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1、抗菌药物的临床应用抗菌药物的临床应用抗菌药物的临床应用抗菌药物的临床应用高颖高颖2012.11.16临床常见细菌临床常见细菌临床常见细菌临床常见细菌u革兰氏阳性球菌革兰氏阳性球菌 葡萄球菌属，链球菌属，肠球菌属葡萄球菌属，链球菌属，肠球菌属u革兰氏阴性球菌革兰氏阴性球菌 奈瑟菌属，莫拉菌属奈瑟菌属，莫拉菌属u革兰氏阳性杆菌革兰氏阳性杆菌 芽孢杆菌属，李斯特菌属，棒状杆菌属，丹毒丝菌属，乳酸杆菌属，分枝杆芽孢杆菌属，李斯特菌属，棒状杆菌属，丹毒丝菌属，乳酸杆菌属，分枝杆菌属，诺卡菌属菌属，诺卡菌属u革兰氏阴性杆菌革兰氏阴性杆菌 非发酵革兰阴性杆菌：假单胞菌属，不动杆菌属，产碱杆菌属，莫拉菌属非发
2、酵革兰阴性杆菌：假单胞菌属，不动杆菌属，产碱杆菌属，莫拉菌属 肠杆菌科：埃希菌属，沙门菌属，志贺菌属，克雷伯菌属，肠杆菌属，沙雷肠杆菌科：埃希菌属，沙门菌属，志贺菌属，克雷伯菌属，肠杆菌属，沙雷菌属，变形杆菌属，枸橼酸杆菌属，哈夫尼亚菌属，摩根菌属，普罗威登斯菌属菌属，变形杆菌属，枸橼酸杆菌属，哈夫尼亚菌属，摩根菌属，普罗威登斯菌属 弧菌科：气单胞菌属，弧菌属弧菌科：气单胞菌属，弧菌属 其他革兰阴性杆菌：嗜血杆菌，布鲁菌属，鲍特菌属，军团菌其他革兰阴性杆菌：嗜血杆菌，布鲁菌属，鲍特菌属，军团菌酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录（20122012版）版）酒钢
3、医院抗菌药物临床应用分级管理目录（酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录（20122012版）版）分分 类类非限制使用级非限制使用级限制使用级限制使用级特殊使用级特殊使用级对青霉素酶不稳定的青霉素对青霉素酶不稳定的青霉素类类青霉素、青霉素青霉素、青霉素V V广谱青霉素类广谱青霉素类阿莫西林、氨苄西阿莫西林、氨苄西林、哌拉西林林、哌拉西林青霉素类复方制剂（青霉素类复方制剂（-内酰内酰胺酶抑制剂）胺酶抑制剂）阿莫西林阿莫西林/克拉维酸克拉维酸第一代头孢菌素类第一代头孢菌素类头孢氨苄、头孢唑头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定林、头孢拉定头孢硫脒头孢硫脒第二代头孢菌素类第二代头孢菌素类头孢呋辛头孢呋辛(酯酯)
4、、头、头孢克洛孢克洛第三（四）代头孢菌素类第三（四）代头孢菌素类头孢曲松头孢曲松头孢噻肟、头孢他啶、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦、舒巴坦、头孢匹胺、头孢唑肟头孢匹胺、头孢唑肟头孢吡肟头孢吡肟其他其他-内酰胺类内酰胺类头孢西丁头孢西丁氨曲南氨曲南碳青霉烯类碳青霉烯类厄他培南厄他培南亚胺培南亚胺培南/西西司他丁司他丁磺胺类和甲氧苄啶磺胺类和甲氧苄啶复方磺胺甲复方磺胺甲噁噁唑唑酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录（20122012版）版）酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录（酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录（20122012版）版）分分 类类非
5、限制使用级非限制使用级限制使用限制使用级级特殊使用级特殊使用级大环内酯类大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素（口服）、阿奇霉素（口服）、罗红霉素、克拉霉素罗红霉素、克拉霉素阿奇霉素阿奇霉素（注射）（注射）林可酰胺类林可酰胺类克林霉素克林霉素氨基糖苷类氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、庆大霉素、阿米卡星、链霉素链霉素奈替米星奈替米星喹诺酮类喹诺酮类环丙沙星、诺氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星左氧氟沙星莫西沙星莫西沙星（口服）（口服）莫西沙星（注射）莫西沙星（注射）四环素类四环素类多西环素多西环素糖肽类糖肽类万古霉素万古霉素咪唑衍生物咪唑衍生物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑甲硝唑、
6、替硝唑、奥硝唑其它抗菌药物其它抗菌药物磷霉素磷霉素利福平利福平利奈唑胺利奈唑胺抗真菌药抗真菌药制菌素、制菌素、伊曲康唑（口服胶囊）伊曲康唑（口服胶囊）氟康唑氟康唑（注射）（注射）伏立康唑（注射）伏立康唑（注射）-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素u共同点：化学结构中均含有共同点：化学结构中均含有-内酰胺环。内酰胺环。u作用机制：与细胞内膜上的靶位蛋白，即青霉素作用机制：与细胞内膜上的靶位蛋白，即青霉素结合蛋白结合蛋白PBPs相结合，阻碍细胞壁黏肽合成，使相结合，阻碍细胞壁黏肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，细菌胞壁缺损，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同
7、时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。u特点：血药浓度高、抗菌谱广、杀菌活性强、毒特点：血药浓度高、抗菌谱广、杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好性低、适应证广及临床疗效好.u分类：青霉素类、头孢菌素类、非典型分类：青霉素类、头孢菌素类、非典型-内酰胺内酰胺类。类。青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点(1)基本结构基本结构 母核：母核：6-氨基青霉烷酸（氨基青霉烷酸（6-APA）青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点(2)稳定性稳定性u在水溶液中很不稳定。在水溶液中很不稳定。u溶液
8、的酸碱性增加，可使之加速分解溶液的酸碱性增加，可使之加速分解;u放置时间愈长，分解愈多；放置时间愈长，分解愈多；u易产生的致敏物质。易产生的致敏物质。u因此应在临床使用前才将药物用注射用水或等渗因此应在临床使用前才将药物用注射用水或等渗氯化钠溶液溶解。氯化钠溶液溶解。青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点(3)对感染敏感菌的疗效肯定对感染敏感菌的疗效肯定u如致病菌对之敏感，则大多数如致病菌对之敏感，则大多数-内酰胺类，包括新发现的品种内酰胺类，包括新发现的品种在内，均难与其抗菌活性相匹敌。在内，均难与其抗菌活性相匹敌。(4)半衰期短半衰期短u需一日多次给药。需
9、一日多次给药。(5)属繁殖期杀菌剂，时间依赖性抗菌药，显效强而快，可用于较属繁殖期杀菌剂，时间依赖性抗菌药，显效强而快，可用于较重感染。重感染。u必要时可与静止期杀菌剂如氨基糖苷类联合使用，以获协同杀必要时可与静止期杀菌剂如氨基糖苷类联合使用，以获协同杀菌作用，增强抗菌疗效。菌作用，增强抗菌疗效。(6)水溶性好，组织分布广水溶性好，组织分布广u青霉素类抗生素水溶性好，在大多数组织器官与体液中可达有青霉素类抗生素水溶性好，在大多数组织器官与体液中可达有效浓度，适用于各系统的感染。效浓度，适用于各系统的感染。(7)毒性低毒性低u可安全用于老年人、新生儿、孕妇和乳母。可安全用于老年人、新生儿、孕妇和
10、乳母。(8)价廉价廉u属常用的基本药物属常用的基本药物青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点(9)临床应用临床应用u青霉素主要用于不产酶葡萄球菌等革兰阳性菌感染青霉素主要用于不产酶葡萄球菌等革兰阳性菌感染;u耐酶青霉素主要用于产酶葡萄球菌感染耐酶青霉素主要用于产酶葡萄球菌感染;u氨基青霉素抗菌谱广，主要用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以氨基青霉素抗菌谱广，主要用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、及部分革兰阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等所致的感染志贺菌属和流感杆菌等所致的感染;u广谱青
11、霉素由于抗菌谱广，主要用于包括肠杆菌科细菌、铜绿广谱青霉素由于抗菌谱广，主要用于包括肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等在内的各种革兰阴性杆菌及肠球菌所致的各种感染。假单胞菌等在内的各种革兰阴性杆菌及肠球菌所致的各种感染。(10)不良反应不良反应u最突出的不良反应为过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经最突出的不良反应为过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等，其中以过敏性休克最性水肿、血清病型反应、过敏性休克等，其中以过敏性休克最为严重，与药物剂量的大小无关。为严重，与药物剂量的大小无关。应特别注意对本类药物高度应特别注意对本类药物高度过敏者，虽极微量也能引起休克。过敏者
12、，虽极微量也能引起休克。该类药物不同品种间存在着该类药物不同品种间存在着交叉过敏现象。交叉过敏现象。u在应用前可用青霉素钠皮试液进行皮试，或选用处方中所给出在应用前可用青霉素钠皮试液进行皮试，或选用处方中所给出的该青霉素品种进行皮试。的该青霉素品种进行皮试。青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点青霉素类抗生素特点(11)注意事项注意事项u使用前使用前须详细询间患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏须详细询间患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验并须先做青霉素皮肤试验。u过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，立即给病人过敏性休克一
13、旦发生，必须就地抢救，立即给病人注射注射肾上肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。疗。u全身应用大剂量青霉素可引起全身应用大剂量青霉素可引起腱腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病，此反应易出现于老年青霉素脑病，此反应易出现于老年和肾功能减退患者。和肾功能减退患者。u青霉素不用于鞘内注射。青霉素不用于鞘内注射。u青霉素钾盐不可快速静脉注射。青霉素钾盐不可快速静脉注射。u青霉素的水溶液不稳定，应现用现配。青霉素的水溶液不稳定，应现用现配。u孕妇及哺
14、乳期妇女慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。u老年患者肾功能减退时，须调整剂量。老年患者肾功能减退时，须调整剂量。青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种对青霉素酶不稳定的青霉素类对青霉素酶不稳定的青霉素类青霉素、青霉素青霉素、青霉素Vu青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用，属窄谱抗生素。青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用，属窄谱抗生素。u抗菌谱：革兰阳性菌和阴性球菌、嗜血杆菌属等少数阴性抗菌谱：革兰阳性菌和阴性球菌、嗜血杆菌属等少数阴性杆菌及螺旋体。杆菌及螺旋体。u主要用于主要用于不产青霉素酶的革兰阳性菌不产青霉素酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌、链球包括
15、葡萄球菌、链球菌、芽孢杆菌等所致感染；是治疗炭疽、放线菌病、鼠药菌、芽孢杆菌等所致感染；是治疗炭疽、放线菌病、鼠药热等疾病的首选药物。热等疾病的首选药物。u青霉素钠盐或钾盐的血药浓度最高，用于较重的感染，如青霉素钠盐或钾盐的血药浓度最高，用于较重的感染，如肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩端螺旋体病等。肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩端螺旋体病等。u青霉素青霉素V属苯氧青霉素，耐胃酸，口服吸收良好，可饭后属苯氧青霉素，耐胃酸，口服吸收良好，可饭后口服，但抗菌作用次于青霉素，且血药浓度低，仅用于敏口服，但抗菌作用次于青霉素，且血药浓度低，仅用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染等。感革兰阳性球菌引起的
16、轻症感染等。青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林【氨苄西林氨苄西林】u 在侧链在侧链a-位上含有氨基，位上含有氨基，加强了对部分革兰阴性菌加强了对部分革兰阴性菌如流感如流感杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、志贺菌属和伤寒杆菌等的杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、志贺菌属和伤寒杆菌等的活性活性(目前耐药情况日见加重目前耐药情况日见加重)。对。对肠球菌肠球菌的作用优于青霉素，的作用优于青霉素，但对其他革兰阳性菌及奈瑟菌属作用次于青霉素。对肺炎杆菌、但对其他革兰阳性菌及奈瑟
17、菌属作用次于青霉素。对肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、厌氧菌等基本无作用。对铜绿假单胞菌等吲哚阳性变形杆菌、厌氧菌等基本无作用。对铜绿假单胞菌等单胞菌完全无活性。对产生单胞菌完全无活性。对产生-内酰胺酶的耐药菌也无效。临床内酰胺酶的耐药菌也无效。临床主要用于上述敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道主要用于上述敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。感染以及脑膜炎、心内膜炎等。u 在酸性胃液中较稳定，口服约在酸性胃液中较稳定，口服约1/3药物被吸收，但受食物影药物被吸收，但受食物影响。口服或肌注后分别于响。口服或肌注后分别于2h和和1h血药浓度达高峰。血药浓度达高
18、峰。u 体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。体内清除较青发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。体内清除较青霉素慢，半衰期为霉素慢，半衰期为1-2h，尿和胆汁中浓度较高尿和胆汁中浓度较高。u 皮疹皮疹发生率较其他青霉素高，可达发生率较其他青霉素高，可达10%或更多。有时也发或更多。有时也发生药热，腹泻亦常见，一般无需停药。生药热，腹泻亦常见，一般无需停药。若为弥漫性斑丘疹应停若为弥
19、漫性斑丘疹应停药。药。青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林【阿莫西林阿莫西林】u 抗菌谱和体外抗菌作用基本同氨苄西林，对肺炎球菌、幽门螺杆菌、肠球菌、沙门菌属作用较氨苄西林强2-3倍，但对志贺菌属、流感杆菌作用则逊于氨苄西林。u 口服吸收好，且受食物影响小。口服血峰浓度于1h到达，约为氨苄西林的2-3倍，疗效较好。在胆汁和痰液中的浓度均高于氨苄西林。u 主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。皮疹发生率
20、较氨苄西林低。青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种青霉素类抗生素主要品种广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林【哌拉西林哌拉西林】u 为第三代半合成青霉素，抗菌谱广，抗菌作用强为第三代半合成青霉素，抗菌谱广，抗菌作用强。对。对大肠大肠埃希埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌疗效比氨疗效比氨苄西林、苄西林、强数十倍，对强数十倍，对沙雷杆菌沙雷杆菌的抗菌力强。的抗菌力强。对奈瑟菌属、嗜血杆菌属以及多种厌氧菌对奈瑟菌属、嗜血杆菌属以及多种厌氧菌相当相当敏感。除对产酶金葡菌外，对革兰阳性菌也有较好作
21、用，对肠球菌的敏感。除对产酶金葡菌外，对革兰阳性菌也有较好作用，对肠球菌的抗菌活性与氨抗菌活性与氨苄西林相仿。苄西林相仿。u 单用极易产生耐药性，一般均和氨基糖单用极易产生耐药性，一般均和氨基糖苷类抗生素合用。苷类抗生素合用。u 组织分布好，肝、肾和血清中浓度最高，骨、心脏分布良好，脑组织分布好，肝、肾和血清中浓度最高，骨、心脏分布良好，脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。u 临床主要用于铜绿假单胞菌及其他敏感的革兰阴性杆菌所致的败临床主要用于铜绿假单胞菌及其他敏感的革兰阴性杆菌所致的败血症，呼吸道、胆道、腹腔、尿路、皮肤软组织、妇科等感染，亚急血症，呼
22、吸道、胆道、腹腔、尿路、皮肤软组织、妇科等感染，亚急性心内膜炎及化脓性脑膜炎等。性心内膜炎及化脓性脑膜炎等。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素u抗革兰阳性菌活性强，耐甲氧西林金葡菌抗革兰阳性菌活性强，耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐甲氧、耐甲氧西林表皮葡萄球菌西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌除外和肠球菌除外;u对金葡菌产生的对金葡菌产生的-内内酰酰胺酶的稳定性好胺酶的稳定性好;u对革兰阴性菌的作用较差对革兰阴性菌的作用较差;u对革兰阴性菌产生的对革兰阴性菌产生的-内酰胺
23、内酰胺胺酶不稳定胺酶不稳定;u对对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效;u对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性;u组织穿透力差，脑脊液浓度低。组织穿透力差，脑脊液浓度低。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素u非限制使用级非限制使用级头孢氨苄、头孢唑林、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定头孢拉定 u限制使用级限制使用级 头孢硫脒头孢硫脒 头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素【头孢噻吩头孢噻吩】u 抗菌谱广，对革兰阳性菌及部分阴性菌具有较强的抗菌作抗菌谱广，对革
24、兰阳性菌及部分阴性菌具有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等用。对葡萄球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等抗菌作用较强，对抗菌作用较强，对革兰阳性菌作用强革兰阳性菌作用强于革兰阴性菌。于革兰阴性菌。u 对葡萄球菌产生的青霉素酶的稳定性为头孢菌素之最。对葡萄球菌产生的青霉素酶的稳定性为头孢菌素之最。u 注射后，能顺利地分布到人体各个组织，并在短时间内达注射后，能顺利地分布到人体各个组织，并在短时间内达到血浓度峰值。细菌不易对其产生抗药性。到血浓度峰值。细菌不易对其产生抗药性。u 主要适用于耐青霉素金葡菌主要适用于耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐药者除外甲氧西林耐药
25、者除外)和敏感和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等。病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警血症等。病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。惕可能加重肾毒性。u 本品及其代谢产物有一定本品及其代谢产物有一定肾毒性肾毒性。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素【头孢唑林头孢唑林】u 为广谱抗生素，对为广谱抗生素，对革兰阳性菌的抗菌活性很强革兰阳性菌的抗菌活性很强，对大肠杆，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等菌、肺炎杆菌、奇异变形
26、杆菌等阴性菌的抗菌活性阴性菌的抗菌活性，较其他第较其他第一代头孢菌素强一代头孢菌素强。但对金葡菌抗菌作用较头孢噻吩略弱。但对金葡菌抗菌作用较头孢噻吩略弱。u 血药浓度高而持久，不良反应少，具备预防性用药的良好血药浓度高而持久，不良反应少，具备预防性用药的良好条件。条件。u 除用于治疗敏感菌所致的各种感染除用于治疗敏感菌所致的各种感染(如呼吸道、肝胆系统、如呼吸道、肝胆系统、泌尿系统感染泌尿系统感染)外，也可作为预防骨科手术、心脏手术等术后感外，也可作为预防骨科手术、心脏手术等术后感染的药物。对败血症的治疗效果也相当令人满意。染的药物。对败血症的治疗效果也相当令人满意。u 与其他肾毒性抗菌药或与
27、其他肾毒性抗菌药或呋塞米呋塞米等药物合用时可呈现肾毒性等药物合用时可呈现肾毒性。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素【头孢拉定头孢拉定】u 耐耐-内酰胺内酰胺酶酶，对耐药性金葡菌及其他多种对广谱抗生素，对耐药性金葡菌及其他多种对广谱抗生素耐药的杆菌有迅速而可靠的杀菌作用，抗菌活性较头孢噻吩差。耐药的杆菌有迅速而可靠的杀菌作用，抗菌活性较头孢噻吩差。u 耐酸耐酸，口服吸收较好，血药浓度较高，肌注有效血药浓度，口服吸收较好，血药浓度较高，肌注有效血药浓度持续时间较长。持续时间较长。u 用于治疗敏感菌所致的轻、中度感染用于治疗敏感菌所致的轻、中
28、度感染(如支气管炎、肺炎、如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾)。u 食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，宜食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，宜空腹服用空腹服用。u 毒性低。但近年注射用头抱拉定引起药物性血尿的报道增毒性低。但近年注射用头抱拉定引起药物性血尿的报道增多，应引起重视。多，应引起重视。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素【头孢氨苄头孢氨苄】u 抗菌谱与抗菌谱与头孢噻吩相仿，但活性较后者差，与头孢拉定相头孢噻吩相仿，但活性较后者差，与头孢拉定相仿。除肠球菌外，革
29、兰阳性球菌皆对本品敏感，对仿。除肠球菌外，革兰阳性球菌皆对本品敏感，对奈瑟菌有较奈瑟菌有较好的抗菌作用好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌的活性较差，对部分大肠埃希，对流感嗜血杆菌的活性较差，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌等有抗菌作用，对其他肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌等有抗菌作用，对其他肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌皆耐药。菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌皆耐药。u 用于敏感细菌所致的呼吸道感染、生殖泌尿道感染、软组用于敏感细菌所致的呼吸道感染、生殖泌尿道感染、软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染
30、。u 口服吸收良好。但饭后服药影响吸收，使疗效减低口服吸收良好。但饭后服药影响吸收，使疗效减低50%，宜宜空腹服用空腹服用。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素【头孢硫脒头孢硫脒】u 对革兰阳性菌作用较对革兰阴性菌强，对金黄色葡萄球菌对革兰阳性菌作用较对革兰阴性菌强，对金黄色葡萄球菌比头孢唑林作用稍强，与头孢噻吩相仿比头孢唑林作用稍强，与头孢噻吩相仿;对表皮葡萄球菌、肺炎对表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌抗菌作用优于头孢唑林链球菌、化脓性链球菌抗菌作用优于头孢唑林;对对肠球菌肠球菌作用略作用略差于万古霉素差于万古霉素;对对MRSA，
31、作用虽不如万古霉素，但明显优于头，作用虽不如万古霉素，但明显优于头孢唑林。孢唑林。u 临床适应证与头孢噻吩相仿。可用于敏感菌所致的呼吸道、临床适应证与头孢噻吩相仿。可用于敏感菌所致的呼吸道、胆道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织等部位感染以及胸膜炎、胆道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织等部位感染以及胸膜炎、败血症等。败血症等。u 已有报道试用于肠球菌所致的感染。已有报道试用于肠球菌所致的感染。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第二代头孢菌素第二代头孢菌素u抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定性均比第一代强性均比第一代
32、强(如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌菌);u对革兰阳性菌对革兰阳性菌(包括产酶耐药金葡菌包括产酶耐药金葡菌)的作用与第一代相的作用与第一代相似或弱似或弱;u对厌氧菌有一定作用对厌氧菌有一定作用;u对铜绿假单胞菌仍然无效对铜绿假单胞菌仍然无效;u对肾脏毒性比第一代低。对肾脏毒性比第一代低。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第二代头孢菌素第二代头孢菌素【头孢呋辛酯头孢呋辛酯】u 对革兰阳性菌对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代的活性与第一代头孢菌素相仿，对头孢菌素相仿，对革兰阴性菌的作用较第一代头孢菌
33、素强。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和革兰阴性菌的作用较第一代头孢菌素强。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属对其耐药，李斯特菌属对其耐药，其他阳性球菌其他阳性球菌(包括厌氧菌包括厌氧菌)均对其敏感均对其敏感。革兰阴性的流革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、克雷伯杆菌感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、奇异变形杆菌、肠杆菌属对本品敏感对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、拘檬酸菌属和不动杆菌属对本品敏感性差，吲哚阳性变形杆菌、拘檬酸菌属和不动杆菌属对本品敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌属对本品耐药。沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌
34、、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌属对本品耐药。u 对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶相当稳定。内酰胺酶相当稳定。u 脂溶性强，口服吸收率较高，体内迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异脂溶性强，口服吸收率较高，体内迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液，但生物利用度不高性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液，但生物利用度不高(30%-52%)。u 用于治疗上下呼吸道感染、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等轻、用于治疗上下呼吸道感染、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等轻、中度感染。中度感染。u 本品应本品应吞服吞服，不可嚼碎。因嚼碎后降解
35、，效价下降。，不可嚼碎。因嚼碎后降解，效价下降。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第二代头孢菌素第二代头孢菌素【头孢克洛头孢克洛】u 是介于第一代与第二代是介于第一代与第二代头孢菌素之间的口服品种，除具有头孢菌素之间的口服品种，除具有第二代第二代头孢菌素的作用特点外头孢菌素的作用特点外(对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有很强的杀灭作用均具有很强的杀灭作用)，对，对革兰阳性菌的作用比第一代口服制革兰阳性菌的作用比第一代口服制剂强剂强。u 主要用于呼吸道感染，如气管炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎主要用于呼吸道感染，如气管炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎;
36、尿路感染，如肾盂肾炎、尿路感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎膀胱炎、淋球菌性尿道炎;皮肤软组皮肤软组织感染。织感染。u 口服后，吸收良好口服后，吸收良好(可达可达95%)，能迅速分布到内脏器官及，能迅速分布到内脏器官及组织中。与食物同用时血药峰浓度仅为空腹用药的组织中。与食物同用时血药峰浓度仅为空腹用药的50%-75%，故宜故宜空腹给药空腹给药。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素第三代头孢菌素u抗革兰阴性杆菌活性强，明显超过第一、第二代。抗革兰阴性杆菌活性强，明显超过第一、第二代。u对革兰阴性杆菌产生的广谱对革兰阴性杆菌产生的广谱-内内酰酰胺酶
37、高度稳定。胺酶高度稳定。u对革兰阳性菌作用较弱对革兰阳性菌作用较弱(不如第一代和部分第二代不如第一代和部分第二代头孢头孢菌素菌素)。u对产酶和不产酶金葡菌一般或中度敏感。对金葡菌的抗菌活性虽不对产酶和不产酶金葡菌一般或中度敏感。对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、第二代及第一、第二代头孢头孢菌素强，但仍属有效范围。对粪菌素强，但仍属有效范围。对粪肠肠球菌抗菌活性球菌抗菌活性亦差。对亦差。对脑膜炎球菌脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性。显示了极为突出的抗菌活性。u抗菌谱增宽，有些品种对铜绿假单胞菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗抗菌谱增宽，有些品种对铜绿假单胞菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。菌作用。u其血浆
38、其血浆半衰期半衰期较长，体内分布较广，组织渗透性好，各种组织体液较长，体内分布较广，组织渗透性好，各种组织体液中可达到有效的药物浓度。中可达到有效的药物浓度。u对肾脏基本无毒性。对肾脏基本无毒性。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素第三代头孢菌素【头孢噻肟头孢噻肟】u 对链球菌对链球菌(肠球菌除外肠球菌除外)作用强作用强，对肠杆菌科细菌作用尤好对肠杆菌科细菌作用尤好(优于头孢哌酮、头孢曲松等其他第三代头孢菌素优于头孢哌酮、头孢曲松等其他第三代头孢菌素)，但对铜绿，但对铜绿u假单胞菌的作用较差。假单胞菌的作用较差。u 在体内有部分代谢为活性较低的去乙酰头
39、孢噻肟，使抗菌在体内有部分代谢为活性较低的去乙酰头孢噻肟，使抗菌作用减弱，故严重感染时用药剂量需高。作用减弱，故严重感染时用药剂量需高。u 约约40%的药物自肝胆系统排泄，对肾功能影响小。的药物自肝胆系统排泄，对肾功能影响小。u 用于治疗肠杆菌科细菌为主的各类感染，包括败血症、脑用于治疗肠杆菌科细菌为主的各类感染，包括败血症、脑膜炎。也可用于耐青霉素的肺炎链球菌所致感染。膜炎。也可用于耐青霉素的肺炎链球菌所致感染。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素第三代头孢菌素【头孢曲松头孢曲松】u 体外活性与体外活性与头孢噻肟相同，但头孢噻肟相同，但体内活性比头孢
40、噻肟高体内活性比头孢噻肟高10-100倍，倍，对铜绿假单胞菌的作用次于对铜绿假单胞菌的作用次于头孢他啶与头孢哌酮头孢他啶与头孢哌酮。u 血药浓度高而持久，半衰期可达血药浓度高而持久，半衰期可达7-8h，每日只需给药，每日只需给药1-2次，为第三代次，为第三代长效长效注射品种。注射品种。u 约约40%的药物以原形自胆道的药物以原形自胆道-肠道排出，对肾功能影响小。肠道排出，对肾功能影响小。肝、肾功能不全者使用较安全。肝、肾功能不全者使用较安全。u 用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染，尿路、胆道感染以用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染，尿路、胆道感染以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染
41、、败及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。病。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素第三代头孢菌素【头孢他啶头孢他啶】u 抗菌谱广，抗菌抗菌谱广，抗菌活性强活性强(对铜绿假单胞菌和肠杆菌科等对铜绿假单胞菌和肠杆菌科等革革兰阴性菌有很强的抗菌活性兰阴性菌有很强的抗菌活性，抗革兰阳性菌的作用与，抗革兰阳性菌的作用与头孢噻肟头孢噻肟相似相似)，是目前对铜绿假单胞菌作用是目前对铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素最强的头孢菌素(超过其他超过其
42、他-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素内酰胺类和氨基糖苷类抗生素)。u 目前认为是唯一能替代氨基糖苷类的头孢类抗生素。目前认为是唯一能替代氨基糖苷类的头孢类抗生素。u 用于治疗各种革兰阴性菌，包括铜绿假单胞菌的严重感染。用于治疗各种革兰阴性菌，包括铜绿假单胞菌的严重感染。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素第三代头孢菌素【头孢哌酮头孢哌酮】u 抗菌谱与抗菌谱与头孢噻肟相仿，除头孢噻肟相仿，除对铜绿假单胞菌有良好作用对铜绿假单胞菌有良好作用外外(仅次于仅次于头孢他啶头孢他啶)，抗菌活性多逊于，抗菌活性多逊于头孢噻肟。头孢噻肟。u 对对-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳
43、定。u 血浓度高，但难以透血浓度高，但难以透入脑脊液。易引起肠道菌群紊乱，可入脑脊液。易引起肠道菌群紊乱，可引起凝血功能障碍。少数病人可出现戒酒样反应。引起凝血功能障碍。少数病人可出现戒酒样反应。u 约约70%的药物经肝胆系统排泄，的药物经肝胆系统排泄，是肾衰时唯一不需要调整是肾衰时唯一不需要调整剂量的剂量的头孢菌素头孢菌素，适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染，适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染，对对轻、中度肾功能损害时仍可用常用量。轻、中度肾功能损害时仍可用常用量。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素第三代头孢菌素【头孢唑肟头孢唑肟】u 抗菌谱与
44、抗菌活性与抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似，头孢噻肟相似，对一些革兰阳性菌有对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强。假单胞杆菌属、耐。假单胞杆菌属、耐药葡萄球菌对本品不敏感。药葡萄球菌对本品不敏感。u 广泛分布于多种组织和体液中，较广泛分布于多种组织和体液中，较头孢噻肟高。有炎症头孢噻肟高。有炎症时，时，可进可进入脑脊液中。入脑脊液中。在体内不代谢，约在体内不代谢，约90%以原形经肾小管分泌以原形经肾小管分泌和肾小球过滤排出，丙磺舒可延缓之。肾功能障碍时，半衰期和肾小球过滤排出，丙磺舒可延缓之。肾功能障碍时，半衰期延长，需调整剂量。延长，需调整
45、剂量。u 临床应用于敏威菌所致的临床应用于敏威菌所致的肺炎、支气管炎、胸膜炎、皮肤肺炎、支气管炎、胸膜炎、皮肤和软组织、尿路、胆道、骨和关节、五官、创面、前列腺等部和软组织、尿路、胆道、骨和关节、五官、创面、前列腺等部位的感染，也可用于败血症和脑膜炎。位的感染，也可用于败血症和脑膜炎。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素第三代头孢菌素【头孢匹胺头孢匹胺】u 具有广泛的抗菌谱和杀菌力，对具有广泛的抗菌谱和杀菌力，对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力大的抗菌活力，因而有学者将头孢匹胺称为，因而有学者将头孢匹胺称为三
46、代头孢四代疗效三代头孢四代疗效，本品对，本品对-内内酰胺酶相当稳定酰胺酶相当稳定。u 本品抗菌活性与头孢哌酮相似，革兰阳性菌包括金葡菌、表皮葡萄球菌、本品抗菌活性与头孢哌酮相似，革兰阳性菌包括金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌对本品敏感，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢肺炎链球菌、溶血性链球菌对本品敏感，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相似，但逊于头孢他啶。对肠杆菌科细菌的抗菌活性逊于头孢噻肟、头哌酮相似，但逊于头孢他啶。对肠杆菌科细菌的抗菌活性逊于头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶。孢曲松、头孢他啶。u 在机体内几乎不代谢，在机体内几乎不代谢，注射后的血药浓度高于其他头孢菌素注射后的血
47、药浓度高于其他头孢菌素，而且较持，而且较持久。本品向肝、胆道组织大量移行，向女性生殖系统、腹腔渗出液、口腔组久。本品向肝、胆道组织大量移行，向女性生殖系统、腹腔渗出液、口腔组织、扁桃体及痰液移行也良好。本品可进入脑脊液中。主要通过肾、肝排泄。织、扁桃体及痰液移行也良好。本品可进入脑脊液中。主要通过肾、肝排泄。u 主要用于敏感菌引起的肺炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿生主要用于敏感菌引起的肺炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿生殖系统感染、脑膜炎、败血症及口腔外科感染。殖系统感染、脑膜炎、败血症及口腔外科感染。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第四代头孢菌素
48、第四代头孢菌素u对革兰阴性菌的抗菌活性优于第三代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性优于第三代头孢菌素;u增强了抗革兰阳性菌的活性，特别对链球菌、肺炎球菌、增强了抗革兰阳性菌的活性，特别对链球菌、肺炎球菌、金葡菌等有很强的活性。肠球菌金葡菌等有很强的活性。肠球菌(除头孢硫脒外除头孢硫脒外)、分枝杆、分枝杆菌菌(结核菌、麻风菌结核菌、麻风菌)、真菌、病毒、耐甲氧西林的金葡菌、真菌、病毒、耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)等对所有的头孢菌素都耐药等对所有的头孢菌素都耐药;u对厌氧菌也有很好的抗菌作用对厌氧菌也有很好的抗菌作用;u对对-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定；内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染
49、色体介导的酶稳定；u无肾脏毒性，偶见二重感染。无肾脏毒性，偶见二重感染。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第四代头孢菌素第四代头孢菌素【头孢吡肟头孢吡肟】u 抗菌谱与抗菌活性与第三代抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但头孢菌素相似，但抗菌谱有抗菌谱有了了进一步扩大进一步扩大。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、铜绿假。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌单胞菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠除肠球菌外球菌外)都有较强抗菌活性。都有较强抗菌活性。u 高度耐受多数高度耐受多数-内酰胺酶的水解，对
50、染色体编码的内酰胺酶的水解，对染色体编码的-内酰内酰胺酶胺酶亲和力低、对多数耐氨基糖亲和力低、对多数耐氨基糖苷类或第三代头孢菌素苷类或第三代头孢菌素(如如头孢头孢他啶他啶)菌株均有效。菌株均有效。u 主要用于各种主要用于各种严重感染严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。道感染、败血症等。头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头霉素类头霉素类【头孢西丁头孢西丁】u 作用与第二代头孢菌素相似，故习惯列入第二代头孢菌素类中。对革兰作用与第二代头孢菌素相似，故习惯列入第二代头孢菌素类中。对革兰阳性菌的抗菌性能弱阳性菌的抗菌性能弱