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1、 受体拮抗药受体拮抗药-受体的主要分布 肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型,即1受体、2受体和3受体。1受体:主要分布于心肌,激动可引起心率快和心肌收缩力增强;2受体:分布于支气管和血管平滑肌,激动可引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;3受体:主要分布于脂肪细胞上,激动可引起脂肪分解。这些效应均可被受体拮抗剂拮抗。-受体拮抗剂的主要分类(一)根据受体选择性分为三类(一)根据受体选择性分为三类:1非选择性(1、2受体拮抗剂):普奈洛尔(心得安);2选择性(1受体拮抗剂):阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔 3非选择性的(1、1、2受体拮抗剂)
2、:拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛(二)根据药动学特征分为三类(二)根据药动学特征分为三类:1脂溶性的:普奈洛尔、美托洛尔、卡维地洛等 2水溶性:阿替洛尔 3水脂双溶性:比索洛尔、阿罗洛尔-受体拮抗剂的药理作用(一)(一)-受体阻滞作用受体阻滞作用 1心血管系统 2支气管平滑肌 3代谢 4抑制肾素的释放 阻滞肾小球旁器细胞的1-受体(二)内在拟交感活性(二)内在拟交感活性 某些-受体拮抗药对1、2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性(ISA)。(三)膜稳定作用:(三)膜稳定作用:有些受体拮抗剂能稳定神经细胞膜产生局麻样作用,稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。-受体拮抗剂的临床应用 1
3、心律失常 2高血压 3心绞痛 4心功能不全 5甲亢 6主动脉夹层 内科治疗常联合应用受体拮抗剂和硝普钠。7心肌病 有症状的肥厚性心肌病患者中,受体拮抗剂是首选。8青光眼 尤其对原发性开角型青光眼的高血压患者,受体阻滞剂是首选用药,也可用于青光眼发作时及手术前降低眼压等对症处理。(如噻吗洛尔滴眼液)-受体拮抗剂的不良反应 1中枢神经系统不良反应 多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,特别是脂溶性高的受体阻滞剂,易通过血脑屏障引起不良反应,如普萘洛尔。2消化系统不良反应 腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。3肢端循环障碍 少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,以普萘洛尔发生率最高。4支气管痉挛 诱发或加重支气管哮喘。5低血糖反应 6心血管系统不良反应 低血压、心动过缓等。