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1、性激素类药及避孕药Sex Hormones and Contraceptives性激素(sex hormones)雌激素(estrogens)孕激素(progestogens)雄激素(androgens)Sex Hormones and ContraceptivesSex Hormones and Contraceptives一、Estrogens天然:雌二醇人工合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、已烯雌酚 Sex Hormones and ContraceptivesPharmacokinetics Sex Hormones and Contraceptives人工合成口服效果好,作用较持久。
2、油溶 制剂或酯类衍生物,肌内注射吸收缓慢,作用时间延长。多数与SSBG结合经肝代谢Physiologic and pharmacologic actions2.较大剂量时可抑制GnRH的分泌,发挥抗排卵 作用。能抑制乳汁分泌;有对抗雄激素的作 用 Sex Hormones and Contraceptives1.促使女性第二性征和性器官发育成熟并参与 形成月经周期等Clinical usesSex Hormones and Contraceptives3.有轻度水、钠潴留作用;能增加骨骼钙盐 沉积,加速骨骺闭合。1.绝经期综合征 2.卵巢功能不全和闭经 3.功能性子宫出血 4.乳房胀痛及退乳5
3、.晚期乳腺癌 6.前列腺癌 7.痤疮 8.避孕Adverse reactions and PrecautionSex Hormones and Contraceptives1.常见恶心、呕吐、食欲不振。2.长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子 宫出血;可增加子宫癌的发生率。3.长期大量应用可引起水钠潴留;肝功能不良 者可能引起胆汁郁积性黄疸。附:抗雌激素类药 氯米芬(clomiphene)、他莫昔芬等 拮抗雌激素的作用,并有较弱的雌激素活性,能诱使排卵,用于不孕症和闭经。Sex Hormones and Contraceptives二、Progestogens 天 然:黄体酮(孕酮,prog
4、esterone)人工合成:甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮 炔诺酮、双醋炔诺酮、炔诺孕酮Pharmacokinetics 黄体酮口服效果差。人工合成口服效好,作用较持久。油溶制剂肌内注射吸收缓慢,作用时间延长Sex Hormones and ContraceptivesPhysiologic and pharmacologic actions2.代谢 对抗醛固酮,有利尿作用。Sex Hormones and Contraceptives1.生殖系统(1)参与月经周期的形成。(2)抑制子宫的收缩。(3)抑制LH分泌,从而抑制排卵过程。(4)促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。Clinical uses
5、Sex Hormones and Contraceptives3.升温作用 使月经周期的黄体相基础体温升 高1.功能性子宫出血 2.痛经和子宫内膜异位症 3.先兆流产与习惯性流产 4.子宫内膜腺癌、前列腺肥大或癌症5.避孕Adverse reactions 不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并易发阴道真菌感染。19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。Sex Hormones and Contraceptives三、Androgens天然雄激素:睾酮(睾丸素)人工合成品:甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙 酸睾酮Pharmacokinetics 睾酮口服效果差
6、。人工合成口服效果好,作用较持久。Sex Hormones and ContraceptivesPhysiologic and pharmacologic actions1.生殖系统 促进男性性征和生殖器官发育。尚有抗雌激素作用。2.同化作用 明显促进蛋白质合成,减少分解,使肌肉增 长,体重增加。3.促进骨髓造血功能 可促进肾脏分泌促红细胞生成素,也可直接 刺激骨髓造血功能。Sex Hormones and ContraceptivesClinical uses1.睾丸功能不全 2.功能性子宫出血 Sex Hormones and Contraceptives3.晚期乳腺癌 4.再生障碍性贫血
7、及其他贫血 丙酸睾酮、甲睾酮5.虚弱 用于多种消耗性疾病、骨质疏松、生长迟 缓等。Adverse reactions:1.女性男性化2.多数雄激素可引起胆汁郁积性黄疸。同化激素类药:苯丙酸诺龙、司坦唑、美雄酮 用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况;长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。Sex Hormones and Contraceptives四、避孕药(一)主要抑制排卵的避孕药 由雌激素和孕激素类组成。1.短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片及复方炔 诺孕酮片等2.长效口服避孕药 以长效雌激素类药物炔雌醚与不同孕激素类 如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成
8、的复方片 剂。Sex Hormones and Contraceptives3.长效注射避孕药 复方已酸孕酮注射液4.埋植剂 5.多相片剂 如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮三相片。Sex Hormones and ContraceptivesAdverse reactions:1.类早孕反应 2.子宫不规则出血2.3.闭经 4.乳汁减少pharmacologic actions 雌激素通过负反馈抑制GnRH释放,从而减少FSH分泌,使卵泡的生长成熟过程受到抑制,同时孕激素又抑制LH释放,两者协同作用而抑制排卵。抗着床作用;使宫颈粘液粘稠度增加;Sex Hormones and Contrace
9、ptives(二)抗着床避孕药 探亲避孕药(由大剂量孕激素组成):炔诺酮(5mg/次),甲地孕酮(2mg/次)、双炔失碳酯(53号抗孕片)(三)男性避孕药 棉酚,来自于棉籽油(四)外用避孕药Sex Hormones and Contraceptives大纲要求:掌握避孕药的分类、避孕作用原理;掌握主要抑制排卵避孕药的组成成分、作用、不良反应与应用注意事项,制剂的选择与用法。熟悉性激素类药物雌激素、孕激素、雄激素和同化激素类药物的作用与应用、用药注意事项。了解性激素分泌的调节和作用机制。专业英语词汇:sex hormones;contraceptivesSex Hormones and Contraceptives谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH