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1、生物活性肽研究概述生物活性肽研究概述第1页生物活性生物活性肽的吸收与代的吸收与代谢生物活性生物活性肽的的获得与分析得与分析生物活性生物活性肽的的药效学活性效学活性研究研究计划划第2页生物活性生物活性肽吸收与代吸收与代谢生物活性肽（生物活性肽（bioactive peptides）是指一类天然）是指一类天然存在于动植物和微生物等生物体内，由存在于动植物和微生物等生物体内，由2个或个或2个个以上氨基酸组成，含有生物活性长链状或环状多以上氨基酸组成，含有生物活性长链状或环状多肽，而且常经过糖苷化、磷酸化或酰化衍生，它肽，而且常经过糖苷化、磷酸化或酰化衍生，它们在细胞生理及代谢功效调整方面含有主要作用
2、。们在细胞生理及代谢功效调整方面含有主要作用。血液循环中肽类起源主要有以下几个方式：血液循环中肽类起源主要有以下几个方式：消化道吸收；消化道吸收；机体合成；机体合成；体内蛋白分解；体内蛋白分解；肠外营养方式，如皮下、肌肉、静脉注射；肠外营养方式，如皮下、肌肉、静脉注射；服用含有肽类结构药品。服用含有肽类结构药品。第3页小肠内存在一个寡肽吸收通道，所以生物活性小肠内存在一个寡肽吸收通道，所以生物活性肽能够直接完整被人体吸收，从而发挥生物学肽能够直接完整被人体吸收，从而发挥生物学作用。作用。小肽吸收是逆浓度梯度进行，其转运系统可能小肽吸收是逆浓度梯度进行，其转运系统可能有有3种：种：依赖依赖H+浓
3、度或浓度或Ca2+浓度主动转运过程，需要浓度主动转运过程，需要消耗消耗ATP，这种转运方式在缺氧或添加代谢抑，这种转运方式在缺氧或添加代谢抑制剂情况下可被抑制；制剂情况下可被抑制；含有含有pH依赖性非耗能依赖性非耗能Na+/H+交换转运系统；交换转运系统；谷胱甘肽（谷胱甘肽（GSH）转运系统，因为谷胱甘肽）转运系统，因为谷胱甘肽在生物膜内含有抗氧化作用，因而在生物膜内含有抗氧化作用，因而GSH转运系转运系统可能含有特殊生理意义。统可能含有特殊生理意义。第4页生物活性生物活性肽取得与分析取得与分析多肽类化合物在自然界中广泛存在，天然产物中多肽类化合物在自然界中广泛存在，天然产物中已知活性多肽主要
4、是由分泌细胞、内分泌腺组织、已知活性多肽主要是由分泌细胞、内分泌腺组织、体液或胞质中产生取得。体外可经过基因工程、体液或胞质中产生取得。体外可经过基因工程、噬菌体展示技术或人工化学合成方法取得。噬菌体展示技术或人工化学合成方法取得。多肽类物质种类繁多，实际分离和纯化工作需要多肽类物质种类繁多，实际分离和纯化工作需要依据其各自不一样理化性质选择不一样纯化方法，依据其各自不一样理化性质选择不一样纯化方法，惯用包含冻融法、酶解法、盐析法、超滤法、有惯用包含冻融法、酶解法、盐析法、超滤法、有机溶剂沉淀法、等电点沉淀法、高效液相色谱、机溶剂沉淀法、等电点沉淀法、高效液相色谱、分子排阻色谱、离子交换色谱、
5、亲和层析、疏水分子排阻色谱、离子交换色谱、亲和层析、疏水层析、毛细管电泳等。层析、毛细管电泳等。红外光谱、质谱、核磁共振、圆二色谱法以及氨红外光谱、质谱、核磁共振、圆二色谱法以及氨基酸序列分析等方法可对多肽结构进行分析。基酸序列分析等方法可对多肽结构进行分析。第5页生物活性生物活性肽药效学活性效学活性抗抗高高血血压抗抗血血栓栓免免疫疫活活性性抗抗肿瘤瘤第6页抗高血抗高血压肽抗高血抗高血压肽主要是主要是经过抑制血管担心素抑制血管担心素转换酶，进而影响而影响肾素素-血管担心素血管担心素-醛固固酮系系统来来实现对血血压影响。影响。血管担心素血管担心素转化化酶（ACE）在血）在血压调整整过程程中起着非
6、常主要作用，人体中起着非常主要作用，人体肾脏能能够分泌分泌肾素，作用于血管担心素原素，作用于血管担心素原释放出无活性血管放出无活性血管担心素担心素，ACE能能够从无活性血管担心素从无活性血管担心素C-末端水解掉两个氨基酸，形成有活性血末端水解掉两个氨基酸，形成有活性血管担心素管担心素，血管担心素，血管担心素是已知最是已知最强缩血血管物管物质之一，可引之一，可引发高血高血压。同。同时ACE可水可水解血管舒解血管舒缓激激肽使其失活，而血管舒使其失活，而血管舒缓激激肽能能够舒舒张血管，使血血管，使血压降低。降低。第7页抗血栓抗血栓肽水蛭素是迄今为止发觉凝血酶最强天然抑制水蛭素是迄今为止发觉凝血酶最强
7、天然抑制剂，天然水蛭素是由剂，天然水蛭素是由65 个氨基酸组成小肽，个氨基酸组成小肽，对对凝血酶凝血酶有很高亲和性，从而使凝血酶失去有很高亲和性，从而使凝血酶失去水解纤维蛋白原为纤维蛋白能力，阻止纤维水解纤维蛋白原为纤维蛋白能力，阻止纤维蛋白凝固，阻止凝血酶催化止血反应及凝血蛋白凝固，阻止凝血酶催化止血反应及凝血酶诱导血小板反应，到达抗凝目标。酶诱导血小板反应，到达抗凝目标。从北美水蛭中发觉，是一个由从北美水蛭中发觉，是一个由39个氨基酸残个氨基酸残基组成多肽，其本身基组成多肽，其本身RGD序列序列（Arg-Gly-Asp）竞争性抑制纤维蛋白原与血小板表面）竞争性抑制纤维蛋白原与血小板表面受体
8、受体GPb/a结合，从而含有抗血小板聚结合，从而含有抗血小板聚集功效，可阻断血栓最终形成。集功效，可阻断血栓最终形成。第8页免疫活性肽主要经过对淋巴细胞功效免疫活性肽主要经过对淋巴细胞功效调整，反抗体生成影响，对单核巨噬调整，反抗体生成影响，对单核巨噬细胞功效影响，对细胞因子分泌调整，细胞功效影响，对细胞因子分泌调整，以及经过影响淋巴细胞钙离子转导、以及经过影响淋巴细胞钙离子转导、第二信使第二信使NO、cAMP和和cGMP活性等方活性等方式调整机体免疫功效。式调整机体免疫功效。免疫活性免疫活性肽第9页肿瘤抑制瘤抑制肽肿瘤发生是各种原因作用结果，但最肿瘤发生是各种原因作用结果，但最终都要包括癌基
9、因表示调控。现已发终都要包括癌基因表示调控。现已发觉各种与肿瘤相关基因以及对肿瘤产觉各种与肿瘤相关基因以及对肿瘤产生作用调控因子，筛选与这些基因及生作用调控因子，筛选与这些基因及与调控因子特异结合多肽，已成为寻与调控因子特异结合多肽，已成为寻找抗肿瘤药品新热点。找抗肿瘤药品新热点。第10页多多层次多次多阶段激段激发抗抗肿瘤免疫瘤免疫增增强提呈提呈肿瘤抗原瘤抗原阻碍阻碍肿瘤新生血管网瘤新生血管网络的建立的建立干干扰肿瘤瘤细胞胞DNA 合成及抑制合成及抑制肿瘤瘤细胞增殖胞增殖参与参与调控控细胞周期胞周期参与参与诱导细胞凋亡胞凋亡抑制抑制组蛋白去乙蛋白去乙酰化化靶向泛素靶向泛素-蛋白蛋白酶体通路体通路第11页研究研究计划划查阅相关文献拟定试验对象设计试验方案第12页Thank you!Thank you!第13页