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1、 药 理 学 第一章 绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。1、副
2、作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。6、特异性反应：以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增
3、强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。效价强度：能引起等效反应（一般采用 50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性：灵敏性，特异性，饱和性，可逆性，多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个
4、重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性，才能激动受体产生效应。激动药：既有亲和力双有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学)：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。药物分子通
5、过细胞膜的方式：滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）、载体转运（主动转运和易化扩散）。滤过：药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水溶性通道由细胞膜的一侧到达另一侧，为被动转运。简单扩散：绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜。也是一种被动转运方式，故又称被动扩散。载体转运：分主动转运和易化扩散 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由于胆汁的排泄量大，则使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。首过消除高时，生物利用度底，机体可
6、利用的有效药物量减少，要达到治疗浓度，必须加大用药剂量。影响药物在体内的分布的因素：药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的 PKa 和局部的 pH、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。在生理情况下细胞内液的 PH 为 7.0，细胞外液为 7.4。由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增多，因而细胞外液浓度高于细胞内液，升高血液 PH 值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运，降低血液 PH 则使弱酸性药物向细胞内转移，弱碱性药物则相反。肝药酶：“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催
7、化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是 CYP450，即细胞色素 P450 单氧化酶系。CYP450 是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白（heme-thiolate proteins）的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括：NADPHCYP450 还原酶、细胞色素 b5、磷脂酰胆碱和 NADPH 等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。零级消除动力学：恒量消除，与剂量无关，半衰期不恒定，非线性动力学。一级动力学：恒比消除，与剂量有关，半衰期恒定，线性动力学。第六章
8、胆碱受体激动药 一、M、N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH)作用：1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 二、M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的 M 胆碱受体
9、，使虹膜括约肌收缩，表现为瞳孔缩小，通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼 2、虹膜炎 3、其他：用于颈部放射后的口腔干燥 不良反应及注意：过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内眦。另有：毒蕈碱 三、N 胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用
10、。应用：1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化肌松药过量中毒的解救 另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类：中毒机制：有机磷酸酯类的磷原子有亲电子性，与 ACHE 酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键形式结合形成磷酰化 ACHE，该磷酰化酶不能自行水解，从而使酶丧失活性，造成 ACH 在体内过量积聚。中毒症状：1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注 第八章 胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1 胆碱受体
11、阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明 3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱 一、M 胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1、松驰内脏平滑肌，尤对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著 2、抑制腺体分泌，对唾液腺、汗腺最为敏感 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心脏：对心脏的主要作用为加快心率，但治疗量的阿托品（0.40.6mg）在部分 病人常可见心率短暂性轻度减慢，一般每分钟坚守 48 次。可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。5、血管与血压：大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症状，其党微循环的血管痉挛时，有
12、明显的解痉作用。6、中枢神经系统：治疗剂量（0.51mg）可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用。应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药，也可用于严重盗汗及流涎症。2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 ，儿童验光时 4、抗休克：感染中毒性休克 5、缓慢型心率失常：迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用 东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用
13、于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛。二、N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。三、N2 胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。泮库溴铵：作用是筒的 5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。2、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。第九章 肾上腺素受体激动药 第一节 受体激动药 一、1、2 受体激动药：去甲肾上腺素：（NA、NE）
14、化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。体内过程：口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏；皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死，故一般采用静脉滴注给药。作用：1、血管：激动血管的1 受体，除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。皮肤黏膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管 2、心脏：较弱激动心脏的1 受体，使血压升高，心率加快，心收缩力增强，传导加速，心输出量增加。3、血压：收缩压及舒张压都升高。应用：1、休克：目前仅用于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。忌用大剂量及长期应用。
15、2、上消化道出血。不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。间羟安：(阿拉明)替代 NA 用于各种休克早期。二、1 受体激动药：去氧肾上腺素：作用同 NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、2 受体激动药：可乐定：用于降血压。第二节 ，受体激动药 肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏1 受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：缩血管，2 舒张血管。血压：升高 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用：1
16、、心脏骤停：心室内注射：老三联针 NA+AD+ISO，新三联针 AD+阿托品+利多卡因 2、过敏性休克：首选 3、支气管哮喘：仅用于急性发作 4、延缓局部麻药吸收 5、局部止血 6、治疗青光眼 不良反应及禁忌症：主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢 多巴胺：作用：激动1、1 和外周多巴胺受体 1、心血管系统：激动心脏1 受体 2、肾脏：排钠利尿，激动受体。应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激动、受体。作用：应用：1、防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力，增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支
17、气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作 3、中枢神经系统：兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第三节 受体激动药 一、受体激动药：异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于1、2 受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用：1、心血管系统：正性肌力作用和正性频率作用，舒张血管。2、松弛支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强 3、其他：升高血糖。应用：1、支气管哮喘：重症，急症 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、感染性休克 二、1 受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。四、2 受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药 第一节 受体阻滞药 肾上
18、腺素作用的翻转：受体阻断药能选择性的与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。一、1、2 受体阻滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：与受体以氢键、离子键结合，较为疏松，易于竭力，故能竞争性的阻断受体，对1、2 受体有相似的亲和力 1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快，心排出量增加。有阻断钾离子通道的作用。2、其他 应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。雷诺综合症。2、去甲肾上腺素滴
19、注外漏：皮下浸润注射 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭 6、肾上腺嗜铬细胞瘤：用于鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前的准备。7、其他：治阳痿 不良反应：体位性低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。酚苄明：作用强、慢、持久 应用：1、用于外周血管痉挛性疾病 2、抗休克 3、治疗嗜铬细胞瘤 4、治疗良性前列腺增生症 三、1 受体阻滞药：哌唑嗪：抗高血压。第二节 受体阻滞药 一、1、2 受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。停药反跳：长期应用受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增
20、加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象为停药反跳。第十一章 局部麻醉药 普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普强 10 倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因：为普的 2 倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因强 3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章 镇静催眠及抗惊厥药 地西泮：作用：巴比妥类：不良反应 1、抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、镇静催眠；2、过敏感反应。3、抗惊厥抗癫痫；3、依赖性。4、中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。5、增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥（长效）
21、、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）苯二氮卓类和-氨基丁酸（GABA）功能有关，长期应用可产生耐受性、依赖性和成瘾，停药可出现反跳和戒断症状。丁螺环酮：5-HT1A 受体部分激动剂，激动突触前 5-HT1A 受体，反馈抑制 5-HT释放，而发挥抗焦虑作用，无明显生理依赖和成瘾性。第十三章 抗癫痫药 苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。作用：1、抗癫痫 不良反应：1、局部刺激 2、三叉神经痛 2、神经系统 3、抗心律失常 3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应 卡巴西平
22、：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺：治疗小发作的常用药。丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章 抗精神失常药 脑内多巴胺神经系统四条通路：1、黑质-纹状体多巴胺通路：占 70%以上 2、中脑边缘系统多巴胺通路：与神经活动、思维、情感反应有关 3、中脑皮质多巴胺通路：与神经活动、思维、情感反应有关 4、结节-漏斗通路：与内分泌有关 氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。阻断中脑-边缘系统多巴胺受体，这是
23、抗精神病作用的主要机制。作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用：大剂量也不引起麻醉，正常人服用治疗量的氯丙嗪后，出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞，而理智正常，在安静环境下入睡，但易唤醒，醒后神态清楚，随后又易入睡。长期应用锥体外系反应发生率较高。（2）镇吐作用强：小剂量时即可对抗 DA 受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐，对顽固性呃逆有效。（3）对体温调节的影响：不但能降低发热机体的体温，也能降低正常体温。（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。2、对自主神经系统的作用：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。M
24、 胆碱受体阻滞。3、内分泌系统：乳腺患者禁用。应用：1、精神分裂症：不能根治 2、呕吐和顽固性呃逆：对晕动症无效 3、低温麻醉与人工冬眠：与其他中枢系统抑制药（哌替啶、异丙嗪）合用，可人工冬眠。不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M 受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。3、精神异常：4、惊厥与癫痫：5、过敏反应：6、心血管和内分泌系统反应：直立性低血压，心律失常，内分泌紊乱 7、急性中毒：米帕明：作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。2、植物神经系统：M 受体阻滞作用。3、心血管系统
25、：引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药：碳酸锂 第十五章 抗帕金森病药 帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节 拟多巴胺类药 一、左旋多巴：（L-DOPA）本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。作用：1、抗帕金森病；2、心血管作用（直立性低血压）；3、内分泌作用（减少催乳素）不良反应：1、胃肠道反应 2、心血管反应（低血压）3、不自主异常动作 4、精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺
26、素药合用。维生素 B6 是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：卡比多巴：外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼与左旋多巴 1：4 配合成美多巴。三、金刚烷胺：原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂：溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。第二节 胆碱受体阻滞药 苯海索（安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有：卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪。第十六章 镇痛药 第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡：不作口服，常皮下注射
27、。是一种阿片受体激动剂。作用：1、中枢神经系统：（1）镇痛镇静（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐 2、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。应用：1、镇痛 不良反应：1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。2、心源性哮喘 2、耐受性和依赖性 3、止泻 3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节 人工合成镇痛药 一、阿片受体激动剂：派替啶（度冷丁）作用：1、镇痛、镇静 应用：1、镇痛 2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2、麻醉前给药及人工冬眠 3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性
28、哮喘和肺水肿 芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的 100 倍。安那度：为一种短效镇痛药。美沙酮：与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。阿片受体部分激动剂：喷他左辛（镇痛新）：不易产生依赖性，列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡：镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。第三节 非麻醉性镇痛药 四氢帕马丁：（延胡索乙索）第四节 阿片受体拮抗剂 纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮：一次用药维持 72 小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。第十七章 中枢兴奋药 主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林
29、、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美洛（美解眠）。第十八章 解热镇痛抗炎药 作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素 PG 的合成。一、水杨酸类：乙酰水杨酸(抗炎抗风湿)不良反应:作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应 2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK 对抗)5、瑞夷综合症 3、过敏反应 二、苯胺类：对乙酰胺基酚(扑热息痛)，抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。三、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反应：1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应 四
30、、其他抗炎有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。吡罗昔康：强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。第二十章 抗心律失常药 一、类：钠通道阻滞药 奎尼丁：作用：不良反应：1、胃肠道反应 1、降低自律性 2、金鸡钠反应 2、减慢传导 3、低血压：静注急剧下降，不宜。3、延长有效不应期(ERP)4、血管栓塞 4、阻断-受体和抗胆碱作用。5、心动过缓或停搏 6、奎尼丁晕厥 7、过敏反应 用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。丙吡胺(灰舒平)、
31、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺 利多卡因：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。作用：1、降低自律性 2、缩短 APD相对延长 ERP 3、改变病变区传导速度 不良反应：主要为中枢神经系统(CNS)的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因：口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。苯妥英钠：用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)普罗帕酮(心律平)：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼 二、类
32、：-受体阻滞药 普萘洛尔(心得安)：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。作用：1、自律性 2、延长 ERP 3、传导性 三、类：延长动作电位是程药 胺碘酮：口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。溴苄胺：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、类：钙拮抗药 维拉帕米：口服吸收快完全，首过效应明显。用于室上性心律失常，对消除由于 AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选，另有扩张血管，降低血压。不良反应：心脏及胃肠道。地尔硫 ：用于阵发性室上性心动过速，房扑或房颤。第二十章 抗慢性心功能不全药 一、强心苷 强心
33、苷：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷 C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的 NA、KATP 酶，使细胞内 Ca 增加。作用：1、加强心肌收缩力，只增加 CHF 病人心搏出量，甚至减少心肌耗氧量。2、减慢心率 3、对心肌电生理特性的影响：传导性，自律性，有效不应期 应用：1、慢性心功能不全 2、心律失常：禁用室性心动过速。毒性反应：1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。二、非苷类正性肌力药 氨力农磷酸二酯酶抑制剂(PDE-)：短期静注用于急性病例，不作长期口服治
34、疗 CHF用。有严重不良反应。多巴胺(-受体兴奋药)：使胞内 Ca 浓度增加，静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善症状，大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。二、血管紧张素转化酶抑制剂 三、第二十章 抗高血压药 第一节 肾上腺素能神经阻断药 一、中枢性降压药 可乐定：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定 二、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。快强少用。三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物 利舍平：缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多，肌注静
35、注用于高血压危象。胍乙啶：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。四、肾上腺素受体阻滞药 哌唑嗪：口服易吸收，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断-受体，降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。特拉唑嗪、多沙唑嗪 普萘洛尔：(1)阻滞心脏-受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。(2)阻滞肾脏-受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素血管紧张素醛固酮降压。(3)可透过血脑屏障，阻滞中枢-受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。(4)阻滞突触前膜-受体，减少 NE 释放。很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。第二节 利尿降压药 氢氯噻嗪：温和
36、，不易产生耐受性，长期易致低血 K，易补 K。第三节 血管扩张药 分两类：一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠：降压作用强大，迅速而短暂，使动脉、静脉都扩张。不能口服，连续静滴给药。主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四节 钙拮抗药 硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五节 影响肾素血管紧张素系统的降压药 卡托普利：(血管紧张素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力，轻中度原发性或肾型高血压首选药。不良反应：顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。氯沙坦：(血管紧张素受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类 ANG2 受体拮
37、抗药。第六节 其他抗高血压药 一、钾通道开放剂：二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔、二、5羟色胺(5HT)受体拮抗剂：酮色林、三、前列环素合成促进剂：西氯他宁 第二十章 抗心绞痛药 分三类：(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛(2)变异型心绞痛(3)不稳定型心绞痛 一、有机硝酸酯类：硝酸甘油：不易口服。作用机制：主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用，对血管平滑肌有舒张作用，几乎对所有平滑肌都有舒张作用。作用：主用于治疗和预防各种类型心绞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。减轻心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量。不良反应：常见头痛，体位性低血压，剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光眼。二、-受体阻滞药
38、 普萘洛尔：心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少及动脉压降低，减轻心脏负担，降低心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛，对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。三、钙拮抗药 硝苯地平：口服完全从肠胃道吸收，有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞 Ca 内流。对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低，同时扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律失常作用。临床应用：用于预防心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。地尔硫 ：口服吸收良好，受肝首过效应，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低。用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。
39、四、其他抗心绞痛药 尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嘧达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。第二十四章 抗动脉粥样硬化药 一、调血脂药血脂包括：胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。1、MGCoA 还原酶抑制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂药。洛伐他汀：为一种非活性的前药。使 VLDL 略下降，TG 水平下降，HDLC 升高。2、胆汁酸螯合剂：考来烯胺：对高胆固醇血症可作为首选药。考来替泊、降胆葡胺。3、苯氧芳酸类：氯贝特：可降低血浆
40、 VLDL 和 TG，升高 HDL，主用于以 TG 增高为主的高血脂症。不良反应：胃肠道反应。另有：非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。4、烟酸类：烟酸：广谱降脂药，不良反应较多。阿西莫司 二、抗氧化药：普鲁布考(丙丁酚)、维生素 E 维生素 C 第二十五章 利尿药和脱水药 一、强效利尿药：呋塞米(速尿)：作用：1、利尿作用 2、扩血管作用 临床应用：1、严重水肿 不良反应：1、水与电解质紊乱 2、急性肺水肿和脑水肿 2、胃肠道反应 3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性 4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制 二、中效利尿药：氢氯噻嗪 作用：1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用 应用：1、水肿：
41、是轻中度心性水肿的首选药。2、降血压 3、尿崩症 不良反应：1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、升高血糖 4、过敏反应 三、弱效利尿药：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，抑制 KNa 交换，使 Na 排出增加而利尿，同时伴血钾升高。螺内酯(安体舒通)：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。甘露醇：渗透性利尿药、又称脱水药 另有：山梨醇、50 葡萄糖 作用：1、组织脱水作用 2、增加肾血流量 3、渗透性利尿作用 应用：1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼 第二十六章 血液及造血系统药理 一、抗贫血药：常见贫血有缺铁
42、性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。用于各种原因引起的缺铁性贫血。叶酸：作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血，与 VB12 合用效果较好。维生素 B12：用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。二、促凝血药和抗凝血药：促凝血药：维生素 K 1、维生素 K 缺乏症；2、抗凝药过量出血；3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛。抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸 抗凝血药：肝素：口服无效，常静注给药。过量可致出血，用硫酸鱼精蛋白对抗。用于：1、防止血栓栓塞性疾病；2、弥漫性血管内疾病；3、其他体内外抗凝。香豆素类抗凝剂：双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华
43、法林口服慢，体外无效。枸橼酸钠：一般性体外抗凝血。注意引起低血钙。三、纤维蛋白溶解药：对形成的血栓有溶解作用，亦称溶栓药。链激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反应为出血和过敏。四、抗血小板药：预防血栓形成。前列环素、双嘧达莫(潘生丁)、噻氯匹定。五、血容量扩充药：右旋糖酐 第二十七章 袪痰、镇咳、平喘药 一、袪痰药：刺激性祛痰：药氯化铵 粘痰溶解药：N乙酰半胱氨酰(痰易净)、溴己新(必消痰)二、镇咳药：可待因、喷维林(咳必清)四、平喘药：常用有、茶碱类、M 胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。1、拟肾上腺素药 肾上腺素：用于哮喘急性发作的治疗。麻黄碱：轻症哮喘的治疗和预防。不良反
44、应为中枢兴奋引起的失眠。异丙肾上腺素：口服无效，吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。2、-受体激动药 沙丁胺醇、克仑特罗(口服，气雾吸入)，特布他林(口服，皮下注射)3、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 4、M 胆碱受体阻滞药：异丙基阿托品，氧托品 5、糖皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松 6、抗过敏药：色甘酸钠(咽泰)、酮替酚 第二十八章 消化系统药理 一消化系统溃疡药：1、抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁 2、胃酸分泌抑制药：哌仑西平阻断胃壁细胞的 M1 胆碱受体，抑制胃酸分泌。奥美拉唑：质子泵抑制药。抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。3、粘膜保护药：硫糖铝在酸性环境下有效，忌与抗酸性药合
45、用。胶体次枸橼酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羧氧苄青霉素。二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生 三、止吐药：甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮啉)、奥丹西隆 四、泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞(果导)、蒽醌类、液体石蜡、甘油。五、止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸鉍、药用炭。六、利胆药：去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸 第二十九章 组胺受体激动药和阻滞药 一、组胺受体激动药：倍他司丁(抗眩啶)二抗组胺药：1、H1 受体阻滞药：抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。中枢作用：中枢
46、抑制作用 抗胆碱作用。应用：变态反应性疾病 晕动病及呕吐 失眠 2、H2 受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 第三十章 子宫平滑肌兴奋药 一、缩宫素：作用：1、兴奋子宫 2、其他促进排乳 应用：1、催产和引产 2、产后出血 二、麦角生物碱：作用：1、兴奋子宫 2、收缩血管 3、阻断受体(翻转肾上腺素的升压)应用：1、子宫出血 2、产后子宫复原 3、偏头痛 二、前列腺素：对子宫有显著兴奋作用，用于足月引产和诱发流产。三、第三十一章 肾上腺皮质激素类药 一、糖皮质激素类药：可的松、氢化可的松(短效)；泼尼松(强的松)、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效)；地塞
47、米松、倍他米松(长效)作用：1、对代谢的影响 促进糖原异生，升高血糖 加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成 大剂量长期应用形成心向性肥胖 导致高血压和水肿 2、抗炎作用 3、免疫抑制作用 4、抗毒作用 5、抗休克 6、中枢作用 7、退热作用 8、对血液成分的影响 临床应用：1、替代疗法 2、自身免疫性疾病 3、过敏性疾病 4、严重感染 5、抗休克 6、血液病 不良反应：1、肾上腺皮质功能亢进综合症 2、诱发和加重感染 3、消化系统并发症 4、运动系统并发症 5、其他可致精神失常 停药反应：1、药源性皮质功能不全 2、反跳现象 二、促皮质激素及皮质激素抑制药：促皮质激素(ACTH)；米托坦、美替
48、拉酮 四、盐皮质激素：醛固酮和去氧皮质酮：具明显潴钠排钾作用，用于慢性肾上腺皮质功能减退。第三十二章 性激素药和避孕药 一、雌激素类药：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚 临床应用：1、绝经期综合症 作用：1、促进未成年第二性征和性器官发育 2、功能性子宫出血 2、保持成年女性性症，参与月经周期形成 3、卵巢功能不全和闭经 3、发挥排卵作用，抑制乳汁分泌 4、乳房胀痛 4、轻度水钠潴作用 5、晚期乳腺癌 5、促进凝作用 6、前列腺癌 7、痤疮 8、骨质疏松 二、抗雌激素类药：氯米芬、他莫昔芬 三、孕激素类药：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮 作用：1、
49、对生殖系统的作用 2、对代谢的作用：促进钠、氯排泄及利尿 3、升温作用 应用：1、功能性子宫出血 2、痛经和子宫内膜异位症 3、先兆流产及习惯性流产 四、雄激素类药和同化激素类药：天然雄激素-睾丸素；同化激素-苯丙酸诺龙、司坦唑 作用：1、生殖系统和作用 2、同化作用 3、兴奋骨髓造血功能 应用：1、睾丸功能不全 2、功能性子宫出血 3、晚期乳腺癌和卵巢癌 4、贫血(再生障碍性贫血)5、同化作用 五、避孕药 第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药 一、甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸 药理作用：1、维持正常生长发育 2、促进代谢 临床应用：1、呆小病 2、粘液性水肿 3、单纯性甲状腺肿 二、
50、抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)应用：1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的辅助治疗 碘：大量碘用于甲的手术前准备，甲状腺危象的治疗。第三十四章 胰岛素及口服降血糖药 一、胰岛素：口服无效，皮下注射吸收快作用短。治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病。作用：1、对糖代谢：增加糖原合成和储存，抑制糖分解和异生。2、对脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解。3、对蛋白质代谢：促进蛋白质形成，抑制蛋白质分解。不良反应：1、低血糖反应 2、过敏反应 3、胰岛素耐受性 二、口服降血糖药：适用于轻中度 1、磺酰脲类：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格