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1、20 五月 2023目前国际最新制剂发展目前国际最新制剂发展动态及加工关键技术介动态及加工关键技术介绍先正达绍先正达nWho is Syngenta 先正达介绍先正达介绍nAgrochemical Formulation Trends农业化学配方的发展趋势农业化学配方的发展趋势Contents 内容内容Our industry family tree 国际农化公司发展概况国际农化公司发展概况CibaSandozICIISK BiosciencesMonsantoDuPontShellCyanamidBASFBayerRhone-PoulencHoechstScheringDowRohm&Haa
2、sMerck 1992 1993 1994 1995 1996 1997 1998 1999 2000 2001NovartisAHPAventis 2002AgrevoZeneca Excellent complementary and leading product portfolio卓越全面、领先的产品线l A leader in crop protection 植保领域的领先者l Third in high-value commercial seeds 高价值商业种子排名第三First class research and development resources 一流的研发资源 I
3、nvestment of around$800m annually 每年投入约八亿美元Strong worldwide presence 业务遍布全球 Around 21,000 employees in over 90 countries 在90多个国家拥有2万1千名雇员Rich pipeline of Crop Protection and Seeds products丰富的植保和种子产品产销渠道Syngenta a leading global agribusiness先正达全球领先的农业科技公司先正达全球领先的农业科技公司Syngenta a leading global agribu
4、siness先正达全球领先的农业科技公司先正达全球领先的农业科技公司 million tonnes of cotton is grown using our crop protection products全球440万吨棉花种植过程中使用先正达植保产品Thats the equivalent of 20 billion T-Shirts这相当于200亿件T恤的用料4.4Syngenta a leading global agribusiness先正达全球领先的农业科技公司先正达全球领先的农业科技公司70%of Scotch Whisky is produced by Syngenta barl
5、ey70%苏格兰威士忌是用先正达大麦制造的What We Do 我们从事哪些业务我们从事哪些业务Crop Protection作物保护作物保护Seeds种子种子 Professional Products专业产品专业产品 Bio-technology生物技术生物技术 Major product brands 主要的产品品牌主要的产品品牌Herbicides 除草剂除草剂Professional products 专业产品专业产品Fungicides 杀菌剂杀菌剂Insecticides 杀虫剂杀虫剂Seeds 种子种子 阿克泰金雷世高阿米西达锐胜泰草达克无踪功夫千层红Rank排名排名2006
6、R&D spend2006 研发投入研发投入$m1 Syngenta 先正达先正达2 Bayer 拜尔拜尔4 BASF 巴斯夫巴斯夫5 DuPont 杜邦杜邦3 Monsanto 孟山都孟山都6 Dow 陶氏陶氏As%of Sales销售百分比销售百分比11%10%10%14%11%10%The leader in research and development 先正达，研究与开发的领导者先正达，研究与开发的领导者 Source:Phillips McDougall,SyngentaMajor R&D sites located at theheart of scientific commu
7、nitiesOther sitesMarker-assisted and seed breeding capabilitiesGlobal field station networkGlobal R&D capabilities 全球研发机构全球研发机构美国格林斯博罗美国格林斯博罗GREENSBOROFormulationEnvironmental Science美国美国SBIBiotechnologyR&D英国集能山英国集能山JEALOTTS HILLChemical DiscoveryWeed ControlFormulationBioscienceEnvironmental Scienc
8、e瑞士巴塞尔瑞士巴塞尔/斯坦恩斯坦恩BASEL/STEINFungicides,Insecticides&Professional Products印度果阿印度果阿GOAChemistrySyngenta in China 先正达在中国先正达在中国Crop Protection作物保护作物保护Seeds 种子种子 Professional Products专业产品专业产品 R&D研发研发A history of more than 100 years 百多年合作历史 Associated investment US$200m 目前总投资达2亿美元 40%of the total direct
9、foreign investment in CP section投资额占中国市场植保领域外商直接投资的40Investment in China 先正达在中国的投资先正达在中国的投资Syngenta(Suzhou)Crop Protection Co.,Ltd.Syngenta Seeds Company Ltd.Syngenta Nantong Crop Protection Co.,Ltd.Environment Protection Responsibility in China先正达在中国环保社会责任先正达在中国环保社会责任“Top 100 Environmental Friendly
10、 Projects”by State Environmental Protection Administration“the only one of its kind in crop protection industry“国家环保局授予的“百佳环保工程”荣誉称号植保行业中唯一获此殊荣“Top 10 environmental friendly enterprises”“江苏省十大环保企业”“High-tech enterprises”in Jiangsu province”“江苏省高新技术企业”Provide technical support for industry/national s
11、tandards setup为行业标准设定提供技术支持 Chinas sustainable agriculture development through innovative research and technology通过创新性的研究和技术，中国农业的可持续性发展Improve crop productivity,quality and safety through integrated solutions通过完整的方案，提高和改善作物产量，质量和安全性Upgrade Chinese farmers income and the quality of life提升中国农民的收入和生活质
12、量Syngenta China is Committed To先正达中国忠于先正达中国忠于.nWho is Syngenta 先正达介绍先正达介绍nAgrochemical Formulation Trends农业化学配方的发展趋势农业化学配方的发展趋势Contents 内容内容Formulation Technology 制剂技术制剂技术 Agribusiness invests heavily in Formulation Science 在制剂技术的上开发上，农化企业投入重金在制剂技术的上开发上，农化企业投入重金 Both for first launch of new Active I
13、ngredients and product life-cycle management 对新开发的原药及老的原药在制剂技术上都会对新开发的原药及老的原药在制剂技术上都会投入重金投入重金 Why?为什么？Why Formulation?为什么要制成制剂使用？为什么要制成制剂使用？Active Ingredients dont work.原药本身没有药效原药本身没有药效.Until they are made into formulations 除非原药被做成制剂后使用除非原药被做成制剂后使用 Our customers buy formulated products in packs 我们的客
14、户购买的是包装好的农药制剂产品我们的客户购买的是包装好的农药制剂产品Solutions溶液溶液Emulsions乳液乳液Suspensions悬浮液悬浮液Solids固体固体Capsules胶囊胶囊Untreated 没有使用过农药没有使用过农药Un-Formulated Herbicide 未经制剂加工的除草剂未经制剂加工的除草剂Formulated Herbicide 经过配制的除草剂经过配制的除草剂Liquid Formulation SC SL,EC液体制剂液体制剂 水悬浮剂、可溶性液剂、乳油水悬浮剂、可溶性液剂、乳油Concentrated Flowable具流动性的浓缩产品具流动性
15、的浓缩产品On dilution稀释过程稀释过程(SC:suspension concentrate;SL:soluble concentrate;EC:Emulsifiable concentrate Solid Formulations WP WG 固体制剂固体制剂 可湿粉、水分散粒剂可湿粉、水分散粒剂WP:Wettable Powder可湿性粉剂可湿性粉剂WG水分散粒剂水分散粒剂 WG(Pepite)WPWG:Water Dispersible Granule 水分散粒剂水分散粒剂 可湿性粉剂可湿性粉剂Requirements of a Formulation 制剂产品的要求制剂产品的要
16、求Basic requirements 基本要求基本要求lEasy&safe to handle 操作简单和安全操作简单和安全lCan be applied(sprayed,etc)方便使用方便使用（如喷洒等）（如喷洒等）lWorks biologically 具有生物活性具有生物活性lStable(physically and chemically)稳定性（物理、化学稳定性）稳定性（物理、化学稳定性）lCan be manufactured(to cost)合适的生产成本合适的生产成本 Added value from formulations 配成制剂的增值作用配成制剂的增值作用lAttr
17、active and easy to handle 能吸引人并容易操作能吸引人并容易操作lImproved safety 提高其安全性提高其安全性lImproved efficacy 提高其药效提高其药效Wettable powder 可湿性粉剂可湿性粉剂application in Egypt circa 1980应用在埃及应用在埃及 大约在大约在1980Agricultural formulations can be very sophisticated农药制剂具有悠久的历史农药制剂具有悠久的历史trigger ruptures weak linkfor fast release at r
18、ight place/timeTriggered release触发释放触发释放Polymer layers聚合物层聚合物层First generation第一代第一代New surface properties新表面特性新表面特性Anionic阴离子阴离子Cationic阳离子阳离子Liquid液体液体+-lImproved handling改善操作改善操作lTargeted activity 活性目标活性目标lDifferentiated products 产品多样化产品多样化lNew markets 新市场新市场lExtended patent protection 扩大专利保护范围扩大
19、专利保护范围Zeon is a Reg.trademark触发剂割裂脆弱处触发剂割裂脆弱处在合适的时间在合适的时间/地点释放地点释放Crop Protection Industry:a view from the West西方作物保护工业概览西方作物保护工业概览lApprox$30 Billion per annum sales 每年销售额大约每年销售额大约300亿美元亿美元lMarket drivers 市场驱动市场驱动Performance enhancement 增强药效增强药效Cost Reduction 降低成本降低成本Environment/regulations 环境环境/法规法
20、规lEnvironmental concerns 环境关注环境关注lFewer new actives/new modes of action 新原药较少新原药较少/新作用模式新作用模式lLife cycle management 产品的生命周期管理产品的生命周期管理How to enhance value of mature active ingredients?怎样增加成熟原药的价值？怎样增加成熟原药的价值？What do Companies think?公司在考虑什么？公司在考虑什么？“Product innovation using existing active ingredient
21、s”“运用新技术对现有的原药进行创新运用新技术对现有的原药进行创新”Combining active ingredients in novel combination products drives innovation.运用新技术，对产品重新配制，以推动创新。Novel formulation technology enables new products from existing compounds which have new levels of activity,safety and spectrum,both as sprayed products and increasingly
22、 as seed treatments.利用新的制剂技术可以使现有的原药，无论是用于喷洒还是日益增长的种子处理剂，成为高效、安全、广谱的新产品。Bayer annual review:拜尔年度回顾拜尔年度回顾 Formulation know-how translates into competitive edge 制剂技术成为竞争的优势制剂技术成为竞争的优势 Different technologies are used to formulate the active ingredient into a product with optimal application properties
23、采用的不同技术，将原药配制成具有最佳应用性能的产品采用的不同技术，将原药配制成具有最佳应用性能的产品Syngenta Annual Review 2005 先正达先正达2005年度回顾年度回顾Formulation Trends 制剂的发展趋势制剂的发展趋势 lIncreasing complexity 日益复杂日益复杂mixtures,AI properties,novel technology,混合制剂，混合制剂，原药的性能，新型技术原药的性能，新型技术lContinued regulatory pressure(environment)持续的法规压力（环境）持续的法规压力（环境）lcos
24、t pressures 成本压力成本压力lFormulation differentiation increasingly important to agri business 制剂的多样性对农业行业日益重要制剂的多样性对农业行业日益重要Formulation Research:Historic View 制剂技术研究：历史回顾制剂技术研究：历史回顾1970s2000s1990s1980sECs and WPs乳油和可湿性粉剂乳油和可湿性粉剂SCs and EWs水悬浮剂&乳液o/wMicrocapsules微胶囊微胶囊WGs 水分散颗粒水分散颗粒Adjuvants 助剂助剂Novel Phy
25、sical Forms具有新性能的产品具有新性能的产品Oil Dispersions油分散产品油分散产品Safety安全安全Safety,Environmental and Efficacy安全，环境和有效安全，环境和有效Convenience/Safety/Environmental方便方便/安全安全/环境环境Efficacy 有效有效Convenience方便方便Convenience/labile AIs方便方便/有效成份进入植物组织有效成份进入植物组织Formulation Benefits 配制成制剂的益处配制成制剂的益处Case studies:实例研究实例研究lIncreased
26、 biological performance(adjuvants)增强生物性能（助剂）增强生物性能（助剂）lImproved handling and application characteristics 改善操作和应用特性改善操作和应用特性lControlled release&enhanced safety 控制释放和增强安全性控制释放和增强安全性 Increased biological performance 增强生物活性增强生物活性 The use of adjuvants may improve the performance or allow a reduced rate o
27、f many active ingredients 助剂的使用可以改善应用性能或可以降低使用原药的用量助剂的使用可以改善应用性能或可以降低使用原药的用量Adjuvants:Improved Efficacy 助剂：改善功效助剂：改善功效 Example:Adjuvant can improve activity by:lincreasing droplet spreadlincreasing leaf uptake 例如：助剂可以通过下列方式改善活性例如：助剂可以通过下列方式改善活性l增加液滴的扩散增加液滴的扩散l增加植物叶片的吸收增加植物叶片的吸收No adjuvant 没有助剂没有助剂Wi
28、th adjuvant 有助剂有助剂Novel adjuvant新型助剂新型助剂Standard adjuvant 标准助剂标准助剂No adjuvant无助剂无助剂时间时间Adjuvancy:the“on-off“switch for pinoxaden当天应用当天应用未处理未处理没有助剂没有助剂有助剂有助剂未处理未处理没有助剂没有助剂有助剂有助剂应用应用20天以后天以后Not Just Herbicides!不只是除草剂不只是除草剂l Bayer WOO2098230-fatty alcohol alkoxylates with insecticides拜尔拜尔WOO2098230烷氧基脂
29、肪醇与杀虫剂烷氧基脂肪醇与杀虫剂l WO 2003/099012A1 Syngenta 先正达先正达2003/09912A1 Use of phosphonate adjuvants with insecticides 在杀虫剂中使用磷酸酯做助剂在杀虫剂中使用磷酸酯做助剂 Exemplified by bis(2-ethylhexyl)-2-ethylhexyl phosphonate(BEEP)例如：双（例如：双（2乙基己基）乙基己基）2乙基己基磷酸酯乙基己基磷酸酯吸收吸收/转移转移24小时后吸收/转移48小时后吸收/转移死死亡亡率率多杀菌素多杀菌素氯芬新氯芬新 甲氨基阿维菌素甲氨基阿维菌素
30、苯甲酸盐苯甲酸盐 死死亡亡率率死死亡亡率率吸收吸收/imidacloprid 的转移的转移Improved Handling and Application 改善操作和应用改善操作和应用 Formula M,a new technology in Seed Treatment 配方配方M，在种子处理中的新技术，在种子处理中的新技术Treated seeds 种子处理种子处理Celest Extra(current)Celest Extra（目前）（目前）Celest Extra Formula M Celest Extra 配方配方MFormula M provides 配方配方M可以具有可以
31、具有 Improved coverage(homogeneity of treatment)改善覆盖层（处理均匀性）改善覆盖层（处理均匀性）Improved appearance(stronger colour)改善外观（较强的色泽）改善外观（较强的色泽）Reduced human exposure(less dust-off)减少与人体接触减少与人体接触（较少脱落）（较少脱落）Faster processing of treated seed(faster drying)加快种子处理过程加快种子处理过程（快速干燥）（快速干燥）Less Dust-off:safer product 更少的脱落
32、：更安全的产品更少的脱落：更安全的产品Dust-off filter,A8533F 200 mL/100kg on wheat,diluted with 400mL water ST22TA828/03粉尘滤膜，粉尘滤膜，A8533F200ml/100kg，用于小麦。用，用于小麦。用400ml水稀释水稀释ST22TA828/03Dust-off filter,A8533G 200 mL/100kg on wheat,diluted with 400 mL water ST22TA828/09 滤膜滤膜A8533G 200 mL/100kg，用于小麦。用于小麦。用用400ml水稀释水稀释ST22
33、TA828/09Celest Extra(current)目前目前Celest Extra Formula M 配方配方M脱落，克脱落，克/100公斤小麦公斤小麦Higher productivity for treating companies种子处理公司有更高的生产能力种子处理公司有更高的生产能力Celest 025 FS(current)目前目前Celest 025 FS formula M配方配方MImprovement of bagging time by 15%!减少减少15的包装时间的包装时间Controlled Release and Enhanced Safety 控制释放和
34、增强安全性控制释放和增强安全性Karate and Demand:microencapsulation provides many benefits功夫和大灭：微胶囊化可以提供很多好处功夫和大灭：微胶囊化可以提供很多好处Microencapsulation(1st Generation)微胶囊化（第一代）微胶囊化（第一代）polymericWall聚合物壁聚合物壁Water水水Lambda in solvent高效氯氟氰菊脂在溶剂中高效氯氟氰菊脂在溶剂中 UV protectant 紫外线保护剂紫外线保护剂Demand lHigh load capacity;safening;environm
35、ental高容量；安全；环保高容量；安全；环保lRobust-designed for slow release 可靠可靠-设计为缓慢释放设计为缓慢释放Micro-encapsulation(2nd Generation)微乳胶囊化（第二代）微乳胶囊化（第二代）氯氟氰菊酯微胶囊剂氯氟氰菊酯微胶囊剂 lImproved safety 改善安全性改善安全性Safer mammalian tox 对哺乳动物更安全对哺乳动物更安全Lower solvent levels 更低的溶剂量更低的溶剂量lImproved performance 改善性能改善性能Efficacy EC by fast rele
36、ase 功效功效通过快速释放的通过快速释放的ECUV protectant 防紫外线保护剂防紫外线保护剂Lambda DemandParathion-methylLambda ZeonCapsule Suspensions 悬浮剂悬浮剂 Capsules suspended in a liquid base giving a flowable suspension concentrate.胶囊悬浮在液体中，生产出具有流动性的悬胶囊悬浮在液体中，生产出具有流动性的悬浮剂浮剂Microcapsules 微胶囊微胶囊 Typically 1-20 micron hollow spheres fill
37、ed with AI 通常活性成分被填入通常活性成分被填入120微米的空心微米的空心球中球中 High load capacity 高容量高容量 Aqueous(CS)or dry products 水溶液（悬浮液）或固体产品水溶液（悬浮液）或固体产品Reservoir储存囊储存囊Matrix母体母体uControl of parameters to vary release rate:u控制参数以控制释放速率：控制参数以控制释放速率：uparticle size 颗粒大小颗粒大小umonomer composition单体成分单体成分ucross-link density铰链密度铰链密度uw
38、all thickness壁厚壁厚Stabiliser稳定剂稳定剂polymeric wall聚合物墙壁聚合物墙壁continuousPhase 连续相连续相 Active Ingredient活性成分活性成分rr”ccConventional Microcapsules Release by Diffusion Control常规的微胶囊释放是由控制扩散完成的常规的微胶囊释放是由控制扩散完成的释放速率释放速率表面积表面积扩散浓度扩散浓度墙壁厚度墙壁厚度渗透性渗透性扩撒系数扩撒系数分配系数分配系数Applications Beyond Conventional Technology新技术的应用
39、新技术的应用Reduced mammalian tox降低哺乳动物毒性降低哺乳动物毒性Targeting against pest Pressure 将害虫作为目标的压力将害虫作为目标的压力season long control from one application一次施药可长期有效一次施药可长期有效Reduced antagonism降低抗性降低抗性Hours/days/monthsTriggers;触发剂pH,light,temp，pH，光线，温度，光线，温度 Hours/days/monthsAI seenby target农药有效成份农药有效成份到达标靶到达标靶EC浮油Microc
40、ap微胶囊Hrs/days/mthsExtended release for established benefits延长有效成份释放到受药体延长有效成份释放到受药体research challenges!研究挑战研究挑战Beneficial insect protection 保护益虫保护益虫Chemically Triggered Release Strategy化学方法触发法化学方法触发法lcustom designed weak links are incorporated into the wall during polymerisation 在聚合过程中将结合力较弱的物质嵌入内壁在
41、聚合过程中将结合力较弱的物质嵌入内壁ltrigger is activated at chosen moment-ruptures weak link 在合适的时间，触发剂被激活，结合力较弱处在合适的时间，触发剂被激活，结合力较弱处断裂断裂lpunctures reduce wall thickness(r-r”)to zero,circumventing the normal diffusion process 渗透物使壁厚变小渗透物使壁厚变小(r-r”)到到0，打破常规的正常的扩散过程，打破常规的正常的扩散过程triggerrupturesweak linkallowingfast rel
42、easeweak linkAIAI触发剂触发剂可以快速释放可以快速释放结合力较弱处结合力较弱处裂开裂开释放率释放率结合力较结合力较弱的物质弱的物质Acid Triggered Capsules酸触发胶囊酸触发胶囊 Non-triggered 没有被触发的没有被触发的Triggered触发的触发的Future Vision:From a Western perspective未来前景：西方展望未来前景：西方展望l Further restrictions in the regulatory environment 环境法规更加严格环境法规更加严格l Continued need for safe
43、r,more effective products 持续需要更安全，更有效的产品持续需要更安全，更有效的产品l Increased accessibility to useful triggered systems for targeted delivery 利用有用的触发机制，增强（药物）达到目标受体能力利用有用的触发机制，增强（药物）达到目标受体能力l Improved adjuvants offer reduced application rates 改善助剂以降低施用量改善助剂以降低施用量l Increased role of polymeric systems to deliver
44、better controlled release systems(including nanotechnologies)增加聚合系统的作用，更好地控制释放系统（包括纳米技术，增加聚合系统的作用，更好地控制释放系统（包括纳米技术，10-9）l Greater understanding of crystallisation processes 更好地了解结晶过程更好地了解结晶过程l Changing pesticide chemistries will provide continually changing challenges to the formulator不断变化的农药化学将会对制剂
45、开发人员带来持续的不断变化的农药化学将会对制剂开发人员带来持续的挑战挑战Formulation Research:Future 制剂研究：未来制剂研究：未来1990s?2010s2000sNew ECs and solvents新型乳油及溶剂新型乳油及溶剂SCs and EWs-more robust technology悬浮剂和乳液更多的完备技术悬浮剂和乳液更多的完备技术Controlled delivery 控制传递控制传递New dry products technology 新型固体制剂技术新型固体制剂技术Adjuvants and uptake understanding 辅剂和吸收
46、的认识辅剂和吸收的认识Novel Physical Forms 改变物理性能新技术改变物理性能新技术New delivery technology 新型传递技术新型传递技术Formulation Failure?配方会失败？配方会失败？lRisk factors:风险因素风险因素-Development was too fast 发展太快发展太快-Poor raw materials 原料贫乏原料贫乏-Not tested in proper conditions 未在合适的条件进行测试未在合适的条件进行测试lImpact of failure:失败带来的影响失败带来的影响-Poor hand
47、ling(sediment,blocked screens)施用困难（沉淀，堵塞）施用困难（沉淀，堵塞）-Crop injury(too much product applied)伤害作物（用药量太大）伤害作物（用药量太大）-Lack of efficacy(not enough product applied)缺乏药效（产品的应用不充分）缺乏药效（产品的应用不充分）-Human exposure(cleaning up the mess!)人体暴露（处理废物）人体暴露（处理废物）-Reduced crop yield(improper treatment)降低作物产量（不恰当的使用）降低作物
48、产量（不恰当的使用）Conclusions 结论结论lFormulations provide many benefits 制剂可以再来很多好处制剂可以再来很多好处Improved efficacy 改善药效改善药效Improved application 改善应用改善应用Safer handling 更安全的操作更安全的操作Improved environmental profile 改善环境改善环境Etc.等等等等lProper formulation development can take years of research in the laboratory 一个合适的制剂通常需要在实验室里经过数年的研究一个合适的制剂通常需要在实验室里经过数年的研究Do it right!Reduce the risk of failure 正正确的方法可以降低失败的风险确的方法可以降低失败的风险lAdded benefits&development time costs money!增加产品的价值及花费的研发时间是需要投资的！增加产品的价值及花费的研发时间是需要投资的！