白芍药理作用医学心理学药学医学心理学药学.pdf

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1、白芍药理作用 药理作用 1中枢抑制作用白芍有明显镇痛作用,芍药水煎剂0.4g(生药)/10g 灌胃能显著抑制小鼠醋酸扭体反应。白芍总貳540mg/kg,肌内或腹 腔注射,呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体、嘶叫和热板反应,并在 50125mg/kg腹腔注射时抑制大鼠热板反应。小鼠扭体法的ED50为 27mg/kg,热板法的ED50为21mg/kg。作用高峰在给药后的051小 时。此外尚可分别加强吗啡、可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用。总貳 的镇痛作用可能有高级中枢参与,但不受纳洛酮的影响。白芍有镇静 作用,lg/kg腹腔注射能抑制小鼠自发活动,增强环己巴比妥钠的催 眠作用,芍药注射液皮下注射也能延长戊巴比

2、妥钠的催眠时间。芍药 貳lmg/只,脑室内注入,使大鼠镇静,5-10mg引起睡眠和肌肉松弛。芍药貳单用镇静作用较弱,与甘草成分FM100合用有协同作用。白 芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用,芍药浸膏能对抗士的宁惊厥。芍药貳 对小鼠正常体温和人工发热动物有较弱的降温和解热作用。2解痉作用芍药或芍药貳对平滑肌有抑制或解痉作用,能抑制豚鼠 离体小肠的自发性收缩,使其张力降低,并能对抗氯化锁引起的豚鼠 和兔离体小肠的收缩,对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响,但加 用甘草后有显著抑制作用。白芍的水煎醇沉液2g(生药)/kg静脉注 射对胃肠生物电有明显抑制作用,使麻醉猫的胃电和肠电慢波幅度减 小,周期延长。平

3、滑肌解痉作用机制可能是直接作用或抑制副交感神 经末梢释放乙酰胆碱。也有报道白芍煎剂使离体兔肠自发性收缩的振 幅加大,并有剂量相关性。此外,芍药或芍药貳对支气管和子宫平滑肌 也有一定抑制作用,并能对抗催产素所致子宫收缩。芍药提取物对小 鼠离体子宫低浓度兴奋,高浓度抑制。3抗炎、抗溃疡作用芍药或芍药貳有较弱的抗炎作用,对酵母性、角叉菜胶性和右旋糖酹性足跖肿胀有不同程度抑制作用,与甘草成分 FM100合用有协同作用,对腹腔毛细血管通透性也有较弱抑制作用。白芍提取物对大鼠蛋清性急性炎症和棉球肉芽肿均有抑制作用。白芍 总貳50mg/kg,每日1次,连续11 0,对大鼠实验性佐剂性关节炎 有明显抑制作用。

4、芍药中所含牡丹酚、苯甲酰芍药貳及氧化芍药貳也 有抗炎作用。芍药貳对大鼠应激性溃疡有预防作用,在幽门结扎大鼠 与FM100合用在抑制胃液分泌方面有协同作用,但芍药提取液使胃 液酸度轻度上升。4对机体免疫功能的影响白芍在体内和体外均能促进巨噬细胞的吞 噬功能。白芍煎剂04g/只灌胃,每日1次,连续5日,使小鼠腹腔巨噬 细胞的吞噬百分率和吞噬指数均有显著提高。l 2g/只,每日1次,连 续8日,可使免疫抑制剂环磷酰胺所致小鼠外周血酸性。a乙酸蔡酯 酶(ANAE)阳性淋巴细胞的降低恢复正常,并使溶血素生成显著增 加。实验表明白芍对细胞免疫和体液免疫均有增强作用。白芍总貳(TGP)对大鼠佐剂性关节炎(A

5、A)有抗炎和机能依赖性免疫调节作 用,50mg/kg灌胃,每日1次,连续H日,对AA明显抑制的同时,使AA大鼠腹腔巨噬细胞升高的过氧化氢(H2O2)和白介素1(IL-1)水平降低,并使总貳肌内或腹腔注射呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体嘶叫和热板反应并在腹腔注射时抑制大鼠热板反应小鼠扭体法的为热板法的为作用高峰在给药后的小时此外尚可分别加强吗啡可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用总貳的镇痛作用可能有药注射液皮下注射也能延长戊巴比妥钠的催眠时间芍药貳只脑室内注入使大鼠镇静引起睡眠和肌肉松弛芍药貳单用镇静作用较弱与甘成分合用有协同作用白芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用芍药浸膏能对抗士的宁惊厥芍药貳对小鼠正常小肠的自发性

6、收缩使其张力降低并能对抗氯化锁引起的豚鼠和兔离体小肠的收缩对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响但加用甘草后有显著抑制作用白芍的水煎醇沉液生药静脉注射对胃肠生物电有明显抑制作用使麻醉猫的胃电和AA大鼠低下的胸腺细胞有丝分裂原反应及脾淋巴细 胞产生IL-2的能力恢复正常。白芍总貳00911.25pg/ml对酵母多糖 诱导的腹腔巨噬细胞释放H2O2,0.5-12.5pg/ml对脂多糖诱导的IL-1 合成和0.5-62.5Mg/ml对刀豆球蛋白A(Con A)诱导的大鼠脾细胞产 生IL2,均有浓度依赖性双向调节作用,低浓度增强,高浓度抑制,量效曲线呈”A”形。白芍总200mg/kg灌胃,每日1次,连续

7、8日,对小鼠迟发型超敏反应(DTH)有增强作用,5mg/kg腹腔注射,每日 1次,连续5-8日,对环礴酰胺所致DTH增强和抑制及溶血素生成 量的减少均有显著对抗作用,但对地塞米松所致DTH抑制无明显影 响。用单克隆抗体间接免疫荧光法实验表明,白芍总貳对免疫功能双 向调节作用的机制与调节辅助性T细胞(TH)抑制性T细胞(Ts)的 比值有关。5对心血管系统的影响和耐缺氧作用白芍和芍药貳有扩张血管,增 加器官血流量的作用。芍药煎剂能扩张蟾赊内脏和离体兔耳血管。白 芍注射液2g(生药)/kg静脉注射立即使麻醉猫内脏血流量大幅度增 加,并对心脏活动略有加强。芍药貳能扩张犬冠状血管和肢体血管,对豚鼠有剂量

8、相关性降血压作用。白芍总貳能显著提高动物的耐缺氧 能力,540mg/kg腹腔注射,能剂量依赖性地延长小鼠常压缺氧存活 时间,20mg/kg可延长减压缺氧存活时间;255mg/kg侧脑室注射可 明显延长常压缺氧存活时间,表明与中枢有关;40mg/kg能减少小鼠 氤化钾中毒性缺氧的死亡率,表明能直接改善细胞呼吸;H1受体阻 断药氯苯那敏能显著拮抗侧脑室注射白芍总貳的耐缺氧作用,表明与 总貳肌内或腹腔注射呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体嘶叫和热板反应并在腹腔注射时抑制大鼠热板反应小鼠扭体法的为热板法的为作用高峰在给药后的小时此外尚可分别加强吗啡可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用总貳的镇痛作用可能有药注射液皮下注

9、射也能延长戊巴比妥钠的催眠时间芍药貳只脑室内注入使大鼠镇静引起睡眠和肌肉松弛芍药貳单用镇静作用较弱与甘成分合用有协同作用白芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用芍药浸膏能对抗士的宁惊厥芍药貳对小鼠正常小肠的自发性收缩使其张力降低并能对抗氯化锁引起的豚鼠和兔离体小肠的收缩对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响但加用甘草后有显著抑制作用白芍的水煎醇沉液生药静脉注射对胃肠生物电有明显抑制作用使麻醉猫的胃电和H1受体有关;此外耐缺氧作用也可能与白芍的降温作用有关。6对血液系统的影响芍药提取物5mg/kg和25mg/kg腹腔注射,使大 鼠血清尿素氮(BUN)显著降低,其有效成分1,2,3,4,6-五没食子酰基 葡萄糖

10、lmg/只、2.5mg/只或5mg/只就有显著作用。白芍提取物凝聚 素(agglutinins)能改善急性失血所致家兔贫血,醋酸泼尼松龙可拮抗 此作用。芍药貳在体外或静脉注射,对ADP诱导的大鼠血小板聚集有 抑制作用,苯甲酰芍药貳也有抑制血小板聚集的作用。7.抗菌作用白芍的抗菌作用较强,抗菌谱较广。在试管内对金黄色 葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、百日 咳杆菌、霍乱弧菌等有不同程度的抑制作用。白芍在体外对堇色毛癣 菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞 癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣

11、菌、红色表皮癣菌和星形奴 卡菌等皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。此外,芍药煎剂1:40 在试管内对京科68-1病毒和疱疹病毒有抑制作用。芍药中所含 1,2,3,4,6 五没食子酰基葡萄糖有抗病毒活性。8保肝和解毒作用白芍提取物对D半乳糖胺和黄曲霉毒素B1所致 大鼠肝损伤与ALT升高,对后者所致乳酸脱氢酶(SLDH)及其同工酶 的总活性升高,均有明显抑制作用。用鸭雏黄曲霉毒素B1解毒试验表 明,白芍提取物在一定时限内有破坏黄曲霉毒素的作用。白芍乙醇提 取液在体外对黄曲霉毒索B1有一定降解作用。白芍提取物250mg/kg 灌胃,对小鼠T2毒素中毒有明显解毒作用。9抗诱变与抗肿瘤作用白芍提取物能干扰

12、S9混合液的酶活性,并能 使苯并汪(BAP)的代谢物失活而抑制BAP的诱变作用。没食子酸(GA)和五没食子酰基葡萄糖(PGG)能使BAP的代谢物失活,PGG 能抑制S9混合液的酶活性。以小鼠P-388白血病细胞实验表明白芍 提取总貳肌内或腹腔注射呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体嘶叫和热板反应并在腹腔注射时抑制大鼠热板反应小鼠扭体法的为热板法的为作用高峰在给药后的小时此外尚可分别加强吗啡可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用总貳的镇痛作用可能有药注射液皮下注射也能延长戊巴比妥钠的催眠时间芍药貳只脑室内注入使大鼠镇静引起睡眠和肌肉松弛芍药貳单用镇静作用较弱与甘成分合用有协同作用白芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用芍药浸膏

13、能对抗士的宁惊厥芍药貳对小鼠正常小肠的自发性收缩使其张力降低并能对抗氯化锁引起的豚鼠和兔离体小肠的收缩对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响但加用甘草后有显著抑制作用白芍的水煎醇沉液生药静脉注射对胃肠生物电有明显抑制作用使麻醉猫的胃电和物能增强丝裂霉素C的抗肿瘤作用,此外尚能抑制丝裂霉素C 所致的白细胞减少。10其他作用白芍成分芍药貳元酮0.04%对小鼠膈神经膈肌的神经 肌肉接头有去极化型抑制作用。芍药在体外对大鼠眼球晶体的醛糖还 原酶(RLAR)活性有抑制作用,其有效成分四O没食子酰基卩D 葡萄糖和五O没食子酰基葡萄糖lpg/ml对RLAR的抑制率分 别为77.6%和61.0%o芍药治疗糖尿病

14、性神经病可能与其对外周神经 的RLAR抑制作用有关。白芍水提取物64mg/ml对大鼠胰淀粉酶活 力有显著抑制作用,浓度为16mg/ml时不影响酶活力,却可使八肽 胆囊收缩素诱导的大鼠离体胰腺腺泡分泌淀粉酶的效价降低10倍,但不影响促胰液素刺激的酶分泌,表明白芍可拮抗胰腺腺泡细胞膜上 的胆囊收缩素受体。白芍提取物对脑啡肽受体、a肾上腺素受体,血 管紧张素II受体,卩轻基作甲基戊二酸辅酶A、补体系统、胆囊收缩 素和嚓吟系统转化酶等有不同程度的抑制作用。芍药提取物25mg/ml 对化合物48/80诱导的肥大细胞组胺释放有明显抑制作用。总貳肌内或腹腔注射呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体嘶叫和热板反应并在腹腔注射时抑制大鼠热板反应小鼠扭体法的为热板法的为作用高峰在给药后的小时此外尚可分别加强吗啡可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用总貳的镇痛作用可能有药注射液皮下注射也能延长戊巴比妥钠的催眠时间芍药貳只脑室内注入使大鼠镇静引起睡眠和肌肉松弛芍药貳单用镇静作用较弱与甘成分合用有协同作用白芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用芍药浸膏能对抗士的宁惊厥芍药貳对小鼠正常小肠的自发性收缩使其张力降低并能对抗氯化锁引起的豚鼠和兔离体小肠的收缩对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响但加用甘草后有显著抑制作用白芍的水煎醇沉液生药静脉注射对胃肠生物电有明显抑制作用使麻醉猫的胃电和

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