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1、第五章栓剂一、最正确选择题1、以下关于全身作用的栓剂的错误表达是A、脂溶性药物应选择水溶性基质,有利于药物的释放B、脂溶性药物应选择脂溶性基质,有利于药物的 释放C、全身作用栓剂要求迅速释放药物D、药物的溶解度对直肠吸收有影响E、全身作用的肛门栓齐U用药的最正确部位应距肛门约2cm2、以下关于栓剂错误的表达是A、栓剂为人体腔道给药的半固体制剂B、栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用C、正确的使用栓剂,可减少肝脏对药物的首过效应D、药物与基质应混合均匀,外形应完整光滑,无刺 激性E、栓剂应有适宜的硬度3、关于全身作用的栓剂作用特点的错误表达是A、药物不受胃肠pH或酶的破坏B、栓剂的作用时间一般比
2、口服片剂作用时间长C、药物直接从直肠吸 收比口服受干扰少D、栓剂插入肛门深部,可完全防止肝脏对药物的首过效应E、适用于不能或不愿口服的患者与儿童4、欲制备0.2g糅酸肛门栓10枚,肛门栓模具为2g,揉酸置换价为1.6,需多少克的基质A、19.75gB. 20.75gC 17.75gDs 18.75gE 16.75g5、几种外表活性剂促吸收的顺序是A、十二烷基硫酸钠0.5%聚山梨醇酯80司盘80烟酸乙酯B、聚山梨醇酯80十二烷基硫酸钠0.5%司盘80烟酸乙酯C、十二烷基硫酸钠0.1%聚山梨醇酯80司盘80烟酸乙酯D、烟酸乙酯,十二烷基硫酸钠0.1%聚山梨醇酯80司盘80E、十二烷基硫酸钠0.5%
3、司盘80聚山梨醇酯80烟酸乙酯6、栓剂的附加剂不包括A、硬化剂B、防腐剂C、增稠剂D、乳化剂E、润滑剂7、以可可豆脂为基质制备栓剂的正确做法是A、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停顿加热,让余热使其完全熔化B、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停顿加热,让余热使其完全熔化C、应快速加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停顿加热,让余热使其完全熔化D、应快速加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停顿加热,让余热使其完全熔化E、可在可可豆脂凝固时,控制温度在2434几小时或几天,有利于稳定晶型的生成8、关于局部作用栓剂的正确表达为A、脂溶性药物应选择水性基质B、需参加吸收促进剂C熔化或溶化速度应较快
4、D常选择肛门栓剂E应 具有缓慢持久作用9、关于栓剂基质质量要求的错误表达为A、室温下应有适宜的硬度B、在体温下易软化、熔化或溶解C、具有润湿或乳化能力D、栓剂基质可分为极性与非极性基质E、可用热熔法与冷压法制备栓剂10、关于栓剂中药物吸收的正确表达为A、pKa小于3的药物有利于吸收B、离子型的药物易穿过直肠黏膜C、pKa大于10的药物有利于吸收D、混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关E、直肠内存有粪便不利于药物 吸收11、肛门栓剂与吸收无关的因素为A、药物的溶解度B、基质的性质C、药物的脂溶性D、栓剂的基质量E、药物解离度12、肛门栓剂使用的最正确部位为A、距肛门约4cm B、距肛门约5cm C、距
5、肛门约2cm D、距肛门约3cm E、距肛门约6cm13、关于肛门栓剂的肝首过效应的正确表达为A、肛门栓剂无肝首过效应B、水性基质无肝首过效应C、油性基质有肝首过效应D、肛门栓剂可防止肝 首过效应E、栓剂塞入肛门内越深,肝首过效应越小14、水溶性基质的栓剂融变时限为A、3粒均应在30min内B、3粒应在60min内C、6粒均应在30min内D、6粒应在30min内E无数量要 求,时限为30min15、脂溶性基质的栓剂融变时限为A3粒均应在30min内B、3粒均应在60min内CIO粒均应在lOmin内D10粒均应在30min内E无数量要 求,时限为60min16、以下哪一个符号表示置换价A、W
6、B、GC、fD、ME、N17、以下关于置换价的正确表达为A、药物的重量与基质重量的比值B、基质重量与药物重量的比值C、药物的体积与基质体积的比值D、栓剂基质重量与同体积药物重量的比值E、药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值18、以下属于栓剂制备方法的是A、研和法B、热熔法C、滴制法D、模制成型E、乳化法19、关于局部作用栓剂基质的错误表达为A、油性药物应选择油性基质B、水性药物应选择水性基质C、具备促进吸收能力D、应熔化慢、液化慢、释药慢E、水性基质较油性基质释药慢20、关于局部作用栓剂基质的正确表达为A、不具有促进吸收能力B、具有促进吸收能力C、熔化速度快D、释药速度快E、使用后应立即发挥药
7、 效21、能促进可可豆脂基质释放药物的物质是A、鲸蜡醇B、吐温80C、羟苯烷酯D、白蜡E、液体石蜡22、关于甘油明胶基质的错误表达为A、甘油明胶在体温下不熔化B、塞入腔道后缓慢溶于分泌液中延长药物的吸收C、与糅酸、重金属盐产 生配伍禁忌D、水:明胶:甘油为10: 20: 70 E、本品不易滋长霉菌等微生物,故无需加防腐剂23、栓剂水溶性基质甘油明胶中水:明胶:甘油的合理配比为A、20: 20: 60 B、20: 30: 50 C、10: 20: 70 D、10: 30: 60 E、25: 25: 5024、高熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、70: 3() B、75: 25 C
8、、60: 4() D、65: 35 E、5(): 5()25、低熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、96: 4B、90: 10 C、95: 5 D、80: 20 E、85: 1526、以下哪种物质为油溶性基质As可可豆脂Bs聚乙二醇C、甘油明胶D、吐温61E、泊洛沙姆27、以下物质哪种是水溶性基质A、可可豆脂B、脂肪酸甘油酯类C、椰油酯D、聚乙二醇E、棕桐酸酯28、基质影响药物吸收因素的错误表达是A、药物从基质中快速释放扩散至黏膜有利于吸收B、药物从基质中释放是药物吸收的限速环节之一C、全身作用枪剂要求药物从基质中快速释药D、基质的种类和性质不同,释放药物的速率和对药物吸收的影响
9、的机理也不同E、水溶性基质对油溶性药物释放慢29、关于栓剂基质可可豆脂的错误表达是A、具有同质多晶性质B、高温不会引起晶型转变C、为油溶性基质D、100g可可豆脂可吸收水2030g E、无刺激性、可塑性好30、基质影响药物直肠吸收的正确表达是A、油性基质对脂溶性药物释放快B、水性基质对水溶性药物释放快C、外表活性剂可以增加药物的吸收D、外表活性剂可以减少药物的吸收E、药物的吸收与基质性质无关31、药物性质影响直肠吸收的正确表达是A、脂溶性药物不易吸收B、解离型的药物易吸收C、pKa小于4.3的弱酸药物吸收快D、pKa大于8.5的弱碱药物一般吸收快E、混悬型栓剂中药物的吸收与其粒径有关32、关于
10、栓剂基质聚乙二醇的表达,错误的选项是A、聚合度不同,其物理性状也不同B、遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中C、为水溶性基质,仅能释放 水溶性药物D、不能与水杨酸类药物配伍E、为防止对直肠黏膜的刺激,可加入约20%的水33、关于栓剂中药物吸收的表达,错误的选项是A、药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散B、栓剂塞人直肠的深度不同,其吸收也不同C、直肠液的pH为7.4,具有较强的缓冲能力D、栓剂在直肠保存时间越长,吸收越完全E、直肠内无粪便存在,有利于吸收34、假设全身作用栓剂中的药物为脂溶性,宜选基质为A、可可豆脂B、椰油酯C、硬脂酸丙二醇酯D、棕桐酸酯E、聚乙二醇35、有关栓剂的不正确表述是A、栓剂在
11、常温下为固体B、最常用的是肛门栓和阴道栓C、直肠吸收比口服吸收的干扰因素多D、栓剂给药不如口服方便E、甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂36、目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质是A、可可豆脂B、PoloxamerC甘油明胶D、半合成脂肪酸甘油酯E、聚乙二醇类37、全身作用的栓剂,关于基质对药物吸收影响因素的表达,错误的选项是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、外表活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有外表活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶
12、解性一样的基质,有利于药物溶出,增加吸收38、全身作用的枪剂,关于基质对药物吸收影响因素的表达,错误的选项是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、外表活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有外表活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性一样的基质,有利于药物溶出,增加吸收39、关于影响药物吸收的理化因素的表达,错误的选项是A、粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快B、脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜C、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收D
13、、酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收E、溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程40、栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定工程是A、硬度测定B、融变时限C、重量差异D、体内吸收试验E、体外溶出试验41、栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称为A、酸价B、置换价C、粒密度D、堆密度E、分 配系数42、栓剂的水溶性基质包括A、羊毛脂B、甘油明胶C、可可豆脂D、硬脂酸丙二醇酯E、半合成脂肪酸甘油酯43、关于栓剂的表达,不正确的选项是A、按使用腔道不同而进展分类B、栓剂的形状因使用腔道不同而异(、目前常用的栓剂有直肠栓和尿道 栓D、桧剂系指药物与适宜基质制
14、成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂E、栓剂在常温下为固体,引入腔道后,在体温下能迅速软化,熔融或溶解于分泌液二、配伍选择题1、A.可可豆脂B.泊洛沙姆C.甘油明胶D.聚乙二醇E.羊毛脂1、可乳化基质2、具有同质多晶型3、三种物质按比例混合而成2、A.100 个 B.10 个 C.1000 个 D.50 个 E.0 个1、阴道给药栓剂的细菌数,每克不得过2、阴道给药栓剂的霉菌和酵母菌数,每克不得过3、阴道给药栓剂的金黄色葡萄球菌、铜绿单胞菌,每克不得过3、A.100 个 B.10 个 C.1000 个 D.50 个 E.200 个1、直肠给药栓剂的细菌数,每克不得过2、直肠给药栓剂的霉菌
15、和酵母菌数,每克不得过4、A. 10%B.8%C.7.5%D.6.5%E.5%1、平均粒重1g栓剂的量差异限度2、平均粒重栓剂的量差异限度3、平均粒重3.0g栓剂的量差异限度5、A.PEG 4000B.棕相酸酯C.吐温61D.可可豆脂E.甘油明胶1、吸湿性强,体温下不熔化而缓缓溶于体液的基质2、多用作阴道栓基质3、半合成脂肪酸甘油酯6、A.酸值为0.2以下B.酸值为0.2以上C.碘值应小于7D.碘值应大于7E.碘值应小于81、油性基质应有适宜的酸值2、油性基质应有适宜的碘值7、A.30 以下 B.接近 37 C.10 粒 D.3 粒 E.5 粒1、测定重量差异的取样量2、一般栓剂的贮存温度3、
16、测定融变时限的取样量8、A.局部作用栓剂B.青霉素G钠C.水杨酸钠D.油性基质E.水性基质1、不宜制成肛门栓剂的药物2、适宜制成肛门栓剂的药物3、水性基质较为合理适用4、适宜制成水溶性药物全身作用栓剂的基质是9、A.甘油明胶基质B.非离子型外表活性剂C.在体温下迅速熔化的基质D.在水或乙醇中几乎不溶的基质E.相对分子质量不同,熔点不同的基质1、具有促吸收作用2、可可豆脂3、聚乙二醇4、常用于制备阴道栓剂10、A.药物吸收得很慢B.直肠液的pH值C.栓剂距肛门约2cm处D.直肠内存有粪便E.基质的熔点1、吸收给药总量的50%75%,不经过肝门静脉2、不利于药物的吸收3、药物的pKa小于34、对药
17、物吸收起重要作用11、A.脂溶性药物B.水溶性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.难溶性药物1、pKa小于8.5有利于吸收2、油性基质有利于药物的释放3、制成溶解度大的盐类有利于药物吸收4、pKa大于4.3有利于吸收12、A.肛门栓剂B.贴剂C.口服制剂D.阴道栓剂E.滴眼剂1、经皮给药制剂2、多剂量制剂3、可减少肝首过效应的制剂4、不能防止肝首过效应的制剂13、A.液状石蜡B.椰油酯C.肥皂:甘油:95%乙醇1:1: 5D.聚氧乙烯40单硬脂酸酯类E.可可豆脂1、具有乳化作用的基质2、油性润滑剂3、水性润滑剂14、 A. 2% B. 5%C. 7.5%D. 10%E. 12.5%1、平均粒重
18、小于或等于LOg栓剂的重量差异限度是2、平均粒重在1.0g3.0g之间栓剂的重量差异限度是3、平均粒重在3.0g以上栓剂的重量差异限度是15、A.18gB.19gC.20gD.36 g E.38 g1、某药的置换价为0.8,当制备栓重2g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时,需参加基质可可豆脂2、某药的置换价为1.6,当制备栓重2 g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时,需参加基质可可豆脂 三、多项选择题1、以下哪些物质可作为栓剂的吸收促进剂A、白蜡B、羟苯烷基酯类C、环糊精类衍生物D、非离子型外表活性剂E、氨化芭麻油2、栓剂中药物的吸收与药物的哪些因素有关A溶解度B、粒径C、脂溶性D、构造E
19、、解离度3、外表活性剂在栓剂中作用的正确表达为A、泊洛沙姆可作水溶性基质B、增加药物的亲水性C、聚山梨酯80的促吸收作用大于十二烷基硫酸钠 0.5%D、局部作用栓剂需参加外表活性剂促进药物的吸收Ex乳化基质可促进药物的释放4、关于聚乙二醇的错误表达为A、聚乙二醇可作缓(控)释口服制剂的致孔剂B、相对分子质量为300400时可作溶剂C、聚乙二醇为油 性基质D、高熔点基质为聚乙二醇1000与400096: 4的混合物E、聚乙二醇相对分子质量越大,其熔点越低 5、关于甘油明胶基质的正确表达为A、于体温下不熔化B、甘油与水的含量越高,释药越慢C、常用作阴道栓基质D、常用作肛门栓基质E、水:明胶:甘油为
20、10: 20: 706、栓剂的制备方法有A、融合法B、热熔法C、研和法D、冷压法E、乳化法7、关于局部作用栓剂的错误表达为A、基质中参加吐温80促进药物的吸收B、脂溶性药物应选择脂溶性基质C、脂溶性药物应选择水溶性基 质D、应缓慢释药,作用持久E、应选择熔化快的基质8、关于全身作用栓剂的正确表达为A、水溶性药物选择油性基质释药快B、水溶性药物选择水性基质释药快C、pKa大于4.3的酸性药物吸收 快D、基质中参加外表活性剂促进吸收E、栓剂可防止药物的肝首过效应9、关于栓剂中药物吸收的错误表达为A、pKa大于10的碱性药物吸收快B、不解离的药物易吸收C、药物的吸收与其塞入直肠的深度无关D、直肠黏膜
21、的pH值影响药物吸收速度E、直肠粪便存在有利于药物吸收10、全身作用栓剂影响药物吸收的正确表达为A、脂溶性药物吸收好B、离子型药物吸收好C、油性基质有利于水溶性药物吸收D、水性基质有利于脂溶性药物吸收E、混悬于栓剂基质中的药物应微粉化11、关于栓剂的正确表达为A、正确使用肛门栓剂可减少药物的肝首过效应B、栓剂主要分为全身作用和局部作用两种C栓剂可防止 药物的肝首过效应D、全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质E、局部作用栓剂应快速释药12、?中国药典?规定栓剂融变时限为A、脂溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯B、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无
22、硬芯C、水溶性基质3粒栓剂应在60min内全部溶解D、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部溶解E、水溶性基质6粒栓剂均应在30min内全部溶解13、栓剂的质量检查工程是A、熔点范围B、稠度C、重量差异D、融变时限E、药物的溶出速度与吸收试验14、以下哪些物质可做为栓剂的乳化剂A、阿拉伯胶B、吐温类C、十二烷基硫酸钠D、泊洛沙姆E、甘油明胶15、以下哪些物质属于制备栓剂的水性基质A、HPMCB、甘油明胶C、卡波普D、聚乙二醇E、MC16、以下哪些物质属于制备桧剂的油性基质A、椰油酯B、凡士林C、可可豆脂D、液状石蜡E、棕桐酸酯17、关于直肠给药栓剂的正确表述有A、对胃有刺激性的药物可直肠给药B
23、、药物的吸收只有一条途径C、药物的吸收比口服干扰因素少D、既可以产生局部作用,也可以产生全身作用E、中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂18、常用的油脂性栓剂基质有A、可可豆脂B、椰油酯C、山苍子油酯D、甘油明胶E、聚氧乙怖(40)单硬脂酸酯类19、关于直肠吸收的影响因素,表达正确的选项是A、溶解的药物能决定直肠的pHB、脂溶性、解离型药物容易透过类脂质膜C、粪便充满直肠时,栓剂中药物吸收量要比空直肠时多D、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质E、该类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有外表活性作用较强的油脂性基质20、影响直肠吸收的理化因素包括A、药物粒度B、基质的性质C、直肠液的p
24、HD、药物溶解度E、药物脂溶性与解离度答案局部一、最正确选择题1、B2、A3、D4、D5、A 6、E7、B 8、E 9、D 10、Ell、D 12、C 13、D 14、Bl5A16、C 17、E 18、B19、C20A21、B22、E23、C 24、B 25、A 26、A 27、D 28、E29、B 30 C31、E 32、C【答案解析】此题考察栓剂基质的性质和特点。聚乙二醇类聚合度不同,其物理性状也不同,通常将两种 或两种以上不同分子量的聚乙二醇加热、融化、混匀制得所要求得栓剂基质。以聚乙二醇类作为栓剂基质, 无生理作用,遇体温不熔化,但能缓缓溶于体液中而释放药物;栓剂要求药物从基质中迅速释
25、放出来并吸 收进人体循环,产生治疗作用,聚乙二醇为水溶性基质,可作为脂溶性药物的基质;聚乙二醇不能与水杨 酸类药物配伍,因水杨酸能使聚乙二醇软化,乙酰水杨酸能与聚乙二醇生成复合物;为防止对直肠黏膜的 刺激,可参加约20%的水或在塞人腔道前先用水润湿。故此题答案应选C。33、【正确答案】C【解析】此题考察影响栓剂中药物吸收的生理因素。局部作用的栓剂通常不需要吸收,而用于全身作用的 栓剂,药物需要通过直肠吸收而发挥作用,直肠黏膜是类脂屏障,药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散, 其影响因素有:用药部位,栓剂塞入直肠的深度不同,其吸收也不同;直肠液的pH,约为7.4,没有 缓冲能力,因此药物进入直肠后
26、,直肠的pH是由被溶解的药物所决定的;结肠内容物,直肠有粪便存 在,可以影响药物的扩散及与吸收外表的接触,粪便充满直肠时,栓剂中药物吸收量要比空宣肠时少,栓 剂在直肠保存的时间与吸收也有关,保存时间越长,吸收越趋于完全。故此题答案应选C。34、【正确答案】E【答案解析】此题考察栓剂处方设计中基质的选用。全身作用栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质。 根据基质对药物释放和吸收的影响,对于全身作用的栓剂,宜选择与溶解行为相反的基质,这样药物溶出 速度快,体内峰值高,达峰时间短。如药物是脂溶性的那么应选择水溶性基质;如药物是水溶性的那么选 择脂溶性基质。故此题答案应选E o35、【正确答案】C【答案
27、解析】此题考察栓剂的分类、特点及作用。栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药 的一种固体制剂,分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等,最常用的是肛门栓和阴道栓。栓剂给药一般为肛门、 阴道和尿道,不如口服方便,但其吸收比口服干扰因素少得多。甘油栓和洗必泰栓剂均为局部作用的栓剂。 故此题答案应选C。36、【正确答案】D【答案解析】半合成脂肪酸甘油酯不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的桧剂 基质;37、【正确答案】E【答案解析】此题考察栓剂基质对药物吸收的影响。全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质, 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收;外表活性剂能增加
28、药物 的亲水性,能加速药物向分泌物中转移,因而有助于药物的释放、吸收,同时外表活性剂自身可以渗透细 胞类脂膜与类脂膜的成分作用,改变其渗透性质;吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用,改变生物膜的通透 性,从而加快药物的转运过程。38、【正确答案】E【答案解析】此题考察栓剂基质对药物吸收的影响。全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质, 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收;外表活性剂能增加药物 的亲水性,能加速药物向分泌物中转移,因而有助于药物的释放、吸收,同时外表活性剂自身可以渗透细 胞类脂膜与类脂膜的成分作用,改变其渗透性质;吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用
29、,改变生物膜的通透 性,从而加快药物的转运过程。39、【正确答案】D【答案解析】此题考察栓剂中影响药物吸收的理化因素。脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收,同时药 物的吸收与解离常数有关。未解离药物易透过肠黏膜,而离子型药物那么不易透过。酸性药物pKa在4以 上、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收;药物在直肠中吸收,溶解度小的药物吸收也少,溶 解成为吸收的限速过程。40、【正确答案】D【答案解析】此题考察栓剂的质量检查工程。在对栓剂的质量评定时,需检查重量差异、融变时限、硬度, 作溶出和吸收试验。一般而言,重量差异较大,融变时限太长或太短,硬度过大,体外溶出的快慢,都与 生物利用度有
30、关。但关系最密切的是体内吸收试验,通过测定血药浓度,可绘制血药浓度时间曲线,计算 曲线下面积,从而评价栓剂生物利用度的上下。41、【正确答案】B【答案解析】此题考察置换价的概念。置换价系指栓剂中药物的重量与同体积基质重 量的比值。42、【正确答案】B【答案解析】此题考察栓剂基质的种类。栓剂常用基质分为两类:油脂性基质、水溶性基质。水溶性基质 有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类、泊洛沙姆。43、【正确答案】C【答案解析】此题考察栓剂的概念、种类和特点。栓剂系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。桧剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液,逐渐释
31、放药物而产 生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同,可分为直肠栓、阴道栓、尿道桧、喉道栓、耳用枪和鼻用枪等。目前,常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。二、配伍选择题1、1、【正确答案】 2、1、【正确答案】 3、1、【正确答案】 4、ls【正确答案】 5、1、【正确答案】 6、1【正确答案】7、1、【正确答案】8、1、【正确答案】 9、1、【正确答案】 10、B2【正确答案】A2、【正确答案】C 2、【正确答案】A2、【正确答案】A 2、【正确答案】A2、【正确答案】C2、【正确答案】B2,【正确答案】B2,【正确答案】A3【正确答案】B3【正确答案】AC3、【正确答案】E3【正确答案】CA3、【正确答
32、案】C3【正确答案】C3、【正确答案】CEEBDA4、【正确答案】DE4、【正确答案】A1、【正确答案】C2x【正确答案】D3、【正确答案】A4、【正确答案】B11、1、【正确答案】12、vl、【正确答案】13、1、【正确答案】14、1、【正确答案】D2、【正确答案】Bv2、【正确答案】Dv2、【正确答案】D2、【正确答案】B3、【正确答案】E3【正确答案】A3【正确答案】C3【正确答案】E4、【正确答案】CA4【正确答案】CCB15、vl、【正确答案】A、【正确答案】B【答案解析】本组题考察栓剂置换价的计算。置换价(一即栓剂中药物与同体积基质的重量之比,由此可得 题中栓剂中与药物同体积基质重
33、量分别为0.2g、0.1 g,故而需参加可可豆脂的重量分别为:(20.16/0.8) X 10=18 g(20.16/1.6) X 10=19 g故本组题答案应选AB。三、多项选择题1、CD 2、ABCE3、ABE 4、CDE 5 ACE 6 BD 7、ACE 8 ACD 9 ACE 10 ACDE11、ABD 12 AC 13、 CDE14、BCD 15 BD 16、ACE 17 【正确答案】 ACDE【答案解析】此题考察栓剂的作用及其特点。直肠给药栓剂既可以产生局部作用,也可以产生全身作用; 全身作用的栓剂吸收途径有两条,一条是通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,进展代谢后再由肝脏进入 大循
34、环;另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉,经器内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环。用 于全身治疗的栓剂与口服给药相比有以下特点:药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;对胃黏膜 有刺激性的药物可用直肠给药,可免受刺激;药物直肠吸收,不像VI服药物受肝脏首过效应破坏;直 肠吸收比口服干扰因素少;栓剂的作用时间比一般口服片剂长;对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的 患者,尤其是婴儿和儿童可用此法给药;对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。中空栓剂是近年来出 现的以速释为目的直肠吸收制剂。故此题答案应选ACDE。18、【正确答案】ABC【答案解析】此题考察栓剂常用基质。常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶
35、性基质。其中油脂性基质包 括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯(半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯);水溶性基质有 甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类和泊洛沙姆等。故此题答案应选ABC。19、【正确答案】ADE【答案解析】此题考察直肠吸收的影响因素。直肠液根本上是中性而无缓冲能力,给药的形式一般不受直 肠环境的影响,而溶解的药物却能决定直肠的pH,直肠无粪便存在,有利于药物的扩散及与吸收外表的接 触,以到达理想的效果;脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收,未解离药物易透过肠黏膜,而离子型药 物那么不易透过;一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收;起全 身作用的栓剂一般常选用油脂性基质。20、【正确答案】ADE【答案解析】此题考察栓剂中影响药物吸收的理化因素。理化因素包括溶解度、粒度、药物脂溶性与解离 度。