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1、2022年。受体阻滞剂在心脏疾患中的选用（全文）B受体阻滞剂是心脏疾患药物治疗的基石，广泛应用于心血管疾病的 临床治疗。一F受体阻滞剂的药理学特性B受体阻滞剂分选择性和非选择性两大类，又分脂溶性和水溶性两种; 选择性卬受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔），对3有较强 的亲和力；其为剂量依赖性，大剂量应用可是选择性减弱或消失。非选择 性B受体阻滞剂（普蔡洛尔、口引口朵洛尔、口塞马诺尔）竞争性的阻断R、p 2受体，高亲脂性，无交感活性。部分B受体阻滞剂还有微弱的激活反应, 称内在拟交感活性，能同时刺激和阻断B受体。有些B受体阻滞剂还能同时 阻断cd肾上腺素能受体，如：卡维地络、拉贝诺尔、阿罗
2、诺尔。脂溶性B 受体阻滞剂：美托洛尔、普蔡洛尔、睡马诺尔、卡维地洛，可迅速被胃肠 道吸收和肝脏代谢。水溶性B受体阻滞剂，如阿替洛尔、索他洛尔、纳多 洛尔胃肠吸收不完全，不易透过血脑屏障。比索洛尔具有50%的亲脂性, 经过肝脏代谢，但不通过细胞色素p-450 3A4途径；大约50%经肾脏清 除。二. B受体的类型以及肾上腺素能受体在心脏的分布特点B受体可分卬、阳、阳三种亚型，卬主要分布于心脏、肾小球旁细 胞，02主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝，阳主要分布于脂肪细胞以及心 脏。0受体亚型与激动剂结合，均能通过偶联的G蛋白兴奋腺甘酸环化酶 (AC ),使细胞内CAMP(环磷腺苜)增加，CAMP为参与调
3、节细胞功能 的第二信使物质，能使心肌收缩力增强、血压升高、心输出量增大。B受 体的在心脏的表达和分布有以下几个特点：1.心脏卬受体占75%,阳 受体占25%左右。2.在去神经心脏或移植心脏02受体上调。3.老年人心 脏3受体下调，02受体开始占优势；心力衰竭晚期时提高交感活性，致 卬受体减敏和下调，02受体表达有所升；cd受体也上调。4.正常心肌 的阳受体保护心肌免受儿茶酚胺的过度作用，其负性肌力作用可延缓心肌 做功疲劳，也可免受心衰中高交感活性的有害作用；但在心衰晚期，因减 弱心肌收缩可加重心衰。5.持续应用0受体阻滞剂治疗邛受体就会增加; 0受体就会上调。6.所有0受体阻滞剂，大剂量给药时
4、均可以阻滞阳受体;小 剂量时才具有选择性。三B受体阻滞剂选用和应用原则.小剂量开始，逐渐加量，不能突然停药。1 .合理配伍，避免不良反应和付作用。2 .根据药物脂溶性、水溶性性质、作用特点、相应受体分布及病患者病情、全身情况，合理选用B受体阻滞剂。3 .防治高血压：青中年患者，首选3受体阻滞剂，降血压联用其它 降压药，优选二氢叱咤类钙通道拮抗剂和利尿剂；男性患者合并前列腺肥 大，可选用a B双阻滞剂：阿罗诺尔、卡维地洛；老年晚期患者宜用非选 择性B受体阻滞剂。4 .甲亢患者，首选非选择性B受体阻滞剂：心得安。5 .稳定型心绞痛和ami后，首选卬受体阻滞剂，奈必洛尔3选择性 最强，其次是比索洛尔。随着持续用药延长和年龄的年龄的增加，逐渐加 量。老年患者也可选用非选择性B受体阻滞剂。比索洛尔无内在交感活性 和膜稳定性,用于心绞痛起始剂量2.5mg , 一日一次;最 大日剂量不超过 10mgo严重肝肾功能不全应酌减。6 .合并糖尿病宜选用01受体阻滞剂。7 .心力衰竭早期使用3受体阻滞剂，常用琥粕酸美托洛尔。晚期选用02、阳受体阻滞剂或非选择性B受体阻滞剂（心得安）和卡维地洛片。