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1、第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 1、前列腺素(prostaglandin,PG):类具有五元脂环带二个侧链(上链 7 个碳原子，下链为 8 个碳原子)的 20 碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种 生理功能。2、解热镇痛药(antipyretic analgesic):临床上主要用于降低发热和镇痛的 一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前 列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药。3、非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug NSAID):抑制环 氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有
2、不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的 机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛 风药。4、C0X-2抑制剂(COX-2 inhibitors):环氧酶存在两种异构体，基础性的 C0X-1 和诱导性的 C0X-2 0 COX-1 和 C0X-2 是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋 白。它们都能将花生四烯酸氧化成 PGG2，并转化为 PGH2，但在其它方面二者 有较多区别0 C0X-1 和 C0X-2 属于不同的基因表达0 C0X-1 在正常静态条件下 就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷 A2合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏 血流和促进血
3、小板聚集等内环境稳定作用0 C0X-2 在正常组织细胞内的活性极 低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导 下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生0 C0X-2 通 过对 PG 合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应0 C0X-2 抑制剂可选择性抑制 C0X-2，不抑制 C0X-1，可避免非甾类抗炎药 的肠道刺激0 一、单项选择题：1)下列药物中那个药物不溶于 NaHC03 溶液中()A.布洛芬 B.阿司匹林 C.双氯酚酸 D.萘普生 E.萘普酮 2)下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小(A.布洛芬 B.双氯酚酸 C.塞利西布 D.萘
4、普生 E.酮洛芬 3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物(A.布洛芬 B.双氯酚酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.保泰松 4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性(A.萘普酮 B.双氯酚酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.阿司匹林 5)临床上使用的布洛芬为何种异构体(A.左旋体 B.右旋体 C.内消旋体 D.外消旋体 E.30%的左旋体和 70%右旋体混合物 6)设计吲哚美辛的化学结构是依于(A.组胺 B.5-羟色胺 C.慢反应物质 D.赖氨酸 E.组胺酸 7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是(A.中枢兴奋 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗病毒 E.消炎镇痛 8)下列哪种性质与布洛
5、芬符合()A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.具有旋光性 内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素
6、等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D.易溶于水，味微苦 E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9）对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？（）A.葡萄糖醛酸结合物 B.硫酸酯结合物 C.氮氧化物 D.N-乙酰基亚胺醌 E.谷胱甘肽结合物 10）下列哪一个说法是正确的（）A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C.阿司匹林主要抑制 COX-1 D.COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E.COX-2 在炎症细胞的活性很低 11）以下哪一项与阿斯匹林的性质不符（A
7、.具退热作用 C.极易溶解于水 E.有抗血栓形成作用 12）下列哪项与扑热息痛的性质不符（A.为白色结晶或粉末 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿 13）易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是（）A.乙酰水杨酸 C.乙酰氨基酚 E.布洛芬 14）药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质（）A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯）B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 D.具有抗炎作用）B.易氧化 B.双水杨酯 D.安乃近 D.乙酰苯酯 内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺
8、类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 E.芬布芬 D.非诺洛芬钙 二、配比选择题 2
9、)A.4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B.2-(2,3-Dimethylphe nyl)amino ben zoic acid C.1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyrid in yl-2H-1,2-be nzothiazi ne-3-carboxamide 1,1-dioxide E.4-5-(4-5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluorome
10、thyl)-1H-pyrazol-1-yl D.SN N O O 3.甲芬那酸 5.羟布宗 2.吡罗昔康 4.对乙酰氨基酚 1.甲芬那酸的化学名 3.吡罗昔康的化学名 5.塞利西布的化学名 2.羟布宗的化学名 4.吲哚美辛的化学名 1.阿司匹林 内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细
11、胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对benzen esulfo namide 内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶
12、存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对1.Ibuprofe n 3.Diclofe nac Sodium 5.Celebrex 4)A.吡唑烷二酮类 C.吲哚乙酸类 E.芳基丙酸类 1.甲灭酸 3.二氯芬酸钠 5.保泰松 5)A.阿司匹林 C.尼可刹米 E.兰索拉唑 1.作用于 M-胆碱受体 3.作用于阿片受体 5.作用于延髓 2.Na
13、proxe n 3.Piroxicam B.邻氨基苯甲酸类 D.芳基乙酸类 2.布洛芬 4.吲哚美辛 B.美沙酮 D.山莨菪碱 2.作用于前列腺素合成酶 4.作用于质子泵 B O 内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调
14、节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对三、比较选择题 1)A.Celebrex B.Aspirin C.两者均是 D.两者均不是 1.非甾体抗炎作用 2.COX 酶抑制剂 3.COX-2 酶选择性抑制剂 5.可增加胃酸的分泌 4.电解质代谢作用 2)A.Ibuprofen C.两者均是 B.Naproxen D.两者均不是 1.COX 酶抑制剂 2.COX-2 酶选择性抑制剂 3.具有手性碳原子 5.临床用外消旋体 4.两种异构体的抗炎作用相同 3
15、)A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.两者都是 D.两者都不是 1.解热药 2.非甾类抗炎药 3.易水解 5.适用于风湿性关节炎 4.常用异羟肟酸铁盐反应鉴别 4)A.阿斯匹林 B.对乙酰氨基酚 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.解热镇痛药 2.可抗血栓形成 3.规定检查碳酸钠不溶物 5.可制成前药贝诺酯 4.水解产物可进行重氮化,偶合反应 四、多项选择题 1)下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的药物有内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药
16、非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对 2）在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的?3）属于乙酰水杨酸的前药有 A.阿斯匹林 E.二氯芬酸钠 4）阿司匹林的性质有 E.遇三氯化铁显色 5）药典规定检查乙酰水杨
17、酸中碳酸钠不溶物，是检查 A.游离水杨酸C.E.S O O OH D.OH NH：-.O HO O H2N NN A.B.NH3 H NO D.C.贝诺酯（扑炎痛）D.对乙酰氨基酚 B.赖氨匹林 A.加碱起中和反应 B.能发生水解反应 C.在酸性条件下易解离 D.能形成分子内氢键 B.苯酚 O O C.E.H3N NH O N NH3 内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾
18、类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对C.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 6)下列哪些性质与布洛芬的性质相符合 E.萘普生 五、问答题 1)根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？2)为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？3)为什么临床上使用的布洛芬为消旋体
19、？4)从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作 用？5)从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？6)乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是 什么?7)以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。8)以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸 9)以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛 10)非甾体抗炎药的主要作用机制是什么？11)非甾体抗炎药按结构类型分为哪几类？各举一例代表药物。12)以 2，6二氯苯酚为原料合成双氯芬酸钠 A.在有机溶剂中易溶 C.有异羟肟酸铁盐反应 E.适用于风湿性关节炎 7)按结构分类，非甾类抗炎药有 A.3,5-吡唑烷二酮类
20、 C.吲哚乙酸类 E.乙酰胺类 8)可用中和法测定含量的药物有 A.阿司匹林 C.双水杨酯 B.在酸性水溶液易溶 D.用外消旋体 B.邻氨基苯甲酸类 D.芳基烷酸类 B.对乙酰氨基酚 D.布洛芬 D.乙酰苯酯 内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸
21、氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对13)以甲苯为原料合成布洛芬。14)内源性的活性物质具有多种生理功能解热镇痛药临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物其中除苯胺类外大都也具有抗炎作用其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成故也属于非甾类抗炎药非甾类抗炎药抑制环氧合酶的活性抗炎的作用其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药抗痛风药抑制剂环氧酶存在两种异构体基础性的和诱导性的和是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白们都能将花生四烯酸氧化成并转化为保护胃肠道粘膜调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用在正常组织细胞内的活性极低只有受到外来刺激时才在某些细胞因子有丝分裂物质和内毒素等的诱导下在巨嗜细胞滑膜细胞内皮细胞和其某些细胞中大量产生通过对