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1、第一章第一章 药物学基础总论药物学基础总论学习目标学习目标1.掌握药物学基础的基本概念。2.熟悉药物的体内过程及影响药物作用的因素。3.了解药物的作用机制。第一节第一节 概述概述药物是用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育的化学物质。药物学是研究药物的作用、临床应用、不良反应及用药注意事项等内容的一门科学。一、药物和药物学的概念一、药物和药物学的概念1学习目的基本掌握药物学知识,能够说出药物的作用,临床应用、不良反应及防治、用药注意事项、配伍禁忌等。以确保患者临床用药安全有效,达到最佳治疗效果。2学习方法首掌握重点药物或代表性药药物的特点,药物的分类是重点学习的内容,掌握同类药物的共同规律,总结同
2、类药物的共性和单个药物的个性二、护士学习药物学的目的和方法二、护士学习药物学的目的和方法第二节第二节 药物对机体的作用药物对机体的作用药效学药效学药物对机体(包括病原体)功能活动的影响,称为药物的基本作用,其表现为兴奋和抑制。一、药物的基本作用一、药物的基本作用二、药物作用的基本类型二、药物作用的基本类型(一)局部作用和吸收作用 局部作用是指药物未被吸收入血之前,在用药局部所呈现的作用。(二)选择作用(三)防治作用和不良反应1.预防作用 2.治疗作用(1)对因治疗 (2)对症治疗 3.不良反应三、药物的作用机制三、药物的作用机制(一)参与或干扰细胞代谢 (二)影响细胞膜离子通道 (三)影响酶的
3、活性 (四)影响递质的释放或激素的分泌 (五)改变细胞周围的理化环境(六)影响递质的释放或激素的分泌(七)药物与受体结合第三节第三节 机体对药物的影响药动学机体对药物的影响药动学v药物的跨膜转运分:药物的跨膜转运分:(1)被动转运)被动转运 (2)主动转运)主动转运被动转运特点:被动转运特点:高浓度侧向低浓度侧转运高浓度侧向低浓度侧转运高浓度侧向低浓度侧转运高浓度侧向低浓度侧转运主动转运特点:逆浓度差转运主动转运特点:逆浓度差转运一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运12(一)被动转运(二)主动转运1.简单扩散 (多数药物以此种方式转运)2.膜孔扩散,又称滤过(小分子水溶性药物)。3.易化扩散
4、二、药物的体内过程二、药物的体内过程(一)药物的吸收消化道吸收皮下或肌肉组织吸收 皮肤、粘膜和肺泡吸收 影响药物吸收的因素(1)药物的理化性质 (2)药物的剂型 (3)吸收环境 药物的吸收药物的吸收vv:药物由给药部位进入血液循环的过:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。程称为吸收。v1、v2、皮下或肌肉组织的吸收、皮下或肌肉组织的吸收v3、皮肤、黏膜和肺泡的吸收、皮肤、黏膜和肺泡的吸收口服给药舌下给药直肠给药消化道吸收消化道吸收v影响药物吸收的因素(除上述三条外):影响药物吸收的因素(除上述三条外):(1 1)药物的理化性质)药物的理化性质(2 2)药物的剂型)药物的剂型(3 3)吸收
5、环境)吸收环境v影响药物分布的因素有:影响药物分布的因素有:1、药物的理化性质和体液、药物的理化性质和体液pH值值2、药物与血浆蛋白结合、药物与血浆蛋白结合3、药物与组织的亲和力、药物与组织的亲和力4、血脑屏障和胎盘屏障、血脑屏障和胎盘屏障二、药物的体内过程二、药物的体内过程(三)药物的生物转化药物在体内发生的化学变化药物在体内发生的化学变化称为生物转化或代谢。1.场所:主要在肝脏内进行。2.方式:化学反应,包括氧化、还原、水解、结合四种方式。3.催化剂:药物代谢酶,又称肝药酶或药酶,药物的生物转化必须在药酶的催化下才能进行。4.结果:大多数药物经生物转化后失去药理活性成为代谢产物排出体外,故
6、称为灭活。少数药物只有经过生物转化才具有药理活性。也有的药物不经生物转化,而是以原形由肾排泄。5.影响因素:(1)肝功能:(2)肝药酶的活性:v(3 3)药物的诱导作用()药物的诱导作用(某些药物引起药物代谢酶某些药物引起药物代谢酶的合成增加,或伴随肝细胞内滑面内质网增生,的合成增加,或伴随肝细胞内滑面内质网增生,从而表现为药物代谢酶活性增加的现象从而表现为药物代谢酶活性增加的现象)v(4 4)年龄因素)年龄因素v(5)5)性别因素性别因素 注:注:1 1、把把4 4种反应类型归纳分为第一相反应种反应类型归纳分为第一相反应和第二相反应。和第二相反应。2 2、第二相反应主要是结合反应,是体内最重
7、要的生第二相反应主要是结合反应,是体内最重要的生物转化类型。物转化类型。二、药物的体内过程二、药物的体内过程(四)药物的排泄肾排泄肾排泄其他途径其他途径胆汁排泄胆汁排泄排泄:药物自体内以原型药或代谢产物被排出体外的过程。三、药物的消除与蓄积三、药物的消除与蓄积药物经生物转化和排泄,使药理活性逐渐消失的过程称为消除消除。药物在体内的消除有两种类型。药物在体内的消除有两种类型。1.恒比消除恒比消除 2.恒量消除恒量消除 注:多数药物按恒比方式消除四、血浆药物浓度的动态变化四、血浆药物浓度的动态变化(三)临床意义(三)临床意义(二)药物半衰期(二)药物半衰期(T1/2)(一)(一)时量关系和时效关系
8、时量关系和时效关系1.半衰期2.坪值(1)多数药物可根据半衷期的长短决定给药间隔时间。(2)通过半衰期预测分次给药体内药物的蓄积量、达稳态血药浓度的时间及作用持续时间。(3)对药物进行分类如分为短效、中效和长效。(4)当肝、肾功能不良时,可使药物的半衰期延长。第四节第四节 影响药物作用的因素影响药物作用的因素一、机体方面一、机体方面1.年龄与体重年龄与体重 2.性别性别3.个体差异个体差异4.病理状态病理状态 5.心理精神因素心理精神因素二、药物方面二、药物方面12药物的化学结构药物的剂量最小有效量最大治疗量(极量)最小中毒量治疗量和常用量安全范围三、给药方法方面三、给药方法方面(一)给药途径 1.口服 2.注射 3.吸入5.皮肤粘膜给药(二)给药时间和次数 (三)联合用药 两种或两种以上的药物同时或先后应用,称为联合用药或配伍用药。