《2022年执业药师考前150点—药学专业知识一.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2022年执业药师考前150点—药学专业知识一.docx（11页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、2022年执业药师考前150点药学专业知识（一）浓缩考点考场救急90 .受体作用的信号传导：第一信使（多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质）、第二信 使（环磷酸腺昔（cAMP，cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+、NO既是第一信使又是第二信使）等）、第三信 使（生长因子、转化因子等）。91 .冲动药（对受体有很高的亲和力）分为完全冲动药和局部冲动药（a1） o.拮抗药对受体有很高的亲和力、缺乏内在活性）分为竞争性拮抗药1使冲动药的量效曲线右移，最大 效应案和非竞争性拮抗药增加冲动药的量，Emax下降）o92 .受体脱敏指在长期使用一种冲动药后,组织或细胞的受体对冲动药的敏感
2、性和反响性下降的现象。同源 脱敏指只对一种类型受体的冲动药的反响下降,而对其他类型受体冲动药的反响性不变。异源脱敏指受体对一种 类型 冲动药脱敏，而对其他类型受体的冲动药也不敏感。93 .耐受性是指机体连续屡次用药后,其反响性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。耐药性 是指病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失。94 .药物方面影响药物作用的因素有药物的理化性质、药物的剂量、给药时间及方法、疗程、药物剂型和给 药途径、药物相互作用。95 .各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射吸收给药肌内注射皮下注射直肠给药口服 给药贴皮给药。96 .药物与肝药酶诱导剂合用时,应用较大
3、剂量才能维持其治疗效果,常用的肝药酶诱导剂有苯巴比妥、水 合氯醛苯妥英钠、卡马西平、灰黄霉素、利福平、螺内酯等。药物与肝药酶抑制剂合用时,使药物代谢减慢，作用增城眼 郴胸硼偏扉西将卜舁用共噬用增城眼 郴胸硼偏扉西将卜舁用共噬5胺|酮霹甲K 98.遗传因素会影响药物的作用,如异烟脏在不同种族中代谢不同，又如某些患者有遗传性葡糖糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,在服用磺胺类药物时会发 生特异质反响。99.药品的不良反响可分为副作用如阿托品解除胃痉挛而引起口干、毒副作用（如链霉素的耳、肾毒 性）、后遗效应（如苯二氮草类药物的宿醉现象）、首剂效应（如岖理耍按常规剂量使用可致低血压）、继发 性反响（如二重感染）、
4、变态反响、特异质反响、依赖性、停药反响（又称反跳现象）、特殊毒性致畸、致癌、 致突变）0 100.能引起肾源性疾病的药品有非留体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂、环抱素、头狗类、氨基糖昔 类抗生素、蠢、青霉胺等。101 .能引起药源性肝脏疾病的药物有四环素类、他汀类、抗肿瘤药、复方制剂磺胺甲恶哇一甲氧茉咤、异烟明一利 福平等。102 .能引起药源性心血管系统损害的药物有抗心律失常药物（强心甘、胺碘酮、地高辛等）、肾上腺素、肾上腺 素冲动药（麻黄碱、多巴胺等）、肺屈嗪、新斯的明等。103 .能引起药源性耳聋与听力障碍的药物有氨基糖昔类（新霉素庆大霉素二氢链霉素阿米卡星大观霉素）、 非密体抗炎药（布
5、洛芬、蔡普生）、高效利尿剂（吠塞米、依他尼酸）、抗疟药（氯喳、奎宁）、抗肿瘤药等。104 .精神依赖性又满意里依赖性如中脑一边缘多巴胺通路产生的“奖赏系统 o身体依赖性又称生理依赖 性，一旦突然停药或减少用药剂量，会出现戒断综合征。105 .常用的药动学参数有：生物半衰期（tL2=0.693/k一药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间。表 观分布体积川二辿/奥一体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。血药浓度-时间曲线下面积 （AUC=X0/kVL 去除率C1）一单位时间从体内消除的含药血浆体积。106,单室模型静脉注射给药,血药浓度随时间变化关系式为单室模型静脉滴注给药,血药浓度随
6、时间变化关系式为107 .稳态血药浓度Css5kO/kv fko：零级滴注速度、k： 一级速率消除常数、V：表观分布体积）。108 .负荷计量亦称首剂量，X0=CssV。109 .多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期长的药物容易蓄积由毒。110 .非线性药动学的特点是：药物消除不呈现以及动力学特征、当剂量增加时消除半衰期延长、AUC和平 均稳态血药浓度与剂量不成正比。111 .从统计矩理论可定义三个矩量即零阶矩AUC）血药浓度-时间曲线下面积、一阶矩3RT）药物在 体内的平均滞留时间、二阶矩VRT）一平均滞留时间的方差,表示药物在体内滞留时间的变异程度。112 .相对生物利用度为试验制剂与参比制
7、剂的血药浓度-时间曲线下的面积的比率,当参比制剂是静脉注射剂时, 那么得到的比率称绝对生物利用率。113 .美国药典的缩写是USP英国药典的缩写是BP欧洲药典的缩写是EP.日本药典的缩写是正、中国药 典的缩写是ChP.114 .规格即制剂的标示量，系指每一支、片或其他每一单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（） 或装量。注射液项下，如为 1ml ： 10哨，系指注射液装量为1ml,其中含有主药10哨。115 .阴凉处指贮存温度不超过20,凉暗处指贮藏处避光并温度不超过20,冷处贮藏温度为210,常温 为1030o116 .药品质量标准中含量（效价）限度为：原料药的含量限度是指有效物质所占百
8、分比、制剂含量限度一般用 含量占标示量的百分率表示、制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示、抗生素含量限度一般用效价单 位表示、原料药含量测定的百分比一般是指重量百分比。117 .色谱法常用的术语：保存时间tR （主要用于组分的鉴别、半顶峰宽Wh/2和 峥宽W （主要用于色谱 柱柱效的褥、峰高h或峰面积A （主要用于组分含量测定）。118 .微生物计数方法包括平皿法、薄膜过滤法和最可能数法,此三种方法常用于药品微生物限度检查。119 .临床上，治疗药物检测常用的生物样品是血浆,如果抗凝剂与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生王 扰，那么以血清为检测样本。120 .苯二氮草类药物结构的构效
9、关系如下,假设A环上二位引入吸电子基，药物活性增强如硝西泮活性比地 西泮强、假设B环3位引入羟基,极性增加易排出体外如奥沙西泮、假设在1, 4苯二氮草的1, 2位并上三 喋环,增加了活性和稳定性如艾司文仑。121 .苯巴比妥类药物的构效关系如下，5位为芳香氏或饱和烷喋:不易代谢，如苯巴比妥长效;5位为支链 烷/地和烷烽,如戊巴比妥、司可巴比妥中效或短效;2位“0以电子等排体取代：脂溶性增加， 易透过血脑屏障，如硫喷妥短效。122 .抗精神病药物的分类：吩1嗪类药物（氯丙嗪、奋乃静）、其他三环类药物（氯普嘎吨、氯氮平）、其他结药 物利培酮）o.抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂（氯米帕明、阿
10、米替林、多塞平）和5-羟色胺5-HT）重摄 取抑制氟西汀、文拉法辛、西麟普兰、帕罗西汀。123 .抗抑郁药物的构效关系：阿米替林一去甲替林抗抑郁作用比丙咪嗪强,可改善患者的情绪；氟西汀一代谢产 物去甲氟西汀为较强的抗抑郁药，且半衰期长;文拉法辛一代谢产物0-去甲文拉法辛仍有活性,具有双重 作用机献献普兰一结构中含有一个手性碳,药用其外消旋体。124 .对乙酰氨基酚的特点,分子中含有酰胺键较稳定、大剂量使用产生肾毒性和肝毒性时使用含有臻基的谷胱甘威 乙酰半胱氨酸解毒。125 .抗痛风药：秋水仙碱（抑制炎症、在痛风急性期使用）、别喋醇抑制黄喋吟氧化酶来抑制尿酸生成）、W 和苯溪马隆（促进尿酸排泄）
11、o.呼吸系统疾病常用药物有镇咳药可待因、右美沙芬）、祛痰药（澳己新、氨漠索、乙酰半光酰氨酸、 竣甲司坦）、平喘药（B 2受体冲动剂一沙丁胺醇、拉美特罗、特布他林，影响白三烯一孟鲁司特、色甘 酸钠，M胆磁阻断剂一嘎托澳镂、异丙托浸镂，糖皮质激素一倍氯米松、氟替卡松、布地奈德,磷酸二酯酶抑制 剂一茶碱、 氨茶碱）。126 .呼吸系统药物的构效关系：氨澳索有两个手性碳、乙酰半胱氨酸可以解毒、沙丁胺醇药用外消旋体、色甘酸吸 过稳定肥大细胞而预防各种哮喘且含有凯琳结构的苯并毗喃的双色酮、丙酸氟替卡松17位B硫代叫酸酯 是活性基团,代谢成竣酸后失活。127 .抗心律失常药B肾上腺素受体拮抗剂按结构可分为芳
12、氧丙醇胺类药物如普蔡洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、 比索洛尔）和苯乙醇胺类药物（如拉贝洛尔。128 .抗心律失常药物可分为钠离子通道阻滞剂（1A：适度阻滞钠通道一奎尼丁、JB：轻度阻滞钠通道一美西律、 JLC：强度阻滞钠通道一普罗帕酮、钾通道阻滞剂胺碘酮）、B受体阻滞剂普莱洛尔、美托洛尔、倍 他洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔）。129 .氨氯地平4位碳有手性,临床上用外消旋和左旋体。130 .地尔硫蕈有两个手性碳,有较高的首过效应，有肝肠循环。131 .氯沙坦结构中咪喋环2位丁基保证起脂溶性和水溶性;咪噗环5位羟甲基代谢成甲酸衍生物,活性强于原 药。132 .调节血脂药分为羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂（
13、XX他汀）和苯氧乙酸类药物非诺贝特、吉非罗齐、 苯扎特。133 .地塞米松16位引入甲基，可阻碍17位的氧化代谢，抗炎活性增加,副作用下降。134 .天然孕激素主要是黄体酮,口服快速失活，只能肌注或使用栓剂,当在6位引入双键、卤素或甲基及17位醵，半衰期延长，可口服,如醋酸甲羟孕酮。135 .胰岛素分泌促进剂分为磺酰横类（格列XX和非磺酰素类X格列奈）。136 .胰岛素增敏剂分为双为类（如二甲双胭）和睡腹烷二酮类（如此格列酮）。137 .氧青霉烷类抗生素如克拉维酸，青霉烷碉类抗生素如舒巴坦，碳青霉烯类抗生素如亚XX培南，单环B-内酰腕生素如氨曲南。138 .卡托普利非前药,含有一个游离竣基，含
14、疏基;赖诺普利非前药），含有2个游离/基，含赖氨 酸；福辛普利，含磷酰基。139 .青霉素含有B -内酰胺环不稳定（临床上用钠盐/钾盐粉针剂）；可与丙磺舒合用,延长作用时间。140 .头抱菌素7位酰胺基是抗菌谱的决定基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性至关重要,3位取代基可明显 的改变撮活性和药物动力学性质。141 .喳诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是3位的竣基和4位的酮的基。142 .核甘类抗病毒药可分为非开环核昔类（齐多夫定、司他夫定、拉米夫定）和开环核昔酸类（阿昔洛韦、 更昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦。143 .非核非类抗病毒药有奥司他韦神经氨酸酶抑制剂）、利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺
15、。144 .直接影响DNA结构的抗肿瘤药可分为氮芥类（如环磷酰胺）、乙撑亚胺类（如塞替派、金属配合物 （如顺短、卡钳、奥沙利钳）、拓扑异构酶I抑制剂如羟喜树碱、伊立替康）、拓扑异构酶H抑制剂 1如依托泊昔、菱星、柔红霉素）o.奥司他韦作用机制，通过抑制NA,能有效阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作 fflo145 .抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药物可分为长春碱类（如长春碱、长春新碱、长春瑞滨）和紫杉烷类（如紫杉 醇、多西他赛。146 .调节体内激素平衡的抗肿瘤药可分为雌激素调节剂（如他莫昔芬、托瑞米芬）和雄激素拮抗剂如氟他 族o.靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂主要有伊马替
16、尼、吉非替尼、舒尼替尼等。1 .非胃肠道给药剂型有：注射给药、皮肤给药、口腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药。2 .药物剂型的重要性：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反响、可产生靶向作用 可提高药物的稳定性、可影响疗效。3 .来源于天然产物的药物:天然产物中提取的有效单体、发酵方法得到的抗生素、半合成的天然药物和半合 成搠素;生物技术药物:细胞因子、重组蛋白质药物、抗傕、疫苗和寡核甘酸药物等。4 .药物物理学的变化：溶解度的变化（如氯霉素参加葡萄糖糖溶液中析出沉淀），吸邂、邂解、液化与结块,粒 径或分散状态的改变。5 .化学配伍变化：沉淀一如pH改变产
17、生沉淀（盐酸氯丙嗪和异戊巴比妥混合产生沉淀;磺胺喀配钠与葡萄 糖析出结晶），变色一如氨茶碱或异烟勿与乳糖混合变成黄色,产气一如澳化钱与强碱药物配伍,发生爆炸一如 高镒酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖。6 . I期临床试验：为制定临床给药方案提供依据,试验数2030例。II期临床试验：对受试药的平安性和有 效性做出初步评价,试验数大于100例。III期临床试验：进一步评价受试药的平安性和有效性、利益与风险, 试验数 大于300例。见期临床试验：上市后的监测。7 .易水解的药物主要有酯键（包括内酯）、酰胺类包括内酰胺），易氧化的药物有酚类药物（如肾上腺素、吗 啡、左旋多巴、水杨酸）、烯醇类（如维
18、生素C）、其他类如磺胺类、安乃近、维生素A、维生素D 等）。8.注射液的配伍变化的主要原因：溶剂组成成分改变（如地西泮注射液与0.9%氯化钠配伍时产生沉 淀）、pH的一如新生霉素与葡萄糖,诺氟沙星与氨茉西林配伍发生沉淀）、缓冲容量（如5%硫喷妥参加含 乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀）、离子作用（如乳酸根离子会加速氨茶西林钠和青霉素的水解）等。9 .药物制剂稳定化方法有控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、参加抗氧剂 或金属离络合剂等。10 .高水溶解性、高渗透性的两性分子药物,其体内吸收取决于胃排空率,如普蔡洛尔、依那普利、地尔硫卓。1L低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子
19、药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸钠，卡马西平、匹rm rtE 由夕曰康。12 .高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率的影响,如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛 尔。13 .低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比拟困难，如特非那定、酮洛芬、味塞米。14 .通常药物以非解离的形式被吸收,以解离形式发挥作用。15 .通常酸性药物在胃中,碱性药物在小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加。16 .药物的解离常数pKa等于人体pH时,非解离型和解离型药物各占一半。17 .药物分子中引入烽基,增加位阻，增加药物的稳定性。18 .卤素是吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和
20、脂溶性。19 .羟基能增加与受体结合力，水溶性增大。20 .航基1-SH）可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药。21 .硫酸（-S-）可氧化成亚飒或碉。22 .竣酸(-COOH)成酯，脂溶性增加，易吸收。23 .药物与生物大分子通过氢键相结合如:磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸醉酶结合。24 .烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟喋吟碱基形成共价键，产生细胞毒性。25 .离子-偶极和偶极-偶极相互作用一如乙酰胆碱和受体作用。26 .电荷转移复合物一如氯喳插入到疟原虫的DNA碱基之间对形成电荷转移复合物。27 .头抱氨芳+ACEI喳那普利,竞争小肠上皮细胞PEPT1,血药浓度显著下降；奎尼丁
21、 +地高辛,前者抑制 肾近端小管上皮细胞转运体P-糖蛋白，使地高辛血压浓度升高；阿昔洛韦通过L-缴氨酸酯化得到伐昔洛 玉，吸收增加35倍。28 .第I相生物转化（官能团化反响）包括氧化、复原、水解、羟基化等反响。29 .第H相生物转化包括与葡萄糖醛酸的结合反响、与硫酸的结合反响、与氨基酸的结合反响、与谷胱甘 肽的结合反响、乙酰化结合反响、甲基化结合反响。30 .葡萄糖醛酸的结合反响共有四种类型：0-, N-, S-和C-的葡萄糖醛昔化.新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外,导致药物在体内蓄积， 弓起“灰婴综合征。31 .抗肿瘤药物白消安,在体内的H相代谢反响是
22、与谷胱甘肽的结合反响。32 .含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生C0MT失活代谢反响是甲基化的结合反响。33 .对氨基水杨酸经乙酰化反响后得到对乙酰氨基水杨酸。34 .散剂的特点：粒径小，比外表积大;制备工艺简单;便于婴幼儿与老人服用;吸湿性大。35 .抗菌药物酮康噪对CYP3A4,可逆性抑制;服用对乙酰氨基酚饮酒，诱导CYP2E1酶活性,产生毒性；阻断 心脏快速整流钾离子通道的影响，诱发尖端扭转型室性心动过速。36 .可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶 解也应该一并服用;缓控释片、肠溶衣片、应整片吞服,不能掰开或嚼服；含激素的气雾剂
23、,使用后应漱 口。37 .颗粒剂需要检查,散剂不用检查的工程是溶化性;缓控释制剂应进行释放度检查；片剂应进行崩解时限检 查。38 .中药散剂、中药硬胶囊中一般含水量不得超过9. 0%0中药颗粒剂中一般水分含量不得过8. 0%.普通片剂的崩解时限是15分钟。分散片、可溶片的崩解时限为3分钟。舌下片、泡腾片的崩解时限为5 分钟。薄膜衣片的崩解时限为30分钟。胶囊剂的崩解时限:硬胶囊的崩解时限为30分钟,软胶囊的崩解时 限为60分钟。39 .片剂常用的稀释剂填充剂）：淀粉、XX糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干黏合剂）、 甘露醵兼娇味）等。40 .片剂常用的黏合剂:甲基纤维素MC）、羟丙基
24、纤维素HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、竣甲基纤维素钠CMC- Nah乙基纤维素1EC）、聚维酮等。41 .片剂的崩解剂：干淀粉、竣甲淀粉钠CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素L-HPC）、交联筒甲基纤维素钠（CCMC- Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等。42 .片剂的润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。43 .片剂胃溶型薄膜衣材料:装甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯 此咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸AEA）。III类）、羟丙甲纤44 .片剂肠溶型薄膜衣材料:虫胶、醋酸纤维素口酸酯CAP、丙烯酸树
25、脂U、H、 维素酥酸酯（HPMCP）。45 .片剂水不溶型薄膜材料：乙基纤维素 溶C）、醋酸纤维素等。49 .片剂的释放调节剂也称致孔剂）：蔗糖、氯化钠、外表活性剂、PEG等。遮光剂:二氧化钛.液体制剂的特点：分散程度高，吸收快、可内服也可内用、易引起药物的化学降解、携带运输不方便、 易霉变，常需参加防腐剂。50 .增溶剂、助溶剂、潜溶剂的共同点是均能增加难溶性药物的溶解度。不同点是增溶剂:有增溶能力的处 表活懈;助溶剂:参加第三种物质,如苯甲酸、碘化钾;潜溶剂:能形成氢键的混合溶剂，如与水形成潜溶剂的 有醇丙醇珈忆嘴.液体制剂按分散系统可以分为均相分散系统（如低分子溶液剂、高分子溶液剂）和非
26、均相溶液剂（如溶胶剂、乳 剂、混悬剂）o51 .乳剂的分层是因为分散相和分散介质之间有密度差;乳剂的絮凝是因为分散相乳滴电位降低;转相是因 为乳化剂性质发生转变；合并与破裂是因为乳化膜出现破裂。52 .需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。53 .注射剂的附加剂：抗氧剂一XX硫酸钠;缓冲剂一乳酸和其酸盐组成;助悬剂一装甲基纤维素、明胶;抑菌 剂一三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚;等渗调节剂一氯化钠、葡萄糖;增溶剂一聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、 普刖尼克F68白洛沙姆188） o54 .静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F68。55 .眼用制剂的质
27、量要求：pH范围59；与眼泪等渗;眼科外伤或术后的眼用制剂必须无菌，不参加抑菌剂; 参加增加黏度的调节剂（甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮等）可减少刺激和增加疗效；眼用制剂启用后最 多可用4周。56 .气雾剂含有抛射剂,喷雾剂不含抛射剂。57 .栓剂可发挥局部或全身作用,又可局部减少首过效应。58 .固体分散体可分为低共熔混合物药物以微晶状态分散、固态溶液（药物以分子状态分散）、共沉淀物（药 物以非结晶性无定形物分散.栓剂常用的水溶型基质有:聚乙二醇、甘油明胶、泊洛沙姆。59 .缓控释制剂按药物的存在状态分为骨架型、膜空型以及渗透泵型三种。60 .缓控释制剂的释药原理主要有溶出原理;扩散原理;溶蚀
28、与溶出、扩散原理;渗透泵驱动原理;离子交 换作用。61 .骨架型缓释材料包括亲水性凝胶骨架材料（竣甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚维酮、海藻酸盐等）、丕 溶性骨架材料聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、硅橡胶等）、生物溶蚀性骨架材料（动物脂肪、 蜂蜡o 65.常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。66 .主动靶向制剂中修饰药物载体有修饰性脂质体长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修 饰的纯微球、修饰的纳米乳、修饰的纳米球聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）。67 .物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂（如磁性微球、磁性纳米囊）、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂 如pH敏感脂质体）
29、、栓塞性制剂（如栓塞微球和栓塞复乳）。68 .靶向型评价的衡量指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。69 .脂质体的特点：靶向型和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高 药物稳定型。70 .脂质体的质量评价指标有载药量靶向微粒制剂中所含的药量）、物理稳定型（用渗漏率表示）、化学 稳定阴磷脂氧化指数表示）o.根据靶向性原理，微球可分为普通注射微球、栓塞性微球、磁性微球、生物靶向型微球。71 .药物在体内的过程为：吸收（药物从给药部位进入人体循环的过程）、分布药物进入人体循环后向各 组织、器官或者体液转运的过程）、度1 （药物在吸收过程或进入体循环后，受酶系统的作用，
30、结构发生转变的过 程）、 姓泄药物及其代谢产物排出体外的过程），.被动转运的特点:从高浓度到低浓度、不需要载体、不消耗能量、无饱和现象和竞争抑制现象,如简单扩散: 药物扩散的速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。72 .主动转运的特点:药物借助载体或酶促系统，由低浓度向高浓度转运,消耗能量,有饱和现象和竞争抑 制现象。73 .易化扩散的特点:借助载体由低浓度向高浓度转运,不消耗能量,有饱和现象和竞争抑制现象。74 .注射途径有静脉（静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度100%）、肌内、皮内 只用于诊断与过敏皮试试验）、皮工短效胰岛素的常用给药
31、方式）、鞘内与关节腔注射等。75 .吸入给药能产生局部或全身治疗效果,剂型有吸入性气雾剂、供雾化用的液体制剂和吸入粉雾剂等。76 .影响药物经皮渗透的因素有生理因素（假设皮肤角质层被破坏,药物易吸收）和剂型因素（脂溶性大、体积小、 脩点、分子型药物易吸收。77 .肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新 进入血液循环的现象。78 .对因治疗如使用抗生素杀灭病原微生物,控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。79 .对症治疗如应用解热、镇痛药降低高热患者的体温,缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降低 患者过高的血压等属于对症治疗
32、。80 .最大效应指在一定范围内,增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加 剂量或浓度，效应不能再上升。效价强度一般反映药物与受体的亲和力,其值越小那么强度越大,即用药量越大 者效价 强度越小。81 .治疗指数:常以药物LD50与ED50的比值表示药物的平安性，此数值越大越平安。药物平安范围:较好 的药物平安指标是ED95和LD5之间的距离，其值越大越平安。82 .药物作用的靶点:受体（XX受体）、醒XX酶）、离子通道XX通道）、核酸、免疫系统、基因等。83 .药物作用于受体的实例:胰岛素激活胰岛素受体,阿托品阻断副交感神经末梢M胆碱受体，肾上腺素激 活a、B受体。84 .药物影响醛的活性的实例：依那普利抑制血管紧张素转化酶、阿司匹林抑制环氧酶（C0X）,地高辛抑制 Na+, K+-ATP 酶等。85 .影响细胞膜离子通道的实例:利多卡因、阿米洛利抑制Na+通道、硝苯地平阻滞Ca+通道、米诺地尔激 活K+通道等。86 .受体的性质：饱和性（受体数量有限）、多样性受体有多种亚型）、特异性与配体有高度识别能力、 莹胜、可逆性（结合方式是可逆的）、灵敏性（与微量配体显著性结合）。87 .受体的类型有4种，G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体。