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1、作用于消化系统药物作用于消化系统药物教学目标教学目标n n了解了解了解了解消化性溃疡治疗策略消化性溃疡治疗策略消化性溃疡治疗策略消化性溃疡治疗策略n n掌握掌握掌握掌握消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名n n理解理解理解理解各类抗消化性溃疡药物的简明机制各类抗消化性溃疡药物的简明机制各类抗消化性溃疡药物的简明机制各类抗消化性溃疡药物的简明机制n n掌握掌握掌握掌握胃酸分泌抑制剂的分类及代表药物(药名,胃酸分泌抑制剂的分类及代表药物(药名,胃酸分泌抑制剂的分类及代表药物(药名,胃酸分泌抑制剂的分
2、类及代表药物(药名,简明机制,作用,应用,主要不良反应)简明机制,作用,应用,主要不良反应)简明机制,作用,应用,主要不良反应)简明机制,作用,应用,主要不良反应)消化性溃疡消化性溃疡 腹泻腹泻 便秘 消化消化不良不良呕吐呕吐消系疾病n抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药n助消化药助消化药n止吐药止吐药n泻药泻药n止泻药止泻药n利胆药利胆药 消化系统药物类别消化系统药物类别抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 指发生于胃和十二指肠球部的慢性溃疡。由于指发生于胃和十二指肠球部的慢性溃疡。由于溃疡的形成与胃酸、胃蛋白酶的消化作用有关,溃疡的形成与胃酸、胃蛋白酶的消化作用有关,故此称为消化性溃疡故此称为消化性溃疡。
3、因溃疡主要发生于胃和因溃疡主要发生于胃和十二指肠,因此又称为十二指肠,因此又称为胃、十二指肠溃疡。胃、十二指肠溃疡。n n约约约约95959999的消化性溃疡发生在胃或十二指肠,的消化性溃疡发生在胃或十二指肠,的消化性溃疡发生在胃或十二指肠,的消化性溃疡发生在胃或十二指肠,其它见于大肠、食道等。其它见于大肠、食道等。其它见于大肠、食道等。其它见于大肠、食道等。n n多发生于青壮年,胃溃疡的好发年龄比十二指肠多发生于青壮年,胃溃疡的好发年龄比十二指肠多发生于青壮年,胃溃疡的好发年龄比十二指肠多发生于青壮年,胃溃疡的好发年龄比十二指肠溃疡约迟溃疡约迟溃疡约迟溃疡约迟1010年;女性患者平均年龄比男
4、性为高。年;女性患者平均年龄比男性为高。年;女性患者平均年龄比男性为高。年;女性患者平均年龄比男性为高。为常见病、多发病,总发病率约占人口的为常见病、多发病,总发病率约占人口的为常见病、多发病,总发病率约占人口的为常见病、多发病,总发病率约占人口的10101212n n发病机制复杂发病机制复杂发病机制复杂发病机制复杂,尚未完全明确尚未完全明确尚未完全明确尚未完全明确保护机制保护机制损伤机制损伤机制胃酸胃酸 H.P发病机制发病机制保护机制保护机制损伤机制损伤机制粘液粘液,粘膜粘膜,HCO3-溃疡发病机制图示常见致病因子常见致病因子浓茶,咖啡,浓茶,咖啡,辛辣、酒、辛辣、酒、药药物物胃酸一胃蛋白酶
5、的侵袭胃酸一胃蛋白酶的侵袭 幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染产生毒素破坏粘膜产生毒素破坏粘膜胃炎,胃溃疡胃炎,胃溃疡可能致癌可能致癌Warren and Marshall 幽门螺杆菌的发现者幽门螺杆菌的发现者【溃疡的发生】【溃疡的发生】精神紧张精神紧张 情緒情緒因素:忧愁因素:忧愁、焦虑焦虑 身身体体受到重大傷害受到重大傷害:休克休克 休息、睡眠不足休息、睡眠不足胃壁黏膜抵抗力不足胃壁黏膜抵抗力不足【正常胃部情况正常胃部情况】【胃溃疡胃溃疡】【十二指肠溃疡十二指肠溃疡】胃酸的破坏胃酸的破坏胃粘膜屏障减弱胃粘膜屏障减弱幽门螺杆菌幽门螺杆菌中和或抑制胃酸中和或抑制胃酸增强粘膜屏障增强粘膜屏障抑制幽门螺
6、杆菌抑制幽门螺杆菌溃溃 疡疡 治治 疗疗 策策 略略抗胃酸抗胃酸保护粘膜保护粘膜根除根除HP抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药分类分类抗酸药抗酸药抗酸药抗酸药H H H H2 2 2 2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药M M M M受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药质子泵抑制药质子泵抑制药质子泵抑制药质子泵抑制药粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药一、抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质是一类弱碱性物质,如氢氧化铝如氢氧化铝代表药物代表药物代表药物代表药物n n作用原理作用原理 口服后能口服后能口服后能口服后能降低降低降
7、低降低胃内容物胃内容物胃内容物胃内容物酸度酸度酸度酸度,从而,从而,从而,从而解除胃酸解除胃酸解除胃酸解除胃酸对胃、对胃、对胃、对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激刺激刺激刺激,并,并,并,并降低胃降低胃降低胃降低胃蛋白酶活性蛋白酶活性蛋白酶活性蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。壁壁细胞细胞胃腔胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药氢氧化铝氢氧化铝 作作 用用:抗酸,止血,保护溃疡面抗酸,止血,保护溃
8、疡面 不良反应不良反应:n n便秘便秘n n影响磷吸收影响磷吸收n n不可与四环素药物同时使用不可与四环素药物同时使用 其它:氢氧化镁(导泻),三硅酸镁其它:氢氧化镁(导泻),三硅酸镁碳酸氢钠氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度 强 强中强弱起效时间 快 慢慢 慢慢持续时间 短 久久 久久保护作用+收敛作用+碱中毒之危险性+co2之产生+大便 无影响轻泻便秘 便秘轻泻抗酸药作用比较抗酸药作用比较 理想的抗酸药理想的抗酸药理想的抗酸药理想的抗酸药(1 1)作用)作用)作用)作用迅速、持久迅速、持久迅速、持久迅速、持久、不吸收、不吸收、不吸收、不吸收(2 2)中和胃酸)中和胃酸)中和胃酸)中和胃酸
9、不产气不产气不产气不产气(3 3)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)(4 4)对粘膜及溃疡面有)对粘膜及溃疡面有)对粘膜及溃疡面有)对粘膜及溃疡面有收敛、止血收敛、止血收敛、止血收敛、止血作用。作用。作用。作用。n n临床上多用临床上多用临床上多用临床上多用复方制剂复方制剂复方制剂复方制剂P171P171表表表表24-224-2合理用药:合理用药:合理用药:合理用药:餐后餐后餐后餐后1h1h和和和和3h3h及临睡前,各服及临睡前,各服及临睡前,各服及临睡前,各服1 1次,次,次,次,1 1天天
10、天天7 7次次次次胃酸分泌机制示意图胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ATP酶酶K+Ca2+cAMP组胺组胺Ach胃泌素胃泌素H+pH1H+pH7.3Ca2+壁壁细细胞胞胃胃腔腔二、胃酸分泌抑制剂二、胃酸分泌抑制剂MCCK2H2H+K+-ATP酶酶K+Ca2+cAMPK+K+H+H2受受体体阻阻断断药药H+(-)1.H1.H2 2受体阻断药受体阻断药H+n n机制:机制:选择性竞争结合选择性竞争结合H H2 2 受体受体,从而使壁细从而使壁细胞内胞内cAMPcAMP 产生及胃酸分泌减少。产生及胃酸分泌减少。n n应用:应用:十二指肠溃疡,胃溃疡十二指肠溃疡,胃溃疡 西咪替丁西咪替丁(
11、cimetidine)不良反应:不良反应:多,现少用多,现少用n n中枢神经中枢神经n n消化系统消化系统n n抗雄激素作用抗雄激素作用:男性青年,可引起阳萎、性男性青年,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育欲消失及乳房发育n n抑制细胞色素抑制细胞色素P-450P-450肝药酶活性肝药酶活性(雷尼替丁雷尼替丁较弱较弱,其它同类药物无其它同类药物无)用药注意:用药注意:用药注意:用药注意:可可可可透过胎屏障透过胎屏障透过胎屏障透过胎屏障,并通过,并通过,并通过,并通过乳汁乳汁乳汁乳汁排泄排泄排泄排泄 不可与硫糖铝类药合用不可与硫糖铝类药合用不可与硫糖铝类药合用不可与硫糖铝类药合用其它药物其它药物其它
12、药物其它药物:雷尼替丁(雷尼替丁(雷尼替丁(雷尼替丁(ranitidineranitidineranitidineranitidine)(第二代第二代第二代第二代)比西米替丁强比西米替丁强比西米替丁强比西米替丁强5 5 5 510 10 10 10 倍倍倍倍法莫替丁(法莫替丁(法莫替丁(法莫替丁(famotidinefamotidinefamotidinefamotidine)(第三代第三代第三代第三代)比雷尼替丁强比雷尼替丁强比雷尼替丁强比雷尼替丁强7 7 7 7 倍倍倍倍2.H+泵抑制药作用机制作用机制作用机制作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的作用于
13、壁细胞胃酸分泌终末步骤中的作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶关键酶关键酶关键酶H H H H+-K-K-K-K+-ATP-ATP-ATP-ATP 酶酶酶酶,使其不可逆地失去活性使其不可逆地失去活性使其不可逆地失去活性使其不可逆地失去活性,导导导导致胃酸分泌抑制。致胃酸分泌抑制。致胃酸分泌抑制。致胃酸分泌抑制。奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑(OmeprazoleOmeprazoleOmeprazoleOmeprazole洛赛克洛赛克洛赛克洛赛克 )n n抗溃疡机制抗溃疡机制抗溃疡机制抗溃疡机制 抑制抑制抑制抑制H+H+H+H+泵功能泵功能泵功能泵功能 促进胃粘膜血流循环促进胃粘膜血流循环促
14、进胃粘膜血流循环促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜修复胃粘膜修复胃粘膜修复胃粘膜 抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌n n用途用途用途用途:消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡 反流性食道炎反流性食道炎反流性食道炎反流性食道炎 卓卓卓卓-艾综合征艾综合征艾综合征艾综合征 对对对对H H H H2 2 2 2受体阻断药无效者受体阻断药无效者受体阻断药无效者受体阻断药无效者n n用药注意用药注意用药注意用药注意:长期用药长期用药长期用药长期用药,可致细菌滋长可致细菌滋长可致细菌滋长可致细菌滋长 肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂同类药同类药同类药同类药:兰索拉唑
15、兰索拉唑兰索拉唑兰索拉唑(LansoprazoleLansoprazoleLansoprazoleLansoprazole)MCCK2H2H+K+ATPaseK+H+Ca2+-cAMP-K+K+H+M受受体体阻阻断断药药(-)H+3.M3.M受体阻断药受体阻断药哌仑西平哌仑西平 pirenzepine 抑制抑制抑制抑制MM1 1受体;受体;受体;受体;小小小小剂剂量可抑制胃酸分泌;量可抑制胃酸分泌;量可抑制胃酸分泌;量可抑制胃酸分泌;大大大大剂剂量可影响唾液;量可影响唾液;量可影响唾液;量可影响唾液;应应用用用用:消化性消化性消化性消化性溃疡溃疡 药理作用药理作用药理作用药理作用:丙谷胺药理作
16、用药理作用:抑制胃酸、胃蛋白酶分泌抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 增加胃黏液,保护胃黏膜增加胃黏液,保护胃黏膜临床应用临床应用:胃和十二指肠溃疡及胃炎胃和十二指肠溃疡及胃炎4.4.胃泌素受体抑制剂:胃泌素受体抑制剂:三、胃粘膜保护制剂三、胃粘膜保护制剂增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完整性、加强细胞的自我抵抗能力。整性、加强细胞的自我抵抗能力。(1)铋制剂:)铋制剂:胶态次枸橼酸铋胶态次枸橼酸铋(2)化学抗酸剂:)化学抗酸剂:硫糖铝、氢氧化铝、碳酸硫糖铝、氢氧化铝、碳酸铝铝(3)前列腺素)前列腺素E:米索前列醇米索前列醇n胃液胃液pHpH条件下形成氧化泌(胶体)保护屏
17、障条件下形成氧化泌(胶体)保护屏障n降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性n促进胃粘液分泌促进胃粘液分泌n抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌枸椽酸泌钾注意事项:注意事项:n n牛奶、抗酸药、抗菌药可干扰其作用。牛奶、抗酸药、抗菌药可干扰其作用。n n服药期间可使舌、口腔、粪染黑。服药期间可使舌、口腔、粪染黑。n n肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。硫糖铝n在在pH4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞和情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞和溃疡基底溃疡基底,抵御抵御胃酸胃酸和和消化酶消化酶的侵蚀的侵蚀n能与能与胃酶胃酶和和胆汁酸胆汁酸结合,减少胃酶和胆汁酸对胃结合,减少胃酶和
18、胆汁酸对胃粘膜的损伤;减轻粘膜的损伤;减轻胃粘膜蛋白胃粘膜蛋白分解分解n能促进能促进胃粘液胃粘液和和碳酸氢盐碳酸氢盐分泌;促进胃粘膜和血分泌;促进胃粘膜和血管的增生管的增生应应 用用:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎及返流性食道炎等消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎及返流性食道炎等用药注意用药注意:禁与禁与抗酸抗酸及及胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药同服同服n n代表药:米索前列醇,恩前列醇代表药:米索前列醇,恩前列醇n有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜前列腺素衍生物米索前列醇米索前列醇作用作用:抑制基础和
19、夜间抑制基础和夜间胃酸胃酸分泌,分泌,胃酸胃酸、胃蛋白酶胃蛋白酶(组胺、胃泌素、食物所致)分泌;(组胺、胃泌素、食物所致)分泌;提高提高胃黏液胃黏液及及HCO3分泌,保护胃粘膜分泌,保护胃粘膜应用应用:1.防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效疡、坏死有特效 2.治疗胃、十治疗胃、十 二直肠溃疡,为二线药。二直肠溃疡,为二线药。不良反应不良反应:腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)思密达思密达n n八面体氧化铝组成的多层结构八面体氧化铝组成的多层结构八面体氧化铝组成的多层结构八面体氧化铝组成的多层结构n n对消化道黏膜有较
20、强的覆盖能对消化道黏膜有较强的覆盖能对消化道黏膜有较强的覆盖能对消化道黏膜有较强的覆盖能力,增加胃黏液合成,使胃中力,增加胃黏液合成,使胃中力,增加胃黏液合成,使胃中力,增加胃黏液合成,使胃中磷脂含量增加,提高黏液层的磷脂含量增加,提高黏液层的磷脂含量增加,提高黏液层的磷脂含量增加,提高黏液层的疏水性,增强黏液屏障作用,疏水性,增强黏液屏障作用,疏水性,增强黏液屏障作用,疏水性,增强黏液屏障作用,促进上皮修复,并有抗幽门螺促进上皮修复,并有抗幽门螺促进上皮修复,并有抗幽门螺促进上皮修复,并有抗幽门螺杆菌作用。杆菌作用。杆菌作用。杆菌作用。n n适于消化道溃疡、胃炎、食管适于消化道溃疡、胃炎、食
21、管适于消化道溃疡、胃炎、食管适于消化道溃疡、胃炎、食管炎、结肠炎、急慢性腹泻。炎、结肠炎、急慢性腹泻。炎、结肠炎、急慢性腹泻。炎、结肠炎、急慢性腹泻。溃疡发生:国外溃疡发生:国外溃疡发生:国外溃疡发生:国外HpHpHpHp达达达达90%90%90%90%以上,国内约以上,国内约以上,国内约以上,国内约70%70%70%70%抗抗HpHp感染药物:感染药物:n n抗溃疡药:如铋剂,质子泵抑制剂等抗溃疡药:如铋剂,质子泵抑制剂等抗溃疡药:如铋剂,质子泵抑制剂等抗溃疡药:如铋剂,质子泵抑制剂等n n抗菌素:抗菌素:抗菌素:抗菌素:四环素、呋喃唑酮、四环素、呋喃唑酮、四环素、呋喃唑酮、四环素、呋喃唑酮
22、、甲哨唑,阿莫西林,甲哨唑,阿莫西林,甲哨唑,阿莫西林,甲哨唑,阿莫西林,氨苄青霉素,氨苄青霉素,氨苄青霉素,氨苄青霉素,克拉霉素、克拉霉素、克拉霉素、克拉霉素、庆大霉素、庆大霉素、庆大霉素、庆大霉素、罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素等,等,等,等,2 2 2 23 3 3 3药联合应用药联合应用药联合应用药联合应用n nHpHpHpHp疫苗:疫苗:疫苗:疫苗:四、抗幽门螺旋菌药消化性溃疡的药物联合治疗消化性溃疡的药物联合治疗三联疗法:三种抗酸、抗三联疗法:三种抗酸、抗三联疗法:三种抗酸、抗三联疗法:三种抗酸、抗HPHP药物相互搭配同时服用。药物相互搭配同时服用。药物相互搭配同时服用。药物相互
23、搭配同时服用。最常用的三联疗法:最常用的三联疗法:最常用的三联疗法:最常用的三联疗法:(1)(1)洛赛克洛赛克洛赛克洛赛克20mg(120mg(1粒粒粒粒)+)+阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林750mg(3750mg(3粒粒粒粒)+)+甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑400mg(2400mg(2片片片片)(2)(2)洛赛克洛赛克洛赛克洛赛克20mg+20mg+红霉素红霉素红霉素红霉素500mg(4500mg(4片,每片含片,每片含片,每片含片,每片含125mg)+125mg)+甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑400mg400mg(3)(3)洛赛克洛赛克洛赛克洛赛克20mg+20mg+阿莫西林阿莫西林阿莫西林
24、阿莫西林750mg+750mg+红霉素红霉素红霉素红霉素500mg500mg课后总结课后总结保保保保.减弱减弱减弱减弱破破破破.增强增强增强增强消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡原因?原因?原因?原因?治疗策略治疗策略治疗策略治疗策略抗酸抗酸抗酸抗酸.抑酸抑酸抑酸抑酸.粘膜保粘膜保粘膜保粘膜保.Hp.Hp.代表药,机制代表药,机制代表药,机制代表药,机制分类,代表药,机制,不良反应分类,代表药,机制,不良反应分类,代表药,机制,不良反应分类,代表药,机制,不良反应抗溃疡药抗溃疡药抗溃疡药抗溃疡药恢复平衡恢复平衡恢复平衡恢复平衡调节消化功能药调节消化功能药容积性泻药容积性泻药 硫酸镁硫酸镁
25、 口服Mg2、SO42-肠道高渗大肠水份肠内容物刺激肠壁泻下一、泻一、泻 药药分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。作用与用途作用与用途作用与用途作用与用途1.1.导泻作用导泻作用导泻作用导泻作用-排除肠内毒物及辅助用于驱肠排除肠内毒物及辅助用于驱肠排除肠内毒物及辅助用于驱肠排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫虫虫虫2.2.利胆作用利胆作用利胆作用利胆作用-阻塞性黄疸、慢性胆囊炎阻塞性黄疸、慢性胆囊炎阻塞性黄疸、慢性胆囊炎阻塞性黄疸、慢性胆囊炎 3.3.抗惊厥抗惊厥抗惊厥抗惊厥-各类惊厥,尤其是子痫惊厥各类惊厥,尤其是子痫惊厥各类惊厥,尤其是子痫惊厥各类惊厥,尤其是子
26、痫惊厥4.4.降压降压降压降压-高血压危象高血压危象高血压危象高血压危象注意事项:注意事项:注意事项:注意事项:泻下强,月经、妊娠妇女及老人慎用泻下强,月经、妊娠妇女及老人慎用中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻其它:硫酸钠其它:硫酸钠其它:硫酸钠其它:硫酸钠,乳果糖乳果糖乳果糖乳果糖 ,食物纤维素食物纤维素食物纤维素食物纤维素 接触性泻药接触性泻药酚酚 酞酞碱性肠液下形成可溶性钠盐碱性肠液下形成可溶性钠盐促进结肠蠕动促进结肠蠕动作用温和,作用温和,6-8h6-8h排软便,经历肝肠循环,作排软便,经历肝肠循环,
27、作用时间较长(用时间较长(3-43-4天)。天)。适用于慢性便秘、适用于慢性便秘、习惯性便秘习惯性便秘醌类(大黄,番泻叶,芦荟等)醌类(大黄,番泻叶,芦荟等)在肠内细菌分解为蒽醌在肠内细菌分解为蒽醌促进肠蠕动促进肠蠕动常用于急、慢性便秘常用于急、慢性便秘 小剂量大黄止泻小剂量大黄止泻,大剂量大黄导泻大剂量大黄导泻大黄还有抗菌作用大黄还有抗菌作用润滑性泻药润滑性泻药n n液体石蜡液体石蜡 n n50%50%甘油(开塞露)甘油(开塞露)适用于儿童及老人。适用于儿童及老人。二、止吐药二、止吐药呕吐的原因呕吐的原因n n内脏及前庭功能紊乱内脏及前庭功能紊乱n n药物、化疗等刺激催吐化学感受器药物、化疗
28、等刺激催吐化学感受器(CTZ)(CTZ)的的D D2 2、H H1 1、M M1 1、和、和5-HT5-HT3 3受体受体n n1受体阻断剂受体阻断剂 茶苯海明(晕海宁)茶苯海明(晕海宁)n nM 阻断剂阻断剂 东莨菪碱东莨菪碱n nDA阻断剂阻断剂 氯丙嗪氯丙嗪 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 多潘立酮多潘立酮n n5-HT3受体阻断药受体阻断药 昂丹司琼昂丹司琼 常用止吐药常用止吐药 生物利用度生物利用度75%,较易通过血脑屏障、胎盘屏障,较易通过血脑屏障、胎盘屏障作用与应用:作用与应用:n n阻断阻断阻断阻断CTZCTZ的的的的D D2 2受体受体受体受体,强大的,强大的,强大的,强大的中枢性止吐
29、中枢性止吐中枢性止吐中枢性止吐作用作用作用作用n n阻断胃肠阻断胃肠阻断胃肠阻断胃肠多巴胺受体多巴胺受体多巴胺受体多巴胺受体,发挥,发挥,发挥,发挥胃肠促动胃肠促动胃肠促动胃肠促动药作用药作用药作用药作用n n主要用于胃肠功能失调所致的呕吐,还用于放疗、主要用于胃肠功能失调所致的呕吐,还用于放疗、主要用于胃肠功能失调所致的呕吐,还用于放疗、主要用于胃肠功能失调所致的呕吐,还用于放疗、化疗引起的呕吐化疗引起的呕吐化疗引起的呕吐化疗引起的呕吐不良反应:不良反应:长期大剂量使用可致长期大剂量使用可致锥体外系症状锥体外系症状(肌震颤、(肌震颤、坐立不安)坐立不安)甲氧氯普胺甲氧氯普胺 外周性多巴胺受体
30、阻断药,外周性多巴胺受体阻断药,不易通过不易通过血脑屏障。血脑屏障。作用作用:促胃排空及胃肠协调运动,并镇吐。:促胃排空及胃肠协调运动,并镇吐。应用应用:多种原因的恶心呕吐(:多种原因的恶心呕吐(中枢性、放疗、中枢性、放疗、胃肠功能紊乱胃肠功能紊乱等),偶见腹痛。等),偶见腹痛。其它:西沙必利其它:西沙必利多潘立酮(吗丁林多潘立酮(吗丁林motiliummotilium)n n5-HT3受体拮抗药受体拮抗药n n对化疗药及放疗引起的呕吐,可产生迅对化疗药及放疗引起的呕吐,可产生迅速而强大的止吐作用速而强大的止吐作用n n对晕动病及对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无
31、效起的呕吐无效昂丹司琼昂丹司琼 多为消化成分,用于消化成分缺乏引起多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。的消化不良。稀盐酸稀盐酸 10%10%盐酸溶液,代替胃酸不足。盐酸溶液,代替胃酸不足。作用作用:促进:促进胃蛋白酶原胃蛋白酶原胃蛋白酶胃蛋白酶,并,并提提高酶高酶活性。活性。应用应用:各种原因:各种原因胃酸缺乏胃酸缺乏(胃炎、胃癌)(胃炎、胃癌)消化不良消化不良(腹胀、嗳气)。(腹胀、嗳气)。三、助消化药胃蛋白酶胃蛋白酶 家畜胃粘膜提取,酸中稳定。家畜胃粘膜提取,酸中稳定。作用作用:水解胃中蛋白质水解胃中蛋白质。应用应用:合用稀盐酸,用于消化不良。:合用稀盐酸,用于消化不良。乳酶生乳
32、酶生干燥活干燥活乳酸杆菌乳酸杆菌制品。制品。作用作用:在肠内:在肠内分解糖类分解糖类生成乳酸生成乳酸(pHpH下下降),抑制腐败菌的腐败、产气作用。降),抑制腐败菌的腐败、产气作用。应用应用:消化不良,多用于:消化不良,多用于小儿消化不良性小儿消化不良性腹泻。腹泻。禁忌禁忌:不与抗菌药、吸附药合用。:不与抗菌药、吸附药合用。n阿片制剂阿片制剂:提高肠张力,抑制蠕动,止泻提高肠张力,抑制蠕动,止泻强,用于较严重的强,用于较严重的非感染性腹泻。非感染性腹泻。n地芬诺酯(苯乙哌啶):地芬诺酯(苯乙哌啶):哌替啶衍生物,哌替啶衍生物,类似阿片,短期不成瘾。用于类似阿片,短期不成瘾。用于急性腹泻。急性腹
33、泻。n其它:其它:洛哌丁胺(苯丁洛胺):洛哌丁胺(苯丁洛胺):用于用于急、慢性便秘。急、慢性便秘。收敛剂和吸附剂:收敛剂和吸附剂:鞣酸蛋白、碱式碳酸铋鞣酸蛋白、碱式碳酸铋 药用炭药用炭四、止泻药五、利胆药胆石症:肝胆管结石、胆囊结石、胆总管结石。胆石症:肝胆管结石、胆囊结石、胆总管结石。结石分类:胆固醇结石(结石分类:胆固醇结石(25%)胆色素结石(胆色素结石(5%)混合型(胆固醇、胆色素、钙盐)。混合型(胆固醇、胆色素、钙盐)。胆固醇不溶于水胆固醇不溶于水+胆酸胆酸+卵磷脂卵磷脂胶体微粒。胶体微粒。若胆固醇若胆固醇,胶体微粒,胶体微粒结石。结石。去氢胆酸去氢胆酸(dehydrocholic acid)作用:作用:促进胆汁分泌,使胆汁变稀;还促促进胆汁分泌,使胆汁变稀;还促进脂肪吸收。进脂肪吸收。应用:应用:胆汁淤积;排石。胆汁淤积;排石。禁忌:禁忌:胆道完全梗阻。胆道完全梗阻。熊去氧胆酸熊去氧胆酸 (ursodeoxycholic acid)作用:作用:n抑制胆酸、胆固醇吸收抑制胆酸、胆固醇吸收n抑制胆固醇合成和分泌,胆固醇饱和度抑制胆固醇合成和分泌,胆固醇饱和度,溶石。,溶石。应用应用:胆囊炎、胆道炎。胆囊炎、胆道炎。