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1、影响制剂效果的因素有很多，诸如原药品质、助剂成分、加工工艺以及制剂剂型等。今天我 们就以近期的热点产品吐睡醛菌酯为例，从此噪酸菌酯原药的含量、纯度等方面浅析原药的 品质对于制剂效果的影响，以解答用户对不同厂家产品效果大不同的疑问。叱噗醴菌酯是德国巴斯夫开发的一款甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，以杀菌谱广、高效、安全、 保健增产的特点深受用户喜欢，已发展为全球第三大杀菌剂。在国内的应用市场也已由经济 作物推广到大田粮食作物，用量还在快速增长中。首先我们了解一下“晶体”的概念。溶解状态的化学物质在结晶时受各种因素影响，分子内 或分子间键合方式会发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的晶体结构
2、, 称之为晶型。同一药物的不同晶型在溶解度、熔点、溶出度等方面可能会有显著不同，尤其 是一些难溶药物，晶型对药物的疗效影响很大。原药对制剂效果的影响以含量和纯度影响最大，不同含量的原药，杂质会有所不同，会关系 到制剂的使用安全性。而目前市售的此嗖醛菌酯原药含量多在98%左右，含量相差不大，而 且在加工制剂时均是按照折百进行换算投料,所以目前此嗖酸菌酯原药含量对于制剂效果的 影响较小。原药纯度的高低对制剂的影响是不容忽视的。众所周知，有机化学反应的产物往往是多种成 分的，尤其是同分异构体的混合物。有机化学农药的一个生产工艺难关就是能否以更高比例 从复杂的化合物中提取出活性最强的成分，即提高原药纯
3、度，这也直接关系到制剂的使用效 果。根据巴斯夫在2006年6月19日申请的此噗醴菌酯晶型专利文章可知：此唾酸菌酯原药有无 定型和晶型之分，结晶型此唾醴菌酯为白色或浅米色无味结晶体，易溶于丙酮、乙酸乙酯、 甲苯、二氯甲烷、环己酮、乙月青，可溶于甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、正辛醇等有机溶剂， 微溶于正庚烷，不溶于水(l.9mg/L, 20)o中国专利公开号CN101203136B也公开了眦喋酸 菌酯的四种结晶型：晶型I、晶型H、晶型ni和晶型IV,其中晶型IV是最稳定的固态形式。晶型结构对此嗖醛菌酯效果的影响，首先是因为此嗖酸菌酯原药是固体，只有固体才涉及晶 型结构的不同；其次是不同晶型对此呼酸菌
4、酯的生物利用度的影响，多体现在活性成分溶出 的速率上。一旦吐噗懒菌酯被全部溶解，品型的差异性也就不存在了。在做悬浮剂型的时候，不同晶型的毗唾酸菌酯，研磨时的阻力、温度的要求，以及加工难度 是有所不同。一旦毗睫酸菌酯被溶解后，比如配制成乳油或者其他完全溶解状态的制剂，毗 喋触菌酯的晶型对制剂的影响也就不存在了。因此只有毗喋醛菌酯用来加工悬浮剂的时候, 才涉及到此喋酸菌酯的纯度，也就是晶型结构问题。晶型结构对此噗酸菌酯效果的影响，还体现在加工过程的难易程度。因为不同晶型的原药, 硬度和熔点是不同的，因此在研磨过程中所产生的阻力也是不同的。如晶型I是由熔融后的 此喋酸菌酯缓慢冷却后制备，熔点范围是5
5、5-56度；晶型II是此睫酸菌酯使用有机溶剂或混 合溶剂溶解后，再经挥发、冷却等引发结晶方法制得，其熔点范围是57-58度；晶型HI是将 此噪醛菌酯熔融体在室温下结晶制得，熔点范围是59.60度；晶型IV是叱噪酷菌酯经有机溶 剂或混合溶剂溶解后，再诱发结晶得到，熔点范围是62-72度，最佳温度是6567度。所以 在加工毗喋酸菌酯制剂时，选用不同晶型的原药，它们之间的效果就会出现巨大的差别。也 正因如此，巴斯夫在申请了化合物专利十一年之后又申请了晶型专利。本文从原药晶型方面解释了为什么相同成分含量、不同厂家的药剂效果会有差别的原因。品 质永远是产品的生命，好品质的原药才能保证制剂产品充分发挥作用，相信未来随着叱唾酸 菌酯原药品质的不断提升，攻克提纯工艺的瓶颈，会帮助制剂拓宽作物应用范围，同时也能 延长产品自身的生命周期。