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1、2023执业药师药学专业知识二复习笔记靶向抗肿瘤药第一亚类酪氨酸激酶抑制剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点酪氨酸激酶在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激 酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。适应证：非小细胞肺癌。(二)典型不良反应最常见：皮肤毒性、腹泻。二、用药监护(1)皮肤毒性：皮疹、皮肤干燥和指甲特别。避开日晒，涂抹润肤露和含糖皮质激素软膏或口服氯苯那敏、阿 司咪哇和氯雷他定。(2)腹泻：中、重度口服洛哌丁胺。(3)间质性肺炎罕见但可致命。(4)无症状的肝脏转氨酶AST及ALT上升。其次亚类单克隆抗体抗肿瘤药(单抗药)一、药理作用与临床评价(一)作用
2、特点最突出的优点选择性杀灭：只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有损害，大幅降低毒副 作用。1.曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗机制：在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过 程阻挡癌细胞生长集中。A.曲妥珠单抗HER-2过度表达的转移性乳腺癌。B.利妥昔单抗滤泡性中心型淋巴瘤(CD20)。C.西妥昔单抗与伊立替康(拓扑异构酶I抑制剂)联用治疗表达 表皮生长因子受体(EGFR)的转移性结直肠癌。2.贝伐单抗机制特别：作用于血管内皮生长因子(VEGF),阻挡内皮细胞增殖 和新血管生成（二）典型不良反应1 .过敏样反应，或其他超敏反应。2 .淋巴瘤患者严峻的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解
3、综合征。3 .西妥昔单抗皮肤反应（80%以上），其中约15%症状严峻。二、用药监护（一）用前尽可能先做基因筛查表皮生长因子受体（YEGFR）过量、B淋巴细胞表面高表达CD20抗 原、雌激素受体阳性（ER）先化疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。1 .曲妥珠单抗、西妥昔单抗人表皮生长因子受体-2 （HER-2）的单 克隆抗体。HER-2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表 达。2 .利妥昔单抗抗CD20抗体。3 .西妥昔单抗仅可用于KRAS基因野生型患者。（二）留意单抗药综合征1 .过敏反应轻度减慢输注速度或暂停输注。严峻马上永久停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。2 .曲妥珠单抗
4、心脏功能减退心力衰竭、黏液栓子脑栓塞，甚至死 亡。3 .利妥昔单抗细胞因子释放综合征:严峻呼吸困难、发热、寒战、 等麻疹和血管性水肿。4 .西妥昔单抗严峻的皮肤反应，必需中断治疗。只有当皮肤反应 恢复到2级，才能重新进行治疗。如皮肤反应为第4次发生，或停药 后无法缓解至2级，则永久停用。5 .肿瘤溶解综合征肿瘤细胞短期内大量溶解，释放细胞内代谢产物高尿酸血症、高 血钾、高血磷、低血钙和急性肾衰竭。预防：放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别喋醇。单克隆抗体靶向治疗药1 .酪氨酸激酶抑制剂XX替尼非小细胞肺癌（皮肤毒性、腹泻）2 .单克隆抗体（单抗）（1）曲妥珠单抗（HER-2,乳腺癌，心功能
5、减退）利妥昔单抗（CD20,淋巴瘤，细胞因子释放）西妥昔单抗（EGFR,结直肠癌、皮肤毒性）（2）贝伐单抗（血管内皮生长因子VEGF,饿死）五、调整体内激素平衡1 .雌激素受体拮抗剂他莫昔芬和托瑞米芬乳腺癌（ER、PR阳性, 绝经前、后均可）。2 .芳香氨酶抑制剂来曲哇、阿那曲噗绝经后。3 .孕激素类甲羟孕酮及甲地孕酮乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、 肾癌。4 .抗雄激素类氟他胺前列腺癌。六、分子和单克隆抗体靶向1 .酪氨酸激酶抑制剂XX替尼非小细胞肺癌（皮肤毒性、腹泻）2 .单克隆抗体（单抗）（1）曲妥珠单抗（HER-2,乳腺癌，心功能减退）利妥昔单抗（CD20,淋巴瘤，细胞因子释放）西妥昔单抗（YEGFR,结直肠癌、皮肤毒性）（2）贝伐单抗（血管内皮生长因子VEGF,饿死）文档内容到此结束，欢迎大家下载、修改、丰富并分享给更多有 需要的人。