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1、糖尿病口服药治疗实用总结2型糖尿病是进展性疾病，胰岛p细胞功能随病程延长逐渐下 降（而胰岛素抵抗变化不大兀饮食和运动后血糖不达标时需口 服药和注射药胰岛素/胰高糖素样肽-1受体激动剂GLP-1RA治 疗。据血糖升高两个病生理机制：胰岛素分泌受损和胰岛素抵抗开发 了两方面口服药，即促胰岛素分泌药和通过其他机制降低血糖药, 前者主要包括磺眼类、格列奈类、二肽基肽酶IV抑制剂（DPP-4i）;通过其他机制降糖药物主要包括双胭类、噫理烷二酮氮TZD 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）和a-糖昔酶抑制剂。共七类。一：磺脆类药物：作用机制：属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛 素降低血糖
2、，可使HbAlc降低1.0%1.5%。使用不当可致低 血糖尤其在老年和肝肾功能不全者，因促胰岛素分泌故可增加体 重。常用药物：格列本版、格列美版、格列齐特、格列叱嗪和格列 瞳酮，肾功能轻度不全者选用选格列瞳酮。二：格列奈类药物：作用机制：非磺眼类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素早时相分 泌降低餐后血糖，有一定降空腹血糖作用，可使HbAlc降低 0.5%1.5% ,需在餐前即刻服用，也可与其他降糖药联合应用 (磺豚类除外)。并可在肾功能不全患者中使用。常见不良反应 低血糖和体重增加，但低血糖风险和程度较磺眼类轻。常用药物：我国上市有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。三:DPP-4i :作用机制：抑制二肽
3、基肽酶IV ( DPP-4 )减少GLP-1在体内失活，内源性GLP-1水平升高以葡萄糖浓度依赖方式增加胰岛 素分泌，抑制胰高糖素分泌。降低HbAlc 0.4%0.9%。单独使用不增加发生低血糖风险。对体重作用为中性。常用药物：国内上市药物有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、 利格列汀和阿格列汀。在有肾功能不全者使用西格列汀、沙格 列汀、阿格列汀和维格列汀时按说明书减少剂量。在肝肾功能不 全者用利格列汀不需调整剂量。四：二甲双胭:作用机制：通过减少肝脏葡萄糖输出和改善外周胰岛素抵抗降 血糖，单独用不增加低血糖风险，可使HbAlc下降0.71.0%。2型糖尿病控糖一线药和联合的基本用药。不良反应：缓
4、释片与普通片疗效和胃肠不良发生率相似，主要 为胃肠道反应，小剂量开始逐渐加量可减少不良反应，已耐受低 剂量者继续增加剂量不增加胃肠道不良反应。长期用可致维生素 B12水平下降，每年测定1次血维生素B12水平，如缺乏应 适当补。此药与乳酸酸中毒发生关系尚不确定。禁忌症：禁用于肾功能不全血肌酊水平男性132.6 p mol/L （ 1.5 mg/dl ）,女性123.8 pmol/L （ 1.4 mg/dl ）或 肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术者。造影检查如使 用碘化对比剂时应暂时停用二甲双服，检查完至少48 h且复查 肾功能无恶化可继续用。五：口塞理烷二酮类（TZD ）作用机制：增加靶细
5、胞对胰岛素的敏感性降低血糖，使 HbAlc下降0.7%1.0%。单独使用不增加低血糖风险。目前 我国上市的主要有罗格列酮和比格列酮及其与二甲双胭的复方 制剂。不良反应：体重增加和水肿是常见不良反应（与胰岛素联合用 时更加明显）o与骨折和心力衰竭风险增加相关。有心力衰竭（心 功能n级以上）、严重骨质疏松和有骨折病史应禁用、活动性肝 病或氨基转移酶升高超过正常上限2.5倍。六：SGLT2i （钠-葡萄糖共转蛋白2抑制剂）：作用机制：抑制肾钠-葡萄糖共转运蛋白2对葡萄糖重吸收， 降低肾糖阈促进尿糖排出，还有一定的减轻体重和降压作用。单 药不增加低血糖风险。单药可降低HbAlc 0.5%1.2%。目前
6、 常用达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净。轻中度肝功 受损（Child-Pugh AB级）无需调剂量，重度肝功受损 （Child-Phgh C 级）不推荐用，不用于 eGFR30 mhmin - 】（1.73） t者。常见不良：反应为泌尿系统和生殖系统感染及与血容量不足相 关的不良反应；罕见不良反应包括糖尿病酮症酸中毒,DKA可 发生在血糖轻度升高或正常时；还应警惕急性肾损伤。七：a-糖普酶抑制剂作用机制：抑制碳水化合物在小肠上部吸收降低餐后血糖，适 用于以碳水化合物为主要食物的餐后血糖升高者。使HbAlc 降低0.50% ,并使体重下降。餐前即刻吞服或与第一口食物一 起嚼服。国内有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。不良反应：常见为胃肠道反应（如腹胀、排气等）。小剂量开 始逐渐加量可减少不良反应。单独服通常不会发生低血糖，如出 现低血糖需使用葡萄糖或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉类效果差。