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1、上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences药 理 学Pharmacology上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences第三十章 组胺和抗组胺药上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences第一节 组胺n n组胺组胺(histamine)(histamine)v v是体内非常重要的自体活性物质。是体内非常重要的自体活性物质。v v广泛存在于生物体内，哺乳动物以心肌、肥广泛存在于生物体内，哺乳动
2、物以心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统，可能脏含量为多，也存在于中枢神经系统，可能是是组胺组胺能神经元的递质。能神经元的递质。v v组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程具有重要作用。理过程具有重要作用。n n组胺受体有组胺受体有HH11、HH22、HH33三种亚型。三种亚型。上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of H
3、ealth Sciences1.抗抗HH11受体作用受体作用n n 完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收缩作用。完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收缩作用。n n 在人类，过敏性休克除组胺外，还有其他介质参与。在人类，过敏性休克除组胺外，还有其他介质参与。H H1 1受体阻断药对人的过敏性休克无保护作用。受体阻断药对人的过敏性休克无保护作用。对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）有很强的抑制作用 水肿）有很强的抑制作用 对组胺引起的血管扩张和血压下降，对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1 H1受体阻断 受体阻断药只有部分的对抗 药只
4、有部分的对抗,需同时服用 需同时服用H H1 1和 和H H2 2受体阻断药 受体阻断药对抗。对抗。一、一、HH11受体阻断药受体阻断药作用作用第二节 抗组胺药上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences第二节 抗组胺药2.中枢抑制作用中枢抑制作用n n 多数可通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作用，多数可通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡。表现为镇静、嗜睡。v v 苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强；苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强；v v 氯苯那敏作用最弱 氯苯那敏作用最弱v v 阿司咪唑和 阿司咪唑和特非那定
5、 特非那定不易通过血脑屏障，无中枢 不易通过血脑屏障，无中枢抑制作用。抑制作用。3.其他作用其他作用n n 多数有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。多数有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。v v 异丙嗪作用最强。异丙嗪作用最强。一、一、HH11受体阻断药受体阻断药作用作用上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences第二节 抗组胺药1.皮肤粘膜变态反应性疾病皮肤粘膜变态反应性疾病n n对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好,HH22受体阻断药可作为首选药物。受体阻断药可作为首选药物。v
6、v对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效；对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效；v v对血清病、药疹和接触性皮炎有一定疗效；对血清病、药疹和接触性皮炎有一定疗效；v v对变态反应性支气管哮喘效果很差；对变态反应性支气管哮喘效果很差；v v对过敏性休克无效。对过敏性休克无效。一、一、HH11受体阻断药受体阻断药临床应用临床应用上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences第二节 抗组胺药1.中枢神经系统反应中枢神经系统反应
7、v v 常见镇静、嗜睡、头晕、乏力等中枢抑制现象。常见镇静、嗜睡、头晕、乏力等中枢抑制现象。l l 茶苯海明和异丙嗪最明显。茶苯海明和异丙嗪最明显。l l 驾驶员和高空作业者工作期间不宜应用。驾驶员和高空作业者工作期间不宜应用。2.消化道反应消化道反应v v 常见口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等宜 常见口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等宜餐后服用。餐后服用。3.其他其他v v 阿司咪唑禁用于孕妇及哺乳期妇女。过量阿司咪 阿司咪唑禁用于孕妇及哺乳期妇女。过量阿司咪唑可致心律失常。唑可致心律失常。一、一、HH11受体阻断药受体阻断药不良反应及用药监护不良反应及用药监护上 海 医 药 高 等
8、专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences第二节 抗组胺药n nHH22受体阻断药临床常用药物受体阻断药临床常用药物:v v西咪替丁西咪替丁(cimetidinecimetidine)v v雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)ranitidine)v v法莫替丁法莫替丁(famotidinefamotidine)v v其他等其他等二、二、HH22受体阻断药受体阻断药上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institu
9、te of Health Sciences第三十章 组胺和抗组胺药常用制剂和用法常用制剂和用法v盐酸苯拉明盐酸苯拉明v盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪v马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏v盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶v阿司咪唑阿司咪唑v特非那定特非那定v其他等其他等上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences小结上 海 医 药 高 等 专 科 学 校Shanghai Institute of Health Sciences第三十章 组胺和抗组胺药 THANK YOU