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1、齐拉西酮的齐拉西酮的药理机制和临床应用药理机制和临床应用二科二科 孙磊孙磊简简 介介v药理机制药理机制v不良反应不良反应v病例介绍病例介绍药理机制药理机制v阻断边缘系统多巴胺阻断边缘系统多巴胺D2受体受体v阻断阻断5-HT2A、5-HT1D和和5-HT2C受体受体v中度抑制中度抑制5-HT和和NE回收回收v轻度阻断轻度阻断H1受体、受体、M1受体、受体、1受体受体v小剂量服用能激动小剂量服用能激动5-HT1A受体受体精神分裂症的多巴胺假说精神分裂症的多巴胺假说前额皮质背外侧前额皮质背外侧多巴胺功能低下多巴胺功能低下 引起阳性症状引起阳性症状幻觉、妄想幻觉、妄想引起阴性症状引起阴性症状思维贫乏、
2、思维贫乏、情感淡漠情感淡漠皮质下边缘系统皮质下边缘系统多巴胺功能亢进多巴胺功能亢进对阳性和阴性症状均有良好作用对阳性和阴性症状均有良好作用阻断边缘系统阻断边缘系统D2受体受体强度与氟哌啶醇相似强度与氟哌啶醇相似阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A 受体引起多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质D1受体同时具有抗抑郁抗焦虑作用同时具有抗抑郁抗焦虑作用 高度阻断高度阻断 5-HT1D和和5-HT2C受体效应受体效应具有抗抑郁作用具有抗抑郁作用中度抑制中度抑制5-HT和和NE回收回收产生类似文拉法辛产生类似文拉法辛的抗抑郁作用的抗抑郁作用激动激动5-HT1受体受体产生类似丁螺环酮产生类似丁螺环酮的抗焦
3、虑作用的抗焦虑作用不良反应不良反应vEPSv催乳素催乳素v体重增加体重增加v嗜睡嗜睡v体位性低血压体位性低血压vQTc间期延长间期延长EPS和催乳素和催乳素阻断阻断5-HT2A和和D2受体受体之比为之比为11:1低低EPS低催乳素低催乳素体重增加体重增加阻断阻断5-HT2A和和5-HT2C受体受体体重增加体重增加中度阻断中度阻断5-HT和和NE回收回收v齐拉西酮不宜用于有先天性齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长间期延长者。不宜与有延长QTc间期的间期的三环类等药物联用，治疗期间注意监测心电三环类等药物联用，治疗期间注意监测心电图的改变。图的改变。
4、v对对H1受体的拮抗作用产生嗜睡。受体的拮抗作用产生嗜睡。v对对1肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性低血压。低血压。其他不良反应其他不良反应病例介绍病例介绍v高晓东，男，高晓东，男，26岁岁v主因主因:间断多疑，情绪不稳间断多疑，情绪不稳11年，自语冲动年，自语冲动1天入院天入院v既往史既往史:无异常无异常v个人史个人史:独生子，高中肄业，未婚，无烟酒嗜独生子，高中肄业，未婚，无烟酒嗜好，性格内向好，性格内向v家族史家族史:阴性阴性v该患者自该患者自2011年中考前出现凭空闻声，敏感多疑。年中考前出现凭空闻声，敏感多疑。称在学校听到同学骂自己，老师讲课的内容也
5、都是称在学校听到同学骂自己，老师讲课的内容也都是在针对自己，变得紧张，害怕，不能坚持上课。自在针对自己，变得紧张，害怕，不能坚持上课。自2002年年6月首次住我院，诊断精神分裂症，服药利月首次住我院，诊断精神分裂症，服药利培酮培酮3mg/日，奋乃静日，奋乃静30mg/日治疗，住院日治疗，住院74天好转天好转出院。出院。v院外服药依从性差，病情时好时坏，又于院外服药依从性差，病情时好时坏，又于2009年年3月、月、2009年年7月及月及2011年年12月月3次住我院，诊断同次住我院，诊断同前，先后服用帕利哌酮前，先后服用帕利哌酮6mg/日，舒必利日，舒必利600mg/日，日，奋乃静奋乃静42mg
6、/日，末次出院于日，末次出院于2012年年1月。月。现病史现病史v院外能坚持服用奋乃静院外能坚持服用奋乃静24mg/日，未在上学日，未在上学或工作，逐渐变得生活懒散，不知洗漱，孤或工作，逐渐变得生活懒散，不知洗漱，孤僻少语，表情呆板，不关心自己及家人，整僻少语，表情呆板，不关心自己及家人，整体在家对电视发呆或者反复玩一种电子游戏。体在家对电视发呆或者反复玩一种电子游戏。v2012年年2月出现自言自语，内容杂乱，情绪月出现自言自语，内容杂乱，情绪不稳定，家人再次将其送至我院。不稳定，家人再次将其送至我院。入院情况入院情况v精神检查精神检查:意识清，接触被动，偶有自语，问意识清，接触被动，偶有自语
7、，问答不切题，思维贫乏，情感反应平淡，不关答不切题，思维贫乏，情感反应平淡，不关心家人及个人前途，意志减退，生活懒散，心家人及个人前途，意志减退，生活懒散，社会功能受损，无自知力。社会功能受损，无自知力。v躯体检查躯体检查:无明显异常无明显异常。v入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制较好，入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制较好，但对阴性症状无效，故考虑换用对阳性及阴但对阴性症状无效，故考虑换用对阳性及阴性症状均有良好作用的非典型药，喹硫平性症状均有良好作用的非典型药，喹硫平400mg/日治疗，服用日治疗，服用40余天，未见明显好余天，未见明显好转。换用齐拉西酮治疗。转。换用齐拉西酮治疗。使用过程
8、使用过程2012.3.26齐拉西酮齐拉西酮20mg bid（8-8）2012.4.3齐拉西酮齐拉西酮40mg bid（8-8）2012.5.10齐拉西酮齐拉西酮60mg bid（8-8）2012.6.25齐拉西酮齐拉西酮40mg qd,80mg qn目前情况目前情况v精神检查精神检查:意识清，接触较为主动，简单问答意识清，接触较为主动，简单问答切题，情绪平稳，表情自然，对未来有一定切题，情绪平稳，表情自然，对未来有一定打算，生活可自理，自知力部分存在。打算，生活可自理，自知力部分存在。v躯体检查躯体检查:无明显异常。无明显异常。v无锥体外系或体重增加等副作用。无锥体外系或体重增加等副作用。v心电图情况较使用前无明显改变。心电图情况较使用前无明显改变。总结总结v齐拉西酮通过拮抗齐拉西酮通过拮抗5一一HT2A和和D2受体，激动受体，激动5一一HT1A受体，也能抑制受体，也能抑制NE的再摄取等发挥的再摄取等发挥独特的作用机制。独特的作用机制。v不仅对精神分裂症的各种症状有确切的疗效，不仅对精神分裂症的各种症状有确切的疗效，而且对抑郁、躁狂、焦虑、激越等情绪障碍而且对抑郁、躁狂、焦虑、激越等情绪障碍也有良好的效果。也有良好的效果。v少而轻微的药物不良反应少而轻微的药物不良反应:几乎不增加体重，几乎不增加体重，对催乳素影响低，锥体外系反应小等。对催乳素影响低，锥体外系反应小等。