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1、医护化学医护化学第十五章第十五章.药品中的化学知识药品中的化学知识第一节第一节药品的化学分类药品的化学分类第二节第二节药物配伍与用药的化学性禁忌药物配伍与用药的化学性禁忌第三节第三节药用辅料药用辅料第四节第四节西药与中药的异同西药与中药的异同第五节第五节中药的有效成分中药的有效成分第六节第六节药物开发药物开发湖南环境生物学院湖南环境生物学院廖廖晖晖 一一.生物碱：生物碱：为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的有机化合物的总称；一般具有碱性，可与酸成盐。游离生物有机化合物的总称；一般具有碱性，可与酸成盐。游离生物碱具亲脂性；生物碱盐具亲水性。生物碱具有显著的
2、生理活碱具亲脂性；生物碱盐具亲水性。生物碱具有显著的生理活性性,是中药中一类重要的化学成分是中药中一类重要的化学成分.二二.苷类：苷类：苷类（苷类（glycosides）又称配糖体，是糖或糖）又称配糖体，是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接形成的的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接形成的化合物。化合物。为一类经水解后可产生糖和非糖两部分的化合物。为一类经水解后可产生糖和非糖两部分的化合物。非糖部分叫苷元。苷具亲水性，苷元具亲脂性。非糖部分叫苷元。苷具亲水性，苷元具亲脂性。龙胆苦苷龙胆苦苷，用于专门治疗黄疸型肝炎疾病。天麻苷。其临床用于治疗肝用于专门治疗黄疸型肝炎疾病
3、。天麻苷。其临床用于治疗肝阳上亢引起的头痛。山慈菇苷，具有抗真菌活性。阳上亢引起的头痛。山慈菇苷，具有抗真菌活性。第一节第一节药品的化学分类药品的化学分类药品的分类方法很多药品的分类方法很多,下面以天然化合物药物进行分类：下面以天然化合物药物进行分类：三三.挥发油：挥发油：是存在于植物中具有芳香气味、可随水蒸气是存在于植物中具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来的与水不相混溶的油状液体的总称。具有香味或蒸馏出来的与水不相混溶的油状液体的总称。具有香味或特殊气味的天然药物往往都含有挥发油。挥发油具亲脂性。特殊气味的天然药物往往都含有挥发油。挥发油具亲脂性。如薄荷油、丁香油等。挥发油大多具有发汗、理气、
4、止痛、如薄荷油、丁香油等。挥发油大多具有发汗、理气、止痛、抑菌、矫味等作用。抑菌、矫味等作用。以上三类为主要的化学有效成分类型。以上三类为主要的化学有效成分类型。四四.糖类：糖类：为天然药物中普遍存在的成分类型，包括单为天然药物中普遍存在的成分类型，包括单糖、低聚糖、多糖。单糖是糖的基本单位；低聚糖是由糖、低聚糖、多糖。单糖是糖的基本单位；低聚糖是由29个单糖脱水缩合而成的化合物。多糖是由个单糖脱水缩合而成的化合物。多糖是由10个以上至上千个以上至上千个单糖脱水缩合而成的高聚物。个单糖脱水缩合而成的高聚物。五五.有有机机酸酸：广广义义的的有有机机酸酸泛泛指指分分子子中中有有羧羧基基的的化化合合
5、物物。在在植植物物中中多多以以金金属属离离子子或或生生物物碱碱盐盐的的形形式式存存在在。按按分分子子大大小小又又分分为为小小分分子子有有机机酸酸和和大大分分子子有有机机酸酸。前前者者极极性性大大，具具亲水性；后者极性小，具亲脂性。亲水性；后者极性小，具亲脂性。六六.树树脂脂：为为植植物物组组织织中中树树脂脂道道的的分分泌泌物物。性性脆脆，受受热热时时先先软软化化而而后后变变为为液液体体，燃燃烧烧时时发发生生浓浓烟烟并并有有明明火火。树树脂脂具具亲亲脂脂性性。按按结结构构又又分分为为树树脂脂酸酸（主主要要为为二二萜萜酸酸、三三萜萜酸酸及及其其衍衍生生物物）、树树脂脂醇醇（分分子子中中具具羟羟基基
6、）、树树脂脂烃（为一类结构复杂的含氧中性化合物）类。烃（为一类结构复杂的含氧中性化合物）类。七七.氨基酸、蛋白质和酶：氨基酸、蛋白质和酶：（一一）氨氨基基酸酸：分分子子中中含含有有氨氨基基的的羧羧酸酸。构构成成蛋蛋白白质质的的多为多为-氨基酸。为亲水性。在等电点时，溶解度最小。氨基酸。为亲水性。在等电点时，溶解度最小。（二二）蛋蛋白白质质、多多肽肽：蛋蛋白白质质为为二二十十多多种种-氨氨基基酸酸通通过过肽肽键键首首尾尾相相连连而而成成的的高高分分子子化化合合物物，多多肽肽亦亦为为。但但二二者者分分子子量量不不同同，一一般般将将分分子子量量在在5103以以下下称称为为多多肽肽，而而介介于于510
7、31107之之间间称称为为蛋蛋白白质质。蛋蛋白白质质在在冷冷水水中中溶溶解解且且成成胶胶体体，在在热热水水、60%以以上上乙乙醇醇及及其其它它有有机机溶溶剂剂中中变变性沉淀。性沉淀。（三三）酶酶：是是有有机机体体内内具具有有催催化化作作用用的的蛋蛋白白质质，其其催催化化作作用用具具有有专专属属性性，如如特特定定的的酶酶可可催催化化水水解解特特定定的的苷苷。酶酶的性质和蛋白质相同。的性质和蛋白质相同。八八.鞣鞣质质：又又称称单单宁宁或或鞣鞣酸酸，为为一一类类分分子子较较大大、结结构构复复杂杂的的多多元元酚酚类类化化合合物物的的总总称称。可可与与蛋蛋白白质质结结合合成成难难溶溶于水的鞣酸蛋白。为亲
8、水性物质。于水的鞣酸蛋白。为亲水性物质。九九.植植物物色色素素：为为植植物物中中具具有有颜颜色色的的成成分分的的总总称称。依依溶溶解解性性又又分分为为水水溶溶性性和和脂脂溶溶性性色色素素；前前者者主主要要指指一一些些有有颜颜色的苷、花青素，后者主要包括叶绿素、胡罗卜素等色的苷、花青素，后者主要包括叶绿素、胡罗卜素等 十十.油油脂脂和和蜡蜡：油油脂脂为为一一分分子子甘甘油油和和三三分分子子脂脂肪肪酸酸脱脱水水结结合合形形成成的的酯酯。主主要要在在种种子子中中。常常温温下下为为液液体体。蜡蜡为为高高级级不不饱饱和和脂脂肪肪酸酸和和一一元元醇醇生生成成的的酯酯。主主要要在在植植物物茎茎、叶叶的表面。
9、常温下为固体。均为亲脂性成分。的表面。常温下为固体。均为亲脂性成分。十一十一.无机成分及微量元素：无机成分及微量元素：植物体内的无机成分主要植物体内的无机成分主要为钾盐、钙盐和镁盐。它们或与有机物结合存在，或为钾盐、钙盐和镁盐。它们或与有机物结合存在，或者成为特殊形状的结晶存在。者成为特殊形状的结晶存在。微量元素是指存在于人体中数量极少，有些甚至是微量元素是指存在于人体中数量极少，有些甚至是痕量的元素。它是维持机体某些具有特殊生理功能的痕量的元素。它是维持机体某些具有特殊生理功能的重在成分之一。人体是由重在成分之一。人体是由60多种元素所组成。根据元多种元素所组成。根据元素在人体内的含量不同，
10、可分为宏量元素和微量元素素在人体内的含量不同，可分为宏量元素和微量元素两大类。凡是占人体总重量的两大类。凡是占人体总重量的0.01%以上的元素，如以上的元素，如碳、氢、氧、氮、钙、磷、镁、钠等，称为碳、氢、氧、氮、钙、磷、镁、钠等，称为宏量元素宏量元素；凡是占人体总重量的凡是占人体总重量的0.01%以下的元素，如铁、锌、以下的元素，如铁、锌、铜、锰、铬、硒、钼、钴、氟等，称为铜、锰、铬、硒、钼、钴、氟等，称为微量元素微量元素。微。微量元素在人体内的含量真是微乎其微，如锌只占人体量元素在人体内的含量真是微乎其微，如锌只占人体总重量的百万分之三十三。铁也只有百万分之六十。总重量的百万分之三十三。铁
11、也只有百万分之六十。微量元素在抗病、防癌、延年益寿等方面都还起着不微量元素在抗病、防癌、延年益寿等方面都还起着不可忽视的作用。可忽视的作用。类型类型 水水 醇类醇类 亲脂性有机溶剂亲脂性有机溶剂游离生物碱游离生物碱 +生物碱盐生物碱盐 +苷类苷类 +苷元苷元 +挥发油挥发油 +糖类（单糖低聚糖）糖类（单糖低聚糖）+（多糖）（多糖）有机酸（大分子）有机酸（大分子）+（小分子）（小分子）+树脂树脂 +氨基酸氨基酸 +蛋白质、酶蛋白质、酶 鞣质鞣质 +色素（亲水性）色素（亲水性）+（亲脂性）（亲脂性）+油脂、蜡油脂、蜡 +：单单糖糖：无无水水醇醇难难溶溶；多多糖糖；对对醇醇60%以以上上难难溶溶。蛋
12、蛋白白质质、酶酶；对对水水热热水水沉淀；对醇沉淀；对醇60%以上沉淀。以上沉淀。药物中化学成分的溶解性药物中化学成分的溶解性第二节第二节药物配伍与用药的化学性禁忌药物配伍与用药的化学性禁忌 配伍禁忌，是指两种以上药物混合使用或药物制成配伍禁忌，是指两种以上药物混合使用或药物制成制剂时制剂时,发生体外的相互作用发生体外的相互作用,出现使药物中和、水解、出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应破坏失效等理化反应,这时可能发生浑浊、沉淀、产生这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象。气体及变色等外观异常的现象。有些药品配伍使药物有些药品配伍使药物的治疗作用减弱，导致治疗失败；有些药品配
13、伍使的治疗作用减弱，导致治疗失败；有些药品配伍使副作副作用用或毒性增强，引起严重不良反应；还有些药品配伍使或毒性增强，引起严重不良反应；还有些药品配伍使治疗作用过度增强，超出了机体所能耐受的能力，也可治疗作用过度增强，超出了机体所能耐受的能力，也可引起不良反应，乃至危害病人等。这些配伍均属配伍禁引起不良反应，乃至危害病人等。这些配伍均属配伍禁忌。忌。配伍禁忌可分为三类。配伍禁忌可分为三类。1.物理性配伍禁忌物理性配伍禁忌物理性配伍禁忌是某些药物配合在一起会发生物理变化，即改变了原先药物的溶解度、外观形状等物理性状，给药物的应用造成了困难。物理性配伍禁忌常见的外观有4种，即分离、沉淀、潮解、液化
14、。（1）分离：）分离：常见于水溶剂与油容剂2种液体物质配合时出现，是由于2种溶剂比重不同而出现配伍时分层的现象，因此在临床配伍用药时，应该注意药物的溶解特点，避免水溶剂与油剂的配伍。（2）沉淀：）沉淀：常见于溶剂的改变与溶质的增多，如樟脑酒精溶液和水混合，由于溶剂的改变，而使樟脑析出发生沉淀；又如许多物质在超饱和状态下，溶质析出产生沉淀，这种现象既影响药物的剂量又影响药物的应用。（3）潮解：）潮解：含结晶水的药物，在相互配跟由于条件的改变使其中的结晶水被析出，而使固体药物变成半固体或成糊状，如碳酸钠与醋酸铅共同研磨，即发生此种变化。（4）液化：）液化：2种固体物质混合时，由于熔点的降低而使固体
15、药物变成液体状态，如将水含氯醛（溶点57）与樟脑（熔点171176）等份共研时，形成了熔点低的热合物（熔点为-60），即产生此种现象。2.化学性配伍禁忌化学性配伍禁忌化学性配伍禁忌即某些药物配合在一起会发生化学反应，不但改变了药物的性状，更重要的是使药物减效、失效或毒性增强，甚至引起燃烧或爆炸等，化学性配伍禁忌常见的外观现象有变色、产气、沉淀、水解、燃烧或爆炸等。（1）变色：）变色：主要由于药物间发生化学变化或受光、空气影响而引起，变色可影响药效，甚至完全失效，易引起变色的药物有碱类、亚硝酸盐类和高铁盐类，如碱类药物可使芦荟产生绿色或红色荧光，可使大黄变成深红色，碘及其制剂与鞣酸配合会发生脱色
16、，与淀粉类药物配合则呈蓝色；高铁盐可使鞣酸变成蓝色。（2）产气：）产气：指在配制过程中或配制后放出气体，产生的气体可冲开瓶塞使药物喷出，药效会发生改变，甚至发生容器爆炸等，如碳酸氢钠与稀盐酸配伍，就会发生中和反应产生二氧化碳气体。（3）沉淀：）沉淀：由2种或2种以上药物溶液配伍时，产生1种或多种不溶性溶质，如氯化钙与碳酸氢钠溶液配伍，则形成难溶性碳酸钙而出现沉淀；弱酸强碱与水杨酸钠溶液、磺胺嘧啶钠溶液等与盐酸配伍，则生成难溶于水的水杨酸和磺胺嘧啶而产生沉淀；如生物碱类的水溶液遇碱性药物、鞣酸类、重金属、磺化物与溴化物，也产生沉淀等。（4）水解：）水解：某些药物在水溶液中容易发生水解而失效，如青
17、霉毒在水中易水解为青霉二酸，其作用丧失。（5）燃烧或爆炸：）燃烧或爆炸：多由强氧化剂与强还原剂配伍所引起，如高锰酸钾与甘油、甘油和硝酸混合或一起研磨时，均易发生不同的燃烧或爆炸，常用的强氧化剂有高锰酸钾、过氧化氢、漂白粉、氯酸钾、浓硫酸、浓硝酸等；常用的还原剂有各种有机物、活性炭、硫化物、碘化物、磷、甘油、蔗糖等。3.药理性配伍禁忌药理性配伍禁忌药理性配伍禁忌即2种或2种以上药物互相配伍后，由于药理作用相反，使药效降低、甚至抵消的现象，属于本类配伍禁忌的药物很多，如中枢神经兴奋药与中枢神经抑制药、氧化剂与还原剂、泻药与止泻药、胆碱药与抗胆碱药等；因此，只有正确掌握药物的药理作用，才能在临床用药
18、时避免配伍禁忌的发生；另外，必须了解本类药配伍禁忌也是根据临床用药的情况出现的，有时会出现转化，它们在发挥其防治作用时是配伍禁忌，而当某一药物中毒时应用药理作用相反的药物进行解救，即不属于配伍禁忌。一、中药配伍禁忌一、中药配伍禁忌中药配伍禁忌即某些药物因配方后可产生相反、相恶关系，使彼此药效降低或引生毒副反应，故而禁忌同用。根据中医古籍规定，常见属配伍禁忌的中草药有：乌头与半夏、瓜蒌、贝母、白芨、白蔹，甘草与海藻、甘遂、芫花、大戟，藜芦与人参、丹参、玄参、沙参、苦参、细辛、芍药，硫黄与朴硝、水银与砒霜、狼毒与密陀僧、巴豆与牵羊、丁香与郁金、乌头与犀牛、人参与五灵脂、牙硝与三棱、官桂与赤石脂等。
19、服中药期间的饮食禁忌，也即俗称之忌口，主要为避免服药时的干扰因素、利于提高药效而设，它可分为某一药物对应的忌口与不同病情条件下用药时的忌口两类：前者如何首乌、地黄忌葱、蒜、萝卜、薄荷忌鳖肉，常山忌葱，伏苓忌醋，人参忌萝卜，鳖甲忌苋菜，甘草忌鲢鱼，使君子忌茶等等；后者为慢性病服药须忌生冷，热性病治疗期间忌辛辣细腻，痈疡疮毒、皮肤疾患忌鱼虾、鹅肉及辛辣刺激之品。上述各项服中药的禁忌，多为长期医学实践之经验所得，有相当的合理性，为中药应用所应当遵循，但也并非绝对。在中药配伍禁忌中，古今都有“违规行事”者，如著名中成药“大活络丹”中，就有乌头与犀角同用。但作为原则，在具体中药应用中，无特殊理由，上述禁
20、忌还是应该认真遵守的。临床上常见的西药配伍禁忌如下：1.-内酰胺类药物不可与酸性或碱性药物配伍。如：氨基糖苷类、氨基酸、红霉素类、林可霉素类、维生素C、碳酸氢钠、氨茶碱、谷氨酸钠等。因此，输液时只能用生理盐水溶解药物，不能用葡萄糖注射液溶解。2.去甲万古霉素与许多药物可产生沉淀反应，因此含本品的输液中不得添加其他药物。克林霉素不宜加入组成复杂的输液中，以免发生配伍禁忌；此外，本类药物与红霉素有拮抗作用，不可联合应用。磷霉素与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍。二、西药配伍禁忌二、西药配伍禁忌3.碱性药物、抗胆碱药物、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使喹诺酮类药物的吸收减少，应避免
21、同服。利福平（RNA合成抑制药）、氯霉素（蛋白质合成抑制药）均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。4.四环素类避免与抗酸药、钙盐、铁盐及其他含重金属离子的药物配伍，以防发生络合反应，阻滞四环素类的吸收。牛奶也有类似的作用。5.磺胺类不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药（如：普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等）合用，以免降效。6.多粘菌素B与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物不可配伍，以防意外。7.对氨基水杨酸钠忌与水杨酸类同服，以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。此外，本品可干扰利福平的吸收，同时应用应间隔6-8小时。8.酮康唑和异曲康唑的吸收和胃液的分
22、泌密切相关，因此不宜与抗酸药、抗胆碱药合用。9.多沙普仑禁与碱性药合用；慎与拟交感胺、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。10.阿司匹林与糖皮质激素合用可能是胃肠道出血加剧，应禁止配伍；与布洛芬等非甾体抗炎药合用使后者的浓度明显降低，也不宜合用；与碱性药配伍，可促进本品的排泄而降低疗效，不宜合用。11.像去甲肾上腺素这类以强碱弱酸盐形式应用的药物，避免和碱性药物配伍，否则，会产生沉淀。12.乙酰半胱氨酸能增加金制剂的排泄；减弱青霉素、四环素、头孢菌素类的抗菌活性，故不宜合用。必要时可间隔4小时交替使用。13.酶类助消化药不宜与抗酸剂合用，否则，使其活性降低。14.胃动力药（多潘立酮、西沙必利）不
23、宜与抗胆碱药合用，作用相互抵消。15.铁剂不宜与含钙、磷酸盐类、鞣酸的药物及抗酸剂和浓茶合用，否则，可形成沉淀，影响其吸收；与四环素类合用，可相互影响吸收。药物配伍禁忌一览表药物配伍禁忌一览表序号序号药物药物1药物药物2配伍结果配伍结果1青霉素青霉素氧氟沙星氧氟沙星混浊混浊2青霉素青霉素氨茶碱氨茶碱青霉素失活、降效青霉素失活、降效3青霉素青霉素碳酸氢纳碳酸氢纳青霉素失活、降效青霉素失活、降效4青霉素青霉素葡萄糖葡萄糖分解快分解快5青霉素青霉素阿拉明阿拉明起化学反应起化学反应6青霉素青霉素新福林新福林起化学反应起化学反应7青霉素青霉素庆大霉素庆大霉素庆大失活、降效庆大失活、降效8青霉素青霉素阿米
24、卡星阿米卡星阿米卡星失活、降效阿米卡星失活、降效9青霉素青霉素大环内酯类大环内酯类有配伍禁忌有配伍禁忌10青霉素青霉素维生素维生素C青霉素分解快青霉素分解快降效降效11青霉素青霉素氢化可的松氢化可的松青霉素降效青霉素降效12青霉素青霉素黄岑注射液黄岑注射液沉淀沉淀13青霉素青霉素黄连注射液黄连注射液沉淀沉淀14氨苄西林氨苄西林-舒巴坦舒巴坦10%GS或或5%GNS降效，室温降效，室温1h失效失效15氨苄西林氨苄西林-舒巴坦舒巴坦5%碳酸氢钠碳酸氢钠降效，且外观有乳光降效，且外观有乳光16阿洛西林阿洛西林维生素维生素B6沉淀沉淀17阿洛西林阿洛西林氨甲苯酸氨甲苯酸沉淀沉淀18阿洛西林阿洛西林维生
25、素维生素CpH变化大于变化大于0.2，宜少配伍，宜少配伍19阿洛西林阿洛西林阿米卡星阿米卡星pH变化大于变化大于0.2，宜少配伍，宜少配伍20阿洛西林阿洛西林小诺霉素小诺霉素pH变化大于变化大于0.2，宜少配伍，宜少配伍21阿洛西林阿洛西林庆大霉素庆大霉素pH变化大于变化大于0.2，宜少配伍，宜少配伍22阿洛西林阿洛西林头孢唑啉头孢唑啉pH变化大于变化大于0.2，宜少配伍，宜少配伍23阿洛西林阿洛西林地塞米松地塞米松pH变化大于变化大于0.2，宜少配伍，宜少配伍24阿洛西林阿洛西林肌苷肌苷pH变化大于变化大于0.2，宜少配伍，宜少配伍25阿洛西林阿洛西林诺佳诺佳沉淀沉淀26氨苄西林钠氨苄西林钠
26、0.5%甲硝唑甲硝唑变色、沉淀变色、沉淀27氨苄西林钠氨苄西林钠氨茶碱氨茶碱沉淀分解失效沉淀分解失效28氨苄西林钠氨苄西林钠庆大霉素庆大霉素有配伍禁忌有配伍禁忌47头孢曲松钠头孢曲松钠氨基糖甙类氨基糖甙类混浊混浊48头孢曲松钠头孢曲松钠速尿速尿混浊混浊49头孢曲松钠头孢曲松钠葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙混浊混浊50头孢他定头孢他定维生素维生素C维生素维生素C含量下降含量下降51头孢他定头孢他定氟康唑氟康唑沉淀沉淀52头孢他定头孢他定5%碳酸氢钠碳酸氢钠降效降效53头孢拉啶头孢拉啶止血敏止血敏混浊混浊54头孢拉啶头孢拉啶莪术油葡萄糖莪术油葡萄糖液体变为棕色液体变为棕色55头孢拉啶头孢拉啶氨茶碱氨茶碱分解
27、失效分解失效56头孢唑林钠头孢唑林钠-舒巴坦钠舒巴坦钠培氟沙星培氟沙星白色混浊白色混浊57头孢匹胺纳头孢匹胺纳培氟沙星培氟沙星白色混浊、沉淀白色混浊、沉淀58头孢呋辛钠头孢呋辛钠氨基糖甙类氨基糖甙类有理化配伍禁忌有理化配伍禁忌59头孢哌酮钠头孢哌酮钠5%碳酸氢钠碳酸氢钠4h后变色沉淀后变色沉淀60头孢哌酮钠头孢哌酮钠0.5%甲硝唑甲硝唑4h后变色沉淀后变色沉淀61头孢哌酮钠头孢哌酮钠奋乃静奋乃静变色、沉淀变色、沉淀62头孢哌酮钠头孢哌酮钠哌替啶哌替啶变色、沉淀变色、沉淀63头孢哌酮钠头孢哌酮钠环丙沙星环丙沙星乳白色混浊乳白色混浊64头孢哌酮钠头孢哌酮钠西米替丁西米替丁混浊混浊65头孢哌酮钠头孢
28、哌酮钠拉贝洛尔拉贝洛尔变色、沉淀变色、沉淀66头孢派酮钠头孢派酮钠氨基糖甙类氨基糖甙类沉淀或降效沉淀或降效67头孢哌酮钠头孢哌酮钠止血敏止血敏混浊混浊68头孢哌酮钠头孢哌酮钠氟哌酸氟哌酸乳白色混浊乳白色混浊69头孢哌酮钠头孢哌酮钠葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙混浊混浊70头孢哌酮钠头孢哌酮钠氧氟沙星氧氟沙星白色混浊白色混浊71头孢哌酮钠头孢哌酮钠莪术油葡萄糖莪术油葡萄糖液体变为棕色液体变为棕色72头孢哌酮钠头孢哌酮钠培氟沙星培氟沙星白色混浊、沉淀白色混浊、沉淀73头孢哌酮钠头孢哌酮钠-舒巴坦钠舒巴坦钠阿米卡星阿米卡星沉淀或降效沉淀或降效74头孢哌酮钠头孢哌酮钠-舒巴坦钠舒巴坦钠沐舒坦沐舒坦白色混浊白色混
29、浊75阿米卡星阿米卡星全静脉营养液全静脉营养液1h即出现脂肪乳的破乳现象即出现脂肪乳的破乳现象76阿米卡星阿米卡星铂化合物铂化合物肾毒性增加肾毒性增加77阿米卡星阿米卡星林可霉素林可霉素增加药物毒性反应增加药物毒性反应78阿米卡星阿米卡星两性霉素两性霉素B肾毒性增加肾毒性增加79阿米卡星阿米卡星多粘菌素多粘菌素肾毒性增加肾毒性增加80阿米卡星阿米卡星速尿速尿耳毒性增加耳毒性增加81阿米卡星阿米卡星清开灵清开灵混浊混浊82小诺米星小诺米星右旋糖酐右旋糖酐毒性增强毒性增强83小诺米星小诺米星强利尿剂强利尿剂耳毒性增加耳毒性增加84奈替米星奈替米星维生素维生素C降效降效85奈替米星奈替米星速尿速尿肾
30、毒性增加肾毒性增加86环丙沙星环丙沙星青霉素青霉素G钠钠1h内形成大块沉淀内形成大块沉淀87环丙沙星环丙沙星氨茶碱氨茶碱沉淀沉淀88环丙沙星环丙沙星林可霉素林可霉素沉淀沉淀89环丙沙星环丙沙星肝素肝素不相容不相容90环丙沙星环丙沙星氨苄西林钠氨苄西林钠乳白色絮状沉淀乳白色絮状沉淀91环丙沙星环丙沙星复方丹参复方丹参立即产生黄色沉淀立即产生黄色沉淀92环丙沙星环丙沙星红霉素红霉素沉淀沉淀93环丙沙星环丙沙星速尿速尿混浊混浊94环丙沙星环丙沙星磷霉素磷霉素乳白色混浊沉淀乳白色混浊沉淀95环丙沙星环丙沙星碳酸氢钠碳酸氢钠白色混浊白色混浊96环丙沙星环丙沙星阿米卡星阿米卡星变色、沉淀变色、沉淀97诺氟
31、沙星诺氟沙星氨苄西林氨苄西林沉淀沉淀98诺氟沙星诺氟沙星苯唑西林苯唑西林沉淀沉淀99培氟沙星培氟沙星青霉素青霉素G钠钠1h内沉淀，降效内沉淀，降效100培氟沙星培氟沙星复方丹参复方丹参混浊混浊101氟罗沙星氟罗沙星氨茶碱氨茶碱严重不良反应严重不良反应(何种反应资料未注明何种反应资料未注明)102氧氟沙星氧氟沙星复方丹参复方丹参混浊、聚结成块状物混浊、聚结成块状物103氧氟沙星氧氟沙星速尿速尿混浊混浊104左氧氟沙星左氧氟沙星维生素维生素CpH升高，维生素升高，维生素C微细结构光谱改变微细结构光谱改变105左氧氟沙星左氧氟沙星三磷酸腺苷三磷酸腺苷显著变化，不能配伍显著变化，不能配伍106左氧氟沙
32、星左氧氟沙星复方丹参复方丹参乳白色混浊乳白色混浊107左氧氟沙星左氧氟沙星速尿速尿混浊混浊108小诺霉素小诺霉素右旋糖苷右旋糖苷毒性增加毒性增加109小诺霉素小诺霉素强利尿剂强利尿剂耳毒性增多耳毒性增多110小诺霉素小诺霉素清开灵清开灵混浊混浊111磷霉素磷霉素止血敏止血敏变色、降效、变色、降效、PH值改变值改变112磷霉素磷霉素复方丹参复方丹参混浊混浊113磷霉素磷霉素葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙沉淀沉淀114红霉素红霉素维生素维生素C降效降效115红霉素红霉素生理盐水生理盐水析出结晶、沉淀析出结晶、沉淀116红霉素红霉素林可霉素林可霉素拮抗作用、交叉耐药性拮抗作用、交叉耐药性117表阿霉素表阿霉素
33、糖盐水或复方氯化钠糖盐水或复方氯化钠不溶物呈红色漂浮状不溶物呈红色漂浮状.,118表阿霉素表阿霉素5%或或10%GS液液降效降效119表阿霉素表阿霉素17-氨基酸氨基酸降效降效120表阿霉素表阿霉素甲硝唑甲硝唑降效降效121阿昔洛韦阿昔洛韦5%或或10%GS液液变色变色122阿昔洛韦阿昔洛韦5%GNS液液变色变色123阿昔洛韦阿昔洛韦门氡氨酸钾镁门氡氨酸钾镁白色絮状沉淀白色絮状沉淀124阿昔洛韦阿昔洛韦低分子右旋糖酐低分子右旋糖酐变色变色125氟康唑氟康唑两性霉素两性霉素B延迟混浊，沉淀延迟混浊，沉淀126氟康唑氟康唑氨苄西林钠氨苄西林钠延迟混浊，沉淀延迟混浊，沉淀127氟康唑氟康唑葡萄糖酸钙
34、葡萄糖酸钙延迟混浊，沉淀延迟混浊，沉淀128氟康唑氟康唑头孢呋新钠头孢呋新钠沉淀沉淀129氟康唑氟康唑琥珀氯霉素琥珀氯霉素气体生成气体生成130氟康唑氟康唑克林霉素克林霉素沉淀沉淀131氟康唑氟康唑红霉素红霉素沉淀沉淀132氟康唑氟康唑氧哌嗪西林钠氧哌嗪西林钠呈胶状呈胶状133氟康唑氟康唑速尿速尿延迟沉淀延迟沉淀134氟康唑氟康唑安定安定沉淀沉淀135双黄连粉针双黄连粉针阿米卡星阿米卡星沉淀沉淀136双黄连粉针双黄连粉针氨苄西林氨苄西林颜色加深颜色加深137双黄连粉针双黄连粉针妥布霉素妥布霉素混浊混浊138双黄连粉针双黄连粉针白霉素白霉素混浊混浊139双黄连粉针双黄连粉针阿奇霉素阿奇霉素混浊混
35、浊140双黄连粉针双黄连粉针西乐欣西乐欣混浊混浊141炎琥宁炎琥宁白霉素白霉素白色凝固白色凝固142炎琥宁炎琥宁维生素维生素B6胶冻状胶冻状143炎琥宁炎琥宁氟罗沙星氟罗沙星白色混浊白色混浊144穿琥宁穿琥宁白霉素白霉素乳白色混浊乳白色混浊145穿琥宁穿琥宁维生素维生素B6乳白色混浊乳白色混浊146穿琥宁穿琥宁阿米卡星阿米卡星沉淀沉淀147穿琥宁穿琥宁氧氟沙星氧氟沙星沉淀沉淀148穿琥宁穿琥宁西索米星西索米星沉淀沉淀149穿琥宁穿琥宁妥布霉素妥布霉素沉淀沉淀150穿琥宁穿琥宁庆大霉素庆大霉素混浊混浊151穿琥宁穿琥宁环丙沙星环丙沙星沉淀沉淀152穿琥宁穿琥宁培氟沙星培氟沙星沉淀沉淀153穿琥宁
36、穿琥宁沐舒坦沐舒坦白色混浊白色混浊154穿琥宁穿琥宁葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙混浊混浊155复方丹参复方丹参氯化钾氯化钾混浊混浊156复方丹参复方丹参甲氰咪胍甲氰咪胍混浊混浊157复方丹参复方丹参阿奇霉素阿奇霉素混浊混浊158复方丹参复方丹参维生素维生素B6混浊混浊159复方丹参复方丹参抗癌药物抗癌药物促进恶性肿瘤的转移促进恶性肿瘤的转移160复方丹参复方丹参细胞色素细胞色素C颜色变深、混浊、降效颜色变深、混浊、降效161复方丹参复方丹参培氟沙星培氟沙星混浊混浊162欧贝欧贝甘利欣甘利欣混浊混浊163欧贝欧贝头孢拉啶头孢拉啶混浊混浊164欧贝欧贝速尿速尿混浊混浊165欧贝欧贝复方丹参复方丹参混浊混浊
37、166欧贝欧贝5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶混浊混浊167欧贝欧贝肌苷肌苷混浊混浊168速尿速尿洛美沙星洛美沙星混浊混浊169速尿速尿米力农米力农沉淀沉淀170速尿速尿甲硝唑甲硝唑沉淀沉淀171肌苷肌苷沐舒坦沐舒坦混浊混浊1725%碳酸氢纳碳酸氢纳培氟沙星培氟沙星白色混浊白色混浊1735%碳酸氢钠碳酸氢钠西咪替丁西咪替丁混浊混浊174地塞米松地塞米松非那根非那根白色混浊白色混浊175地塞米松地塞米松心律平心律平混浊混浊176维生素维生素K1维生素维生素C维生素维生素K1失效失效177维生素维生素K1格利福斯格利福斯鹅绒黄色混浊鹅绒黄色混浊178洛赛克洛赛克复合氨基酸复合氨基酸混浊混浊179FDP碱性溶液
38、或钙盐碱性溶液或钙盐可能有理化配伍禁忌可能有理化配伍禁忌180尿激酶尿激酶碱性药物碱性药物沉淀沉淀181吗啡吗啡氯丙嗪氯丙嗪呼吸抑制呼吸抑制182胃复安胃复安阿托品阿托品拮抗拮抗183林可霉素林可霉素磺胺嘧啶钠磺胺嘧啶钠沉淀沉淀184肾上腺素肾上腺素洋地黄类洋地黄类易中毒易中毒185葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙洋地黄类洋地黄类毒性增加毒性增加186氨茶碱氨茶碱酸性药物酸性药物有沉淀析出有沉淀析出187庆大霉素庆大霉素肝素钠肝素钠沉淀沉淀188布比卡因布比卡因碱性药物碱性药物沉淀沉淀189泰能泰能含乳酸钠的溶液含乳酸钠的溶液不相容不相容190黄芪黄芪维生素维生素B6混浊混浊三、中药与西药配伍禁忌三、中药
39、与西药配伍禁忌在临床应用中，人们对西药的配伍禁忌比较重在临床应用中，人们对西药的配伍禁忌比较重视，而对中药（包括某些中成药）与西药配伍的禁忌未视，而对中药（包括某些中成药）与西药配伍的禁忌未引起足够的重视。引起足够的重视。1.物理性配伍禁忌物理性配伍禁忌两种或两种以上西药与中药配伍时常会引起物理两种或两种以上西药与中药配伍时常会引起物理变化。如在服用龙胆酊等苦味健胃药时，不能同服蜂蜜、变化。如在服用龙胆酊等苦味健胃药时，不能同服蜂蜜、大枣、甘草等甜味中药。因其甜味可掩盖苦味，从而减大枣、甘草等甜味中药。因其甜味可掩盖苦味，从而减少苦对味觉神经末梢的刺激，降低其健胃的作用。少苦对味觉神经末梢的刺
40、激，降低其健胃的作用。2.化学性配伍禁忌化学性配伍禁忌地榆、石榴皮、五倍子、侧柏叶等中药含有大量地榆、石榴皮、五倍子、侧柏叶等中药含有大量鞣质，其与酶制剂同用时，由于酶制剂含蛋白质，其结鞣质，其与酶制剂同用时，由于酶制剂含蛋白质，其结构中的酰胺键或肽键可与鞣质形成牢固的氢键缔合物而构中的酰胺键或肽键可与鞣质形成牢固的氢键缔合物而致性质改变，疗效降低。致性质改变，疗效降低。含鞣质的中药亦不可与含金属离子的制剂、生物含鞣质的中药亦不可与含金属离子的制剂、生物碱类药配伍，因它们可在消化道内形成难吸收的沉淀而碱类药配伍，因它们可在消化道内形成难吸收的沉淀而影响疗效。影响疗效。含金属离子的中草药或中成药
41、，如复方罗布麻片，含金属离子的中草药或中成药，如复方罗布麻片，牛黄解毒片、牡蛎（含钙）、磁石（含铁）、滑石粉牛黄解毒片、牡蛎（含钙）、磁石（含铁）、滑石粉（含镁）、明矾（含铅）等，不可与四环素类（含镁）、明矾（含铅）等，不可与四环素类药物药物联用，联用，因后者的分子结构中含酰胺基和多个酚羟基，能与重金因后者的分子结构中含酰胺基和多个酚羟基，能与重金属离子形成螯合物而影响吸收、降低疗效。属离子形成螯合物而影响吸收、降低疗效。朱砂安神丸不能与碘化钾同服。因朱砂含硫化朱砂安神丸不能与碘化钾同服。因朱砂含硫化汞，在肠道内与碘化物发生作用，生成刺激性很强的碘汞，在肠道内与碘化物发生作用，生成刺激性很强的
42、碘化汞，形成赤痢样的大便，导致医源性肠炎。化汞，形成赤痢样的大便，导致医源性肠炎。3.药理性配伍禁忌药理性配伍禁忌罗布麻、人参等中草药含强心甙，故不能与西药强罗布麻、人参等中草药含强心甙，故不能与西药强心甙类药配伍，以防强心甙中毒。心甙类药配伍，以防强心甙中毒。牛黄或含牛黄的中成药，可增加水合氯醛、吗啡、牛黄或含牛黄的中成药，可增加水合氯醛、吗啡、苯巴比妥等西药的中枢抑制作用，故不宜相互配伍使用。苯巴比妥等西药的中枢抑制作用，故不宜相互配伍使用。临床上使用碘胺类药物，同时服用碳酸氢钠等药物临床上使用碘胺类药物，同时服用碳酸氢钠等药物的目的是碱化尿液，防止磺胺代谢产物在尿中析出沉淀。的目的是碱化
43、尿液，防止磺胺代谢产物在尿中析出沉淀。当磺胺药与含有机酸的中草药加乌梅、山茱萸及中药糖当磺胺药与含有机酸的中草药加乌梅、山茱萸及中药糖浆剂配伍时，由于有机酸对抗碳酸氢钠的碱化尿液的作浆剂配伍时，由于有机酸对抗碳酸氢钠的碱化尿液的作用，从而增加了碘胺药对肾脏的损害。用，从而增加了碘胺药对肾脏的损害。第三节第三节药药用用辅辅料料药用辅料：药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助物质，这些辅助物质称为药用辅料。一、药用辅料的要求与作用一、药用辅料的要求与作用药用辅料的要求：本身应是相对惰性、对人体无毒害和不良反应
44、、不影响药效发挥、不妨碍主药的检验。药用辅料在药物制剂中的作用：药用辅料是药物制剂的物质基础，药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式，药用辅料可促进药物的吸收，药用辅料可改变药物的理化性质，药用辅料是提高制剂质量的关键。二、药用辅料的分类二、药用辅料的分类药用辅料在制剂中作用分类有药用辅料在制剂中作用分类有66种。种。(一一)防腐剂防腐剂防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的化学物品。防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的化学物品。1.防腐剂的一般选用原则防腐剂的一般选用原则选用安全、有效、稳定的优良防腐剂。选用安全、有效、稳定的优良防腐剂。严格控制防腐剂的使用范围和用量。严格控制防腐剂的使用范围和用量。充分
45、考虑溶液充分考虑溶液PH值对防腐效果的影响。值对防腐效果的影响。充分考虑制剂中成分与防腐剂的相互作用。充分考虑制剂中成分与防腐剂的相互作用。充分考虑防腐剂与包装容器之间的相互作用。充分考虑防腐剂与包装容器之间的相互作用。采用复合防腐剂。采用复合防腐剂。2.防腐剂的常用品种：防腐剂的常用品种：苯甲酸、对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸、苯扎溴铵山梨酸、苯扎溴铵(二二)矫味剂矫味剂矫味剂：系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道，矫味剂：系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道，使病人难以觉察药物的强烈苦味使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺或其它异味如辛辣、刺激
46、等等激等等)的药用辅料。的药用辅料。矫味剂一般包括甜味剂、芳香剂、胶浆剂和泡腾剂四类。1.甜味剂甜味剂甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。甜味剂包括天然和合成二大类。天然甜味剂中以蔗糖、单糖浆及芳香糖浆应用较广泛。芳香糖浆如橙皮糖浆、樱桃糖浆、甘草糖浆及桂皮糖浆等不但能矫味，也具有矫臭的作用。天然甜味剂甜菊苷，为微黄白色粉末，无臭、具有清凉甜味。其甜度约为蔗糖的300倍，甜味持久且不被吸收，常与蔗糖或糖精钠合用。常用量为0.0250.05。合成甜味剂糖精钠，甜度为蔗糖的200700倍，易溶于水中，常用量为0.03，常与其他甜味剂合用。2.芳香剂芳香剂芳香剂：在药剂中用以改善药剂的气味的香料和香精称
47、为芳香剂。香料由于来源不同，分为天然香料和人造香料两类。天然香料有从植物中提取的芳香挥发性物质，如柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂等。人造香料亦称香精，是在人工香料中添加适量溶剂调配而成，如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。3.胶浆剂胶浆剂胶浆剂具有粘稠缓和的性质，可干扰味蕾的味觉而具有矫味的作用。常用的有海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆。常于胶浆中加入甜味剂，增加其矫味作用。4.泡腾剂泡腾剂泡腾剂系利用有机酸（如枸橼酸、酒石酸）与碳酸氢钠混合，遇水后产生大量二氧化碳，由于二氧化碳溶于水呈酸性，能麻痹味蕾而矫味。(三三)着色剂着色剂定义定义
48、:任何可以使物质显现设计需要颜色的物质都称为任何可以使物质显现设计需要颜色的物质都称为着色剂。着色剂。按来源来分，可把着色剂分为两大类：一为天然着色剂二为人工合成着色剂。我国允许使用的天然色素有：常用的天然着色剂有甜菜红、高粱红、叶绿素铜钠、姜黄、栀子黄、胡萝卜素、藻蓝素、紫胶红、越桔红、辣椒红、红米红等45种。我国允许使用的化学合成色素有：苋菜红、胭脂红、赤藓红、新红、柠檬黄、日落黄、靛蓝、亮蓝，以及为增强上述水溶性酸性色素在油脂中分散性的各种色素。着色剂色彩易受金属离子、水质、pH值、氧化、光照、温度的影响。(四四)表面活性剂表面活性剂表面活性剂：是能显著降低界面张力的物质 增溶、乳化、润
49、湿、去污、杀菌、消泡、起泡等作用。表面活性剂的分子结构具有两亲性：一端为亲水基团，另一端为憎水基团；亲水基团常为极性的基团，如羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等；而憎水基团常为非极性烃链，如8个碳原子以上烃链。表面活性剂分为阳离子、阴离子、非离子及两性等。1.1.非离子型：非离子型：脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、吐温、司盘、卖泽（聚氧乙烯脂肪酸酯)。2.2.阴离子型：阴离子型：肥皂类（高级脂肪酸盐）、硫酸化物（十二烷基硫酸钠SDS）、磺酸化物。3.3.阳离子型：阳离子型：苯扎氯铵、苯扎溴铵。均为消毒杀菌剂。4.4.两性离子型：两性离子型：卵磷脂、氨基酸型（由胺盐构成）
50、、甜菜碱型（由季铵盐构成）；碱性液中呈阴离子表面活性剂性质。(五五)合成高分子化合物合成高分子化合物药用高分子材料作为药用辅料时，主要用于提高药剂的药用高分子材料作为药用辅料时，主要用于提高药剂的稳定性、药物的生物利用度和药效，改善药物的成型加工稳定性、药物的生物利用度和药效，改善药物的成型加工性能，改变给药途经以开发新药、实现智能给药，同时大性能，改变给药途经以开发新药、实现智能给药，同时大大促进医药科学的发展。合成高分子化合物常用作粘合剂、大促进医药科学的发展。合成高分子化合物常用作粘合剂、崩解剤、润滑剂、乳化剂、增稠剂崩解剤、润滑剂、乳化剂、增稠剂、稳定剂等。、稳定剂等。1.糊糊精精糊精