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1、第十一章镇静催眠药优选第十一章镇静催眠药第十一章第十一章 镇静催眠药镇静催眠药 sedative hypnotics药理教研室药理教研室田勤田勤【目的要求目的要求】1.掌握地西泮的药理作用及临床应用。掌握地西泮的药理作用及临床应用。2.熟悉药物睡眠与生理睡眠的异同；熟悉药物睡眠与生理睡眠的异同；苯二氮卓类的体内过程及常用药苯二氮卓类的体内过程及常用药物的作用特点；物的作用特点；3.了解苯二氮卓类药物的作用机制；了解苯二氮卓类药物的作用机制；作用特点。作用特点。镇静药镇静药（sedativessedatives）能消除烦躁恢复平静情绪的药物。能消除烦躁恢复平静情绪的药物。催眠药催眠药（hypno
2、ticshypnotics）能产生近似生理睡眠的能产生近似生理睡眠的药物。药物。睡眠具有很多功能，包括恢复注意力、睡眠具有很多功能，包括恢复注意力、促进生长以及巩固记忆和缓解紧张情促进生长以及巩固记忆和缓解紧张情绪等。睡眠是机体复原、整合和巩固绪等。睡眠是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，睡眠是健康不可缺记忆的重要环节，睡眠是健康不可缺 少的重要组成部少的重要组成部 分，是健康生命分，是健康生命 所必需。所必需。睡眠的生理意义睡眠的生理意义（一）促进人体的生长发育（一）促进人体的生长发育（二）消除疲劳，恢复体力（二）消除疲劳，恢复体力（三）保护脑力，使精力充沛（三）保护脑力，使精力充沛（四）
3、增强机体的免疫功能（四）增强机体的免疫功能 失眠的危害失眠的危害 失眠可引起疲劳、易怒、焦失眠可引起疲劳、易怒、焦虑、抑郁、食欲减退、工作效率虑、抑郁、食欲减退、工作效率降低；易患其他疾病如感冒、糖降低；易患其他疾病如感冒、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等。尿病、肥胖、中风、肿瘤等。分类分类苯二氮卓类：地西泮苯二氮卓类：地西泮 巴比妥类：苯巴比妥巴比妥类：苯巴比妥 其他类：水合氯醛其他类：水合氯醛 镇静镇静 催眠催眠 抗惊厥抗惊厥 抗癫痫抗癫痫 小剂量小剂量 剂量增大剂量增大 较小剂量时呈现镇静作用，较大剂量时呈现催眠较小剂量时呈现镇静作用，较大剂量时呈现催眠作用。作用。随着剂量的进一步增大，还可产
4、生抗惊厥、随着剂量的进一步增大，还可产生抗惊厥、抗癫痫作用。中毒剂量时可能会呼吸麻痹甚至死抗癫痫作用。中毒剂量时可能会呼吸麻痹甚至死亡。亡。镇静催眠药的作用与剂量示意图镇静催眠药的作用与剂量示意图一一.苯二氮卓类镇静催眠药苯二氮卓类镇静催眠药 苯二氮卓类苯二氮卓类Benzodiazepines，BDZ 分分 类类长效类：地西泮、氟西泮；长效类：地西泮、氟西泮；中效类：硝西泮、劳拉西泮；中效类：硝西泮、劳拉西泮；短效类：艾司唑仑、三唑仑等。短效类：艾司唑仑、三唑仑等。第一节第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类地西泮地西泮（diazepam）（安定）（安定）（三大经典药物之一）（三大经典药物之一）【体内过
5、程体内过程】1 1、吸收：口服吸收良好，肌注吸收不、吸收：口服吸收良好，肌注吸收不规则而慢，紧急时应静脉给药。规则而慢，紧急时应静脉给药。2 2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。织中。可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。地西泮地西泮（diazepam）（安定）（安定）（三大经典药物之一）（三大经典药物之一）【体内过程体内过程】3、代谢：主要在肝药酶作用下进行生、代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，代谢产物具有与母体药物相似物转化，代谢产物具有与母体药物相似的活性，半
6、衰期长。的活性，半衰期长。4、排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾、排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。排出。【药理作用与用途药理作用与用途】1 1、抗焦虑、抗焦虑 地西泮在小于镇静剂量即可产生明显地西泮在小于镇静剂量即可产生明显的抗焦虑作用的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药是治疗焦虑症的首选药 用于治疗多种原因引起的焦虑症。用于治疗多种原因引起的焦虑症。焦虑反应、焦虑症焦虑反应、焦虑症 焦虑是一种焦虑是一种N N官能症，是官能症，是一种心理现象。当预感到某一种心理现象。当预感到某种困难、危险将来临时所产种困难、危险将来临时所产生的紧张不安、担忧、害怕生的紧张不安、担忧、害怕的情绪体验的情绪体验.适
7、度的焦虑属正常的反应适度的焦虑属正常的反应（焦虑反应）。焦虑反应过（焦虑反应）。焦虑反应过度或没有明显原因经常出现度或没有明显原因经常出现的焦虑，认为是焦虑症。的焦虑，认为是焦虑症。vv女，因晋职称，提心吊胆、烦躁不安、胃部女，因晋职称，提心吊胆、烦躁不安、胃部饱满、腹胀难受；心慌胸闷、呼吸急促、叹饱满、腹胀难受；心慌胸闷、呼吸急促、叹息、出汗、睡眠差、记忆减退息、出汗、睡眠差、记忆减退vv 措施：自我调节、心态平衡、措施：自我调节、心态平衡、心理免心理免疫力、深呼吸、听音乐、欣赏大自然美景疫力、深呼吸、听音乐、欣赏大自然美景；vv 镇静药物：地西泮镇静药物：地西泮.。【药理作用药理作用】2
8、2、（、（1 1）镇静）镇静 且可产生暂时性记忆缺失，临床上用于：且可产生暂时性记忆缺失，临床上用于：麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，较少麻醉用量，增加其安全性，是患绪，较少麻醉用量，增加其安全性，是患者对术后的不良刺激在术后不复记忆。者对术后的不良刺激在术后不复记忆。对比其他能与麻醉药合用的区别对比其他能与麻醉药合用的区别2 2、（、（2 2）催眠）催眠 睡眠时相1期期2期期3期期4期期非快动眼睡眠快动眼睡眠呼吸平稳呼吸平稳，心，心率降低率降低 ，BP下下降降 ，代谢减慢，代谢减慢 ，肌肉松弛，肌肉松弛呼吸浅快，心率增呼吸浅快，心率增快快 ，BP升
9、高升高 ，肌，肌肉完全松弛，眼球肉完全松弛，眼球急剧转动急剧转动正相睡眠正相睡眠异相睡眠异相睡眠45 目目前前常常用用镇镇静静催催眠眠药药都都不不同同程程度度抑抑制制快快波波睡睡眠眠，以以致致影影响响记记忆忆和和学学习习。特特别别是是巴巴比比妥妥类类，长长期期应应用用停停药药后后REMS反反跳跳延延长长，引引起起病病态态焦焦虑虑，易易怒怒，多多梦梦，惊惊恐恐，呼呼吸吸、循循环环系系统统反反应应等等，导导致致停停药药困困难难（被被迫迫重重新新用药）；苯二氮卓类影响较小，故为首选。用药）；苯二氮卓类影响较小，故为首选。不引起麻醉。不引起麻醉。毒性小毒性小,安全范围大。安全范围大。不易产生停药后多梦
10、、恶梦的反跳现象。不易产生停药后多梦、恶梦的反跳现象。短暂记忆缺失。短暂记忆缺失。现已取代巴比妥成为首选的催眠药现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑对焦虑性失眠疗效尤佳。还可用于麻醉前给药性失眠疗效尤佳。还可用于麻醉前给药 入睡潜伏期入睡潜伏期,夜间觉醒次数，夜间觉醒次数，睡眠时间睡眠时间,醒后自觉恢复精力醒后自觉恢复精力;延长延长NREM的的2期、缩短期、缩短NREM 4相，相，对对小儿夜惊、夜游症有效小儿夜惊、夜游症有效。录像镇静催眠作用10min3 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥、抗癫痫 抗惊厥：作用强抗惊厥：作用强,用于各种原因引起的惊用于各种原因引起的惊厥。厥。破伤风、子痫、小儿高热惊
11、厥、药物中破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。毒惊厥等。地西泮、三唑仑地西泮、三唑仑最强。最强。抗癫痫：抗癫痫：地西泮静注是治疗癫痫持续状地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。态的首选药。因再分布，维持时间短（因再分布，维持时间短（30-40分钟），提倡分钟），提倡iv后立即口服后立即口服地西泮或硝西泮、地西泮或硝西泮、氯硝西泮氯硝西泮等。等。看录像抗惊厥抗癫痫9min4 4、中枢性肌肉松弛、中枢性肌肉松弛 较大剂量能抑制脊髓多突触反射较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于用于中枢病变如中枢病变如脑血管意外、脊髓损伤等中枢脑血管意外、脊髓损伤等中枢性肌强直以及腰肌劳损所致肌肉痉挛性肌强直以
12、及腰肌劳损所致肌肉痉挛,小小手术、胃镜、膀胱镜和麻醉前肌松。手术、胃镜、膀胱镜和麻醉前肌松。录像：录像：14min14min地西泮老药新用地西泮老药新用v治疗原发性治疗原发性三叉神经痛三叉神经痛v辅助治疗辅助治疗偏头痛偏头痛 v治疗治疗消化性溃疡消化性溃疡 v治疗室性治疗室性心律失常心律失常v预防琥珀胆碱引起术后预防琥珀胆碱引起术后肌痛肌痛 v治疗肾绞痛治疗肾绞痛 v治疗治疗急性心肌梗死急性心肌梗死 v治疗顽固性治疗顽固性面肌痉挛面肌痉挛 作作用用机机制制 主主要要是是通通过过增增强强中中枢枢-氨氨基基丁丁酸（酸（GABA）的抑制性作用来实现的。）的抑制性作用来实现的。Cl-Cl-通道GABA
13、A受体受体-Cl-通道复合物示意图通道复合物示意图作用机制作用机制 主要是通过增强中枢主要是通过增强中枢-氨基丁酸（氨基丁酸（GABA的抑制性作用来实现的。的抑制性作用来实现的。BZ +BZ受体（结合）受体（结合）GABA+GABAA受体（结合）受体（结合）Cl-通道开放（通道开放（Cl-内流内流频率增加）频率增加）超极化（中枢抑制）超极化（中枢抑制）【不良反应不良反应】vv1 1、治疗量：常见服药次日出现嗜睡、乏力、治疗量：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下、震颤、视力模糊、言语不清动作能力低下、震颤、视力模糊
14、、言语不清等宿醉反应。等宿醉反应。vv饮酒加重饮酒加重CNSCNS抑制抑制 服药期间不可从事驾车、操作机器或登高作服药期间不可从事驾车、操作机器或登高作业等业等,宜向病人说明。宜向病人说明。【不良反应不良反应】vv2 2、久服可发生耐受性、成瘾性，突然停药可、久服可发生耐受性、成瘾性，突然停药可出现戒断症状，但比巴比妥类发生迟，且轻。出现戒断症状，但比巴比妥类发生迟，且轻。应严格掌握适应证，避免滥用。一般采用应严格掌握适应证，避免滥用。一般采用小剂量短期给药和间断用药，连续用药超过小剂量短期给药和间断用药，连续用药超过2 23 3周，停药时应逐渐减量。周，停药时应逐渐减量。耐受性耐受性:短期内
15、反复用药可产生耐受性。短期内反复用药可产生耐受性。依赖性依赖性:长期连续用药可使病人对该类药长期连续用药可使病人对该类药物产生精神依赖性和身体依赖性。形成身物产生精神依赖性和身体依赖性。形成身体依赖后，一旦停药，可出现戒断症状。体依赖后，一旦停药，可出现戒断症状。因此应避免长期使用或滥用。因此应避免长期使用或滥用。本类药物按精神药品管理。本类药物按精神药品管理。关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的（多）服药期间不可从事驾车、操作机器或登高作业等,宜向病人说明。短暂记忆缺失。了解苯二氮卓类药物的作用机制；口服治疗量对呼吸及循环影响小2、久服可发生耐受性、成瘾性，突然停药可出现戒断症状，
16、但比巴比妥类发生迟，且轻。较小剂量时呈现镇静作用，较大剂量时呈现催眠作用。服药期间不可从事驾车、操作机器或登高作业等,宜向病人说明。第十一章 镇静催眠药 sedative hypnotics目前常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。（triazolam，酣乐欣)短效类：艾司唑仑、三唑仑等。GABAA受体-Cl-通道复合物示意图分 类熟悉药物睡眠与生理睡眠的异同；【不良反应不良反应】vv3 3、急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制（少急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制（少见）。用氟马西尼解毒（为见）。用氟马西尼解毒（为BZ-R拮抗药）。拮抗药）。vv4、有致畸（兔唇）报道，、有致畸
17、（兔唇）报道，孕妇和哺乳妇女忌孕妇和哺乳妇女忌用。用。中效中效硝西泮（硝西泮（nitrazepam）：）：短效短效三唑仑三唑仑（triazolam，酣乐欣酣乐欣)长效长效氟西泮（氟西泮（flurazepam）同类药物同类药物练习题练习题v地西泮的作用机制是：地西泮的作用机制是：vA.不通过受体，直接抑制中枢不通过受体，直接抑制中枢 vB.作用于苯二氮受体，增加作用于苯二氮受体，增加GABA与与GABA受体的亲和力受体的亲和力vC.作用于作用于GABA受体，增加体内抑制性递质受体，增加体内抑制性递质的作用的作用 vD.诱导生成一种新蛋白质而起作用诱导生成一种新蛋白质而起作用vE.以上都不是以上都
18、不是v有关地西泮的叙述，错误的为：有关地西泮的叙述，错误的为：vA.口服比肌注吸收迅速口服比肌注吸收迅速 vB.口服治疗量对呼吸及循环影响小口服治疗量对呼吸及循环影响小 vC.能治疗癫痫持续状态能治疗癫痫持续状态vD.较大量可引起全身麻醉较大量可引起全身麻醉 vE.其代谢产物也有作用其代谢产物也有作用v地西泮不用于：地西泮不用于：vA.焦虑症和焦虑性失眠焦虑症和焦虑性失眠 vB.麻醉前给药麻醉前给药 vC.高热惊厥高热惊厥 vD.癫痫持续状态癫痫持续状态 vE.诱导麻醉诱导麻醉v苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：vA.尼可刹米尼可刹米 vB.纳络酮纳络酮 vC.氟马西
19、尼氟马西尼 vD.钙剂钙剂 vE.美解眠美解眠v苯二氮卓类无下列哪种不良反应苯二氮卓类无下列哪种不良反应vA.头昏头昏 vB.嗜睡嗜睡 vC.乏力乏力 vD.共济失调共济失调 vE.口干口干v关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的（多）是正确的（多）vA.过量致急性中毒和呼吸抑制过量致急性中毒和呼吸抑制 vB.安全范围比巴妥类大安全范围比巴妥类大vC.可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用乳妇女忌用 vD.长期作药仍可产生耐受性长期作药仍可产生耐受性vE.与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、与巴比妥类相比
20、，其戒断症状发生较迟、较轻较轻v苯二氮卓类药的药理作用是（多）：苯二氮卓类药的药理作用是（多）：vA抗焦虑作用抗焦虑作用 vB镇静催眠作用镇静催眠作用vC抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫 vD麻醉作用麻醉作用vE中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。抗癫痫：地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。抗惊厥：作用强,用于各种原因引起的惊厥。本类药物按精神药品管理。2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。长效类：地西泮、氟西泮；较小剂量时呈现镇静作用，较大剂量时呈现催眠作用。因再分布，维持时间短（30-40分钟）
21、，提倡iv后立即口服地西泮或硝西泮、氯硝西泮等。4、中枢性肌肉松弛 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变如脑血管意外、脊髓损伤等中枢性肌强直以及腰肌劳损所致肌肉痉挛,小手术、胃镜、膀胱镜和麻醉前肌松。睡眠具有很多功能，包括恢复注意力、促进生长以及巩固记忆和缓解紧张情绪等。2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。不通过受体，直接抑制中枢诱导生成一种新蛋白质而起作用GABAA受体-Cl-通道复合物示意图睡眠是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，睡眠是健康不可缺 少的重要组成部 分，是健康生命 所必需。口服比肌注吸收迅速（四）增强机体的免疫功能作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫复习思考题复习思考题1、简述苯二氮卓类药物的药理作、简述苯二氮卓类药物的药理作用、作用机制和临床应用。用、作用机制和临床应用。v地西泮抗焦虑作用的主要部位是vA网状结构上行激活系统 vB大脑皮层vC黑质纹状体多巴胺通路 vD边缘系统vE下丘脑谢谢观看！