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1、药物化学药物化学MedicinalChemistry合肥工业大学化工学院合肥工业大学化工学院冯乙巳冯乙巳教授教授第一章第一章绪论绪论1药物药物药物药物是对疾病有预防、治疗和诊断作用或用以调节是对疾病有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的机体生理功能的物质物质。药物和药品（药物制剂）的区别。药物和药品（药物制剂）的区别。按照来源分类：按照来源分类：天然药物（中药）天然药物（中药）,化学药物，生物药物化学药物，生物药物从功能上，药物可以分为：从功能上，药物可以分为：预防药，预防药，治疗药治疗药，诊断药，保健药。，诊断药，保健药。药物化学分类：药物化学分类：按照药物疗效，抗菌药物，心血管药物
2、。按照药物疗效，抗菌药物，心血管药物。一一.药药物化学研究的内容和任物化学研究的内容和任务务：2 2药物化学药物化学药物化学药物化学 是是是是建建建建立立立立在在在在化化化化学学学学学学学学科科科科、医医医医学学学学学学学学科科科科和和和和生生生生物物物物科科科科学学学学基基基基础础础础上上上上，发发发发现现现现、设设设设计计计计、合合合合成成成成新新新新的的的的生生生生物物物物活活活活性性性性化化化化合合合合物物物物；研研研研究究究究药药药药物物物物化化化化学学学学性性性性质质质质；药药药药物物物物在在在在体体体体内内内内代代代代谢谢谢谢反反反反应应应应；药药药药物物物物分分分分子子子子与与
3、与与机机机机体体体体细细细细胞胞胞胞（其其其其生生生生物物物物大大大大分分分分子子子子）之之之之间间间间相相相相互互互互作作作作；药药药药物物物物构构构构效效效效关关关关系系系系等等等等规规规规律律律律；和和和和创创创创制制制制新新新新药药药药物物物物的的的的一门综合性学科。一门综合性学科。一门综合性学科。一门综合性学科。国国际纯际纯粹与粹与应应用化学用化学联联合会合会(IUPAC).MedicinalMedicinal chemistrychemistry isis a a chemistry-basedchemistry-based discipline,discipline,involv
4、inginvolving aspectsaspects ofof biological,biological,medicalandmedicaland pharmaceuticalpharmaceuticalsciences.sciences.ItItisisconcernedconcernedwithwiththetheinvention,invention,discovery,discovery,design,design,identificationidentificationandandpreparationpreparationofofbiologicallybiologically
5、activeactivecompoundscompounds,studystudy ofof theirtheir metabolism,metabolism,thethe interpretationinterpretation ofoftheirtheirmodemodeofofactionactionatatthethemolecularmolecularlevellevelandandthetheconstructionconstructionofof structure-activitystructure-activity relationshiprelationship(SAR),
6、(SAR),thethe relationshipsrelationshipsbetweenbetweenchemicalchemicalstructurestructureandandpharmacologicalpharmacologicalactivityactivityforfora aseriesofcompounds.seriesofcompounds.药物化学是化学的基础学科，涉及生物学、医学和药学。它关注的是发明、发现、设计、制备和生物活性化合物的鉴定，其代谢研究，在分子水平上的作用方式的解释和构效关系（SAR），建设一系列化合物的化学结构和药理活性的关系。3.药物化学研究内容
7、：药物化学研究内容：药物相关的过程：药物相关的过程：药物研究药物研究药物生产药物生产药物销售药物销售药物临床使用药物临床使用（1）药物（新药）研究：）药物（新药）研究：药药物物的的发发现现和和设设计计：基基于于生生物物学学研研究究指指示示的的潜潜在在作作用用靶靶点点（target），参参考考内内源源性性受受体体，或或已已知知活活性性物物质质的的结结构构特征，设计新的活性物质。特征，设计新的活性物质。药物的合成和制备：合成方法、路线、工艺的优化。药物的合成和制备：合成方法、路线、工艺的优化。药学研究（药理学）：吸收、分布、代谢；药学研究（药理学）：吸收、分布、代谢；药效学研究：药效学研究：构效关
8、系、构代关系、构毒关系。构效关系、构代关系、构毒关系。药物质量控制：药物标准研究。药物质量控制：药物标准研究。（2）药物生产：）药物生产：原料药和药用辅料的生产：工艺的实现和控制，质原料药和药用辅料的生产：工艺的实现和控制，质量控制，贮存和保藏；量控制，贮存和保藏；药物制剂的生产：工艺的实现和控制，质量控制；药物制剂的生产：工艺的实现和控制，质量控制；药物销售和临床用药。药物销售和临床用药。药物化学的特点：药物化学的特点：综合性、交叉性综合性、交叉性与化学学科有关：与化学学科有关：与化学学科有关：与化学学科有关：无机化学、有机化学、有机合成、物理化学等；无机化学、有机化学、有机合成、物理化学等
9、；无机化学、有机化学、有机合成、物理化学等；无机化学、有机化学、有机合成、物理化学等；与生物学科渗透：与生物学科渗透：与生物学科渗透：与生物学科渗透：生物、生化、药理、分子生物学等；生物、生化、药理、分子生物学等；生物、生化、药理、分子生物学等；生物、生化、药理、分子生物学等；其他学科：其他学科：其他学科：其他学科：数学、计算机；数学、计算机；数学、计算机；数学、计算机；专业基础课程。专业基础课程。专业基础课程。专业基础课程。二、药物化学发展史：二、药物化学发展史：1：19世世纪纪中期前：开端中期前：开端天然天然药药物活性成分研究：分离、物活性成分研究：分离、结结构确定构确定.如如吗吗啡分离和
10、啡分离和结结构构2：19世世纪纪中期中期20世世纪纪前前有机化学有机化学发发展，展，简单简单有机化合物合成、人工合成有机化合物合成、人工合成阿司匹林、乙阿司匹林、乙醚醚、苯佐卡因。、苯佐卡因。3：20世世纪纪前半期前半期发发展形成期：多种理展形成期：多种理论论形成（形成（经经典理典理论论）理理论论上：同系原理、同型原理、上：同系原理、同型原理、电电子等排原理、子等排原理、拼合原理；拼合原理；实际实际中：磺胺中：磺胺类药类药物、抗生素物、抗生素4：20世世纪纪50年代年代80年代年代高速高速发发展展时时期：以生物学期：以生物学为为基基础础的快速的快速发发展：基展：基因工程、克隆技因工程、克隆技术
11、术、DNA、酶酶、蛋白、蛋白质质等，离子通道。等，离子通道。5：80年代后：年代后：计计算机和算机和药药物合成物合成结结合、合、组组合化学、基因合化学、基因组组学，学，分子生物学等。分子生物学等。6：我国：我国药药物物发发展展历历史史从改革开放才开始真正起步，但是从改革开放才开始真正起步，但是发发展很快。展很快。药药物物化化学学的的发发展展史史就就是是药药物物研研究究和和开开发发的的历历史史，是是个个由由粗粗到到精精、由由盲盲目目到到自自觉觉、由由经经验验性性的的试试验验到到科科学的合理学的合理设计过设计过程。程。1、新的作用靶点（、新的作用靶点（Targets）传统传统作用靶点：作用靶点：组
12、织组织、细细胞（胞（Cell）；）；分子水平受体（分子水平受体（Receptors）：）：酶酶（Enzymers）、）、核酸（核酸（Nucleicacids）、）、DNA；2、新的、新的设计设计手段手段计计算机算机辅辅助助药药物物设计设计ComputerAidDrugDesign，CADD。三、新三、新药药研究与开研究与开发发的的热热点点3、新的合成与、新的合成与筛选筛选技技术术组组合化学技合化学技术术（CombinationChemistry）；）；高通量高通量筛选筛选（Highthroughputscreening）。）。4、世界性重大疾病、世界性重大疾病药药物物心心血血管管疾疾病病、癌癌
13、症症、艾艾滋滋病病、中中枢枢神神经经系系统统疾疾病、老年病、糖尿病和病毒感染等。病、老年病、糖尿病和病毒感染等。四、化学四、化学药药物的物的质质量和量和药药品品标标准准药药物物质质量分析：性状、量分析：性状、鉴别鉴别、检查检查、含量、含量测测定。定。化化学学药药物物的的杂杂质质是是在在生生产产过过程程中中引引进进和和产产生生的的药药物物以以外外的的其其它它化化学学物物质质；或或如如果果药药物物是是光光学学活活性性物物质质，其其消消旋旋物物和和手手征征性性对对映映体体均均也也可可以以是是杂杂质质。杂杂质质的的存存在在，使使药药物物产产生生毒毒副副作作用用，对对制制剂剂的的质质量量和和贮贮存存也也
14、有有不不利利的的影影响响，必必须须经经精精制制除除去去，但但是是在在不不影影响响疗疗效效和和在在不不产产生生毒毒性性的的原原则则下，下，对对某些某些杂质杂质允允许许有一定的限量。有一定的限量。药药物物的的纯纯度度应应遵遵守守国国家家颁颁布布的的药药品品标标准准，我我国国的的药药品品标标准有：准有：中中华华人民共和国人民共和国药药典典和和国家国家药药品品标标准准。11化学名：化学名：化学名：化学名：国际上通用的名称：国际上通用的名称：国际上通用的名称：国际上通用的名称：根据化学结构式进行的命名（最准确的命名）根据化学结构式进行的命名（最准确的命名）根据化学结构式进行的命名（最准确的命名）根据化学
15、结构式进行的命名（最准确的命名）原则以美国化学文摘为依据，母核原则以美国化学文摘为依据，母核原则以美国化学文摘为依据，母核原则以美国化学文摘为依据，母核+取代基。取代基。取代基。取代基。英文基团排列次序按字母顺序排列；英文基团排列次序按字母顺序排列；英文基团排列次序按字母顺序排列；英文基团排列次序按字母顺序排列；中中中中文文文文化化化化学学学学名名名名取取取取代代代代基基基基排排排排列列列列基基基基本本本本上上上上是是是是小小小小的的的的在在在在前前前前、大大大大基基基基团在后团在后团在后团在后。五五五五 药药药药物的命名物的命名物的命名物的命名是是药药品品标标准化重要准化重要组组成部分。成部
16、分。化学名称，通用名，非化学名称，通用名，非专专利名称，商品名称。利名称，商品名称。如：盐酸硫胺（如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化氯化氯化氯化-4-4-甲基甲基甲基甲基-3-3（2-2-甲基甲基甲基甲基-4-4-氨基氨基氨基氨基-5-5-嘧啶基）甲基嘧啶基）甲基嘧啶基）甲基嘧啶基）甲基-5-5-（2-2-羟乙基）羟乙基）羟乙基）羟乙基）噻唑嗡盐酸盐噻唑嗡盐酸盐噻唑嗡盐酸盐噻唑嗡盐酸盐3-(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2-3-(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2-hydroxyethyl
17、)-4-methylthiazoliumchloridehydrochloridehydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridehydrochloride2-(2-氯氯苯基）苯基）-2-甲氨基甲氨基-环环己己酮盐酮盐酸酸盐盐2-(2-Chlorophenyl）-2-methylamine-cyclohexanonehydrochoride22、通用名、通用名、通用名、通用名国际非专有名（即国际非专有名（即国际非专有名（即国际非专有名（即INNINN命名），命名），命名），命名），中国药品通用名称命中国药品通用名称命中国药品通用名称命中国药品通用名称命名原则名原
18、则名原则名原则；中中中中国国国国药药药药典典典典委委委委员员员员会会会会根根根根据据据据世世世世界界界界卫卫卫卫生生生生组组组组织织织织推推推推荐荐荐荐使使使使 用用用用的的的的国国国国际际际际非专利药品名称编写的。非专利药品名称编写的。非专利药品名称编写的。非专利药品名称编写的。中中中中文文文文名名名名尽尽尽尽量量量量与与与与英英英英文文文文名名名名相相相相对对对对应应应应。可可可可采采采采取取取取音音音音译译译译、意意意意译译译译或或或或音、意合音、意合音、意合音、意合译译译译，一般以音，一般以音，一般以音，一般以音译为译为译为译为主。主。主。主。阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林氟西泮氟西
19、泮氟西泮氟西泮FlurazepamFlurazepam3商品名：商品名：制制制制药药药药企企企企业业业业为为为为保保保保护护护护自自自自己己己己所所所所开开开开发发发发产产产产品品品品的的的的生生生生产产产产权权权权和和和和市市市市场场场场占占占占有有有有权权权权而而而而使使使使用用用用的的的的名名名名称称称称（商商商商品品品品名名名名和和和和商商商商标标标标）。生生生生产产产产厂厂厂厂家家家家申申申申请请请请新新新新药药药药上上上上市市市市时时时时注注注注册册册册的的的的药药药药名名名名，受受受受行行行行政政政政保保保保护护护护。如如如如：意意意意可可可可贴贴贴贴为为为为商商商商品品品品名名
20、名名，而而而而其其其其药药药药物物物物的的的的通通通通用用用用名名名名为为为为地地地地塞塞塞塞米米米米松松松松；阿阿阿阿莫莫莫莫仙仙仙仙的的的的通通通通用用用用名名名名为为为为阿阿阿阿莫莫莫莫西西西西林林林林；头头头头孢孢孢孢曲曲曲曲松松松松（通通通通用用用用名名名名）的的的的商商商商品品品品名名名名为为为为罗罗罗罗氏氏氏氏芬芬芬芬、头头头头孢孢孢孢三三三三嗪嗪嗪嗪、丽丽丽丽珠珠珠珠芬芬芬芬等等等等。厄厄厄厄贝贝贝贝沙沙沙沙坦坦坦坦（通通通通用用用用名名名名）的的的的辉辉辉辉瑞瑞瑞瑞公公公公司司司司商商商商品品品品名名名名“代代代代文文文文”辉瑞公司的辉瑞公司的辉瑞公司的辉瑞公司的“络活喜络活
21、喜络活喜络活喜”。最最最最常常常常见见见见的的的的是是是是OTCOTC药药药药物物物物，电电电电视视视视上上上上各各各各种种种种广广广广告告告告所所所所推推推推销销销销的的的的药药药药物，如物，如物，如物，如4CAS登登录录号号CAS号号（CASRegistryNumber或或称称CASNumber,CASRn,CAS），又又称称CAS登登录录号号，是是每每一一个个化化学学物物质质所所对对应应的的唯一唯一的数字的数字识别识别号号码码。美美 国国 化化 学学 会会 的的 化化 学学 文文 摘摘 服服 务务 社社（ChemicalAbstractsService,CAS）为为每每一一种种新新出出现
22、现的的物物质质分分配配一一个个CAS号号，使使数数据据库库的的检检索索更更为为方方便便。如如今今几几乎乎所所有有的的化化学学数数据据库库都允都允许许用用CAS号号检检索。索。化学物化学物质质的身份的身份证证号号乙醇乙醇CAS：64-17-5六、药物化学课程学习要求六、药物化学课程学习要求1、要要求求课课后后自自学学课课堂堂上上没没有有讲讲解解内内容容；有有些些章章节节需需要自学。要自学。2、每每一一章章结结束束后后有有一一定定量量的的思思考考题题，完完成成作作业业后后上上交；交；3、学学期期结结束束后后，两两个个同同学学一一组组，交交一一篇篇课课程程论论文文，重点学习文献检索和总结。重点学习文献检索和总结。4、闭卷考试，比例闭卷考试，比例50。5、上课相关事宜说明。、上课相关事宜说明。参考书：参考书：1面向面向21世纪课程教材世纪课程教材药物化学药物化学仉文升，李安良仉文升，李安良主编主编2005年年10月第月第2版版高等教育出版社高等教育出版社2普通高等教育药学类规划教材普通高等教育药学类规划教材药物化学药物化学彭司勋主编彭司勋主编1999年年8月第月第1版版中国医药科技出版社中国医药科技出版社联联系方式系方式办办公室：晟公室：晟华华楼楼707电电话话：2904405，13955168307E-Mail: