《初级药师-基础知识-药物化学一.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《初级药师-基础知识-药物化学一.docx（42页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、初级药师-基础知识-药物化学一单选题1.下列哪种药物具有紫脲酸铵特征反应？()A.吡拉西坦B.尼可刹米C.氨苯蝶啶D.咖啡因E.甲氯芬酯 正确答案：（江南博哥）D参考解析：紫脲酸胺反应是黄嘌呤类衍生物的特征反应。D项，在咖啡因、茶碱等黄嘌呤类生物碱中加入盐酸和氯酸钾后，置于水浴上共热蒸干，残渣遇氨气，会生成紫色的四甲基紫脲酸胺，再加入氢氧化钠试液数滴，紫色消失。单选题2.下列哪种药物水解产物具有游离的芳伯氨基，可用重氮化-偶合反应鉴别？()A.螺内酯B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.氨苯蝶啶E.尼可刹米 正确答案：B参考解析：氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解，开环生成芳伯氨基结构，可用重氮化-偶合反应鉴别
2、。单选题3.临床上使用的安钠咖注射液其组成是咖啡因与()。A.酒石酸钠B.枸橼酸钠C.苯甲酸钠D.水杨酸钠E.桂皮酸钠 正确答案：C参考解析：安钠咖注射液，用于因催眠、麻醉药物中毒或急性感染性疾病所引起的中枢性呼吸循环衰竭，成分由无水咖啡因与苯甲酸钠以12:13（接近1:1）组成。单选题4.下列哪种药物含有吡啶环？()A.尼可刹米B.吡拉西坦C.甲氯芬酯D.咖啡因E.氨苯蝶啶 正确答案：A参考解析：A项，尼可刹米具有吡啶环结构。B项，吡拉西坦具有吡咯环结构。C项，甲氯芬酯具有苯环结构。D项，咖啡因具有嘌呤环结构。E项，氨苯蝶啶具有喋啶环结构。单选题5.根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系，起利尿作用
3、的必要基团是()。A.环内氨基B.6位氯原子C.环外磺酰胺基D.环外氨基E.环内磺酰胺基 正确答案：C参考解析：苯并噻嗪类利尿药的环外磺酰胺基在碱性条件下易水解开环，失去药理活性，所以苯并噻嗪类利尿药不宜与碱性药物配伍。单选题6.下列药物中，与氢氧化钠煮沸后，再与变色酸钠在硫酸溶液中反应显深紫色的是()。A.螺内酯B.呋塞米C.乙酰唑胺D.依他尼酸E.氨苯蝶啶 正确答案：D参考解析：依他尼酸分子中含有,-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，加氢氧化钠溶液煮沸后，支链上的亚甲基会分解产生甲醛，与变色酸钠在硫酸溶液中反应，呈深紫色。单选题7.依他尼酸与下列叙述不符的是()。A.利尿作用强而迅速B.分子
4、中含有,-不饱和酮的结构C.分子中含有磺酰胺基D.分子中含有邻二氯苯的结构E.使用时需同时补氯化钾 正确答案：C单选题8.下列哪种性质与氢氯噻嗪不符？()A.主要通过抑制碳酸酐酶的活性而利尿B.结构中含有两个磺酰胺基C.具有水解性D.显弱酸性，在氢氧化钠中溶解E.为利尿药具有降压作用 正确答案：A参考解析：氢氯噻嗪主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小管前段，通过抑制Na-C1协转运系统，从而使原尿中Cl和Na重吸收减少而发挥利尿作用。单选题9.下列哪种利尿药的代谢产物具有利尿作用？()A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.呋塞米E.氨苯蝶啶 正确答案：C参考解析：螺内酯是一种低效利尿剂，其活性代谢
5、物坎利酮仍具有利尿作用。单选题10.依他尼酸与碱加热，与变色酸钠在硫酸溶液中显深紫色，是因为分子中含有()。A.磺酰胺结构B.苯氧乙酸结构C.邻二氯苯结构D.,-不饱和酮的结构E.醚键 正确答案：D参考解析：依他尼酸分子中含有,-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，加氢氧化钠溶液煮沸后，支链上的亚甲基会分解产生甲醛，与变色酸钠在硫酸溶液中反应，呈深紫色。单选题11.下列哪种药物通过拮抗盐皮质激素受体而产生利尿作用？()A.依他尼酸B.乙酰唑胺C.氨苯蝶啶D.呋塞米E.螺内酯 正确答案：E参考解析：盐皮质激素受体是一种能结合醛固酮的细胞内蛋白。螺内酯是醛固酮的竞争性抑制剂，能与盐皮质激素受体结合，从
6、而竞争性抑制了醛固酮的结合，醛固酮不能与受体结合，会使钠离子和氯离子及伴随的水的重吸收受阻。单选题12.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是()。A.乙酰水杨酸苯酯B.醋酸苯酯C.乙酰水杨酸酐D.水杨酸E.水杨酸苯酯 正确答案：C参考解析：阿司匹林的合成中可能有副产物乙酰水杨酸酐的生成，可引起过敏反应，其含量不超过0.003%（W/W）时则无影响。单选题13.马来酸氯苯那敏的结构类型属于()。A.丙胺类B.氨基醚类C.哌嗪类D.乙二胺类E.三环类 正确答案：A参考解析：马来酸氯苯那敏的化学名称为N,N-二甲基-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，属于丙胺类。单选题14.盐酸西替利嗪的结构类型
7、属于()。A.三环类B.乙二胺类C.哌嗪类D.氨基醚类E.丙胺类 正确答案：C参考解析：盐酸西替利嗪为哌嗪类抗过敏药。单选题15.下列药物中，除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的是()。A.盐酸西替利嗪B.盐酸苯海拉明C.马来酸氯苯那敏D.盐酸赛庚啶E.富马酸酮替芬 正确答案：B参考解析：盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，同时其中枢抑制作用显著，但不及盐酸异丙嗪，尚具有镇静、抗晕动症及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于治疗各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。单选题16.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是()。A.咪唑斯汀B.盐酸苯海拉明C.富
8、马酸酮替芬D.马来酸氯苯那敏E.盐酸赛庚啶 正确答案：A参考解析：咪唑斯汀是特异性、选择性的长效外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性，属于第二代非镇静性抗组胺药。单选题17.茶苯海明是苯海拉明和8-氯茶碱成盐而得，为常用抗晕动病药，将两者合用的理由是()。A.8-氯茶碱可以增加苯海拉明的脂溶性B.8-氯茶碱可以增强苯海拉明的活性C.8-氯茶碱可以增加苯海拉明的水溶性D.8-氯茶碱可以增加苯海拉明的生物利用度E.8-氯茶碱可以降低苯海拉明的副作用 正确答案：E参考解析：苯海拉明具有口干、嗜睡的副作用，而8-氯茶碱可以降低其副作用。单选题18.下列哪种制剂与抗过敏分类不符？()A.白
9、三烯拮抗剂B.H1受体拮抗剂C.过敏介质释放抑制剂D.前列腺素抑制剂E.缓激肽拮抗剂 正确答案：D参考解析：前列腺素抑制剂属于非甾体抗炎药。单选题19.赛庚啶的结构类型属于()。A.三环类B.氨基醚类C.丙胺类D.乙二胺类E.哌啶类 正确答案：A参考解析：赛庚啶（二苯环庚啶）为三环类H1受体拮抗剂，可对抗体内组胺对血管、支气管平滑肌的作用，从而消除过敏症状。赛庚啶可用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。单选题20.下列哪种抗过敏药的化学结构中含有一个手性中心？()A.氯雷他定B.盐酸苯海拉明C.富马酸酮替芬D.马来酸氯苯那敏E.盐酸赛庚啶 正确答案：D参考解析：马来酸氯
10、苯那敏含有一个手性中心，存在一对光学异构体，其S构型的右旋体活性比消旋体约强两倍，毒性也较小。单选题21.下列哪项叙述与奥美拉唑不符？()A.为质子泵抑制剂B.结构中含有亚磺酰基C.在酸碱溶液中稳定D.本身无活性，为前体药物E.抗溃疡药 正确答案：C参考解析：C项，奥美拉唑在水溶液或强酸溶液中不稳定。D项，奥美拉唑为前药，在体外无活性，在胃壁细胞的酸性环境中可转化为活性形式。单选题22.下列哪项叙述与法莫替丁不相符？()A.为高选择性的H2受体拮抗剂B.结构中含有磺酰胺基C.结构中含有胍基D.结构中含有硝基E.用于治疗胃及十二指肠溃疡 正确答案：D参考解析：法莫替丁为高选择性的噻唑类H2受体拮
11、抗剂，结构中含有磺酰胺基和胍基，临床上用于治疗胃及十二指肠溃疡。单选题23.西咪替丁的结构类型属于()。A.吡啶类B.咪唑类C.噻唑类D.呋喃类E.哌啶类 正确答案：B参考解析：西咪替丁为咪唑类H2受体拮抗剂。单选题24.米索前列醇临床上主要用于下列哪项？()A.抗高血压B.抗溃疡C.抗过敏D.抗早孕E.抗癫痫 正确答案：B参考解析：米索前列醇为PGE1衍生物，能抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡。此外，还可以与米非司酮合用终止早期妊娠。单选题25.本身无活性，在体内经代谢而起效的药物是()。A.雷尼替丁B.马来酸氯苯那敏C.奥美拉唑
12、D.法莫替丁E.盐酸赛庚啶 正确答案：C参考解析：奥美拉唑为前药，在体外无活性，在胃壁细胞的酸性环境中可转化为活性形式。单选题26.下列哪项与胰岛素的性质不符？()A.具氨基酸的鉴别反应B.由51个氨基酸组成C.在冷冻条件下稳定D.具有酸碱两性E.治疗糖尿病 正确答案：C参考解析：胰岛素应储藏在28的环境中，不应冷冻，也不应受热和阳光直射。单选题27.下列哪种药物属于胰岛素增敏剂？()A.阿卡波糖B.格列本脲C.罗格列酮D.瑞格列奈E.胰岛素 正确答案：C参考解析：胰岛素增敏剂主要指噻唑烷二酮类药物，主要有吡格列酮和罗格列酮。其作用机制为：能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素
13、的抵抗，降低肝糖原的分解，改善胰岛细胞对胰岛素的分泌反应，减轻胰岛素抵抗，改善胰岛B细胞功能，改善糖代谢。单选题28.下列哪项是磺酰脲类降血糖药作用机制？()A.促进脂肪组织摄取葡萄糖，减少葡萄糖经消化道吸收，使血糖下降B.增加血液中胰岛素的含量C.增强机体对胰岛素的敏感性D.与胰腺B细胞膜的受体结合从而促进释放胰岛素而降糖E.可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖减少并延缓吸收而降低血糖 正确答案：D参考解析：D项，磺酰脲类降血糖药能选择性地作用于胰岛B细胞，并与相应的受体结合，促进胰岛素的释放。单选题29.哪种降血糖药物结构中含有磺酰胺基？()A.格列本脲B.胰岛素C.阿卡波糖D.米格列醇E.二甲
14、双胍 正确答案：A参考解析：格列本脲（INN），又称优降糖，是一种磺酰脲类降糖药，结构中含有磺酰胺基。单选题30.下列哪种降血糖药物不属于磺酰脲类？()A.甲苯磺丁脲B.格列本脲C.格列吡嗪D.格列美脲E.罗格列酮 正确答案：E参考解析：罗格列酮属于噻唑烷二酮类抗糖尿病药，它是一种常见的胰岛素增敏剂。单选题31.下列哪项与罗格列酮的叙述不相符？()A.临床使用其马来酸盐B.含噻唑烷二酮结构C.含有吡啶环D.含磺酰脲结构E.属于胰岛素增敏剂 正确答案：D参考解析：罗格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，不属于磺酰脲类降糖药。单选题32.下列哪种降血糖药物的结构中含有二硫键？()A.格列本脲B.胰岛
15、素C.二甲双胍D.罗格列醇E.阿卡波糖 正确答案：B单选题33.甾类药物按化学结构特点可包括()。A.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类B.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类C.雌激素类、雄激素类、孕激素类D.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类E.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类 正确答案：B参考解析：甾体类药物按化学结构可分为雌甾烷、雄甾烷及孕甾烷三大类。雌甾烷在C-13上连有甲基，称为角甲基，此甲基编号为C-18；雄甾烷及孕甾烷在C-13及C-10上连有甲基，分别为C-18和C-19；孕甾烷在C-17上连有两个碳原子取代基，分别为C-20和C-21。单选题34.醋酸地塞米松的结构类型
16、属于()。A.胆甾烷类B.雌甾烷类C.孕甾烷类D.雄甾烷类E.粪甾烷类 正确答案：C参考解析：孕甾烷在C-13及C-10上连有甲基，分别为C-18和C-19；在C-17上连有两个碳原子取代基，分别为C-20和C-21。C项，醋酸地塞米松结构中含有上述的C-18、C-19、C-20和C-21，属于孕甾烷类。单选题35.下列哪种物质是雌二醇的母体？()A.孕甾烯B.雄甾烷C.孕甾烷D.雌甾烷E.胆甾烷 正确答案：D单选题36.根据构效关系判断，下列哪种药物其中糖代谢活性最强？()A.地塞米松B.氢化可的松C.可的松D.氢化泼尼松E.氟轻松 正确答案：A参考解析：地塞米松是目前临床上已经使用的最强的
17、糖皮质激素之一，其盐皮质激素活性副作用大为减弱。从地塞米松结构分析，在孕甾烷母核上几乎有可能被取代的位置上都引入了取代基，经过这样的修饰后使地塞米松成为糖代谢活性最强的药物。单选题37.为了增加糖皮质激素的抗炎活性，进行结构改造，方法与其不符的是引入()。A.甲基B.双键C.羟基D.卤素E.乙炔基 正确答案：E参考解析：地塞米松的构效关系如下图所示。单选题38.将糖皮质激素C21位羟基酯化是为了()。A.增加水溶性B.增加抗炎活性C.降低水钠潴留副作用D.增加稳定性E.增加脂溶性 正确答案：D参考解析：从糖皮质激素的构效关系可知，C21位的羟基酯化可以增加其稳定性。单选题39.下列哪项是氢化可
18、的松与泼尼松在结构上的差别？()A.氢化泼尼松11-位为羟基B.泼尼松1,2-位有双键C.泼尼松6-位有氟原子D.泼尼松11-位有羰基E.氢化泼尼松21-位为醋酸酯 正确答案：B单选题40.米非司酮的化学结构特征包括()。A.11位为羟基，17位为乙炔基B.11位为羟基，17位为丙炔基C.11位为4-二甲氨基苯基；17位为乙炔基D.11位为羰基，17位为丙炔基E.11位为4-二甲氨基苯基，17位为丙炔基 正确答案：E单选题41.在睾酮的17位引入甲基而得到甲睾酮，其主要是为了()。A.增强脂溶性，使作用时间延长B.可以口服C.增强蛋白同化的作用D.增强雄激素的作用E.降低雄激素的作用 正确答案
19、：B参考解析：在睾酮的C-17位上甲基化，可以阻止C-17位上羟基的氧化，得甲睾酮，它现已作为常用的口服雄激素的主要药物，其特点是口服吸收很快，生物利用度好，又不易在肝内被破坏。单选题42.下列哪种药物可以口服？()A.甲睾酮B.黄体酮C.睾丸素D.雌二醇E.青霉素 正确答案：A参考解析：甲睾酮，现已作为常用的口服雄激素的主要药物，其特点是口服吸收很快，生物利用度好，不易在肝内被破坏。单选题43.醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心？()A.8个B.5个C.7个D.6个E.9个 正确答案：A参考解析：由地塞米松的结构知，该化合物结构中含有8个手性中心。单选题44.某药物的乙醇溶液遇硝酸银试液产生
20、白色沉淀，该药物是()。A.雌二醇B.黄体酮C.甲睾酮D.炔雌醇E.米非司酮 正确答案：D参考解析：炔雌醇C-17位上有炔基，可以与硝酸银反应生成白色沉淀。单选题45.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.黄体酮B.雌二醇C.炔雌醇D.甲睾酮E.氢化泼尼松 正确答案：A参考解析：黄体酮结构式为。B项，雌二醇结构式为。C项，炔雌醇结构式为。D项，甲睾酮结构式为。E项，氢化泼尼松结构式为。单选题46.环磷酰胺属于下列哪一种结构类型的烷化剂？()A.多元卤醇类B.氮芥类C.甲磺酸酯类D.乙撑亚胺类E.亚硝基脲类 正确答案：B参考解析：环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中
21、经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺。而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。单选题47.下列属于前体药物的是()。A.白消安B.卡莫司汀C.卡莫氟D.阿霉素E.巯嘌呤 正确答案：C参考解析：卡莫氟为口服抗肿瘤药，是氟尿嘧啶的前药，口服后从肠道迅速吸收，在体内缓缓释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。单选题48.巯嘌呤属于哪一类抗肿瘤药？()A.金属螯合物B.烷化剂C.抗生素D.抗代谢物E.生物碱 正确答案：D参考解析：巯嘌呤属于抗代谢药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程，本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核
22、糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后才具有活性。单选题49.下列哪项不属于烷化剂类抗肿瘤药物结构类型？()A.磺酸酯类B.氮芥类C.亚硝基脲类D.乙撑亚胺类E.硝基咪唑类 正确答案：E参考解析：ABCD四项，生物烷化剂包括氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯类、金属铂配合物。E项，硝基咪唑类是抑制核酸合成的抗菌药。单选题50.下列哪种药物属于抗代谢物的抗肿瘤药物？()A.卡莫司汀B.环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.氮甲E.顺铂 正确答案：C参考解析：卡莫司汀、环磷酰胺、氮甲、顺铂均属于生物烷化剂类抗肿瘤药。单选题51.下列哪项不属于抗代谢类的抗肿瘤药物的结构类型？()A.蝶啶类B.嘌呤类C.胞嘧啶类
23、D.尿嘧啶类E.叶酸类 正确答案：A参考解析：抗代谢类药物包括嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。单选题52.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是()。A.4-羟基环磷酰胺B.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥C.羧基磷酰胺D.4-酮基环磷酰胺E.醛基磷酰胺 正确答案：B单选题53.下列哪项性质与环磷酰胺不相符？()A.水溶液不稳定，遇热易分解B.结构中含有双-氯乙基胺基C.具茚三酮鉴别反应D.属于杂环氮芥E.属于前药 正确答案：C参考解析：茚三酮鉴别反应是鉴别氨基酸最简便的方法，而环磷酰胺不具有氨基酸结构。单选题54.下列哪种药物其水解产物可用茚三酮试液
24、鉴别？()A.紫杉醇B.巯嘌呤C.氟尿嘧啶D.氮甲E.阿霉素 正确答案：D参考解析：茚三酮鉴别反应是鉴别氨基酸的最简便方法，氮甲具有氨基酸结构。单选题55.下列哪种药物属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物？()A.甲氨蝶呤B.长春新碱C.巯嘌呤D.紫杉醇E.卡铂 正确答案：C参考解析：巯嘌呤属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程，本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后才具有活性。单选题56.下列哪种药物属于金属类的抗肿瘤药物？()A.阿霉素B.巯嘌呤C.卡莫氟D.环磷酰胺E.顺铂 正确答案：E参考解析：顺铂
25、能与DNA结合，引起交叉联结，从而破坏DNA的功能，并抑制细胞有丝分裂，是一种细胞非特异性的药物。其抗瘤谱较广，用于治疗头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。单选题57.下列哪项性质与顺铂不符？()A.反式也有抗肿瘤活性B.水溶液不稳定C.对热不稳定D.对光和空气稳定E.低聚物有剧毒 正确答案：A参考解析：反式无抗肿瘤活性。单选题58.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.巯嘌呤B.氟尿嘧啶C.卡莫氟D.环磷酰胺E.顺铂 正确答案：B单选题59.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.巯嘌呤B.氮甲C.卡铂D.环磷酰胺E.氟尿嘧啶 正确答案：D单选
26、题60.属于开环核苷类的抗病毒药包括()。A.金刚烷胺B.齐多夫定C.利巴韦林D.阿昔洛韦E.奈韦拉平 正确答案：D参考解析：阿昔洛韦属于开环核苷类广谱抗病毒药，主要用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎，也可用于治疗乙型肝炎。单选题61.下列哪种抗病毒药物含有鸟嘌呤结构？()A.拉米夫定B.沙奎那韦C.阿昔洛韦D.金刚烷胺E.利巴韦林 正确答案：C参考解析：C项，阿昔洛韦的化学名为9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤，其结构中含有鸟嘌呤结构。单选题62.第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂是()。A.拉米夫定B.奈韦拉平C.阿昔洛韦D.齐多夫定E.沙奎那韦 正确答案：E参考解
27、析：第一个上市的HIV蛋白酶抑制剂是沙奎那韦，该药与核苷类逆转录酶抑制剂联合使用治疗晚期HIV感染。沙奎那韦的口服吸收效果良好，生物利用度高，与利托那韦联用效果良好，基本取代了老的剂型。单选题63.下列哪种药物属于逆转录酶抑制剂？()A.诺氟沙星B.利福平C.齐多夫定D.阿昔洛韦E.利巴韦林 正确答案：C参考解析：齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制剂，在细胞内需要转化为三磷酸齐多夫定的活性形式才能发挥作用，三磷酸齐多夫定是HIV-1逆转录酶底物的竞争性抑制剂。单选题64.下列哪种药物属于第二代喹诺酮类药物？()A.环丙沙星B.诺氟沙星C.萘啶酸D.吡哌酸E.左氧氟沙星 正确答案：D参考解析：第二代
28、喹诺酮类药物，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。具体品种有吡哌酸、新恶酸和甲氧恶喹酸等。单选题65.下列哪种药物为第一代喹诺酮类药物？()A.诺氟沙星B.环丙沙星C.萘啶酸D.氧氟沙星E.吡哌酸 正确答案：C参考解析：第一代喹诺酮类药物，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳，现已少用。单选题66.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必要基团是()。A.3位上有羧基和4位是羰基B.1位氮原子无取代C.8位氟原子取代D.5位的氨基E.7位无取代 正确答案：A参考解析：喹诺酮类抗菌药
29、分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团在该类药物与DNA螺旋酶和拓扑异构酶的结合中起至关重要的作用。单选题67.下列哪项是磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制？()A.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶B.两者都作用于二氢叶酸合成酶C.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶D.两者都作用于二氢叶酸还原酶E.两者都干扰细菌对叶酸的摄取 正确答案：C参考解析：磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，二者常联合使用可以提高疗效。单选题68.百炎净的处方成分药包括()。A.磺胺甲基异噁唑甲氧苄啶B.磺胺嘧啶磺胺甲基异噁唑C.磺胺甲基异噁唑阿昔洛韦D
30、.磺胺嘧啶丙磺舒E.磺胺嘧啶甲氧苄啶 正确答案：A参考解析：A项，百炎净的处方成分药包括磺胺甲基异噁唑和甲氧苄啶。磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，二者常联合使用可以提高疗效。单选题69.下列哪项是甲氧苄啶的作用机制？()A.抗代谢作用B.抑制二氢叶酸合成酶C.掺入DNA的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制-内酰胺酶 正确答案：D参考解析：甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，常与磺胺甲噁唑联合使用以提高疗效。单选题70.甲氧苄啶除增强磺胺类药物的抗菌活性外，还可增强哪种药物抗菌活性？()A.头孢氨苄B.诺氟沙星C.红霉素D.阿莫西林E.庆大霉素 正确答案：E参考解析：甲氧
31、苄啶除与磺胺类药物合用外，还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素）的抗菌作用。单选题71.下列哪项是喹诺酮类抗菌药的作用机制？()A.抑制DNA合成中的拓扑异构酶和B.抑制细菌细胞壁的合成C.抑制细菌核酸的合成D.抑制细菌蛋白质的合成E.抑制细菌胞浆膜的合成 正确答案：A参考解析：喹诺酮类抗菌药主要通过抑制细菌DNA回旋酶（gyrase）和拓扑异构酶（topoisomerase）来起到抗菌作用。单选题72.下列哪项是诺氟沙星的母核结构？()A.苯并吡嗪环B.萘啶环C.吡啶并嘧啶环D.喹啉环E.苯并咪唑环 正确答案：D参考解析：诺氟沙星是第一个氟喹诺酮类药物，其结构中含有喹啉环。单选题73.下列
32、哪种药物的化学结构如下？()A.左氧氟沙星B.诺氟沙星C.氧氟沙星D.环丙沙星E.芦氟沙星 正确答案：B单选题74.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.甲氧苄啶B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.丙磺舒E.甲苯磺丁脲 正确答案：C单选题75.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是()。A.吡嗪环B.哌啶环C.吡啶环D.吡咯环E.哌嗪环 正确答案：E参考解析：7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。单选题76.下列哪种喹诺酮类药物结构中含有手性中心？()A.萘啶酸B.环丙沙星C.诺氟沙星D
33、.氧氟沙星E.吡哌酸 正确答案：D参考解析：氧氟沙星为消旋体。其结构中含有1个手性中心。单选题77.下列哪项与异烟肼的理化性质不符？()A.与香草醛作用产生黄色沉淀B.与硝酸银反应可产生银镜反应C.具有水解性，生成异烟酸D.与铜离子反应可生成有色的络合物E.具重氮化-偶合反应 正确答案：E参考解析：重氮化-偶合反应是芳伯氨基的特征反应，异烟肼分子结构中没有游离的或潜在游离的芳伯氨基。单选题78.下列哪种抗生素不具有抗结核作用？()A.利福定B.利福平C.四环素D.链霉素E.利福喷汀 正确答案：C参考解析：四环素类抗生素是抑制细菌蛋白合成的一类广谱抗生素，对革兰氏阴性菌和阴性菌、立克次氏体、滤过
34、性病毒、螺旋体乃至原虫类均有很好的抑制作用，但对结核菌、变形菌等无效。单选题79.具有水解性，其水解产物使毒性增加的抗结核药是()。A.链霉素B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.异烟肼E.利福平 正确答案：D参考解析：异烟肼的一种水解产物是乙酰肼，其被认为是微粒体P450的底物，可导致引起肝坏死的乙酰肝蛋白的形成，使异烟肼的毒性增加。单选题80.具有旋光性，药用右旋体的抗结核药是()。A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.链霉素E.对氨基水杨酸钠 正确答案：C单选题81.化学结构中含有三唑环的抗真菌药是()。A.氟康唑B.克霉唑C.酮康唑D.咪康唑E.甲硝唑 正确答案：A参考解析：三唑类抗真菌药物
35、包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑。单选题82.青霉素G不能口服，需肌内注射给药，其原因是()。A.结构中含有羧基，对胃肠的刺激性较大B.在胃酸的条件下-内酰胺环开环和侧链水解而失活C.口服易产生过敏反应D.侧链有吸电子取代基而导致-内酯环在酸性下易开环而失活E.胃酸可使青霉素的毒性增加 正确答案：B单选题83.下列哪项是-内酰胺类抗生素的作用机制()。A.粘肽转肽酶抑制剂，阻止细胞壁的合成B.-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的合成C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.二氢叶酸合成酶抑制剂E.环氧酶抑制剂，干扰细菌生长 正确答案：A参考解析：-内酰胺类抗生素能抑制粘肽转肽酶，干扰细菌细胞壁的合成。单选
36、题84.下列哪种药物属于-内酰胺酶抑制剂？()A.头孢噻吩钠B.氨曲南C.阿米卡星D.克拉维酸E.阿莫西林 正确答案：D参考解析：-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，可以使某些-内酰胺抗生素在到达细菌作用部位之前被水解失活，这是细菌对-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制。-内酰胺酶抑制剂是针对细菌对-内酰胺类抗生素产生耐药机制而研发的一类药物。D项，克拉维酸是-内酰胺酶抑制剂。单选题85.青霉素性质不稳定，遇酸碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是()。A.青霉二酸B.6-氨基青霉烷酸C.青霉酸D.青霉烯酸E.青霉醛和青霉胺 正确答案：A参考解析：在稀酸溶液中（pH 4.0）室温条件下，青霉素侧
37、链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻-内酰胺环，生成中间体，再经重排生成青霉二酸。（注：在强酸条件下或二氯化汞的作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。青霉醛酸不稳定，释放出二氧化碳，生成青霉醛。）单选题86.下列哪种药物具有-内酰胺并氢化噻唑环？()A.氨曲南B.克拉维酸C.亚胺培南D.头孢哌酮E.阿莫西林 正确答案：E参考解析：A项，为单环-内酰胺类。B项，具有-内酰胺并氢化噁唑环。C项，为碳青霉烯类。D项，具有-内酰胺并氢化噻嗪环。E项，具有-内酰胺并氢化噻唑环。单选题87.下列哪种药物含有头孢烯结构？()A.氨曲南B.苯唑西林C.克拉维酸D.头孢噻肟E.青霉素 正确答案：D参考解
38、析：A项，为单环-内酰胺类。BE两项，为青霉素类抗生素。C项，为氧青霉烷类抗生素。D项，为头孢类抗生素，结构中含有头孢烯结构。单选题88.下列哪种药物具有茚三酮鉴别反应？()A.克拉维酸B.氨苄西林C.头孢噻肟D.青霉素E.头孢哌酮 正确答案：B参考解析：茚三酮鉴别反应是氨基酸的特征反应，氨苄西林具有类似于氨基酸的结构。单选题89.有关-内酰胺类抗生素的结构特点，其叙述哪项不符？()A.青霉素类有3个手性碳原子，头孢类有2个手性碳原子B.具有四元-内酰胺环C.青霉素类的稠合环为氢化噻唑环，头孢类的稠合环为氢化噻嗪环D.在N原子的邻位连有一个羧基E.侧链有游离氨基 正确答案：E参考解析：E项，头
39、孢类抗生素的侧链上有游离的氨基，而青霉素类抗生素的侧链上没有游离的氨基。单选题90.碳青霉素与青霉素类结构的区别在于()。A.-内酰胺6位用甲氧基代替氢原子B.噻唑环上碳原子取代了硫原子C.噻唑环上无羧基D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在23位之间有一不饱和键E.噻唑环改成噻嗪环 正确答案：D参考解析：D项，由碳青霉素与青霉素类的结构可知，两者的区别在于噻唑环的改造，与青霉素类的结构相比较，碳青霉烯噻唑环上用碳原子取代了硫原子，且2、3位间引入了双键。单选题91.阿莫西林的特点包括()。A.广谱耐酸B.耐酸C.广谱D.耐酶E.广谱耐酶 正确答案：A单选题92.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
40、？()A.氨基糖苷类B.大环内酯类C.氯霉素类D.-内酰胺类E.四环素类 正确答案：B参考解析：克拉霉素为大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染，皮下软组织感染等。单选题93.链霉素属于哪种结构类型的抗生素？()A.大环内酯类B.-内酰胺类C.四环素类D.氨基糖苷类E.多烯多肽类 正确答案：D参考解析：链霉素属于氨基糖苷类抗生素，能够作用于结核杆菌的核糖体，具有干扰结核杆菌蛋白质合成的作用，进而杀灭或者抑制结核杆菌的生长。单选题94.药用氯霉素的立体构型是()。A.L-()-赤藓糖型B.D-()-苏阿糖型C.L-()-苏阿糖型D.D-()-赤藓糖型E.D-()-苏阿糖型 正确答案：B参考解
41、析：氯霉素含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体，其中仅D-（）-苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。单选题95.将红霉素6位羟基甲基化得到哪种衍生物？()A.罗红霉素B.依托红霉素C.克拉霉素D.琥乙红霉素E.阿奇霉素 正确答案：C参考解析：克拉霉素是对红霉素C-6位羟基甲基化后得到的产物。6位羟基甲基化以后，使红霉素C-9羰基无法形成半缩酮而增加其在酸中的稳定性。克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久，对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效，体内活性比红霉素强24倍，毒性仅为其1/121/2倍，用量较红霉素少。单选题96.下列哪种抗生素可引起再生障碍性贫血？()A.阿米卡星B.红霉素C
42、.林可霉素D.四环素E.氯霉素 正确答案：E参考解析：氯霉素长期或多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。单选题97.下列哪种药物长期使用可引起耳聋？()A.庆大霉素B.氯霉素C.磷霉素D.土霉素E.红霉素 正确答案：A参考解析：庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素，具有肾毒性和耳毒性，长期使用可引起不可逆耳聋，尤其对儿童的毒性大。单选题98.下列哪种物质是半合成青霉素的原料？()A.7-氨基头孢烷酸B.青霉酸C.6-羟基青霉烷酸D.6-氨基青霉烷酸E.7-羟基头孢烷酸 正确答案：D参考解析：6-氨基青霉烷酸抑菌能力小，可引入不同的侧链，而获得各种不同药效的青霉素，是生产半合成青霉素类抗生素
43、氨苄西林钠和阿莫西林的重要中间体。单选题99.耐酸青霉素的结构特点包括()。A.6位侧链引入供电子基团B.6位侧链引入极性基团C.6位侧链引入吸电子基团D.6位侧链引入位阻较大基团E.6位侧链引入疏水性基团 正确答案：C参考解析：从青霉素的构效关系中可知，在6位侧链中引入吸电子基团可以得到耐酶、耐酸青霉素类抗生素。单选题100.耐酶青霉素的结构特点包括()。A.6位侧链引入吸电子基团B.6位侧链引入疏水性基团C.6位侧链引入位阻较大基团D.6位侧链引入极性基团E.6位侧链引入供电子基团 正确答案：C参考解析：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代（位阻较大），如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有