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1、5 大类质子泵抑制剂的比较 质子泵抑制剂的药动学 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉 唑 雷贝拉唑 埃索美 拉唑 血浆半 衰期(h)达峰时 间(h)2 1-2 生物利 用度(%35/60 85 77 52 64/89 食物与 生物利 用度 延迟吸收 总里无影响 延迟吸收 总量无影响 无影响 无影响 减小 蛋白结 合率(%95 97 98 主要代 谢途径 CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4(N/A)CYP3A4 (代谢 比率)(R87%,S40%)%,S81%)(N/A)CYP2C19(N/A)(57%)次要代 谢途径 CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4 非酶 CYP2C
2、19 (代谢 比率)%,S57%)%,S13%)(N/A)(N/A)(40%肾清除(%72-80 13-14 80 90 80 CYP2C19 抑制剂中,PPI 效果由强至弱排序依次为:奥美拉唑 兰索拉唑 埃索拉唑 潘托拉唑 雷贝拉唑(最弱)。特殊人群情况 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑 妊娠期用 药 C B B B B 时间生物利用度食物与生物利用度蛋白结合率主要代谢途径代谢比率次要代谢途径代谢比率肾清除延迟吸收延迟吸收总里无影响总量无影响无影响无影响减小非酶抑制剂中效果由强至弱排序依次为奥美拉唑兰索拉唑埃索拉唑潘托拉停止哺乳儿童无临床资料婴幼儿禁用不推荐使用无临床资料不
3、推荐使用无临床资料老年人慎用慎用无需调整无需调整无需调整肾功能异常严重者禁用无需调整日无需调整日无需调整严重者慎用肝功能异常严重者慎用必要时剂量减半乳汁排泄 有 有 有 有 不明/停止哺乳 儿童 无临床资 料,婴幼儿 禁用 不推荐使 用 无临床资 料 不推荐使 用 无临床资料 老年人 慎用 慎用 无需调整 无需调整 无需调整 肾功能异 常 严重者禁 用 无需调整 15mg/日 无需调整 40mg/日 无需调整 严重者慎用 肝功能异 常 严重者慎 用,必要时 剂量减半 严重者慎 用 15mg/日 严重者慎 用 40mg/隔日 严重者慎 用 慎用,严重者日 剂量 20mg 时间生物利用度食物与生物利用度蛋白结合率主要代谢途径代谢比率次要代谢途径代谢比率肾清除延迟吸收延迟吸收总里无影响总量无影响无影响无影响减小非酶抑制剂中效果由强至弱排序依次为奥美拉唑兰索拉唑埃索拉唑潘托拉停止哺乳儿童无临床资料婴幼儿禁用不推荐使用无临床资料不推荐使用无临床资料老年人慎用慎用无需调整无需调整无需调整肾功能异常严重者禁用无需调整日无需调整日无需调整严重者慎用肝功能异常严重者慎用必要时剂量减半