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1、眼粘膜给药眼粘膜给药1定义：指直接作用于眼部发挥局部治疗作用或经眼部定义：指直接作用于眼部发挥局部治疗作用或经眼部吸收进入体循环，发挥全身治疗作用的制剂。吸收进入体循环，发挥全身治疗作用的制剂。ophthalmic administrationophthalmic administration：主要发挥局部治疗作用：主要发挥局部治疗作用缩瞳、散瞳、降低眼压、抗感染缩瞳、散瞳、降低眼压、抗感染剂型：灭菌的水溶液、水混悬液、油溶液、油混悬液、剂型：灭菌的水溶液、水混悬液、油溶液、油混悬液、软膏、眼用膜剂软膏、眼用膜剂眼部吸收主要指药物在眼内各部位的透过性问题眼部吸收主要指药物在眼内各部位的透过性问
2、题眼眼粘膜递药粘膜递药一、眼的生理结构一、眼的生理结构组成：眼球组成：眼球（眼球壁和眼内容物）（眼球壁和眼内容物）和眼附属器（和眼附属器（眼睑、结眼睑、结膜和泪器）膜和泪器）二、药物眼部吸收的途径二、药物眼部吸收的途径角膜角膜途径与非角膜途径途径与非角膜途径1.1.角膜吸收：局部用药，脂溶性药物角膜吸收：局部用药，脂溶性药物（跨细胞途径）；亲（跨细胞途径）；亲水性药物（细胞旁途径）；肽类与氨基酸类（角膜上皮水性药物（细胞旁途径）；肽类与氨基酸类（角膜上皮钠钠-钾钾ATPATP酶酶 主动转运）主动转运）2.2.结膜结膜及巩膜吸收及巩膜吸收吸收：全身作用，亲水性及多肽蛋白质吸收：全身作用，亲水性及
3、多肽蛋白质类药物类药物4 眼部吸收的眼部吸收的特点特点1.1.优点：优点：给药简单、避开肝脏首过效应、免疫反应不敏感，给药简单、避开肝脏首过效应、免疫反应不敏感，适用于多肽类等口服不吸收的药物。适用于多肽类等口服不吸收的药物。1.1.缺点：缺点：药液刺激性、给药剂量小、滞留时间短、眼膏影响药液刺激性、给药剂量小、滞留时间短、眼膏影响视力视力三、影响药物眼部吸收的因素三、影响药物眼部吸收的因素1 1、生理因素及用药频率、生理因素及用药频率局部作用的眼用药物，需先透过角膜进入房水，然后分局部作用的眼用药物，需先透过角膜进入房水，然后分布于周边组织布于周边组织角膜厚度角膜厚度0.5-1mm0.5-1
4、mm，为脂质，为脂质-水水-脂质结构，是亲水性药脂质结构，是亲水性药物的扩散限速屏障，亲脂性很高的也难以透过。物的扩散限速屏障，亲脂性很高的也难以透过。角膜损伤，药物通透性增大。角膜损伤，药物通透性增大。2.2.药物理化性质药物理化性质 3.3.剂型因素剂型因素 4.4.前药前药6泪泪 液液无菌澄清水溶液，含有无菌澄清水溶液，含有溶菌酶溶菌酶，能湿润眼膜、清除微生物和粉，能湿润眼膜、清除微生物和粉尘，其保护作用。尘，其保护作用。容量容量7ul7ul，正常，正常pH6.5-7.6pH6.5-7.6，有一定缓冲能力。，有一定缓冲能力。结膜囊容量结膜囊容量30ul30ul，1 1滴药物滴药物50ul
5、50ul，70%70%损失。损失。眼用制剂角膜前流失眼用制剂角膜前流失是影响生物利用度的重要因素是影响生物利用度的重要因素鼻泪腺鼻泪腺7解决方法解决方法1 1）增加制剂粘度：）增加制剂粘度：应用亲水性高分子材料甲基纤维素应用亲水性高分子材料甲基纤维素MCMC和聚乙烯醇和聚乙烯醇PVAPVA2 2）减少给药体积：）减少给药体积：适当增大药物浓度适当增大药物浓度3 3）pHpH、渗透压和表面张力：、渗透压和表面张力：pH pH 中性中性6-86-8；等张或低张溶；等张或低张溶液；液；降低表面张力降低表面张力4 4）应用软膏、膜剂及其他新剂型）应用软膏、膜剂及其他新剂型8 四、常用的眼用剂型四、常用的眼用剂型眼用制剂：直接用于眼部发挥治疗作用的无菌眼用制剂：直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。制剂。1.1.滴眼剂（滴眼剂（eye dropseye drops）2.2.眼膏剂眼膏剂(eye oitments)(eye oitments)3.3.洗眼剂洗眼剂(eye lotions)(eye lotions)谢谢！