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1、传出神经系统药理概论 1传出神经系统药理传出神经系统药理概述概述肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂拟胆碱药拟胆碱药胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂2本堂提纲本堂提纲p传出神经系统的结构与功能传出神经系统的结构与功能p传出神经系统的递质与受体传出神经系统的递质与受体p传出神经系统药物的作用方式和分类传出神经系统药物的作用方式和分类3神经系统 神经神经系统系统中枢神经中枢神经外周神经外周神经传入神经传入神经传出神经传出神经运动神经运动神经自主神经自主神经副交感神经副交感神经交感神经交感神经背景知识4 传出神经按递质的分类传出神经按递质的分类1胆碱能神经胆碱能神经(
2、释放递质释放递质ACh):):全部交感神经和副交感神经的节前纤维全部交感神经和副交感神经的节前纤维全部副交感神经的节后纤维全部副交感神经的节后纤维 运动神经运动神经少部分交感神经的节后纤维(如支配汗腺、骨少部分交感神经的节后纤维(如支配汗腺、骨骼肌血管的神经骼肌血管的神经)2.去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经(释放递质释放递质NA):):几乎全部交感神经的节后纤维几乎全部交感神经的节后纤维6传出神经分类及受体分布示意图传出神经分类及受体分布示意图结合此图,与书中结合此图,与书中P41P41页的内容对应起来。页的内容对应起来。7二、传出神经系统突触的化学传递二、传出神经系统突触的化学传递(一
3、)传出神经突触的超微结构(一)传出神经突触的超微结构1.1.突触连接(书中的概念说了三个情况)突触连接(书中的概念说了三个情况)神经元之间的衔接处即突触神经元之间的衔接处即突触(Sinapse)(Sinapse)神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点点(Junction)(Junction),也可称突触,也可称突触(Sinapse);(Sinapse);运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscular Junction)(neuromuscular Junction)或运动终板。或运动终板。82.突触的结构
4、突触的结构神经末梢神经末梢效应器效应器/次一级神经元次一级神经元10(二)、(二)、传出神经的递质传出神经的递质乙酰胆碱乙酰胆碱Acetylcholine(ACh)去甲肾上腺素去甲肾上腺素Norepinephrine(NA)11 乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放和消除:乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)2.2.储存储存:乙酰胆碱胆碱乙酰化酶催化乙酰胆碱乙酰胆碱囊泡囊泡胆碱乙酰辅酶胆碱乙酰辅酶A1.1.合成:合成:13151 1、NANA的合成的合成 与贮存:与贮存:儿茶酚胺类 (去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺)去甲肾上腺素的生物合成、释放、贮存、作用终止酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴
5、胺 DA DA上述步骤在胞浆中进酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶DANA囊泡限速酶限速酶1618请总结神经递质的特点请总结神经递质的特点p可在突触前合成并贮存在囊泡内可在突触前合成并贮存在囊泡内p受到适宜刺激,可从前膜释放受到适宜刺激,可从前膜释放p能与后膜上受体结合,产生效应能与后膜上受体结合,产生效应p在突触中有失活的机制在突触中有失活的机制p可被阻断可被阻断19三三 传出神经受体的分类、分布传出神经受体的分类、分布 及其效应及其效应20受体的类型及分布受体的类型及分布1.1.胆碱受体胆碱受体 能与能与AChACh结合的受体,称为结合的受体,称为AChACh受体。受体。分为:分
6、为:M M受体受体:心脏、平滑肌、腺体等心脏、平滑肌、腺体等 N N受体:骨骼肌、肾上腺髓质等受体:骨骼肌、肾上腺髓质等21 用药理学方法用药理学方法,以配体对不同组织以配体对不同组织M M受体相对受体相对亲和力不同亲和力不同,将将M M受体分为受体分为 M M1 1:脑:脑 M M2 2:心:心 M M3 3:平滑肌,腺体:平滑肌,腺体M M受体受体:能选择性地与毒蕈碱(能选择性地与毒蕈碱(MuscarineMuscarine)结合)结合的受体,命名为的受体,命名为毒蕈碱型受体毒蕈碱型受体(Muscarinic Muscarinic receptorreceptor),简称),简称M M受体
7、。受体。22N N受体:受体:能选择性地与烟碱(能选择性地与烟碱(NicotineNicotine)结合的胆碱)结合的胆碱受体,命名为受体,命名为烟碱受体烟碱受体(Nicotinic receptorNicotinic receptor)。)。分为分为 N1 N1(NnNn):神经节,肾上腺髓质):神经节,肾上腺髓质 N2 N2(NmNm):神经肌肉接头处):神经肌肉接头处 烟碱是烟叶烟碱是烟叶(tobacco)(tobacco)中的主要成分。中的主要成分。24(+)胆碱受体的效应:)胆碱受体的效应:M M样作用:样作用:(-)心脏,血管扩张,血压降低,平)心脏,血管扩张,血压降低,平 滑肌收
8、缩,腺体分泌增加,缩瞳等滑肌收缩,腺体分泌增加,缩瞳等N N样作用:(样作用:(+)N1N1:肾上腺髓质分泌增加:肾上腺髓质分泌增加 (+)N2N2:骨骼肌收缩(:骨骼肌收缩(+)25M M受体效应小结受体效应小结心脏:抑制(三负:负性肌力、负性频率、负性传导)心脏:抑制(三负:负性肌力、负性频率、负性传导)腺体:分泌增加腺体:分泌增加眼睛:缩瞳、降眼压眼睛:缩瞳、降眼压胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩 利于消化利于消化 26282.2.(+)肾上腺素受体的效应:)肾上腺素受体的效应:型作用:血管收缩,扩瞳等型作用:血管收缩,扩瞳等 型作用:型作用:(+)1 1R R:心脏(:心脏(+)等)等 (
9、+)2 2R R:支气管扩张等:支气管扩张等29 机体的多数器官、组织均接受机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的的双重支配双重支配,在多数情况下,此两,在多数情况下,此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的,平衡之中,这有利于相互拮抗的,平衡之中,这有利于调节机体的功能。调节机体的功能。注意:31 激激动动药药(agonist)agonist)与与受受体体结结合合后后能能激激动动受受体体 呈拟似递质作用呈拟似递质作用阻断药阻断药(blocker)(blocker)与受体结合后不激动受体,与受体结合后不激动
10、受体,阻断递质与受体结合阻断递质与受体结合四、传出神经药的作用方式四、传出神经药的作用方式1.1.直接作用于受体直接作用于受体322.2.影响递质的化学传递影响递质的化学传递影响递质合成影响递质合成密胆碱抑制乙酰胆碱的合成密胆碱抑制乙酰胆碱的合成影响递质影响递质释放、释放、贮存贮存 麻黄碱麻黄碱-NE-NE释放,利血平拮抗释放,利血平拮抗NE的释放的释放影响递质转化影响递质转化胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂33五、传出神经系统药分类五、传出神经系统药分类 拟似药拟似药:拟胆碱药拟胆碱药 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 拮抗药拮抗药:抗胆碱药抗胆碱药 抗肾上腺素药抗肾上腺素药自学表自学表2-22-234重点问题重点问题:1传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几类,各类分别包括哪些神经类,各类分别包括哪些神经2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢过程存、释放和代谢过程3、M、N、受体的分布及激动时的效应受体的分布及激动时的效应?35