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1、药剂科2017 年1 月主要内容 一、常见药品服用的适宜时间二、常用剂型的给药指导三、服用药品的特殊提示一、常见药品服用的适宜时间一般规律一般规律降压药的适宜服用时间降压药的适宜服用时间降糖药的适宜服用时间降糖药的适宜服用时间降脂药的适宜服用时间降脂药的适宜服用时间非甾体抗炎药的适宜服用时间非甾体抗炎药的适宜服用时间一般规律一般规律.遵循时间治疗学遵循时间治疗学.应用时辰药理学的理论和方法来指导临应用时辰药理学的理论和方法来指导临床给药，达到提高疗效床给药，达到提高疗效,减少不良反应减少不良反应的治疗目的的治疗目的,这个研究领域叫时间治疗这个研究领域叫时间治疗学学(chronotherapeu
2、tics).(chronotherapeutics).一般规律 1、适宜清晨服用的药物 2、适宜睡前服用的药物 3、适宜餐前服用的药物 4、适宜餐中服用的药物 5、适宜餐后服用的药物（1）吻合机体节律性药物治疗机理吻合机体自身节律性，即药物的治疗作用与机体内源性物质节律性相吻合 糖皮质激素 糖皮质激素分泌昼夜节律变化 糖皮质激素-清晨7 8 时给药-模拟生理分泌节律，减少不良反应。对于可的松、氢化可的松等短效药物，可每日1 次，早晨7 8 时给药；对于泼尼松、泼尼松龙等作用时间较长的药物，可隔日1 次，早晨7 8 时给药。适宜清晨或睡前服用的药物的一般规律适宜清晨或睡前服用的药物的一般规律（1
3、）吻合机体节律性药物的治疗结果与人体活动节律性相吻合：利尿剂 早上服用可增加白天排尿次数，晚上服用则导致患者起夜次数增加，影响睡眠，故应清晨服用；适宜睡前服用的药物 他汀类：通过抑制羟甲基戊二酰还原酶，阻碍肝内胆固醇合成，同时还可以增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达，使血清胆固醇及低密度脂蛋白浓度降低，胆固醇主要在夜间合成，所以晚间给药比白天给药更有效。适宜清晨或睡前服用的药物的一般规律（3）清晨或睡前服用可改善药物的药动学特征：适合清晨服用的药物举例适合睡前服用的药物举例适宜餐前服用的药物的一般规律可能机理/考虑的因素：（1）空腹有利于药物吸收或进食减少吸收 鞣酸蛋白：可迅速通过胃进入小肠，
4、遇碱性小肠液 而分解出鞣酸，起到止泻作用（2）作用靶点在消化道：抗虫药（3）避免对食管的刺激：阿仑膦酸钠适宜餐中服用的药物的一般规律可能机理/考虑的因素：（1）食物对胃肠道的刺激非常大 伊马替尼：进餐时服用或与大量水同服可减少对消化道的刺激（2）进食对药动学的影响 噻氯匹定：进餐时服用可提高生物利用度并减轻胃肠道不良反应（3）作用靶点在消化道 酵母、胰酶、淀粉酶：发挥酶的助消化作用，并避免 被胃液中的酸破坏适合餐中服用的药物适宜餐后服用的药物的一般规律可能机理/考虑的因素：（1）有利于药物吸收或进食减少吸收 维生素B2：维生素B2 特定吸收部位在小肠上部，若空腹服用则胃排空快，大量的维生素B2
5、 在短时间集中于十二指肠，降低其生物利用度；而餐后服用可延缓胃排空，使其在小肠较充分地吸收（2）作用靶点在消化道 组胺H2 受体阻断剂：餐后胃排空延迟，有更多的抗酸和缓冲作用时间适宜餐后服用的药物举例降压药的适宜服用时间 降压药应该什么时候服用最适宜？因人而异！用药咨询回答降压药应该什么时候服用最适宜？根据血压升高类型选择适宜服药时间（1）对于杓型血压：早晨服用长效降压药（2）非杓型血压：晚上/睡前服药 钙通道阻滞剂-晚上服药-降低夜间平均血压，有助于非杓型血压向杓型血压的转化。血管紧张素 受体阻断剂-睡前服药-使昼夜血压比值增高，并有助于非杓型血压向杓型血压转化（3）长效 受体阻断剂：晚上服
6、药-降低清 晨血压降糖药的适宜服用时间 降糖药应该什么时候使用最适宜？因药而异！降糖药服药时间指导-因药而异！常用降糖药种类及适宜服药时间药物类别 代表药物 适宜服药时间磺酰脲类胰岛素促泌剂（容易导致低血糖）格列苯脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪、格列美脲等餐前0.5小时格列美脲：早餐或第一次就餐时服用非磺酰脲类胰岛素促泌剂 瑞格列奈、那格列奈空腹或进食时服用吸收较好，脂肪餐影响其吸收双胍类 二甲双胍 餐中糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖 餐中（嚼第一口饭时）胰岛素增敏剂 罗格列酮、吡格列酮 餐后0.51小时二肽基肽酶抑制剂 西格列汀、维格列汀 无严格要求胰高血糖素样肽-1类似物 利拉鲁肽
7、任意时间肌注降脂药的适宜服用时间 用药指导 降脂药应该什么时候使用最适宜？因药物种类及制剂工艺而异！降脂药适宜服用时间指导-他汀类（1）短效他汀类调脂药-睡前服用更加有效 典型代表：辛伐他汀、普伐他汀 原因：胆固醇主要在夜间合成（2）长效他汀类：每日固定时间服用 长效他汀类：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀（3）特殊制剂工艺 缓控释制剂：每日固定时间服用 氟伐他汀缓释片非甾体抗炎药适宜服药时间指导根据病人耐受性选择适宜服药时间：如果可以耐受胃肠道不良反应：餐前服用难以忍受胃肠道不良反应：餐中或餐后服用 舒林酸 吡罗昔康、依索昔康、美洛昔康、奥沙普嗪 与食物同服可使镇痛作用持久、减少胃黏膜出血的 几率非甾
8、体抗炎药适宜朊药时间指导-阿司匹林肠溶片 早67 时用药最佳，体内消除速度慢，半衰 期长，体内可存留24h，药效也高。肠溶片：在胃液的酸性PH 下不溶解，而仅在小肠PH67 环境下溶解吸收，从而避免对胃黏膜的直接刺激。但临床发现，仍能引起部分病人（如老年人）胃部反应。非甾体抗炎药适宜朊药时间指导-阿司匹林肠溶片 若饭后服用：原本酸性胃液，由于食物稀释作用，PH 升高，肠溶片其外层有可能在胃内部分溶解，使药物暴露直接刺激胃黏膜；而且，药物与食物混合使其在胃内滞留时间延长，增加溶解机会。饭前服用：不会被胃液溶解而进入肠道，避免了对胃黏膜的刺激。二、常用剂型的给药指导 1.泡腾片 宜用100 150
9、ml 凉开水或温水浸泡，可迅速崩解和释放药物，应待完全溶解或气泡消失后再饮用；不应让幼儿自行服用；严禁直接服用或口含；药液中有不溶物、沉淀、絮状物时不宜服用二、常见剂型的给药指导 2.舌下片 给药时宜迅速，含服时把药片放于舌下；含服时间一般控制在5min 左右，以保证药物充分吸收；不能用舌头在嘴中移动舌下片以加速其溶解，不要咀嚼或吞咽药物，不要吸烟、进食、嚼口香糖，保持安静，不宜多说话；含后30min 内不宜吃东西或饮水二、常见剂型的给药指导 3.咀嚼片 在口腔内的咀嚼时间宜充分 胃舒平、氢氧化铝片、酵母片 咀嚼后可用少量温开水送服；用于中和胃酸时，宜在餐后1 2h 服用二、常见剂型的给药指导
10、 4.软膏剂、乳膏剂 涂敷前将皮肤清洗干净；对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷。如急性湿疹，在渗出期采用湿敷方法可收到显著的疗效，若用软膏反可使炎症加剧、渗出增加。对急性无渗出性糜烂则宜用粉剂或软膏剂；涂布部位有烧灼或瘙痒、发红、肿胀、出疹等反应，应立即停药，并将局部药物洗净；二、常见剂型的给药指导 4.软膏剂、乳膏剂 部分药物，如尿素，涂后采用封包（即用塑料膜、胶布包裹皮肤）可显著地提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15增至50，增加药物的吸收，亦可提高疗效；涂敷后轻轻按摩可提高疗效；不宜涂敷于口腔、眼结膜。二、常见剂型的给药指导 5.含漱剂 不宜咽下或吞下；对幼儿、恶心、
11、呕吐者暂时不宜含漱；按说明书的要求稀释浓溶液；含漱后不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度。二、常见剂型的给药指导 6.缓、控释制剂 外文药名中带有SR、ER 一般应整片或整丸吞服，严禁嚼碎和击碎分次服用；每日仅用1 2 次，服药时间宜固定。7、其他：滴耳剂、滴眼剂、眼膏剂、鼻喷剂、膜剂等需专门指导三、服用药品的特殊提示 1、宜多饮水的药物 2、限制饮水的药物 3、不宜热水送服的药物 4、服药后不宜饮酒的药物 5、服药后不宜喝茶的药物 6、服药后不宜喝咖啡的药物 7、服药后不宜喝醋的药物 8、服药后不宜喝葡萄柚汁的药物1、宜多饮水的药物 一般特点：（1）药物可能导致脱水（2）药物可致尿道结石
12、、结晶尿或药物可以发挥抗尿结石的作用（3）药物肾毒性大，尿液中药物浓度高（4）药物可干扰电解质平衡1.宜多饮水的药物（1）可致脱水的药物：平喘药（茶碱类）：血容量低，服药后易脱水 利胆药（苯丙醇、羟甲香豆素、去氢胆酸和熊去氧胆酸）：易过度腹泻而致脱水1.宜多饮水的药物（2）可致尿道结石、结晶尿或抗尿结石的药物：蛋白酶抑制剂（*那韦）抗痛风药（排尿酸药苯溴马隆、丙磺舒、别嘌醇）：同时需碱化尿液 磺胺类：可形成结晶尿阻塞尿路，可碱化尿液 抗尿结石药：排石汤、排石冲剂、优克龙等1.宜多饮水的药物（3）肾毒性大，尿液中药物浓度高的药物 氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星 氟喹诺酮类（4）
13、干扰电解质平衡的药物 双膦酸盐（阿仑膦酸钠、帕屈膦酸钠、氯屈膦酸钠）：刺激食管，提示患者在服药后不宜立即平卧，保持上身直立30min 口服补液盐2.限制饮水的药物 一般特点：（1）需药物在上消化道浓度高方可发挥作用（2）尿崩症患者2、限制饮水的药物 某些治疗胃病的药物 苦味健胃药：苦味刺激末梢神经促进唾液分泌而增加食物 胃黏膜保护剂（硫糖铝、果胶铋等）：服药后1 小时别喝水 需要直接嚼碎吞服的胃药 止咳药（止咳糖浆、甘草合剂）预防心绞痛发作的药物（硝酸甘油片、麝香保心丸等）抗利尿药（去氨加压素）3、不宜热水送服的药物 一般特点：药物活性高、容易受温度影响 助消化药（胃蛋白酶、胰酶等）70 以上
14、即失效。维生素类（维生素B1、维生素B2、维生素C）性质不稳定，受热后易被破坏而失效。活疫苗（小儿麻痹症糖丸）避免疫苗失活 活性菌类药物（乳酶生、整肠生等）避免活性菌受破坏。4、服药后不宜饮酒的药物 一般特点：（1）饮酒可增加药物不良反应（2）饮酒影响药物利用，从而影响疗效（1）饮酒可增加上良反应的药物 易诱发双硫仑样反应的药物 A.抗滴虫药甲硝唑、替硝唑 B.抗生素头孢曲松、头孢哌酮 C.抗精神病药氯丙嗪等 甲硝唑等药物可抑制酶的活性，干扰乙醇的代谢，使血中的乙醛浓度增高 镇静、催眠、抗抑郁，抗精神病：乙醇本身有镇静作用，合用加重不良反应 非甾体抗炎药：乙醇刺激胃粘膜 口服降糖药：酒可降低血
15、糖水平，抑制中枢神经 抗癌药：氟尿嘧啶、甲氨喋呤 其他：利福平甲氧氯普胺西米替丁普萘洛尔等（2）饮酒降低疗效 抗痛风药：如别嘌醇 药物可使尿酸生成减少，降低血中尿酸浓度，饮酒会降低其抑制尿酸生成的效果；抗癫痫药：如苯妥英钠 饮酒会加快前的代谢速度，使药效减弱，癫痫发作不易控制；抗高血压药：利血平、复方利血平、复方双肼屈嗪等 饮酒可使血压急剧升高，导致高血压脑病、心肌梗死；（2）饮酒降低疗效 饮酒使药物吸收减少：如：维生素B1、维生素B2、烟酸、地高辛、甲地高辛；平喘药：如茶碱 使茶碱吸收率增加，使茶碱缓释片中的缓释剂溶解，而失去缓释作用，使药效的持续时间缩短；抗癫痫药：卡马西平 饮酒可降低患者
16、对药物的耐受性5、服药后不宜喝茶的药物茶叶中大量鞣酸易与之结合形成沉淀：金属离子：钙（乳酸钙、葡萄糖酸钙）、铁（硫酸亚铁、乳酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、琥珀酸亚铁）、钴（氯化钴、维生素B12）、铋（乐得胃、迪乐）、铝（氢氧化铝、硫糖铝）蛋白：胃蛋白酶、胰酶、淀粉酶、乳酶生 四环素：米诺环素、多西环素 大环内酯类：螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、罗红霉素、阿奇霉素 生物碱类：麻黄素、阿托品、可待因、奎宁 苷类：洋地黄、地高辛、人参、黄芩6、不宜喝咖啡的药物 中枢镇静药、催眠药：拮抗作用 单胺氧化酶抑制剂：过度兴奋，血压升高 有胃溃疡或胃酸过多的人不宜饮用 长期饮用易致缺钙，诱发骨质疏松症7、服药后不宜喝醋的药物 一般特点：酸性条件下不利于药物排泄 磺胺药 抗痛风药 氨基糖苷类抗生素 使用时需碱化尿液8、不宜同时饮用葡萄柚汁的药物 一般特点：药物经过CYP3A4 药物酶代谢（葡萄柚汁可抑制CYP3A4 活性）生物利用度增加：钙通道阻滞剂（维拉帕米等）免疫抑制剂（环孢素）他汀类降脂药 镇静催眠药（三唑仑、地西泮）