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1、抗菌药物的合理使用抗菌药物的合理使用抗感染药物发展简史1929AlexanderFleming发现青霉素1939HowardFlorey和ErnstChain分离获得青霉素，用于动物试验。1942青霉素首次用于救治战伤患者，拯救了许多人的生命1950s 大量抗生素用于临床。A poster from World War II,dramatically showing the virtues of the new miracle drug,and representing the high level of motivation in the country to aid the health
2、of the soldiers at war.这些也只是冰山一角抗生素是临床上应用最广和最重要的一类药物。抗生素的问世和临床应用给人们带来了福音。而滥用抗生素给人们的健康带来危害。据统计，我国每年有8万人直接或间接死于滥用抗生素。我国7岁以下儿童因为不合理使用抗生素造成耳聋的数量多达30万人，占总体聋哑儿童的30%40%，而一些发达国家只有0.9%。滥用抗生素所致细菌耐药严重在住院的感染病患者中，耐药菌感染的病死率为11.7%，普通感染的病死率只有5.4%。我国已成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一。我国抗菌药物的使用特点品种多用量大级别高耐药率高抗生素应用现状抗生素应用现状应用范围应用类
3、型有疑问的应用人类用(50%)综合医院20%20%-50%不需要社区80%农业用(50%)治疗性20%40%-80%高度怀疑预防或促生长80%误区：抗生素对一切感染都有效许多患者认为病毒性呼吸道感染患者服用阿莫西林之后病情好转。这通常是疾病自然过程的结果，而不是阿莫西林的效果。母亲觉得孩子服用抗生素更安全有效。尽管临床试验显示抗生素无预防价值，但医生和患者选择抗生素以预防可能的继发性感染。患者常常自行服用抗生素。大量使用抗生素的后果大量使用抗生素的后果资源浪费患者的健康受影响输出耐药菌株耐药菌的变迁1920196019201960年年 G+G+菌菌 葡萄球菌葡萄球菌19601970196019
4、70年年 G-G-菌菌 铜绿假单胞等铜绿假单胞等7070年代末年代末 今今 G+G+，G-G-菌菌MRSA MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌耐甲氧西林葡萄球菌VRE VRE 耐万古霉素肠球菌耐万古霉素肠球菌 PRP PRP 耐青霉素肺炎链球菌耐青霉素肺炎链球菌 ESESLs Ls 超广谱超广谱 -内酰胺酶（内酰胺酶（G-G-）AmpCAmpCI I型型 -内酰胺酶（内酰胺酶（G-G-）NDM-1金属-内酰胺酶1举例：肺部感染治疗面临耐药菌的挑战现状在全球范围内，“ESKAPE”耐药已成为导致患者发病及死亡的重要原因1我国，“ESKAPE”耐药菌株检出率高2检出率(%)产ESL大肠埃希菌MRSA 产
5、ESL肺炎克雷伯菌属不动杆菌属*铜绿假单胞菌*耐万古霉素屎肠球菌*在G-菌中的检出率“ESKAPE”耐药现象日益严重，但当前新型抗菌药物的研发逐渐减缓，未来可能面临无药可用的局面31.RiceLetal.TheJournalofInfectiousDiseases2008;197:1079812.朱德妹等.中国感染与化疗杂志.2011;11(5):321-3293.oucherHWetal.ClinicalInfectiousDiseases2009;48:112新药数量1983-19871988-19921993-19971998-20022003-200710合理使用抗生素的原则合理使用抗
6、生素的原则1、认识抗生素，选对抗生素；、认识抗生素，选对抗生素；2、经验治疗与药敏检查相结合，患者全身情、经验治疗与药敏检查相结合，患者全身情况与适宜抗生素相结合，尽早实现目标用药；况与适宜抗生素相结合，尽早实现目标用药；3、根据、根据PK/PD制定合理用药方案；制定合理用药方案；4、针对患者特殊病理情况谨慎用药，密切观、针对患者特殊病理情况谨慎用药，密切观察察/及时处理抗生素的不良反应。及时处理抗生素的不良反应。人体人体细菌细菌抗菌药物抗菌药物吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄不不良良反反应应耐耐药药抗抗菌菌作作用用吞吞噬噬免免疫疫感感染染人体、抗菌药物和细菌的相互关系人体、抗菌药物和细菌的相
7、互关系临床常用的几类抗生素临床常用的几类抗生素抗生素的作用机制抗生素的作用机制1、阻断细胞壁的合成2、阻制核糖体蛋白的合成3、损伤细胞膜影响通透性4、影响叶酸代谢5、阻断DNA、RNA的合成2024/4/92024/4/91515抗菌药作用机制抗菌药作用机制-内酰胺类（-lactam）抗生素青霉素类头孢菌素类非典型-内酰胺类-内酰胺类内酰胺类为什么称其为内酰胺类抗生素？因为青霉素类和头孢菌素类均有相同的内酰胺环，可被内酰胺酶水解而失效。这类抗生素的作用是抑制细胞壁的合成。青霉素类青霉素G半合成青霉素类半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素半合成广谱青霉素半合成广谱青霉素复合青霉素青霉素G 主要使用在
8、溶血性链球菌、肺炎链球菌、不产青霉素酶葡萄球菌、炭疽、破伤风、气性坏疽、梅毒、钩端螺旋体、回归热、白喉半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素：主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林，成人每日2-4g。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）半合成广谱青霉素：因对各种-内酰胺酶的稳定性差，临床使用逐渐减少阿阿莫莫西西林林：抗抗菌菌谱谱与与氨氨苄苄西西林林相相似似，抗抗菌菌活活性性是是氨氨苄苄西西林林的的2 2倍倍，主主要要用用于于呼呼吸吸道道、泌泌尿道及皮肤软组织感染。尿道及皮肤软组织感染。哌哌拉拉西西林林：对对绿绿脓脓杆杆菌菌、肺肺炎炎克克
9、雷雷白白菌菌等等革革兰兰阴阴性性菌菌的的抗抗菌菌活活性性相相对对较较强强，主主要要用用于于临临床轻、中度感染，剂量床轻、中度感染，剂量8-16g/8-16g/天。天。替替卡卡西西林林：对对绿绿脓脓杆杆菌菌作作用用较较好好，对对其其它它G G-菌菌作作用强于阿莫西林。用强于阿莫西林。阿阿洛洛西西林林：对对G G+，G G-及及部部分分厌厌氧氧菌菌均均有有良良好好抗抗菌菌活活性性，尤尤其其对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有明明显显疗疗效效，成成人人每每日日4-4-6g6g。美美洛洛西西林林：抗抗菌菌谱谱与与阿阿洛洛西西林林相相似似，对对绿绿脓脓杆杆菌菌抗抗菌菌活活性性较较强强，常常用用于于需需氧氧及及厌厌氧
10、氧菌菌混混合合感感染染的的腹腔和妇科感染，成人每日腹腔和妇科感染，成人每日2-4g2-4g。复合青霉素半合成广谱青霉素加上一种-内酰胺酶抑制剂哌拉西林他咗巴坦（特治星）哌拉西林他咗巴坦（特治星）各代头孢菌素特点各代头孢菌素特点G+菌菌G-菌菌绿脓绿脓肾毒性肾毒性 酶稳定酶稳定一代一代+二代二代+三代三代+/+四代四代+头孢菌素类头孢菌素类CephalosporinsCephalosporins第一代头孢菌素第一代头孢菌素特点特点对对G+G+（除肠球菌、（除肠球菌、MRSAMRSA外）有良好抗菌外）有良好抗菌 作用；对作用；对G-G-作用较差，少数大肠、肺杆、作用较差，少数大肠、肺杆、等有活性等
11、有活性对对-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定血半衰期大多较短，不易进血半衰期大多较短，不易进CSFCSF对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性品种品种头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶头孢烯头孢烯第一代头孢菌素适应证第一代头孢菌素适应证头孢唑啉头孢唑啉同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术外科手术的预防用药的预防用药头孢氨苄头孢氨苄同第一代头孢，但抗菌作用略差同第一代头孢，但抗菌作用略差用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染头孢拉啶头孢拉啶抗菌谱及适应
12、证同头孢氨苄抗菌谱及适应证同头孢氨苄第二代头孢菌素第二代头孢菌素特特点点对对G+G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌 科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性对对-内酰胺内酰胺酶较稳定酶较稳定头孢呋辛等在头孢呋辛等在CSFCSF中达一定浓度中达一定浓度肾毒性轻肾毒性轻品品种种头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多适应证适应证敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染第三代头孢菌素第三代头孢菌素特点特点对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-G-菌包括肠杆菌
13、科中的耐药菌具强大抗菌菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用，部分品种对绿脓杆菌作用良好作用，部分品种对绿脓杆菌作用良好对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定脑脊液中达一定浓度脑脊液中达一定浓度基本无肾毒性基本无肾毒性品种品种头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺头孢噻肟头孢噻肟Cefotaxime头孢曲松头孢曲松Ceftrixone对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对G+菌亦有良好作用菌亦有良好作用约约40%的药物自肝胆系统排泄的药物自肝胆系统排泄头孢曲松半
14、衰期头孢曲松半衰期8h，每日用药，每日用药1-2次次国内近年国内近年G菌对头孢噻肟耐药性上升较快，菌对头孢噻肟耐药性上升较快，ESBLCTX-M型为主型为主适应证：适应证：敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染PISP所致的呼吸道及中枢神经系统感染所致的呼吸道及中枢神经系统感染头孢哌酮Cefoperazone头孢他啶Ceftazidime对对G+菌的抗菌作用差菌的抗菌作用差对铜绿假单胞菌具抗菌活性对铜绿假单胞菌具抗菌活性头孢哌酮头孢哌酮对对-内酰胺酶稳定性较差内酰胺酶稳定性较差约约75%自胆汁排出自胆汁排出，胆汁中浓度高，胆汁中浓度高可
15、致出血等不良反应可致出血等不良反应适应证适应证：肠杆菌科、绿脓杆菌引起呼吸、泌尿、腹肠杆菌科、绿脓杆菌引起呼吸、泌尿、腹腔及肝胆系统感染腔及肝胆系统感染第四代头孢菌素第四代头孢菌素特特 点点与三代头孢相比抗菌谱更广与三代头孢相比抗菌谱更广对对G菌作用强，菌作用强，对肠杆菌属等对肠杆菌属等G菌产生的菌产生的AmpC酶稳定酶稳定对铜绿假单胞菌有活性对铜绿假单胞菌有活性对肺炎球菌、化脓性链球菌、对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强作用强对细胞膜的通透性强对细胞膜的通透性强几乎全部经肾脏排泄几乎全部经肾脏排泄适应证适应证多重耐药菌所致的医院内感染多重耐药菌所致的医院内感染中性粒细胞减少致难治性感染
16、中性粒细胞减少致难治性感染耐药肺链炎球菌感染耐药肺链炎球菌感染品品 种种头孢吡肟头孢吡肟Cefpirome、头孢匹罗、头孢克定、头孢匹罗、头孢克定3四价氮原子四价氮原子头霉素类Cephamycins品品种种头孢西丁头孢西丁Cefoxitin头孢美唑头孢美唑Cefmetazole头孢替坦头孢替坦Cefotetan抗菌活性抗菌活性较第二代头孢菌素略差较第二代头孢菌素略差也有将头霉素类归入第二代头孢菌素也有将头霉素类归入第二代头孢菌素7头霉素类Cephamycins抗菌特点抗菌特点对对ESBL稳定稳定对厌氧菌有效对厌氧菌有效适应证适应证敏感菌所致呼吸道、尿路等感染敏感菌所致呼吸道、尿路等感染需氧菌与
17、厌氧菌的混合感染如腹腔感染需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染腹腔或盆腔手术的腹腔或盆腔手术的预防用药预防用药碳青霉烯类碳青霉烯类Carbapenems品品 种种 亚胺培南亚胺培南 Imipenem、美罗培南美罗培南Meropenem帕尼培南帕尼培南Panipenem、厄他培南、厄他培南Ertapenem比阿培南比阿培南Biapenem抗菌谱抗菌谱 极广极广需氧需氧G+菌：链球菌属、菌：链球菌属、MSSA等等肠杆菌科，对肠杆菌科，对ESBL稳定性高稳定性高铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快）铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快）厌氧菌厌氧菌1碳青霉烯类碳青霉烯类Carbapenems适应证适应证多重耐药的
18、革兰阴性杆菌所致严重感染多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者患者病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗经验治疗不良反应不良反应亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经系亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经系统感染统感染单酰胺单酰胺类类Monobactams品种品种 氨曲南氨曲南AztreonamAztreonam抗菌谱抗菌谱 窄窄对肠杆菌科和绿脓具强大作用对肠杆菌科和绿脓具强大作用对对G G菌无抗菌活性菌无抗菌活性适应证适应证 适用于各类适用于各类G G菌感染菌感
19、染不良反应不良反应 少少与青霉素及头孢菌素交叉过敏反应发生率低与青霉素及头孢菌素交叉过敏反应发生率低在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者-内酰胺酶抑制剂合剂内酰胺酶抑制剂合剂lactam/lactamaseinhibitor酶抑制剂品种酶抑制剂品种舒巴坦舒巴坦 （Sulbactam)Sulbactam)克拉维酸（克拉维酸（Clavulanic acid)Clavulanic acid)他唑巴坦（他唑巴坦（Tazobactam)Tazobactam)酶抑制剂作用酶抑制剂作用通常具微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌属具良好通常具微弱的抗菌作用，
20、舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性抗菌活性对多数质粒介导的和部分染色体介导的对多数质粒介导的和部分染色体介导的-内酰胺酶有内酰胺酶有强大的抑制作用，扩大抗菌谱，增强抗菌活性强大的抑制作用，扩大抗菌谱，增强抗菌活性抑酶作用：他唑巴坦抑酶作用：他唑巴坦 克拉维酸克拉维酸舒巴坦舒巴坦合剂的抗菌作用主要取决于合剂的抗菌作用主要取决于内酰胺类药物的抗菌谱内酰胺类药物的抗菌谱及抗菌活性及抗菌活性合剂不增强对合剂不增强对内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性阿莫西林阿莫西林克拉维酸克拉维酸 5:1 安美汀、力百汀安美汀、力百汀氨苄西林氨苄西林舒巴坦舒巴坦 2：1 优立新优立新哌拉西林
21、哌拉西林他唑巴坦他唑巴坦 8：1 特治星特治星替卡西林替卡西林克拉维酸克拉维酸 15:1 替门汀替门汀 15：2头孢哌酮头孢哌酮舒巴坦舒巴坦 2:1或或1:1 舒普深舒普深临床常用临床常用-内酰胺酶抑制剂合剂内酰胺酶抑制剂合剂-内酰胺酶抑制剂合剂的适应证内酰胺酶抑制剂合剂的适应证产产内酰胺酶细菌感染内酰胺酶细菌感染中重度感染的经验治疗中重度感染的经验治疗需氧菌、产酶菌与厌氧菌的混合感染需氧菌、产酶菌与厌氧菌的混合感染口服制剂也可用于社区常见感染的治疗口服制剂也可用于社区常见感染的治疗不推荐用于不推荐用于内酰胺类内酰胺类敏感菌感染、非产敏感菌感染、非产内酰胺酶耐药菌感染内酰胺酶耐药菌感染氨基糖苷
22、类氨基糖苷类 Aminoglycosides特点特点：抗菌谱广抗菌谱广主要作用于主要作用于G-G-菌菌对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强对厌氧菌无作用对厌氧菌无作用胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用品种品种：庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星链霉素链霉素链霉素链霉素链霉胍链霉胍链霉胍链霉胍庆大霉素庆大霉素 Gentamici
23、n用于用于G杆菌、铜绿假单胞菌感染杆菌、铜绿假单胞菌感染与青与青G联合对肠球菌协同作用联合对肠球菌协同作用与哌拉西林联合对绿脓杆菌有协同作用与哌拉西林联合对绿脓杆菌有协同作用链霉素链霉素Streptomycin主要用于结核杆菌感染主要用于结核杆菌感染阿米卡星阿米卡星Amikacin抗菌谱与庆大相似，抗菌作用强抗菌谱与庆大相似，抗菌作用强适用于耐药适用于耐药G G菌包括铜绿假单胞菌感染菌包括铜绿假单胞菌感染耳毒性、肾毒性与卡那霉素相似耳毒性、肾毒性与卡那霉素相似奈替米星奈替米星Netilmicin抗菌活性与庆大相似，对革兰阴性菌作用不及阿米卡抗菌活性与庆大相似，对革兰阴性菌作用不及阿米卡星，对金
24、葡等革兰阳性菌抗菌作用强星，对金葡等革兰阳性菌抗菌作用强耳毒性明显低于其他氨基苷类，但肾毒性则无显著差耳毒性明显低于其他氨基苷类，但肾毒性则无显著差别别异帕米星异帕米星Isepamicin对肠杆菌科细菌、铜绿假对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌单胞菌与阿米卡星相似，对与阿米卡星相似，对葡萄球菌有良好作用葡萄球菌有良好作用特点：对细菌产生的多种氨基糖苷钝化酶稳定特点：对细菌产生的多种氨基糖苷钝化酶稳定耳毒性明显低于阿米卡星，但肾毒性则无显著差别耳毒性明显低于阿米卡星，但肾毒性则无显著差别林可霉素类林可霉素类Lincosamides品品 种种：林可霉素林可霉素Lincomycin克林霉素克林霉素Clin
25、damycin特特点点：抗菌谱窄抗菌谱窄对金葡菌等对金葡菌等G+菌具抗菌作用菌具抗菌作用对厌氧菌具良好作用对厌氧菌具良好作用PK：在胆汁、骨与骨髓中浓度较高在胆汁、骨与骨髓中浓度较高克林霉素口服吸收完全克林霉素口服吸收完全不良反应不良反应较少，偶可引起伪膜性肠炎较少，偶可引起伪膜性肠炎克林霉素克林霉素克林霉素克林霉素大环内酯类大环内酯类Macrolides品品 种种14元环元环红霉素红霉素Erythromycin克拉霉素克拉霉素Clarithromycin罗红霉素罗红霉素Roxithromycin地红霉素地红霉素Dirithromycin15元环：元环：阿奇霉素阿奇霉素Azithromycin
26、16元环元环:麦迪霉素麦迪霉素Midecamycin乙酰麦迪霉素乙酰麦迪霉素Acetylmidecamycin,Miocamycin乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素Acetylspiramycin交沙霉素交沙霉素Josamycin红霉素红霉素红霉素红霉素大环内酯类大环内酯类Macrolides特特 点点抗菌谱：需氧抗菌谱：需氧G+G+菌、支原体、衣原体、军菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌团菌、厌氧菌国内肺炎链球菌等国内肺炎链球菌等G G菌对其耐药性高菌对其耐药性高不同品种间有一定的交叉耐药性不同品种间有一定的交叉耐药性血浓度低，不易透过血脑屏障血浓度低，不易透过血脑屏障主要不良反应为胃肠道反应、静脉
27、炎主要不良反应为胃肠道反应、静脉炎新大环内酯类特点新大环内酯类特点品种品种：阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素PD：对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗：对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性增强，对支原体、衣原体的作用增强菌活性增强，对支原体、衣原体的作用增强PK：生物利用度提高，半衰期长，每日：生物利用度提高，半衰期长，每日1 1次给药次给药适应证适应证：有扩大：有扩大不良反应不良反应 发生率低，尤其是胃肠道反应明显低发生率低，尤其是胃肠道反应明显低喹诺酮类Quinolones常用品种第一代：萘啶酸第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸第二代：吡哌酸第三代：氟喹诺酮类第
28、三代：氟喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星第四代：新喹诺酮类（第四代：新喹诺酮类（newerquinolones）左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星CiprofloxacinCiprofloxacin喹诺酮类共同特点抗菌谱广，对需氧抗菌谱广，对需氧G+菌和菌和G-菌均具良好抗菌作用，菌均具良好抗菌作用，尤其对尤其对GNB具有强大抗菌活性具有强大抗菌活性体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血体内分布广，在多数组织体液中
29、药物浓度高于血药浓度药浓度半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，可用于序贯治疗可用于序贯治疗喹诺酮类Quinolones不良反应不良反应胃肠道反应：最常见胃肠道反应：最常见中枢神经系统反应：中枢神经系统反应：失眠、头晕、头痛失眠、头晕、头痛较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作肌肉骨骼系统：不用于肌肉骨骼系统：不用于50，主要，主要排泄途径为肝胆系统排泄途径为肝胆系统半衰期长（半衰期长（714h），每日），每日1次给药次给药适应
30、证适应证有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物糖糖 肽肽 类类 Glycopeptides品 种万古霉素万古霉素Vancomycin去甲万古霉素去甲万古霉素Norvancomycin(Demethylvancomycin)替考拉宁替考拉宁Teicoplanin特 点主要作用于各种主要作用于各种G菌包括耐药金葡菌、肠球菌菌包括耐药金葡菌、肠球菌体内分布广，脑膜有炎症时可透过血脑屏障体内分布广，脑膜有炎症时可透过血脑屏障有明显耳毒性和一定肾毒性有明显耳毒性和一定肾毒性C 66 H 75 Cl 2 N 9 O 24 HCl MW 1485Vancom
31、ycin糖肽类糖肽类 Glycopeptides适应证万古霉素及去甲万古霉素万古霉素及去甲万古霉素金葡菌（包括金葡菌（包括MRSA)及肠球菌所致败血症、心内膜炎、及肠球菌所致败血症、心内膜炎、异物相关感染异物相关感染PRSP所致脑膜炎所致脑膜炎粒细胞缺乏者感染粒细胞缺乏者感染口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎替考拉宁替考拉宁MRSA及及MRSE所致败血症、骨髓炎、肺炎、异物感染所致败血症、骨髓炎、肺炎、异物感染链球菌属及肠球菌属所致严重感染链球菌属及肠球菌属所致严重感染粒细胞缺乏者的革兰阳性菌感染粒细胞缺乏者的革兰阳性菌感染噁唑烷酮类噁唑烷酮类（oxazolidino
32、nes）利奈唑胺（利奈唑胺（Linezolid）作用于核糖体作用于核糖体50S亚单位，抑制蛋白合成亚单位，抑制蛋白合成对革兰阳性菌包括对革兰阳性菌包括MRSA、VRE、PRSP具良好抗菌作用具良好抗菌作用主要由肾脏排出主要由肾脏排出,t1/24.55.5h适用于：适用于：成人及儿童的医院及社区获得性肺炎成人及儿童的医院及社区获得性肺炎单纯性及复杂性皮肤软组织感染单纯性及复杂性皮肤软组织感染万古霉素耐药肠球菌感染万古霉素耐药肠球菌感染糖尿病足感染糖尿病足感染不良反应为胃肠道反应、头痛、失眠、皮疹，血胆红素升高、肌不良反应为胃肠道反应、头痛、失眠、皮疹，血胆红素升高、肌酐升高等酐升高等磷霉素磷霉素国内于1972年试制成功，1980年应用与临床。本品具广谱抗菌作用，对葡萄球菌、大肠杆菌、志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性，对绿脓杆菌、变形、产气、肺炎杆菌和部分厌氧菌也有一定活性，但作用较内酰胺类差，体内的抗菌活性较体外强，其化学结构不同于其他抗生素，故与其他抗生素不产生交叉耐药性。剂量:成人4-12g，分2-4次口服。严重患者可以用静滴。