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1、培训盐酸左氧培训盐酸左氧氟沙星氯化钠氟沙星氯化钠注射液注射液抗生素发展史喹诺酮类药物 左氧氟沙星使用左氧氟沙星注意事项 青霉素 头孢烯类 头孢菌素类 头霉烯类 -内酰胺类 碳青霉烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺抑制剂及复方制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类抗感染药物 其他抗菌药 喹诺酮类 合成抗细菌药 硝咪唑类 磺胺类 呋喃类 抗真菌药物 抗真菌抗生素 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药抗感染药物分类抗菌药物作用机制作用部位抗菌药物抑制细胞壁合成内酰胺类：如青霉素、头孢菌素类，碳青霉、碳青霉烯类、单环内酰胺类、内酰胺酶、抑制剂、万古
2、霉素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼干扰胞浆膜的功能多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、咪唑类：如酮康唑、氟康唑等抑制蛋白质合成四环素类、氯霉素类、大环内酯类、氨基糖甙类、林可霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、替硝唑类抑制核酸合成喹诺酮类、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、抗病毒药影响叶酸代谢磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇喹诺酮类是近年来发展最快的化学合成抗菌药物，作用于细菌的DNA旋转酶。对G+，G-菌均有较强的作用，对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等l吸收由给药部位进入血液循环的过程-不同途径吸收快慢依次为：吸入舌
3、下肌肉皮下注射口服直肠皮肤l分布药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程-影响因素：血浆蛋白结合率、体内的屏障（血脑和胎盘屏障）、体液PHl转化外源性活性物质在体内发生化学结构的改变-使药物转化的器官：主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织-意义：灭活（绝大多数药物）、活化（极少数药物）-药物的转化酶系统：专一性酶（如AchE），非专一性酶即肝药酶（细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶）-肝药酶的诱导剂和抑制剂：诱导剂如苯妥英钠等，抑制剂如异烟肼和氯霉素等l排泄药物及其代谢物被排出体外的过程-方式：肾排泄(主要排泄途径)胆汁：部分随粪便排出，部分结合型药物经肝肠循环被冲吸收 其它途径：唾液、乳汁、汗
4、液、泪液喹诺酮药动学主要有：1.胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；2.中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；3.由于本类药物可抑制-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；4.本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；5.可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；6.大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。左氧氟沙星是第三代喹诺酮类药抗菌药物，为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。抗菌谱广、抗菌作用强。对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。作
5、用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。制剂：有口服和静脉用两种 性状：本品为黄色或灰黄色结晶性粉末；无臭，有苦味适用于敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎.2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。8.慢性支气管炎。其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80%100%；对复杂性和单纯性尿路感染的有
6、效率和细菌清除率亦为80%100%；治疗皮肤软组织感染的有效率为80%91%；对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%；治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。l有口服和静脉用制剂 l口服吸收迅速而完全，单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时，蛋白结合率约为30%40%，消除半衰期为6小时 l国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g，滴注时间为1小时，血药峰浓度（Cmax）为3.40（2.84.0）ug/ml，12小时后血药浓度为0.55（0.30.7）ug/ml，消除相半衰期（t
7、1/2）约为5.2小时，清除率（CL）约11.2L/h l绝对生物利用度99%，相对生物利用度接近100%l左氧氟沙星的排泄呈线性、二室开放模型,一级速率消除 l在体内分布广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.12.1之间l半衰期为5-7小时l本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少l主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢的形式由尿中排出 左氧氟沙星药动学1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或
8、呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4.偶可发生：癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现静脉炎结晶尿，多见于高剂量应用时关节疼痛5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。左氧氟沙星不良反应1.肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用，18岁以下患者禁用2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率01)。在接受本品治疗时应避免过度阳光晒和
9、人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用4.若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等5.此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失6.若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察7.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除8.药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使
10、用本品前或后至少2小时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。药物名称过程禁忌与硝酸甘油先盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液输入过程顺利，更换硝酸甘油后莫菲滴壶内出现白色浑浊与呋塞米在给予注射用左氧氟沙星03g加生理盐水100ml静脉滴注20ml时，予呋塞米40mg入壶莫菲滴管内液体立即呈现浑浊，并出现白色絮状物，将两种
11、药物分别取lml混合，注射器中同样出现白色絮状物，放置24h无变化与多价金属离子铝、镁、钙等抗酸制剂及铁、锌等多价金属阳离子与氟喹诺酮类口服制剂合用形成难溶性复合物，从而减少氟喹诺酮类的吸收，致使后者抗菌治疗失败 引与非甾体类药物氟喹诺酮类可竞争性抑制 氨基丁酸(GABA)与突触后受体，避免左氧氟沙星与布洛芬、消炎痛、萘普生、双氯芬酸等药物的配伍联用，既往有癫痫病史者更应注意引起中枢神经系统兴奋，导致惊厥。氟喹诺酮类不但使GABA自神经末梢的释放减少，还可竞争性抑制GABA与突触后受体的结合抗菌药物与氨苄西林到左氧氟沙星注射液中，测得pH值明显提高，而左氧氟沙星在碱性条件下不稳定易出现晶粒状结
12、晶现象与头孢哌酮钠试验取3副20ml针筒，各抽取头孢哌酮钠注射液20m1分别与硫酸依替米星注射液，硫酸奈替米星注射液、左氧氟沙星注射液混合结果各试管溶液均立即出现浑浊及沉淀现象与头孢匹胺钠左氧氟沙星0.3g静脉滴注和1.0g头孢匹胺钠加生理盐水100ml静脉滴注联合应用当滴完头孢匹胺钠更换左氧氟沙星滴注时输液管内立刻出现白色浑浊及絮状物与止血药采用紫外分光光度法考察盐酸左氧氟沙星与酚磺乙胺、氨甲环酸、氨基己酸、氨甲苯酸注射液、注射用蛇毒血凝酶配伍后室温下3h内的含量变化情况及外观、pH值测量结果在室温条件下，盐酸左氧氟沙星注射液与上述止血药配伍后含量和pH值都有不同程度的变化。证明了盐酸左氧氟
13、沙星注射液不宜与此五种止血药混合输注与中药注射液5%葡萄糖150ml加丹参粉针剂0.8g静点,1次,改善冠脉循环，予左氧氟沙星100ml静点，2次/d，抗感染。左氧氟沙星静滴完后续以丹参粉针剂，3min左右即发现管路中出现淡黄色絮状沉淀，以致管路堵塞；左氧氟沙星与冠心宁、丹参、痰热清配伍出现黑色浑浊；与川芎嗪配伍出现变色反应，认为左氧氟沙星与中药注射液之间存在配伍禁忌。与其它药物1.盐酸左氧氟沙星与氨茶碱类注射液配伍。2.左氧氟沙星注射液与降糖药同用。1.盐酸左氧氟沙星与氨茶碱类注射液因理化性质发生改变不可配伍。2.左氧氟沙星注射液与降糖药同用可引起血糖失调等。1.水溶性好因为盐酸盐是无机酸盐
14、，相比与有机酸成盐的乳酸左氧氟沙星水溶性更好，因此更适合做成注射剂使用。2.具有国际化临床应用基础。原研公司日本第一三共在日本上市的左氧氟沙星注射剂及其合作伙伴美国强生公司在美国上市的左氧氟沙星注射剂，均采用盐酸作为pH调节剂，使其制剂pH值保持在3.8-5.8，与盐酸左氧氟沙星制剂的pH范围一致。而乳酸左氧氟沙星除了在国内有临床应用报道外，还没有其他国家的应用报道3.体外和体内抑菌能力强。近期有文献报道，盐酸左氧氟沙星的IC50仅为乳酸左氧氟沙星的77.2%，同时也有临床文献报道，虽然二者在临床应用上无统计学差异，但盐酸左氧氟沙星的有效率和不良反应率均优于乳酸左氧氟沙星4.不会产生乳酸蓄积现
15、象，临床应用人群更广。大量应用含乳酸的药物，容易引起乳酸在体内的蓄积，引起高乳酸血症，严重者可引起乳酸酸中毒，而且由于乳酸在体内代谢依赖肝脏和肾脏，也会加重肝肾负担5.较少的临床配伍禁忌，在临床应用时还发现乳酸盐类与碳青霉烯类药物亚胺培南存在配伍禁忌现象而且乳酸左氧氟沙星与夫西地酸钠、利福霉素、头孢哌酮钠、头孢匹胺钠、注射丹参、呋塞米注射液、泮托拉唑等多种药物也存在配伍禁忌【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液商品名称：海力健【成份】主要成份：盐酸左氧氟沙星辅料：氯化钠、注射用水【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。【规格】250ml/0.5g【适应症】只用于治疗或预防已证明或高
16、度怀疑由敏感细菌引起的感染。对铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。（绿脓杆菌、革兰阴性菌）盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液医院获得性肺炎甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎社区获得性肺炎714天治疗方案：治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌包括多重耐药性菌株、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎.5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎急性细菌性鼻窦炎
17、5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。1014天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。慢性支气管炎的急性细菌性发作由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作复杂性皮肤及皮肤结构感染由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染非复杂性皮肤及皮肤软组织感染由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染（轻度至中度），包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感
18、染慢性细菌性前列腺炎由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎复杂性尿路感染5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。10天治疗方案：治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染（轻度至中度）急性肾盂肾炎5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。非复杂性尿路感染由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染（轻度至中度）吸入性炭疽（暴露后）在暴露
19、于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展适应症【用法用量】剂量和给药方法（1）肾功能正常患者中的剂量常用剂量为250 mg或500 mg，缓慢滴注，滴注时间不少于60分钟，每24小时静滴一次（2）肾功能不全患者中的剂量应慎用盐酸左氧氟沙星，肌酐清除率50mL/min,每48小时静滴一次,首剂500mg，此后每48小时250mg,250mg无需剂量调整（3）给药说明注意：左氧氟沙星注射剂迅速静脉给药或推注可能导致低血压。滴注时间不少于60-90分钟,不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药,仅可经静脉滴注，滴注浓度应为5 mg/mL。不得在盐酸左氧氟沙星注射液加入添加剂或其他药物，或者与之从
20、同一条静脉通路输注。如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注盐酸左氧氟沙星注射液前后，使用与盐酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。避光：禁止坐在阳光下输注。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用，（60岁以上患者慎用）。与氨茶碱类注射液因理化性质发生改变不可配伍。盐酸左氧用法用量应用领域适用范围建议用法呼吸系统感染急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)1.本制剂专供静脉滴注2.成人一次0.5g/250ml(1瓶)，一日1次,滴数35滴/分，(使用1mL20滴
21、的输液管)，减慢滴速可减少左氧的不良反应,必要时可减慢滴速至25滴/分以下，滴注时间为每100ml至少60分钟。3.本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴4.肾功能减退者应减量或慎用泌尿系统感染肾盂肾炎、复杂性尿路感染等生殖系统感染急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎肠道感染细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒皮肤软组织感染传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛脓肿等不良反应不良反应比例比例临床表现临床表现全身性损害60.24%过敏性休克、过敏样反应、寒战、高热皮肤及其附件损害皮疹、多形性红斑型药疹呼吸系统损害呼吸困难、
22、喉水肿、呼吸抑制中枢及外周神经系统损害抽搐、癫痫大发作、意识模糊、精神异常、谵妄其他损害肝功能异常（占严重病例的4.4%）、肾功能异常、血尿、紫绀、白细胞减少、血小板减少、血糖异常、呕吐、腹泻临床不良反应主要表现说明说明超适用人群给药哺乳期妇女、孕妇、18岁以下患者禁用相互作用的不合理用药1.应避免与茶碱同时使用：因理化性质发生改变不可配伍。如确需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。2.不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注禁忌症用药对喹诺酮类药物过敏者禁用不符合特殊病理、生理状况下用药原则不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者超适应症用药说明书【适
23、应症】中明确说明本品适用于敏感细菌所引起的中、重度感染；抗菌药物临床应用指导原则也指出不宜常规预防性应用普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病给药剂量不合理抗菌药物临床应用指导原则中指出肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药。不合理用药表现国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中，与左氧氟沙星注射剂相关的严重病例报告在喹诺酮类品种中较为突出。严重不良反应事件以全身性损害、中枢及外周神经系统损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害、胃肠系统损害为主，其中过敏反应问题较为典型，这些反应多发生在第一次用药后。在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用。严重的急性超敏反应需使用肾上
24、腺素予以治疗，同时根据临床需要采取其他复苏措施如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气道处理 不良反应预防不良反应症状处理1.哺乳期妇女、孕妇、18岁以下人员及过敏体质者禁用；2.避光：禁止坐在阳光下输注，治疗后72h内注意避免强光照射；3.静滴时选用粗、直、弹性好的静脉，尽可能避开关节部位，滴数35滴/分(使用1mL20滴的输液管)，减慢滴速可减少左氧的不良反应,必要时可减慢滴速至25滴/分以下；4.不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注；5.避免与茶碱同时使用，如确需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量；6.渗漏：渗漏时建议采用新鲜土豆切
25、成3-5mm片外敷，每15-20分钟更换一次。使用上述效果良好，渗漏常规在半小时内消除。胃肠道反应：胃部不适，四肢麻木感，恶心无呕吐，面色苍白，冷汗。尿黄，检查发现肝功能异常立即停止输液，给予吸氧平卧位，测量血压、脉搏、呼吸。给予非那根25mg肌注，地塞米松10mg静脉注射，5%葡萄糖250ml快速滴注等治疗，并用保肝降酶药过敏反应：皮疹，多形性红斑型药疹；过敏性休克、过敏样反应、寒战、高热；呼吸困难、喉水肿、呼吸抑制在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用左氧氟沙星。严重的急性超敏反应需使用肾上腺素予以治疗，同时根据临床需要采取其他复苏措施如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气道处理 静脉炎：穿刺部位皮肤发红伴疼痛，沿静脉走向出现条索状红线，且疼痛蔓延至肩部，急性痛苦面容立即停止输液，更换穿刺部位，抬高前臂并制动，局部用50%硫酸镁溶液湿敷30min，2次/d。给予0.9%氯化钠注射液250ml+注射液头孢噻污钠2g静滴，2次/d,治疗3d