活性弱于前二者，表葡菌对其耐药。对其耐药。v具有具有独特的免疫调节作用独特的免疫
18、调节作用，可刺激宿主细胞，可刺激宿主细胞因子分泌增多，从而使免疫系统各个细胞分因子分泌增多，从而使免疫系统各个细胞分子的协同作用增加，体内抗菌活性较体外抗子的协同作用增加，体内抗菌活性较体外抗菌作用显著为强。菌作用显著为强。v对多数对多数-内酰胺酶高度稳定。内酰胺酶高度稳定。第二十一页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢他啶头孢他啶v广谱抗菌作用，对广谱抗菌作用，对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌的抗菌活性的抗菌活性为第三代头孢菌素中最强者，亦强于抗绿脓为第三代头孢菌素中最强者，亦强于抗绿脓杆菌青霉素类如哌拉西林等。对不动杆菌的杆菌青霉素类如哌拉西林等。对不动杆菌的抗菌作用较差。抗菌作用较差。v临床主
19、要用于敏感的革兰氏阴性杆菌尤其是临床主要用于敏感的革兰氏阴性杆菌尤其是铜绿假单胞等所致的感染。铜绿假单胞等所致的感染。v对多数对多数-内酰胺酶高度稳定。内酰胺酶高度稳定。第二十二页，编辑于星期六：一点 二十一分。头孢哌酮头孢哌酮v对铜绿假单胞菌具有良好作用的注射用第三对铜绿假单胞菌具有良好作用的注射用第三代头孢菌素，对革兰氏阳性菌和肠杆科细菌代头孢菌素，对革兰氏阳性菌和肠杆科细菌的活性则多较其他第三代头孢菌素略弱。的活性则多较其他第三代头孢菌素略弱。v在胆汁中的浓度较高，在胆汁中的浓度较高，不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障。v对多数对多数-内酰胺酶稳定性较差。内酰胺酶稳定性较差。v可引起维生素
20、可引起维生素K K缺乏而致出血反应，与维生素缺乏而致出血反应，与维生素K K合用可防止出血。应用本品期间饮酒或引用合用可防止出血。应用本品期间饮酒或引用含酒精饮料可出现戒酒硫样反应。含酒精饮料可出现戒酒硫样反应。第二十三页，编辑于星期六：一点 二十一分。第四代头孢菌素的特点第四代头孢菌素的特点v抗菌谱广、对革兰阴性、阳性菌和厌氧菌抗菌谱广、对革兰阴性、阳性菌和厌氧菌（革兰氏阳性厌氧球菌）均有较强的抗菌活（革兰氏阳性厌氧球菌）均有较强的抗菌活性，对金葡菌等革兰阳性球菌的活性明显增性，对金葡菌等革兰阳性球菌的活性明显增强；强；v对对内酰胺酶尤其是超广谱质粒酶和染色体酶内酰胺酶尤其是超广谱质粒酶和染
21、色体酶稳定；稳定；v毒副作用更低，对组织的穿透力更强，可透毒副作用更低，对组织的穿透力更强，可透过血脑屏障；过血脑屏障；v临床常用的有头孢匹罗和头孢吡肟。临床常用的有头孢匹罗和头孢吡肟。第二十四页，编辑于星期六：一点 二十一分。一代头孢一代头孢二代头孢二代头孢三代头孢三代头孢头孢唑林头孢唑林头孢替唑头孢替唑头孢噻吩头孢噻吩头孢氨苄头孢氨苄头孢呋辛头孢呋辛头孢替安头孢替安头孢克洛头孢克洛头孢噻肟头孢噻肟头孢曲松头孢曲松头孢地嗪头孢地嗪头孢他啶头孢他啶头胞哌酮舒巴坦头胞哌酮舒巴坦头孢泊肟头孢泊肟第二十五页，编辑于星期六：一点 二十一分。其他其他-内酰胺类内酰胺类v头霉素类头霉素类v碳青霉烯类碳青霉
22、烯类 v单环单环-内酰胺类内酰胺类 v-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂v氧头孢烯类氧头孢烯类第二十六页，编辑于星期六：一点 二十一分。头霉素类头霉素类v该类抗生素化学结构与头孢菌素相似，但其头孢烯母核的该类抗生素化学结构与头孢菌素相似，但其头孢烯母核的7-位碳原子上有甲氧基，该该基团队位碳原子上有甲氧基，该该基团队革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌产生产生的青霉素酶和头孢菌素酶高度稳定。的青霉素酶和头孢菌素酶高度稳定。v亦有将头霉素类归人第二代头孢者，但头霉素对亦有将头霉素类归人第二代头孢者，但头霉素对大多大多数超广谱数超广谱-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定，且对脆弱拟杆菌等，且对脆弱拟杆菌等厌氧菌厌氧菌抗抗菌
23、作用较第二代头孢菌素显著为强。菌作用较第二代头孢菌素显著为强。v铜绿假单胞、阴沟肠杆菌、沙雷菌对所有头霉素类抗铜绿假单胞、阴沟肠杆菌、沙雷菌对所有头霉素类抗生素耐药。生素耐药。第二十七页，编辑于星期六：一点 二十一分。头霉素类头霉素类头孢西丁头孢西丁v对对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌具有广谱抗菌作用。对具有广谱抗菌作用。对革兰氏阴性菌所产生的多数革兰氏阴性菌所产生的多数-内酰胺酶高度稳定，包括内酰胺酶高度稳定，包括超广谱超广谱-内酰胺酶。内酰胺酶。v可诱导部分肠杆菌科细菌产生可诱导部分肠杆菌科细菌产生-内酰胺酶。内酰胺酶。v可用于无污染的胃肠道手术，经阴道子宫切除术
24、，经腹子可用于无污染的胃肠道手术，经阴道子宫切除术，经腹子宫切除术或剖宫产等手术前预防用药。宫切除术或剖宫产等手术前预防用药。第二十八页，编辑于星期六：一点 二十一分。碳青霉稀类碳青霉稀类v结构上与青霉素有两点不同，其青霉噻唑环的结构上与青霉素有两点不同，其青霉噻唑环的C2-C3为不饱为不饱和键，一位硫原子为碳原子所取代。和键，一位硫原子为碳原子所取代。v抗菌谱广抗菌作用强抗菌谱广抗菌作用强、对、对-内酰胺酶高度稳定，仅可被内酰胺酶高度稳定，仅可被嗜麦芽假单胞等少数细菌所产生的金属酶水解。嗜麦芽假单胞等少数细菌所产生的金属酶水解。v是是-内酰胺酶的强诱导剂。内酰胺酶的强诱导剂。v对大多数对大多
25、数厌氧菌厌氧菌具有很强的抗菌活性，与甲硝唑与氯霉具有很强的抗菌活性，与甲硝唑与氯霉素相仿。素相仿。v常用药物：亚胺培南常用药物：亚胺培南-西司他丁西司他丁第二十九页，编辑于星期六：一点 二十一分。碳青霉稀类碳青霉稀类v亚胺培南：亚胺培南：抗菌谱极广，抗菌谱极广，对对G+G+、G-G-需氧菌及厌氧需氧菌及厌氧菌均有极强的活力，对菌均有极强的活力，对酶高度稳定，在杀伤酶高度稳定，在杀伤G-G-杆菌时不引起内毒素过杆菌时不引起内毒素过多生成。多生成。v美罗培南：美罗培南：对葡萄球菌对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培及肠球菌作用较亚胺培南稍弱，对各种南稍弱，对各种G-G-杆菌杆菌则强则强2 23232倍，
26、对鸟分倍，对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。支杆菌及军团菌亦有效。 对以下细菌天然耐药：对以下细菌天然耐药： 嗜麦牙窄食单孢菌嗜麦牙窄食单孢菌 洋葱假单孢菌洋葱假单孢菌 黄杆菌黄杆菌第三十页，编辑于星期六：一点 二十一分。单环单环-内酰胺类内酰胺类v对需氧对需氧革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性，而对革兰氏阳性菌和具有良好的抗菌活性，而对革兰氏阳性菌和厌氧菌无抗菌作用。厌氧菌无抗菌作用。v对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿，逊于头孢他啶，不对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿，逊于头孢他啶，不动杆菌属，嗜麦芽假单胞对其敏感性差，甚至完全耐药。动杆菌属，嗜麦芽假单胞对其敏感性差，甚至完全
27、耐药。v与氨基糖苷类药物对多数肠杆科细菌和铜绿假单胞具有协同作用。与氨基糖苷类药物对多数肠杆科细菌和铜绿假单胞具有协同作用。v具有具有肾毒性低肾毒性低以及与青霉素类、头孢类以及与青霉素类、头孢类交叉过敏少交叉过敏少等特点，因等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物治疗肾功能损害患者的需氧革兰氏此可用于替代氨基糖苷类药物治疗肾功能损害患者的需氧革兰氏阴性菌感染，并可在密切观察下用于青霉素类、头孢类过敏者阴性菌感染，并可在密切观察下用于青霉素类、头孢类过敏者v常用药物：氨曲南常用药物：氨曲南第三十一页，编辑于星期六：一点 二十一分。-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂v-内酰胺酶抑制剂通常具有微弱的抗菌能力
28、，内酰胺酶抑制剂通常具有微弱的抗菌能力，但除了对个别细菌外，无临床意义。但除了对个别细菌外，无临床意义。v对多数质粒介导的和部分染色体介导的对多数质粒介导的和部分染色体介导的-内内酰胺酶有强有力的抑制作用。酰胺酶有强有力的抑制作用。v一般不增强与其配伍药物对敏感细菌或非产一般不增强与其配伍药物对敏感细菌或非产-内酰胺酶的耐药菌的抗菌活性。内酰胺酶的耐药菌的抗菌活性。第三十二页，编辑于星期六：一点 二十一分。 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂v克拉维酸（棒酸）克拉维酸（棒酸）：抑酶谱广，对革兰阳性：抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用。球菌和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用。v舒
29、巴坦（青霉烷砜）舒巴坦（青霉烷砜）：抗酶谱比克拉维酸广，：抗酶谱比克拉维酸广，但作用较弱，对不动杆菌属有较强的抗菌作但作用较弱，对不动杆菌属有较强的抗菌作用，体内过程与氨苄西林相似。用，体内过程与氨苄西林相似。v他唑巴坦（三唑巴坦）他唑巴坦（三唑巴坦）：抑酶谱广，酶的抑：抑酶谱广，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦，但抗菌作用制作用优于克拉维酸和舒巴坦，但抗菌作用微弱，体内过程与哌拉西林相似。微弱，体内过程与哌拉西林相似。第三十三页，编辑于星期六：一点 二十一分。氧头孢烯类氧头孢烯类v为为广谱抗生素广谱抗生素，有时亦被归入第三代头孢菌素，但其在，有时亦被归入第三代头孢菌素，但其在结构和抗菌谱上均
30、有别于后者，氧头孢烯类药物的结构和抗菌谱上均有别于后者，氧头孢烯类药物的7-氨氨基头孢烷酸上的硫原子被氧原子替代，对拟杆菌属等基头孢烷酸上的硫原子被氧原子替代，对拟杆菌属等厌厌氧菌氧菌亦具有良好的抗菌活性。亦具有良好的抗菌活性。v对对革兰氏阴性菌活性较强革兰氏阴性菌活性较强，阳性菌活性较弱，对，阳性菌活性较弱，对-内内酰胺酶高度稳定酰胺酶高度稳定，血药浓度高且持续时间长以及脑脊，血药浓度高且持续时间长以及脑脊液内浓度高。液内浓度高。v常用药物：拉氧头孢常用药物：拉氧头孢第三十四页，编辑于星期六：一点 二十一分。喹诺酮类喹诺酮类v抗菌谱抗菌谱：本类药对：本类药对革兰氏阴性菌，特别淋球菌及肠杆革兰
31、氏阴性菌，特别淋球菌及肠杆菌科有高度抗菌活性菌科有高度抗菌活性，对其他革兰氏阴性菌，如绿脓，对其他革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌、流感杆菌、嗜军团菌、大肠杆菌、沙门氏菌属、杆菌、流感杆菌、嗜军团菌、大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷白氏杆菌等均有较强的作用；对革兰氏阳性菌中克雷白氏杆菌等均有较强的作用；对革兰氏阳性菌中的金葡菌亦呈强大杀菌作用；与其他药物间无交叉耐的金葡菌亦呈强大杀菌作用；与其他药物间无交叉耐药性，但在同类药间则可发生；药性，但在同类药间则可发生； v不良反应不良反应：由于本类药物可：由于本类药物可 影响功能，故孕妇影响功能，故孕妇不用，同时因可能损害幼年时期的骨关节及软组织，不用，同时因可
32、能损害幼年时期的骨关节及软组织，故幼儿青少年及辅乳妇不宜用。故幼儿青少年及辅乳妇不宜用。 第三十五页，编辑于星期六：一点 二十一分。喹诺酮的分类喹诺酮的分类第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四代药物药物萘定酸萘定酸吡派酸吡派酸氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星等环丙沙星等帕珠沙星帕珠沙星司帕沙星等司帕沙星等加替沙星加替沙星莫西沙星等莫西沙星等抗菌谱抗菌谱GG杆菌杆菌GG杆菌为主杆菌为主GG杆菌杆菌G G+ +球菌球菌GG杆菌杆菌G G+ +球菌球菌厌氧菌厌氧菌应用范围应用范围尿路感染尿路感染或肠道感染或肠道感染各系统感染各系统感染各系统感染各系统感染各系统感染各系统感染第三十六页，编辑于星期六
33、：一点 二十一分。喹诺酮类新品种的特点喹诺酮类新品种的特点v对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，对革兰对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，对革兰阴性菌有强大杀菌作用；阴性菌有强大杀菌作用；v细胞内浓度高，对细胞内细菌如军团菌、沙细胞内浓度高，对细胞内细菌如军团菌、沙门菌、分支杆菌等作用好；门菌、分支杆菌等作用好；v与其他抗微生物药无交叉耐药性；与其他抗微生物药无交叉耐药性；v新喹诺酮对新喹诺酮对G-杆菌的活性杆菌的活性 - 对革兰氏阴性杆菌的活性没有明显增强，对革兰氏阴性杆菌的活性没有明显增强， - 对铜绿假单胞菌的活性可能还不如环丙沙对铜绿假单胞菌的活性可能还不如环丙沙星。星。第三十七页，编辑于星期
34、六：一点 二十一分。应用喹诺酮药物应注意的问题应用喹诺酮药物应注意的问题v神经系统不良反应如头痛、头晕、睡眠障碍、情绪变化等神经系统不良反应如头痛、头晕、睡眠障碍、情绪变化等发生率较高，严重时可出现癫痫样发作。发生率较高，严重时可出现癫痫样发作。v因有潜在催畸作用及影响幼年动物的骨关节发育，因有潜在催畸作用及影响幼年动物的骨关节发育，孕妇及儿童不宜应用孕妇及儿童不宜应用。v在我国某些细菌对喹诺酮类药物的耐药发展很快。而近在我国某些细菌对喹诺酮类药物的耐药发展很快。而近年多个大医院年多个大医院ICU报告大肠杆菌耐环丙沙星株高达报告大肠杆菌耐环丙沙星株高达70%以上。因细菌在喹诺酮药物间有交叉耐药
35、性，此种现象以上。因细菌在喹诺酮药物间有交叉耐药性，此种现象如持续发展，后果不堪设想。耐药菌株的迅速增多，也如持续发展，后果不堪设想。耐药菌株的迅速增多，也从侧面说明我们一定程度的滥用现象。最近才开始在临从侧面说明我们一定程度的滥用现象。最近才开始在临床应用的曲伐沙星，在亚洲地区就有床应用的曲伐沙星，在亚洲地区就有21.6%大肠杆菌对大肠杆菌对其耐药。其耐药。第三十八页，编辑于星期六：一点 二十一分。大环内脂的分类大环内脂的分类第一代第一代v14元环的大环内酯类抗生素：元环的大环内酯类抗生素：红霉素红霉素，广泛应用于呼，广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染，吸道、皮肤、软组织等感染，-内酰胺类
36、抗生素过内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物；敏患者的替代药物；抗菌谱相对较窄抗菌谱相对较窄，易产生耐药性，易产生耐药性，生物利用度较低，应用剂量较大，不良反应多见，限制了生物利用度较低，应用剂量较大，不良反应多见，限制了其在临床的应用。其在临床的应用。vl6元环大环内酯类：元环大环内酯类：20世纪世纪70年代，年代，吉他霉素、麦迪霉素、吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素交沙霉素、乙酰螺旋霉素，虽对红霉素耐药菌作用有所，虽对红霉素耐药菌作用有所改进，但肝毒性依旧明显，与茶碱合用可减少其代谢，改进，但肝毒性依旧明显，与茶碱合用可减少其代谢，易出现中毒反应；还可使性激素或易出现中毒反应；还可使
37、性激素或-内酰胺类抗生素疗内酰胺类抗生素疗效降低。效降低。第三十九页，编辑于星期六：一点 二十一分。大环内脂的分类大环内脂的分类第二代第二代v20世纪世纪90年代后，年代后，克拉霉素、罗红霉素、阿克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素奇霉素等，具有红霉素相同的作用特点，而等，具有红霉素相同的作用特点，而且且增强了抗菌活性，扩大了抗菌谱增强了抗菌活性，扩大了抗菌谱，口服易，口服易吸收，对酸稳定，吸收，对酸稳定，tl/2延长，不良反应减少，延长，不良反应减少，同时还具有良好的同时还具有良好的PAE，现已成治疗呼吸道，现已成治疗呼吸道感染的主要药物。感染的主要药物。v大环内酯类间仍存在交叉耐药性，对红霉素大环
38、内酯类间仍存在交叉耐药性，对红霉素耐药，对克拉霉索、阿奇霉素等也可能耐药。耐药，对克拉霉索、阿奇霉素等也可能耐药。第四十页，编辑于星期六：一点 二十一分。大环内脂的分类大环内脂的分类第三代第三代v酮基内酯类抗生素：在红霉素第酮基内酯类抗生素：在红霉素第3位碳上引入位碳上引入酮基后，得到酮基后，得到l4元环大环内酯类衍生物，如元环大环内酯类衍生物，如泰利霉素泰利霉素（替利霉素）。治疗耐红霉素类的（替利霉素）。治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染，克服了与红霉素交肺炎链球菌引起的感染，克服了与红霉素交叉耐药问题。叉耐药问题。v还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、抗过还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、
39、抗过敏、免疫调节等作用，在许多敏、免疫调节等作用，在许多非感染疾病治非感染疾病治疗疗中发挥作用。中发挥作用。第四十一页，编辑于星期六：一点 二十一分。v对需氧革兰氏阳性菌、对需氧革兰氏阳性菌、阴性球菌和厌氧球菌阴性球菌和厌氧球菌以及支原体属、衣原以及支原体属、衣原体属等非典型病原菌体属等非典型病原菌及军团菌属具有良好及军团菌属具有良好的抗菌作用。的抗菌作用。v对流感嗜血杆菌、卡对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟他莫拉菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性增强，菌的抗菌活性增强，对支原体属、衣原体对支原体属、衣原体属等非典型病原菌的属等非典型病原菌的作用也明显增强。作用也明显增强。抗微生物活性抗微生物活性老
40、大环内脂老大环内脂新大环内脂新大环内脂第四十二页，编辑于星期六：一点 二十一分。v对社区获得性呼吸道对社区获得性呼吸道感染的常见病原菌，感染的常见病原菌，流感嗜血杆菌的抗菌流感嗜血杆菌的抗菌活性差。不适宜由于活性差。不适宜由于社区获得性呼吸道感社区获得性呼吸道感染。染。v对流感嗜血杆菌抗菌对流感嗜血杆菌抗菌作用增强，是社区获作用增强，是社区获得性呼吸道感染的更得性呼吸道感染的更为适合的选用药物。为适合的选用药物。临床适应症临床适应症老大环内脂老大环内脂新大环内脂新大环内脂第四十三页，编辑于星期六：一点 二十一分。v对胃酸不稳定，口服吸对胃酸不稳定，口服吸收少，生物利用度低。收少，生物利用度低。
41、v主要引起胃肠道和肝脏主要引起胃肠道和肝脏不良反应。不良反应。v不易被胃酸破坏，生物不易被胃酸破坏，生物利用度提高，使其血药利用度提高，使其血药浓度。组织细胞内浓度浓度。组织细胞内浓度增高，半衰期长，给药增高，半衰期长，给药次数减少。；次数减少。；v口服吸收良好，给药次口服吸收良好，给药次数和剂量减少，故胃肠数和剂量减少，故胃肠道反应及肝脏不良反应道反应及肝脏不良反应也相应减少。也相应减少。药代动力学及不良反应药代动力学及不良反应老大环内脂老大环内脂新大环内脂新大环内脂第四十四页，编辑于星期六：一点 二十一分。14员大环内酯的新用途v治疗治疗DPBv破坏细菌生物被膜破坏细菌生物被膜vCrohn
42、s 病病v肺纤维化（实验室）肺纤维化（实验室）v支气管哮喘（实验室）支气管哮喘（实验室）v阻止癌的转移（实验室）阻止癌的转移（实验室）v男性生育功能不全？男性生育功能不全？第四十五页，编辑于星期六：一点 二十一分。氨基糖苷类氨基糖苷类特点特点v广谱，对需氧广谱，对需氧革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，有强大杀灭作用，对某些对某些G+菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌作用。对菌作用。对静止期细菌的杀菌力较强静止期细菌的杀菌力较强。在碱。在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。对厌氧菌无或头孢菌素
43、合用，有协同作用。对厌氧菌无效。有抗菌素的后续效应效。有抗菌素的后续效应.第四十六页，编辑于星期六：一点 二十一分。常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类链霉素链霉素v细菌对链霉素细菌对链霉素易产生耐药性易产生耐药性，链与其他氨基糖苷类多表现，链与其他氨基糖苷类多表现单向交叉耐药性单向交叉耐药性，对链霉素耐药后对其他仍敏感，但对，对链霉素耐药后对其他仍敏感，但对其他耐药后对链霉素也耐药。其他耐药后对链霉素也耐药。v主要用于治疗主要用于治疗结核病、鼠疫结核病、鼠疫（首选药）、布氏杆菌病、（首选药）、布氏杆菌病、与青与青G合用于治疗草绿色链球菌和肠球菌所致心内膜炎、合用于治疗草绿色链球菌和肠球菌所致心内膜炎
44、、G-杆菌引起的泌尿道感染。杆菌引起的泌尿道感染。v除耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞及过敏反应外，注除耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞及过敏反应外，注射链霉素年可出现口唇、面部、四肢麻木感及头晕等。射链霉素年可出现口唇、面部、四肢麻木感及头晕等。第四十七页，编辑于星期六：一点 二十一分。常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类庆大霉素庆大霉素v抗菌谱广，抗菌作用强。对多数需抗菌谱广，抗菌作用强。对多数需氧氧G杆菌杆菌均有较强均有较强抗菌作用，是治疗抗菌作用，是治疗G杆菌感染的首选药。对杆菌感染的首选药。对绿脓杆绿脓杆菌菌亦有较强杀菌作用，与羧苄西林合用抗绿脓杆菌感染亦有较强杀菌作用，与羧苄西林合用抗绿脓杆菌感染
45、有协同作用。有协同作用。G+球菌中对球菌中对金葡菌金葡菌有效，对耐青霉素或有效，对耐青霉素或耐头孢菌素株亦有效。耐头孢菌素株亦有效。v耐药性产生较慢，停药后可恢复敏感性耐药性产生较慢，停药后可恢复敏感性。v不良反应不良反应 前庭功能损伤的发生率较链霉素低，耳蜗损害前庭功能损伤的发生率较链霉素低，耳蜗损害也较少。肾毒性较链霉素多见。过敏反应较少见。也较少。肾毒性较链霉素多见。过敏反应较少见。第四十八页，编辑于星期六：一点 二十一分。常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类阿米卡星阿米卡星v阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物,又称又称丁丁胺卡那霉素胺卡那霉素。其抗菌谱较卡那霉素有
46、所扩大，。其抗菌谱较卡那霉素有所扩大，对对绿脓杆菌绿脓杆菌有效。耐酶（钝化酶），对肠道有效。耐酶（钝化酶），对肠道G杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定。杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定。用用于对其他氨基糖苷类耐药的细菌感染于对其他氨基糖苷类耐药的细菌感染。v不良反应有耳蜗毒性，肾毒性不良反应有耳蜗毒性，肾毒性第四十九页，编辑于星期六：一点 二十一分。氨基糖苷类氨基糖苷类投药方法投药方法v氨基甙类抗生素是治疗肺炎的常用药物，氨氨基甙类抗生素是治疗肺炎的常用药物，氨基甙类基甙类联合联合 -内酰胺类内酰胺类治疗重症或耐药细菌治疗重症或耐药细菌肺炎更是值得推荐的方案之一。国外已有大肺炎更是值得推荐的方案
47、之一。国外已有大量的动物实验及符合循证医学要求的临床实量的动物实验及符合循证医学要求的临床实验结果表明，验结果表明，氨基甙类日剂量一次使用氨基甙类日剂量一次使用与分与分二、三次使用相比，疗效没有变化（也有报二、三次使用相比，疗效没有变化（也有报告认为增加），耳、肾毒性有所减少。动物告认为增加），耳、肾毒性有所减少。动物实验结果表明，阿米卡星日剂量一次使用与实验结果表明，阿米卡星日剂量一次使用与二次使用相比，药效相当，血肌酐清除率下二次使用相比，药效相当，血肌酐清除率下降幅度减少，耳蜗外毛细胞缺失率也减少。降幅度减少，耳蜗外毛细胞缺失率也减少。第五十页，编辑于星期六：一点 二十一分。四环素类抗生
48、素四环素类抗生素v为快速抑菌剂，具有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌的抗为快速抑菌剂，具有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌的抗菌活性强于革兰氏阴性菌。菌活性强于革兰氏阴性菌。v为为金属酶抑制剂金属酶抑制剂，可加强对产金属酶的细菌的抗菌能，可加强对产金属酶的细菌的抗菌能力，如四环素类对变形杆菌属、铜绿假单胞菌、无力，如四环素类对变形杆菌属、铜绿假单胞菌、无抗菌作用等。碳青霉稀、第四代头孢菌素易被金属抗菌作用等。碳青霉稀、第四代头孢菌素易被金属酶水解，可做保护性使用。酶水解，可做保护性使用。v细菌对四环素各品种间存在交叉耐药性。其主要耐细菌对四环素各品种间存在交叉耐药性。其主要耐药机制为主动外排系统。药机
49、制为主动外排系统。第五十一页，编辑于星期六：一点 二十一分。四环素类四环素类适应症适应症v首选或选用于首选或选用于：立克次体病、支原体、衣原体感染、：立克次体病、支原体、衣原体感染、布鲁菌病、霍乱、鼠疫等的治疗。布鲁菌病、霍乱、鼠疫等的治疗。v亦可用于对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏、梅亦可用于对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏、梅毒、淋病和钩端螺旋体病的患者。毒、淋病和钩端螺旋体病的患者。v由于常见病原菌对四环素类由于常见病原菌对四环素类耐药现象严重耐药现象严重，仅在病原菌，仅在病原菌对此类药物敏感时，才有指征选用。对此类药物敏感时，才有指征选用。v由于四环素类药物由于四环素类药物不良
50、反应较多不良反应较多，选用为敏感菌所致，选用为敏感菌所致感染时，必须权衡利弊后决定是否应用。感染时，必须权衡利弊后决定是否应用。第五十二页，编辑于星期六：一点 二十一分。氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素v抗菌谱广，对革兰阳性、阴性菌均有效，对革兰氏抗菌谱广，对革兰阳性、阴性菌均有效，对革兰氏阴性菌的抗菌活性通常优于革兰氏阳性菌。对厌氧阴性菌的抗菌活性通常优于革兰氏阳性菌。对厌氧菌的抗菌活性强，是对拟脆弱杆菌抗菌活性的抗菌菌的抗菌活性强，是对拟脆弱杆菌抗菌活性的抗菌活性最强的药物之一。活性最强的药物之一。v对螺旋体、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支对螺旋体、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体和